紫茎泽兰中一个新的杜松烷型倍半萜

采用HP20大孔树脂、硅胶柱色谱、半制备高效液相色谱等对紫茎泽兰95%乙醇提取物的石油醚部位进行分离纯化,得到了4个杜松烷型倍半萜。根据其理化性质及波谱数据分别鉴定为泽兰酚(1)、(+)-(5R,7S,9R,10S)-2-oxocadinan-3,6(11)-dien-12,7-olide (2)、(1S,4R)-7-hydroxycalamenen-3-one (3)和(-)-(5R,6R,7S,9R,10S)-cadinan-3-ene-6,7-diol (4)。其中化合物1为新化合物,化合物3为首次从该属植物中分离得到。生物活性结果表明,化合物1～4均未表现明显的肿瘤细胞毒作用。     

紫茎泽兰生物活性及应用研究进展

紫茎泽兰化学成分复杂,其生物活性主要表现为抗菌、抗肿瘤、止血等作用,生物毒性成分具有驱杀农业害虫、动物寄生虫作用,脱毒后的紫茎泽兰可用作动物饲料原料,具有很高的应用价值。本文对紫茎泽兰化学成分的生物活性及应用开发等方面的研究进展进行了讨论,为进一步研究紫茎泽兰综合利用方面提供参考。     

紫茎泽兰属花粉变应原实验研究

紫茎泽兰花粉(Eupatorium．adeno．phoruspreng)属菊科紫茎兰属，多年生草本，生命力旺盛。50年代由中美洲墨西哥传人我省，它的繁殖能力极强，它耐寒、耐旱、耐贫脊土壤，城市、乡村、山坡上、河道旁、渠旁、公路铁路沿线、田园、住宅区均有大量滋生，而且以每年50km的速度向四川、贵州、广西等周边省市蔓延。     

紫茎泽兰花粉变应原浸液的制作

紫茎泽兰（Eupatorium adenophorum）原产中美洲的墨西哥和哥斯达黎加一带，现已在世界热带地区广泛分布。紫茎泽兰于20世纪40年代在我国云南南部首次发现，现广泛分布于云南、广西、贵州、四川、西藏等省份。在其发生区，常形成单优群落，排斥本地植物。紫茎泽兰系菊科泽兰属多年丛生型半灌木植物，株高1～2m，最高可达3m以上，根成绳索状，十分发达，茎杆圆实心，茎叶叶柄紫色，故名紫茎泽兰。     

紫茎泽兰提取物对小鼠免疫毒性的研究

目的 观察紫茎泽兰提取物对小鼠免疫功能的影响。方法 小鼠分别以75、150和300 mg/kg的剂量连续7 d经口给予紫茎泽兰提取物,7 d后无菌取其胸腺和脾脏并称重,观察紫茎泽兰提取物对胸腺及脾脏指数的影响,并取胸腺和部分脾脏甲醛固定,光学显微镜下观察胸腺及脾脏组织病理学变化。将剩余部分脾脏制成脾细胞悬液,采用流式细胞术测定脾细胞凋亡率,MTT法检测脾细胞增值活性,乳酸脱氢酶(LDH)法测定NK细胞活性。结果 紫茎泽兰提取物各组与对照组相比胸腺指数明显降低(P<0.05),胸腺及脾脏组织均有明显的病理学改变。脾细胞凋亡率明显增加(P<0.05),脾细胞增值活性明显降低(P<0.05),紫茎泽兰提取物300 mg/kg组,效-靶细胞为50∶1及25∶1浓度组NK细胞活性明显降低(P<0.05)。结论 紫茎泽兰提取物对小鼠免疫功能有一定程度的抑制作用。     

温郁金中倍半萜类成分的分离与鉴定

目的对温郁金(Curcuma wenyujin)的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱,HPLC以及制备薄层色谱(P-TLC)进行分离和纯化,并依据理化性质和光谱学分析鉴定其化学结构。结果从温郁金的体积分数为50%的乙醇溶液提取物中分离得到6个倍半萜,分别鉴定为原莪术醇(procurcumenol,1)、环氧泽泻烯(alismoxide,2)、aeruginolac-tone(3)、(1E,4Z)-8-hydroxy-6-oxogermacra-1(10),4,7(11)-trieno-12,8-lactone(4)、1β,4α-di-hydroxy-5α,8β(H)-eudesm-7(11Z)-en-12,8-olide(5)和curcolonol(6)。结论其中化合物1、2为愈创木烷型倍半萜,3、4为吉玛烷型倍半萜,5、6为桉烷型倍半萜。化合物4、5均为首次从该属植物中分离得到,化合物1、2、3、6均为首次从本植物中分离得到。     

