肉苁蓉苯乙醇总苷对酪氨酸酶活性的抑制作用

目的 研究肉苁蓉苯乙醇总苷对酪氨酸酶活性的抑制作用.方法 用L一酪氨酸作为底物,测定药物干预前后酪氨酸酶的活性,计算酪氨酸酶的抑制率,并以Lineweaver-Burk双倒数法绘制酶动力学曲线,推断抑制类型.结果 苯乙醇总苷对酪氨酸酶的活性具有明显下调作用,对酪氨酸酶的效应表现为竞争型可逆性抑制.结论 本研究可为开发利用肉苁蓉中的美白成分提供依据.     

肉苁蓉苯乙醇总苷对脂多糖致大鼠急性肺损伤的抑制作用

目的探讨肉苁蓉苯乙醇总苷(CPhG)对脂多糖(LPS)致大鼠急性肺损伤的保护作用及可能的作用机制。方法 SD大鼠60只,随机分为6组:正常对照组、模型组(LPS 3 mg·kg~(-1))、模型+地塞米松(Dex)2 mg·kg~(-1)(阳性药对照组)、模型+CPhG 125,250和500 mg·kg~(-1)组,每组10只,CPhG各剂量组每天按设定剂量ig给予受试物,其余3组均给予相同体积的蒸馏水,连续30 d;第31天,除正常对照组外,其余各组大鼠均经口气管插管后,采用雾化注射器喷入LPS建立大鼠急性肺损伤模型,模型+Dex 2 mg·kg~(-1)组在造模前1 h给予Dex 2 mg·kg~(-1);造模3 h后,经腹主动脉采血处死大鼠。检测全血中性粒细胞百分比,血清超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽(GSH)活性,丙二醛(MDA)和一氧化氮(NO)含量;检测肺泡灌洗液中的肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)和IL-6含量;计算右肺中叶湿/干重比值(W/D),HE染色观察右肺后叶病理组织变化。结果与正常对照组相比,模型组大鼠全血中性粒细胞百分比、右肺中叶W/D升高(P<0.05),血清MDA和NO含量升高(P<0.05),SOD活性降低(P<0.05),TNF-α和IL-6含量升高(P<0.05);与模型组相比,模型+CPhG 500 mg·kg~(-1)组大鼠全血中性粒细胞百分比和右肺中叶W/D降低(P<0.05),大鼠肺泡灌洗液中TNF-α和IL-6含量明显下降(P<0.05),右肺后叶组织炎症反应程度均有不同程地的减轻(P<0.05),血清中SOD和GSH活性显著升高(P<0.05),MDA和NO含量明显降低(P<0.05)。结论CPhG对LPS致大鼠急性肺损伤具有抑制作用,其作用机制可能与其抗氧化作用、减轻肺水肿和减少炎症因子的释放有关。     

肉苁蓉苯乙醇总苷对胆汁淤积型肝病小鼠的预防保护作用

目的 考察肉苁蓉苯乙醇总苷对α-萘异硫氰酸酯(α-naphthalene isothiocyanate, ANIT)诱导的小鼠胆汁淤积性肝病的预防保护作用。方法 采用C57小鼠连续灌胃给予肉苁蓉苯乙醇总苷125、250、500 mg·kg^-1(肉苁蓉苯乙醇总苷低、中、高剂量组)和阳性药甘利欣100 mg·kg^-1 7d,每日给药1次,第5天给药后2h单次灌胃给予ANIT 80 mg·kg^-1诱导造模,模型组小鼠等量灌胃生理盐水,其余各组小鼠继续用药干预2 d后收集小鼠血液与组织样本。检测血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、白蛋白(ALB)、碱性磷酸酶(AKP)、乳酸脱氢酶(LDH)、总胆红素(TBIL)、胆汁酸(TBA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)水平,观察肝脏组织病理学变化。结果 与模型组相比,肉苁蓉苯乙醇总苷各组能够明显降低ANIT模型小鼠中ALT、AST、AKP、TBA、TBIL和MDA水平(P <0.05);肉苁蓉苯乙醇总苷中、高剂量组显著提...     

