酒石酸美托洛尔片溶出曲线的测定和评价

目的:比较受试片剂和不同厂家市售片剂的溶出行为.方法:依据中国药典2015版第四部通则0931第二法,结合高效液相色谱法测定受试片剂和市售片溶出度,采用f2相似因子评价不同制剂溶出曲线的相似度.结果:三种介质中,受试制剂溶出曲线f2因子均大于50,市售片A的溶出曲线f2因子均小于50,市售片B在pH 4.0介质中的溶出曲线f2因子大于50,但在pH 1.2和pH 6.8介质中小于50.结论:受试片在三种介质中的f2因子均符合一致性评价要求,两种市售片剂则不完全符合,相对而言,pH6.8介质中测定、计算获得的f2因子可以在一定程度上区分不同来源酒石酸美托洛尔片的溶出行为.     

国产酒石酸美托洛尔片的溶出度质量评价

目的：通过考察国内7家不同生产企业的酒石酸美托洛尔片与参比制剂（商品名：倍他洛克^TM）的体外溶出情况评价药品质量。方法：参照日本《药品品质再评价工程拟定流程》中对溶出度试验条件的规定,分别考察不同厂家的酒石酸美托洛尔片在水、pH 1.2的氯化钠盐酸溶液、pH 4.0的醋酸盐缓冲液及pH 6.8的磷酸盐缓冲液4种介质中的体外溶出行为,溶出方法为浆法,转速为50 r·min^-1。采用相似因子法比较7家企业的酒石酸美托洛尔片与参比制剂溶出行为的差异。结果： 7家企业酒石酸美托洛尔片的溶出行为存在较大差异,C、F、G企业样品在4种溶出介质中的f₂值均小于50,溶出曲线与参比制剂不相似。结论：国内某些生产企业的酒石酸美托洛尔片与参比制剂的溶出行为有显著差异,仿制药品的质量应予以关注。     

酒石酸美托洛尔片仿制药与原研药溶出曲线的相似性评价

目的:建立酒石酸美托洛尔片的溶出度测定方法,并评价仿制药与原研药的质量一致性。方法:采用桨法,转速为50r/min,分别以p H 1.2盐酸溶液、p H 4.5醋酸盐缓冲液和p H 6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,用光纤药物溶出度实时测定仪以10 mm的测定光程,分别测定酒石酸美托洛尔片仿制药与原研药的溶出曲线,并采用相似因子(f~2)法评价二者溶出曲线的相似性。结果:在3种溶出介质中,酒石酸美托洛尔片仿制药与原研药的f2分别为80.5、66.8、69.4,说明二者溶出曲线具有相似性。结论:所建立的实时溶出度过程分析方法适用于酒石酸美托洛尔片的溶出度测定;仿制药与原研药的体外溶出行为具有相似性,故其质量一致性较好。     

酒石酸美托洛尔片仿制与原研的溶出度比较

目的：对酒石酸美托洛尔片国产仿制药与原研药进行体外溶出度比较,为质量一致性评价提供依据。方法参照中国药典2010版二部酒石酸美托洛尔片的质量标准,选取50mg规格样品,采用4种不同的溶出介质对国内8家企业生产的仿制药和原研药进行体外溶出行为考察,并采用差异因子f1法、相似因子f2法和直接比较法来评价仿制药与原研药溶出行为的一致性。结果8家仿制药溶出行为参差不齐,按直接比较法只有1家仿制药在四种溶出介质中的溶出曲线均与原研药一致,只在两种或一种溶出介质中的溶出曲线与原研药一致的情况较多。结论国内企业生产的酒石酸美托洛尔片仿制药与原研药存在体外溶出行为不一致性,处方、制剂工艺、辅料的选用方面需要进一步研究,以达到仿制药与原研药体外溶出行为一致性和质量一致性。同时,要结合生物等效性试验,对该品种的国产仿制药和原研药的一致性作出综合的评价。     

酒石酸美托洛尔片溶出度曲线的研究

目的确定酒石酸美托洛尔片工艺改变对其溶出度曲线的影响。方法通过改变酒石美托洛尔片制粒过程中粘合剂预交化淀粉浆的浓度,改善颗粒的可压性,减少整粒时间长,粒度偏大、偏硬的问题,解决压片工序片重差异大的问题。结果工艺优化后酒石美托洛尔片试验样品,溶出度曲线与市售原研药基本一致。结论按照优化工艺生产的中试产品与原工艺生产的产品、原研药厂家市售的酒石酸美托洛尔片溶出度曲线基本一致,符合《中国药典》的相关要求。     