紫茎泽兰挥发油对金黄色葡萄球菌的抗菌机制

目的:研究紫茎泽兰挥发油对金黄色葡萄球菌的抗菌机制。方法:通过测定培养液的电导率和大分子物质的OD值、SDS/PAGE电泳、DAPI染色后的荧光观测,研究紫茎泽兰挥发油对金黄色葡萄球菌细胞形态、可溶性蛋白的表达和核酸合成的影响。结果:紫茎泽兰挥发油作用前后,金黄色葡萄球菌培养液的电导率和大分子物质的OD值增加,SDS/PAGE电泳谱带和DAPI染色后的荧光现象均产生显著变化。结论:紫茎泽兰挥发油抗菌机制可能涉及影响金黄色葡萄球菌细胞膜完整性、可溶性蛋白表达和核酸合成。     

益智仁中三个新的倍半萜类化合物

用MCI Gel CHP-20、Sephadex LH-20、ODS和硅胶等柱色谱,结合半制备液相和TLC等分离方法对益智仁(Alpinia oxyphylla Fructus) 70%乙醇提取物的正丁醇部位进行分离纯化,从益智仁正丁醇部位中分离纯化得到1个新的C-4/C-5位开环的卤代桉叶烷型倍半萜和两个新的艾里莫酚烷型倍半萜。运用现代波谱学方法 (1D、2D NMR, UV, IR, MS等)对所分离得到的化合物进行结构鉴定,并运用计算ECD和衍生CD的方法确定了新化合物的绝对构型。     

毛莲蒿中倍半萜类化学成分研究

研究蒿属植物毛莲蒿地上部分倍半萜类化学成分, 通过硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、制备高效液相色谱等色谱方法分离得到12个倍半萜类成分, 经多种波谱方法鉴定其结构, 分别为negunfurol (1), schensianol A (2), artemine (3), eudesm-4(14)-en-12-oic acid, erivanin (4), 1,5-diepi-artemin (5), acetylartemin (6), naphtho[1,2-b]furan-2(3H)-one,6-(acetyloxy)- decahydro-9a-hydroxy-3,5a-dimethyl-9-methylene-(3S,3aS,5aS,6S,9aS,9bS) (7), naphtho[1,2-b]furan-2(3H)-one,6-(acetyloxy)- 3a,4,5,5a,6,7,8,9b-octahydro-8-hydroxy-3,5a,9-trimethyl-(3S,3aS,5aR,6S,8S,9bS) (8), isoerivanin (9), barrelierin (10), (11S)-1- oxoeudesm-4(14)-eno-13,6α-lactone (11), 1-epi-dehydroisoeranin (12)。其中化合物1和2为首次从蒿属植物中分离得到, 其它化合物均为首次从毛莲蒿中分离得到。     

泽兰属植物化学成分与药理活性

综述了近10年来泽兰属植物化学成分，药理活性等方面的研究进展。     

质谱导向的肾指海绵Reniochalina sp.中环肽类成分研究

目的 以质谱为导向对肾指海绵Reniochalina sp.中的环肽类成分进行研究。方法 采用质谱引导的程序性分离手段定向追踪并分离纯化海绵中的环肽类成分;通过理化常数测定、波谱数据比对确定化合物结构;利用CCK-8法对化合物进行初步细胞毒活性评价。结果 从肾指海绵Reniochalina sp.中分离获得3个环肽类化合物,分别鉴定为stylopeptide 1 (1)、hymenamide D (2)、axinastatin 2 (3)。化合物1对6种人肿瘤细胞株具有细胞毒性,IC₅₀值范围为6.09 ~ 17.26 μmol/L。结论 化合物1 ~ 3首次分离自Reniochalina属海绵,化合物1是细胞毒性环七肽。     

中国南海山海绵Mycale sp.的化学成分研究

目的 对采自中国南海山海绵Mycale sp.的化学成分进行研究。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、高效液相色谱等多种色谱学分离手段,对山海绵Mycale sp.的乙酸乙酯萃取层进行分离纯化;应用现代波谱技术,结合理化性质与文献报道对化合物进行结构鉴定;用Cell Counting Kit-8（CCK-8）法对化合物进行体外人乳腺癌细胞株MCF-7及人肺癌细胞株PC9细胞生长抑制活性进行测试。结果 共分离得到10个化合物,分别鉴定为：环（脯-异亮）二肽[cyclo-（Pro-Ile）]（1）,环（脯-亮）二肽[cyclo-（Pro-Leu）]（2）,环（异亮-亮）二肽[cyclo-（Ile-Leu）]（3）,环（苯丙-脯）二肽[cyclo-（Phe-Pro）]（4）,环（苯丙-缬）二肽[cyclo-（Phe-Val）]（5）,环（苯丙-亮）二肽[cyclo-（Phe-Leu）]（6）,环（苯丙-异亮）二肽[cyclo-（Phe-Ile）]（7）,2''-deoxythymidine（8）,胸腺嘧啶（thymine）（9）,5-hydroxy-3,4-dimethy-5-pentyl-2（5H）-furanone（10）。经体外活性筛选发现,这些化合物对MCF-7及PC9未显示明显的生长抑制活性。结论 化合物 1、2、4、5、6、7和10 均为首次从该属海绵中分离得到,本研究首次对化合物 1 ~ 10 的抗肿瘤活性进行了评价。     

