抗室性心律失常新药—西苯唑啉

西苯唑啉(Cibenzoline)是近年来用于临床的Ⅰ类抗心律失常药物,既能口服,又可注射,临床常用其琥珀酸酯,即Cipralan。本品的化学结构为4,5-二氢-2-(2,2-二苯环丙基)-1 H-咪唑衍生物,与其它抗心律失常药物大不相同;其电生理性质类似于奎尼丁和普鲁卡因胺;对室性或室上性心律失常具有较好地治疗作用。本文仅对西苯唑啉的药动学、电生理及其临床应用作一简单介绍。一、药动学西苯唑啉口服吸收良好,首过代谢作用很小,全身生物利用度约为90％。该药     

西苯唑啉(Cibenzoline)的剂量间隔和最适剂量

西苯唑啉琥珀酸盐是一个Ia类新型抗心律失常药,临床试验证明,本品抑制室性心律失常。频发性室性早搏患者多次服药后,消除半衰期7.6～22.3(平均12.3)小时,使室性早搏次数减少90％的血浆浓度为215～495ng/ml,“抗心律失常作用与血浓度成正比”。研究对象为15例室性心律失常患者,心功能Ⅰ～Ⅱ级,室性早搏次数平均每小时199次。西苯唑啉起始量32.5mg每日4次,共7日;必要时65mg或81.25mg每日     

地高辛与西苯唑啉的合用

据文献报道,西苯唑啉(Cibenzoline)是目前国外临床上应用的第一类抗心律失常新药。其许多药理作用基本与奎尼丁相似,也可改变地高辛的药代动力学过程,使地高辛血药浓度增高,只是作用强度较弱。     

抗心律失常药物的新进展

本文介绍新型抗心律失常药物西苯唑啉、吡美诺、英地卡胺、依沙西嗪、瑞卡南、艾司洛尔、氟司洛尔、纳多洛尔、索他洛尔、比索洛尔及苄普地尔等的临床研究及评价。旨在指导临床合理用药。     

环苯唑啉、吡二丙胺和阿托品的抗胆碱能作用比较

环苯唑啉琥珀酸酯[2-(2,2-二苯基环丙基)-2-咪唑啉琥珀酸脂]是一个新型的抗心律失常药,化学结构上与任何已知的抗心律失常药均不同。根据Vaughan-Williams 的分类,本品属第一类抗心律失常药,但也具有第三和第四类的一些性质。第一类抗心律失常药如吡二丙胺、奎尼丁、普鲁卡因酰胺和溴苄胺托西酸盐是通过与M 胆碱受体作用而发挥药效的,它们是M 受体拮抗剂。这一性质是治疗中常见副作用的原因。本文通过体外和体内     

抗心律失常新药：环苯唑啉

1989年美国一项多中心研究(cardiac arrhythmia suppression trial CAST)的中期结果表明氟卡胺、恩卡胺具有严重的致恶性心律失常作用并严格限制了二药的临床应用范围。目前Ⅰ_c类药物的致心律失常作用十分引人注目,其致心律失常的机理尚不确切。国外已初步应用于临床的环苯唑啉(cibenzoline简称up)作为一种较新的Ⅰ类抗心律失常药,自然引人关注。本文就其电生理特性、药代动力学、临床应用情况作一简要概述,旨     

抗心律失常新药概况

现有的“老牌”抗心律失常药(包括奎尼丁、普鲁卡因胺、吡二丙胺、利多卡因、苯妥英钠、β阻滞剂、溴汴铵托西酸盐以及维拉帕米等),其抗心律失常疗效有限,不良反应较多,因而促进了抗心律失常新药的研究与发展。已发现的抗心律失常新药中,多数较之“老牌”药物效果更好,毒性更低。西苯唑啉(Cibenzoline,Ciprelan) 本品为咪唑衍生物,药效学特征类似奎尼丁,大致属于IA类抗心律失常药。可缩小动作电位振幅,降低动作电位上升速率,减慢传导速度和延长动作电位时程。对     

4-[对-(1-苯丙三氮唑)甲基]苯丙烯酸钠抗实验性心律失常的作用

目的　研究 4 [对 (1 苯丙三氮唑 )甲基 ]苯丙烯酸钠的抗实验性心律失常作用。方法　采用多种心律失常动物模型观察药物对实验性心律失常的作用。结果　 4 [对 (1 苯丙三氮唑 )甲基 ]苯丙烯酸钠 2 5 ,12 5mg·kg-1iv可明显提高乌头碱诱发大鼠、哇巴因诱发豚鼠室性早博、室性心动过速、室颤及心脏停搏的用量 ;延缓氯化钡诱发大鼠心律失常的出现时间 ,缩短持续时间 ,减少出现双相性心律失常出现的动物数。结论　 4 [对 (1 苯丙三氮唑 )甲基 ]苯丙烯酸钠具有明显的抗心律失常作用。     