肉苁蓉苯乙醇总苷对Bel-7405肝癌细胞增殖、凋亡的影响及机制研究

目的 探讨肉苁蓉苯乙醇总苷(CPhGs)对Bel-7405肝癌细胞增殖、凋亡的影响及其作用机制.方法 以不同浓度CPhGs干预Bel-7405肝癌细胞后,计算其IC50,根据IC50设置后续实验干预浓度分别为0、35、70和140 μg/ml,采用MTT与划痕实验检测CPhGs对Bel-7405肝癌细胞活性及增殖情况、...     

肉苁蓉中苯乙醇苷类成分的研究进展

中药肉苁蓉为列当科植物肉苁蓉Cistanche deserticola Y.C.Ma或管花肉苁蓉Cistanche tubulosa (Schrenk) Wight 干燥带鳞叶的肉质茎,别名大芸,是传统的补肾阳中药,最早记载于《神农本草经》,列为上品,具有补肾阳、益精血、润肠通便的功效.主治男子阳痿、女子不孕、血枯便秘等症,有"沙漠人参"之美誉.     

肉苁蓉苯乙醇苷对大鼠高原脑水肿的防治作用

目的观察肉苁蓉苯乙醇苷预防给药对高原脑水肿模型大鼠的作用及可能的作用机制。方法大鼠随机分为正常对照组,模型组,大花红景天口服液组[1.78 mL/(kg·d)],肉苁蓉苯乙醇苷低、中、高剂量组[75、150、300 mg/(kg·d)],每组12只,灌胃预防给药10 d,第8日起除正常对照组外其余各组置于模拟海拔5 000 m高原环境72 h建立高原脑水肿模型,观察各组大鼠脑组织病理改变,检测脑组织含水量、脑组织匀浆中白介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、丙二醛(MDA)含量及超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)酶活力。结果与正常对照组相比,模型组大鼠出现明显的脑水肿,脑组织含水量显著升高,脑匀浆液中IL-6、TNF-α、MDA含量增高,SOD和GSH-Px酶活力显著降低。肉苁蓉苯乙醇苷能够改善高原脑水肿大鼠脑水肿病理改变,降低脑组织含水量,降低脑匀浆中IL-6、TNF-α、MDA含量,且能提高SOD和GSH-Px的酶活力。结论肉苁蓉苯乙醇苷能够预防高原脑水肿的发生,可能与其抗炎、抗氧化应激有关。     

人工栽培盐生肉苁蓉的苯乙醇苷类化学成分

目的研究人工栽培盐生肉苁蓉(寄主为囊果碱蓬)中的苯乙醇苷类化学成分。方法采用色谱技术分离纯化,根据理化性质和谱学数据鉴定其结构。结果从盐生肉苁蓉栽培品中分离得到7个苯乙醇苷类化合物,分别鉴定为松果菊苷(echinacoside,1)、肉苁蓉苷A(cistanosideA,2)、毛蕊花苷(acteoside,3)、异毛蕊花苷(isoacteoside,4)、2′乙酰基毛蕊花苷(2′acetylacteoside,5)、管花苷B(tubulosideB,6)、1O[2(4羟基苯基)乙基]6O(E)香豆酰基βD吡喃葡萄糖苷(EutigosideA,7)。结论首次对人工栽培盐生肉苁蓉的化学成分进行了研究,分离得到7个化合物,其中化合物7为首次从列当科植物中分得,化合物1-6为在该种植物栽培品中首次报道。     

肉苁蓉中苯乙醇苷的含量测定

目的建立肉苁蓉中苯乙醇苷的含量测定方法。方法选用测定波长333nm,以松果菊苷为对照品,采用大孔树脂-紫外分光光度法对肉苁蓉中苯乙醇苷的含量进行了测定。结果松果菊苷在8～40mg·mL-1范围内具有良好的线性关系,回归方程为Y=2.3010X-0.0041(r=0.9991),平均回收率为99.1%,RSD为0.4%。结论该方法操作简便,结果准确,重复性好,可用于肉苁蓉的质量控制。     