格列齐特片的制备工艺和溶出一致性评价

目的 制备格列齐特片,进行体外溶出一致性评价。方法 通过单因素实验考察黏合剂的浓度、外加崩解剂的量、外加润滑剂和助流剂的量、颗粒的大小和片剂的硬度几个因素对溶出的影响,进行处方工艺的筛选。放大制备3批格列齐特片,考察在4种不同溶出介质中自制片和参比制剂的溶出一致性。结果 3批自制片在磷酸盐缓冲液（pH7.4）中15 min内溶出大于85%,在水、pH1.2盐酸溶液、pH6.0磷酸盐溶液中的f₂均大于50。结论 在4种不同的溶出介质中,自制片与参比制剂体外溶出一致。     

酒石酸美托洛尔片制剂工艺及体外释放度研究

采用多条溶出曲线的方法 ,比较不同粘合剂浓度(酒石酸美托洛尔片)制剂的溶出度差异。通过不同溶出介质条件下相似因子的比较,分析不同制剂工艺的酒石酸美托洛尔片与参比制剂溶出度的相似因子。     

阿魏酸哌嗪片的溶出曲线考察

目的：建立阿魏酸哌嗪片溶出度曲线测定方法,比较4家生产企业阿魏酸哌嗪片在4种不同溶出介质中的溶出行为差异,为药品质量控制与仿制药一致性评价提供参考。方法：以pH 1.2盐酸溶液、醋酸盐缓冲液（pH 4.0）、磷酸盐缓冲液（pH 6.8）和水为溶出介质,分别考察4家企业12批阿魏酸哌嗪片的溶出曲线,采用f2相似因子法评价溶出曲线的相似性。结果：所有批次样品在pH 1.2盐酸溶液中溶出量均低于15%,3家企业9批次样品在pH 6.8磷酸盐缓冲液和水中的溶出行为相似（f2>50）,pH 4.0醋酸盐缓冲液对阿魏酸哌嗪片有较好区分力。结论：建立的测定方法专属性强、灵敏度高、准确可靠,可用于阿魏酸哌嗪片溶出曲线测定,为其质量控制提供参考。     

秋水仙碱片溶出度一致性评价

目的 建立秋水仙碱片溶出度测定方法,评价国内5个厂家23批次秋水仙碱片溶出曲线相似性.方法 采用《中华人民共和国药典》2015年版溶出度测定第三法测定秋水仙碱片溶出度,使用纯水、pH值4.5醋酸盐缓冲液与pH值6.8磷酸盐缓冲液3种溶出介质,考察秋水仙碱片溶出行为,并通过计算相似因子评价溶出曲线相似性.结果 秋水仙碱片...     

不同溶出介质中利福昔明片体外溶出行为比较

目的 考察利福昔明片自研制剂与原研制剂在不同溶出介质中体外溶出行为的相似性。方法 以国外上市的利福昔明片作为参比制剂,采用桨法进行溶出试验。溶出介质分别为p H=1.2盐酸溶液[含1.0%十二烷基硫酸钠溶液(SDS)]、p H=4.5醋酸-醋酸钠缓冲液(含1.0%SDS)、p H=6.8磷酸盐缓冲液(含1.0%SDS)和水(含1.0%SDS),采用紫外分光光度法检测含量,以相似因子(f2)法对溶出曲线的相似性进行评价。结果 在不同p H的溶出介质中,自研制剂与参比制剂比较,f2均大于50。结论 自研制剂和参比制剂在不同溶出介质中的体外溶出行为相似。     