琥珀酸西苯唑啉片溶出度的测定

目的:建立测定琥珀酸西苯唑啉片溶出度的方法。方法:采用高效液相色谱法按峰面积外标法测定及计算药物含量,色谱柱为Diamonsil C18,流动相为乙腈-磷酸(40∶60),检测波长为230nm;选用桨法测定溶出度。结果:琥珀酸西苯唑啉检测浓度线性范围为1～40μg·mL-1(r=0.9999);平均回收率为97.70%(RSD=0.14%);3批样品15min时溶出度均在80%以上。结论:所建立的溶出度测定方法简便、快捷,结果准确,可用于琥珀酸西苯唑啉片溶出度的测定。     

安他林(安他唑啉、安他心)

【化学名】 2-[(N-苄基苯胺基)甲基]-咪唑啉盐酸盐【结构式】【作用特点】本品原来用作抗组织胺药物。近年来发现本品能干扰心肌细胞膜对钾、钠离子的渗透,减慢心肌纤维间的传导速度,现已作为抗心律失常药应用于临床。动物实验表明,本品对兔心房有抗乙酰胆碱作用,并能减少心肌电兴奋率。延长心     

噻苯唑与VC抗大鼠再灌注性心律失常作用的比较研究

比较抗线虫药噻苯唑和VC的抗大鼠再灌注性心律失常作用。用松解结扎的大鼠冠脉致再灌注性心律失常模型,通过记录室速(VT)和室颤(VF)发生率来探讨其抗心律失常作用。结果结扎大鼠冠脉5min后再灌注所致的心律失常中,VT和VF的发生率分别为77％和44％,室速持续时间(DVT)14.8±6min。动力死亡率33％。噻苯唑30mg/kg和大剂量VC300mg/kg均可显著降低VT的发生率,缩短DVT,消除VF,动物存活(P<0.01)。故噻苯唑和大剂量VC均有预防再灌注性心律失常的作用。     

慢心律(Mexiletine)的药理毒性

目前临床上所用一些抗心律失常药长期应用都具有较严重的副作用。因之寻找疗效好并能长期应用的抗心律失常药具有重要意义。慢心律结构与利多卡因相近似,最初发现慢心律和苯妥因钠一样具有抗惊厥作用,由于苯妥因钠已用于抗心律失常,因而研究了慢心律对心肌的作用。     

新的抗心律不齐药物

最近,新的抗心律不齐药物不断地被开发出来,经临床试验后相继应用于一般临床。这些新药的问世使心律不齐的药物治疗途径愈加广泛。本文拟就新药SUN1165、氟卡胺(Flecainide)、胺碘酮(Amiodarone)、西苯唑啉(cibenzoline)的特点、疗效、副作用等作一概述。     

Ic类抗心律失常药物的副作用

抗心律失常的药物从临床和心律失常的分类讲可分为抗快速心律失常药物和抗缓慢心律失常药物。抗快速心律失常药物近代又按细胞电生理作用分为Ⅰ至Ⅱ类(即Amsdorf的六类分类法),分为:第Ⅰ类,抑制钠离子通透性为主的膜抑制性药物,以奎尼丁和普鲁卡因酰胺为代表,也包括N—乙酰普鲁卡因酰胺、双异丙吡胺、安他唑啉、心律平、常咯啉、缓脉灵、茚丙胺、美卡胺、氟卡胺、氯卡胺等;第Ⅱ类,缩短动作电位和QT间期的膜抑制性药物,以利多卡因和苯妥英钠为代表,也包括慢心律、室安卡因、氨甲酰苯唑(卡马西平);第Ⅲ类,β阻滞剂。以心得安为代表的各种β阻滞剂;第Ⅳ类,延长动作电位间期和阻断交感神经节后纤维药物,以乙胺碘呋酮和溴苄胺为代表,也包括硫酸苄甲胍和β阻滞剂中的甲磺胺心啶;第Ⅴ类,钙通道阻滞剂。以异搏定为代表,也包括心可定、硫氮唑酮、利多氟嗪等;第Ⅶ类,洋地黄类药物。另Vaughan Williams又将抗快速心律失常药物分为四类(即VW改进分类法):Ⅰ类为抑制钠离子内流药物,又分为Ia类,以奎尼丁和普鲁卡因酰胺为代表,有延长动作电位和QT间期的作用;Ib类,以利多卡因和苯英妥钠为代表,有缩短动作电位和QT间期的作用;Ic类,以英卡胺和氟胺卡为代表,无影响动作电位和QT间期的作用。近年来对此类药物的应用积累了不少经验、临床研究较广泛。Ⅰ类为β阻滞剂。Ⅱ类为延长动作电位间期和阻断交感神经节后纤维制剂,以乙胺碘呋酮和溴苄胺为代表。Ⅶ类为钙通道阻滞剂。VW改进分类法不包括强心甙,与Amsdorf的分类略有不同。     