肉苁蓉总苷对小鼠酒精性肝损伤的保护作用

目的：研究肉苁蓉总苷对小鼠酒精性肝损伤的保护作用。方法：昆明种小鼠40只,随机分为空白组、模型组、肉苁蓉总苷小剂量组（50mg／kg）和大剂量组（100mg／kg）。连续灌胃给药4周,肉苁蓉总苷每日2次,酒精每日1次,到达时限后小鼠称重,眶静脉（动脉）取血,取血清检测肝功指标;摘取肝脏称重,计算肝脏指数;剪取适量肝脏制成匀浆,试剂盒检测相关生化指标;剩余肝脏10％甲醛固定后进行病理学检测。结果：小鼠酒精肝损伤后肝脏指数、肝功指标明显升高（P〈0．05）;肝脏组织中TG、TC、丙二醛（MDA）、脂质过氧化物（LPO）含量明显高于空白组（P〈0．05）;超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽还原酶（GSH—Px）、过氧化氢酶（CAT）活性明显降低（P〈0．05）;病理学检测发现肝脏组织出现炎性浸润和脂肪空泡。肉苁蓉总苷可明显改善这些现象,表现为降低肝脏指数和肝功指标（P〈0．05）,减少肝脏组织中TG、TC、MDA、LPO含量（P〈0．05）,增强SOD、GSH—Px和CAT活性（P〈0．05）,减少肝脏组织炎性浸润和脂肪空泡的产生。其中大剂量肉苁蓉总苷的作用更加明显。结论：肉苁蓉总苷可能通过减少自由基的产生,增强对自由基及其代谢产物的清除能力,从而抑制脂质过氧化,起到对酒精性肝损伤的保护作用。     

肉苁蓉总苷对小鼠酒精性肝损伤的保护作用

目的：研究肉苁蓉总苷对小鼠酒精性肝损伤的保护作用。方法：昆明种小鼠40只,随机分为空白组、模型组、肉苁蓉总苷小剂量组（50mg／kg）和大剂量组（100mg／kg）。连续灌胃给药4周,肉苁蓉总苷每日2次,酒精每日1次,到达时限后小鼠称重,眶静脉（动脉）取血,取血清检测肝功指标;摘取肝脏称重,计算肝脏指数;剪取适量肝脏制成匀浆,试剂盒检测相关生化指标;剩余肝脏10％甲醛固定后进行病理学检测。结果：小鼠酒精肝损伤后肝脏指数、肝功指标明显升高（P〈0．05）;肝脏组织中TG、TC、丙二醛（MDA）、脂质过氧化物（LPO）含量明显高于空白组（P〈0．05）;超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽还原酶（GSH—P）【）、过氧化氢酶（CAT）活性明显降低（P〈0．05）;病理学检测发现肝脏组织出现炎性浸润和脂肪空泡。肉苁蓉总苷可明显改善这些现象,表现为降低肝脏指数和肝功指标（P〈0．05）,减少肝脏组织中TG、TC、MDA、LPO含量（P〈0．05）,增强SOD、GSH-Px和CAT活性（P〈0．05）,减少肝脏组织炎性浸润和脂肪空泡的产生。其中大剂量肉苁蓉总苷的作用更加明显。结论：肉苁蓉总苷可能通过减少自由基的产生,增强对自由基及其代谢产物的清除能力,从而抑制脂质过氧化,起到对酒精性肝损伤的保护作用。     

响应面法优化肉苁蓉苯乙醇苷回流提取工艺

目的利用响应面法对瓜州肉苁蓉苯乙醇苷的提取工艺进行优化。方法以肉苁蓉苯乙醇苷提取率为评价指标,探究乙醇体积分数、提取温度、提取时间、料液比和提取次数对肉苁蓉苯乙醇苷提取率的影响。结果肉苁蓉苯乙醇苷的实际最佳提取工艺条件为:乙醇体积分数60%、提取温度80℃、液料比12:1,提取时间2 h,提取2次,此条件下的提取率为76.5880 mg·g-1。结论本研究为瓜州肉苁蓉苯乙醇苷资源开发及工业化生产提供理论依据。     