琥珀酸美托洛尔缓释片和酒石酸美托洛尔片对急性心肌梗死患者心率的影响

目的比较琥珀酸美托洛尔缓释片和酒石酸美托洛尔片对急性心肌梗死患者心率的影响。方法选择急性心肌梗死患者76例,在除外应用美托洛尔禁忌后,按1∶2比例随机分配到琥珀酸美托洛尔缓释片组25例和酒石酸美托洛尔片组51例。前者给予琥珀酸美托洛尔23.75 mg,日1次口服,后者给予酒石酸美托洛尔12.5 mg,日2次口服。在此基础上,两组均常规予阿司匹林、氯吡格雷、ACEI及他汀类药物治疗,分别记录用药前和用药后24、48、72 h静息状态的心率,比较用药后心率下降的程度和趋势。结果琥珀酸美托洛尔缓释片组在用药后24、48、72 h 3个时间点的心率分别下降了0、1%、9%,次数下降了0.5次/min、1.6次/min、7.6次/min,酒石酸美托洛尔片组心率分别下降了3%、5%、6%,次数下降了3.5次/min、4.1次/min、5.7次/min。P均<0.05,认为不同时间点上患者心率的差异有统计学意义;而因素心率和剂型的交互作用的P值均>0.05,尚不能认为剂型和心率有交互作用。两组患者服药后72 h内,心率变化的趋势无统计学意义,P均>0.05。结论急性心肌梗死患者应用琥珀酸美托洛尔缓释片或酒石酸美托洛尔片,72 h内心率降低的差异有统计学意义,但两组服药后72 h内,心率的降低程度差异无统计学意义,而且72 h内两组心率下降的趋势,差异也无统计学意义。     

罗红霉素片仿制药与原研药溶出行为一致性研究及溶出度方法的建立

目的 建立罗红霉素片溶出度曲线测定方法，评价21家国内仿制药产品与原研药溶出曲线的相似性。方法 建立有区分力的溶出曲线测定方法，并分别考察罗红霉素片仿制药和原研药在pH6.0溶出介质中的溶出情况，通过计算相似因子评价溶出曲线的相似性；对国产和原研罗红霉素片在酸中溶出量进行考察。结果 在选定条件下，国内21家制药公司中9家产品与原研相似，其余不相似。结论 该方法适用于罗红霉素片的溶出曲线测定，可为罗红霉素片的质量一致性评价提供参考。     

酒石酸美托洛尔缓释片工艺研究

目的对酒石酸美托洛尔缓释片的处方工艺进行研究。方法运用正交设计法,通过测定不同时间酒石酸美托洛尔的释放率,来判断其缓释效果从而对缓释骨架材料、填充剂、粘合剂、润滑剂的种类、规格、用量及工艺等进行考察,并对确定的处方及工艺制备的3批样品测定其释放度。结果用HPMC作为骨架材料,微晶纤维素作为填充剂,硬脂酸镁作为润滑剂,3%EC乙醇溶液作为粘合剂制成酒石酸美托洛尔缓释片。结论本制剂工艺简单,所用各种辅料均为国产化,成本低.制得酒石酸美托洛尔缓释片释放度符合规定。     

HPLC法测定酒石酸美托洛尔骨架缓释片的含量

目的建立高效液相色谱法测定酒石酸美托洛尔骨架缓释片的含量。方法以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,乙腈-水-三乙胺-磷酸（115：385：1．6：0．5）为流动相,流速为1．0ml／min,检测波长：274nm。结果酒石酸美托洛尔在25—250μg/ml线性关系良好,r=0．9999,平均回收率99．97％（n=6）,RSD=1．81％。结论本法操作简便,结果准确,可用于测定酒石酸美托洛尔骨架缓释片的含量。     

参松养心胶囊与酒石酸美托洛尔片治疗室性期前收缩的对比研究

目的 评价参松养心胶囊与酒石酸美托洛尔片治疗室性期前收缩的疗效及安全性的异同.方法 将129例室性期前收缩患者随机分为A组、B组、C组各43例.A组予以参松养心胶囊联合酒石酸美托洛尔片口服治疗,B组单纯予以参松养心胶囊口服治疗,C组单纯予以酒石酸美托洛尔片口服治疗,疗程均为8周.比较3组治疗后临床症状、心电图改善情况以及不良反应发生率.结果 （1）3组临床症状均明显改善,A组总有效率为97.7%,B组为93.0%,C组为69.8%.A组与B组总有效率相近,差异无统计学意义（P〉0.05）;A组与B组总有效率明显高于C组,差异均有统计学意义（P〈0.05）.（2）3组治疗室性期前收缩均有效,A组总有效率为97.7%,B组为95.3%,C组为76.7%.A组与B组总有效率相近,差异无统计学意义（P〉0.05）;A组与B组总有效率明显高于C组,差异均有统计学意义（P〈0.05）.（3）A组与B组不良反应发生率均为2.3%,明显低于C组的23.3%,差异均有统计学意义（P〈0.05）.结论 参松养心胶囊与酒石酸美托洛尔片无论联合,还是单用,均可有效改善室性期前收缩的临床症状.2种药物联合应用治疗室性期前收缩的效果优于单用参松养心胶囊或者酒石酸美托洛尔片.与酒石酸美托洛尔片相比,参松养心胶囊治疗室性期前收缩更具有安全的优势.     