抗心律失常新药——常咯啉的研究

常咯啉(原研制号16-56)化学名4-{3′,5′-双[(N-吡咯啶基)次甲基]一4′-羟苯基)-氨基喹唑啉,是一个新化学结构类型的抗心律失常药物,系常山乙素结构改造所得。在临床治疗疟疾观察中,发现它具有减少心脏异位搏动的功能。后经研究证实,常咯啉能拮抗哇巴咽、乌头碱所致的实验性心律失常,提高电刺激致室颤阈值。自1974年初,在上海、北京等十四家医院先后试用常咯啉片治疗近500例心律失常患者,证实确有良好的抗心律失常作用,总有效率达80％以上,并具有见效快,治疗病种较广,对多种药物未能奏效的顽固性心律失常患者亦有良好疗效等特点。经鉴定,初步认为它是较有前途的抗心律失常新药。     

苄胺唑啉治疗肺心病疗效观察

随着对苄胺唑啉血液动力学认识的加深,逐渐扩大了苄胺唑啉的临床应用。我们用苄胺唑啉治疗20例肺心病病人,获得较满意效果,现报告如下:方法应用苄胺唑啉无选择性地治疗20例住院肺心病患者。给药方法:苄胺唑啉10毫克加10％葡萄糖100毫升,静脉滴注,半小时滴完,一     

常咯啉注射液的试制研究

常咯啉(Pyrozoline)为我国首创抗心律失常药物,系由常山乙素结构改造所得。动物实验表明,常咯啉具有明显的抗心律失常作用~[1],有较强的防乌头碱性心律失常的效果,对哇巴因所致的心律失常,在等毒性剂量条件下,效果较奎尼丁为优~[1]。常咯啉片剂已用于临床,可     

Cibenzoline与奎尼丁对室性心律失常疗效比较

方法:研究对象为20例室性心律失常患者。随机口服Ⅰ类抗心律失常新药西本唑啉(Cibenzoline)130 mg,每日2次或奎尼丁300mg,每6小时1次;4天后室性早搏次数减少≥75%,则继续该剂量治疗1周。否则剂量改为西本唑啉160mg每日2次或奎尼丁400mg每6小时1次,如第11日的早搏次数减少≥75%,再维持该剂量1周;否则停药。两药交换。8例长程西本唑啉治疗。结果:患者治疗前室性早搏次数平均每     

本期新旧药名对照

<正> amiodarone胺碘酮(乙胺碘呋酮、安律酮,Cordarone); benorilate贝诺酯(扑炎痛、苯乐来、乙酰水杨酸对乙酰胺苯酯);bepridil苄普地尔(双苯吡乙胺);betazole倍他唑(氨乙吡唑、3-氨乙基吡唑,Histalog);buprenorphine丁丙诺啡(叔丁啡);captopril卡托普利(甲巯丙脯酸、巯甲丙脯酸,Capoten, Lopirin, SQ-14225); cibenzoline西苯唑啉(环苯唑啉)、2-(2,2-双苯基环丙基)-2-咪唑啉);cimetidine西咪替丁(甲氰咪胍、甲腈咪胍、甲腈咪胺,Tagamet);     

本期新旧药名对照

<正> alprazolam阿普唑仑(三唑安定);celiprolol西利洛尔、(二乙脲心安);cibenzoline西苯唑啉(环苯唑啉);clofibrate氯贝丁酯(氯苯丁酯,安妥明、祛脂乙酯,降脂乙酯、冠心平、心血平,Atromid-S);colestyramine考来烯胺(消胆胺、降脂一号树脂、降胆敏、胆苯烯铵);desogestrel去氧孕烯(甲烯甲炔诺);fenbendazole芬苯达唑(苯硫达唑);fenofibrate非诺贝特(降脂异丙酯);gestrinone孕三烯酮(甲地炔诺酮);hydroxy-progesterone caproate羟孕酮己酸酯(己酸孕酮、己酸羟孕酮、孕酮己酸酯);medroxyprogesterone甲羟