管花肉苁蓉苯乙醇总苷在狗胃肠道内的生物转化

目的研究苯乙醇苷类化合物在狗胃肠道内的代谢规律.探讨中药有效部位体内转化的研究方法.方法用反相HPLC,对ig苯乙醇总苷的狗粪便中的化合物进行分离,并以含量最高的3个化合物为标准,比较不同时间胃肠容物及粪便中的含量.结果从粪便中分离得到4个苯乙醇苷类化合物,分别为松果菊苷(echinacoside,I)、类叶升麻苷(acteoside,II)、异类叶升麻苷(isoacteoside,III)和2′-乙酰基类叶升麻苷(2′-acetylacteoside,IV);经HPLC分析发现,各成分在胃及小肠运行期间相对比例未发生明显变化,但在粪便中变化很大,其中松果菊苷由总苷中的48.0%降低到16.0%,而类叶升麻苷由11.0%升高为34.7%.结论苯乙醇苷类成分的代谢主要发生在大肠,其中松果菊苷经脱糖反应转化成类叶升麻苷.     

肉苁蓉总苷对D-半乳糖脑老化模型小鼠的保护作用

目的：研究肉苁蓉总苷(Glycosides of cistanche，GCs)对D-半乳糖脑老化模型小鼠的保护作用，并探讨其作用机制。方法：皮下注射D-半乳糖50mg/kg/d，制备脑老化模型。NIH小鼠随机分为6组：D-半乳糖模型组；D-半乳糖 GCs组，每日分别给予GCs31.25mg/kg，62.5mg/kg,125mg/kg灌胃；D-半乳糖 维生素E     

大孔吸附树脂分离纯化肉苁蓉中苯乙醇苷工艺研究

目的 筛选富集肉苁蓉中苯乙醇苷的最佳树脂和工艺条件,使分离纯化工艺达到最优化。方法 选择7种大孔吸附树脂(AB-8、DM301、DM130、D1400、DA-201、HPD-100、D-101-I),通过树脂对苯乙醇苷的静态吸附和解析能力,筛选出最佳树脂,再通过树脂的静态特性和动态特性的筛选优化工艺。结果 DA-201的吸附解析最佳条件为：上样流速为1.5 mL·min-1,洗脱剂为90%的乙醇。按最佳工艺苯乙醇苷的纯度由25.1%上升为51.2%。结论 该法简便、可行,为肉苁蓉中苯乙醇苷的纯化提供了参考。     

基于网络药理学的肉苁蓉苯乙醇苷抗氧化活性分子机制研究

目的 运用网络药理学方法探讨肉苁蓉苯乙醇苷类成分抗氧化的分子作用机制,并采用体外实验对肉苁蓉中主要苯乙醇苷的抗氧化活性及构效关系进行初步研究。方法 通过TCMSP数据库和文献挖掘,获取分布于中国的5种肉苁蓉属植物中的苯乙醇苷类化合物,利用PharmMapper服务器、CoolGeN和GeneCards数据库预测和筛选苯乙醇苷抗氧化作用靶点,采用Cytoscape 3.6.1构建成分-靶点网络。使用String数据库进行蛋白-蛋白相互作用分析,借助DAVID数据库对靶点进行GO分析和KEGG通路分析,采用Cytoscape 3.6.1构建药材-成分-靶点-通路-疾病网络图。采用DPPH自由基清除法和普鲁士蓝法,测定肉苁蓉苯乙醇苷、苷元和结构类似物的抗氧化能力和总还原能力;采用分子对接评价上述成分与重要靶点的结合能力,为药物的靶点预测和验证提供基础。结果 筛选得到苯乙醇苷类化合物共71个,潜在作用靶点114个,进一步筛选抗氧化相关靶点,发现谷胱甘肽S转移酶P1(glutathione S-transferase P1,GSTP1)、表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)等44个靶点与抗氧化相关;KEGG通路分析显示,上述靶点涉及催乳素信号通路、FoxO信号通路、Fc epsilon RI信号通路等51条通路。4种苯乙醇苷、苷元和结构类似物均能够清除DPPH自由基,具有较强的还原力,并且与靶点结合能力较强。结论 苯乙醇苷可以通过调节GSTP1、EGFR、MAPK1等靶点发挥抗氧化作用;苯乙醇苷的抗氧化作用与结构中的咖啡酰和3,4-二羟基苯乙醇基团有关。