克拉霉素片体外溶出曲线比较研究

目的 建立克拉霉素片的溶出曲线比较法,比较7家国产制剂与参考制剂在不同溶出介质中的溶出曲线。方法 采用桨法,转速为50r/min,分别用pH6.0、pH6.8、pH7.0缓冲液为溶出介质,参考2015年版《中国药典》克拉霉素含量测定项下的色谱条件和系统适用性,测定累计溶出率,采用单点判定法和相似因子法比较7家国产制剂与参考制剂溶出曲线的相似性。结果 2家国产制剂在pH6.0缓冲液中的溶出曲线与参考制剂相似,1家国产制剂在pH6.8缓冲液中的溶出曲线与参考制剂相似,3家国产制剂在pH7.0缓冲液中的溶出曲线与参考制剂相似。结论 采用pH6.0、pH6.8、pH7.0缓冲液作为溶出介质,可有效区分不同工艺的克拉霉素片;国产制剂与参考制剂的溶出曲线在上述溶出介质中存在一定差异。     

妇科止带片的体外溶出度比较

目的 比较不同生产厂家妇科止带片的体外溶出情况,为临床用药提供参考.方法 参照日本“药品品质再评价”在溶出度中所拟定的模拟人体消化道内体液的4种溶出介质及溶出度实验条件的规定,考察了不同药厂妇科止带片在4种溶出介质中的体外溶出情况,并进行了比较.结果 7家药厂的妇科止带片只有1家的在4种溶出介质中的溶出状况均较好,且在60 min时,在溶出介质Ⅰ、Ⅳ条件下的累积溶出百分率大于65％,在溶出介质Ⅱ、Ⅲ条件下的累积溶出百分率大于80％;其他药厂的妇科止带片在4种溶出介质中的溶出状况不尽相同.在溶出介质Ⅱ、Ⅲ的条件下,7家药厂的妇科止带片在60 rmin时的累积溶出百分率均大于65％,综合比较,在溶出介质Ⅲ条件下的溶出状况较佳.结论 不同厂家生产的妇科止带片的体外溶出差异较大;其质量水平差异显著.     

国产尼莫地平片的溶出度比较

目的:比较国内不同药厂尼莫地平片剂的溶出情况。方法:参照日本在"药品品质再评价"拟定流程中对溶出度试验条件的规定,分别考察不同批次尼莫地平片在水、pH1.2人工胃液、pH4.0醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的体外溶出行为,溶出方法采用桨法,转速为50r·min~(-1),同时和中国药典2005年版规定的尼莫地平片溶出方法进行比较。结果:按照中国药典方法进行溶出时,14个药厂的尼莫地平在6h内溶出均超过80%;在其他介质中溶出时,只有1家药厂的产品能够在6h溶出超过70%,其他药厂产品均不太满意。结论:同一批尼莫地平片在不同溶出介质中溶出差异很大;不同药厂尼莫地平片剂的质量有显著性差异,国产药品的质量亟待提高。     

光纤药物溶出度实时监测仪评价法莫替丁片的体外溶出度

目的 使用光纤药物溶出度实时监测仪监测国内5个不同厂家法莫替丁片的体外溶出度曲线,评价其工艺质量.方法 测定波长266 nm、基准校正波长550 nm、温度37 ℃、转速100 r·min~(-1)、数据采集间隔时间30 s.以pH4.5磷酸二氢钾缓冲液为介质,转篮法,用光程为2 mm的光纤探头监测法莫替丁片的溶出曲线.结果 5个不同厂家的法莫替丁片均符合<中国药典>2005年版规定,但各厂家产品的溶出过程存在差异.结论 光纤药物溶出实时监测仪准确连续地反映了药物的溶出过程,所得数据完整、真实.