三桠苦枝叶化学成分的分离、鉴定

目的 研究三桠苦[Evodia lepta（Spreng.）Merr.]枝叶的化学成分,为三桠苦的进一步研究奠定物质基础。方法 对三桠苦无水乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物采用硅胶柱层析分离纯化,得到单体化合物,经波谱分析鉴定其化合物结构。结果 从三桠苦乙酸乙酯萃取物中分离得到6个单体化合物,分别为异吴茱萸酮酚（化合物1）、异吴茱萸酮酚甲醚（化合物2）、3,5-二羟基-4-乙氧基-6-乙酰基-7-甲氧基-2,2-二甲基苯并二氢吡喃（化合物3）、（cis）-3,4,5-三羟基-6-乙酰基-7-甲氧基-2,2-二甲基色烷（化合物4）和（trans）-3,4-二羟基-5-甲氧基-6-乙酰基-7-甲氧基-2,2-二甲基色烷（化合物5）和对羟基苯甲酸丁酯（化合物6）。结论 化合物1~6均为首次从三桠苦植物的枝叶中分离得到。     

6种黄槿倍半萜类成分的衍生化改造和体外抗肿瘤活性研究

目的 对黄槿中6种天然倍半萜类成分进行衍生化改造,并对所得衍生物进行体外抗肿瘤活性评价,分析其构效关系。方法 选取各种芳胺对黄槿中发现的6种倍半萜成分进行席夫碱修饰,采用噻唑蓝(MTT)法考察合成的目标化合物对HeLa、HepG2和MCG-803细胞的体外抗增殖活性。结果 衍生改造了19个不同的倍半萜类衍生物,结合¹H-NMR、¹³C-NMR、HR-MS确定其结构,其中17个衍生物首次得到。部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,苄胺基团对此类骨架化合物的结构修饰能够较好地提高其抗肿瘤活性。结论 部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,特别对HepG2细胞活性有较大的提高,化合物12、22、23具有进一步研究价值。     

南天竹种子中木脂素类成分研究

目的研究南天竹种子的化学成分。方法采用正相硅胶、凝胶、微孔树脂、半制备高效液相柱色谱等手段分离,波谱法进行结构鉴定。结果从南天竹种子中分离得到7个木脂类化合物:丁香脂素(1)、松脂素(2)、杜仲树脂酚(3)、1-羟基松脂素(4)、gentioluteol(5)、berchemol(6)、berchemol-4’-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)。结论化合物1~7均为首次从该植物中分离得到。     

浙产连钱草挥发油化学成分的分析

目的 研究浙产连钱草挥发油的化学成分。 方法 水蒸气蒸馏法提取挥发油,应用气相色谱-质谱联用法(GC-MS)进行定性分析,按峰面积归一化法,求出挥发油中化学成分的百分含量。 结果 挥发油鉴定出33个化合物,主要成分为石竹烯及其氧化物(25.14%)、早熟素Ⅰ和Ⅱ(12.58%)、喇叭烯(10.6%)、异松蒎酮(10.5%)、β-荜澄茄油烯(6.34%),且油中含有一定量的反式斯巴醇(4.53%)、γ-榄香烯(4.68%)、β-榄香烯(1.45%)和D-柠檬烯(0.39%)。 结论 浙产连钱草挥发油含有丰富的药用活性成分。     

野马追总黄酮的体内外抗乳腺癌活性及机制研究

目的 探究野马追总黄酮(TFE)的体内外抗乳腺癌活性及相关的作用机制。方法 MTT法检测TFE对乳腺癌细胞(MCF-7、T47D、MDA-MB-231、MDA-MB-468)和人正常乳腺上皮细胞MCF-10A增殖的影响;流式细胞术检测TFE对乳腺癌细胞周期和凋亡的影响;吖啶橙(AO)染色法检测TFE对细胞自噬的影响;Western blot检测细胞周期、凋亡、自噬相关蛋白的变化,以及PI3K/Akt信号通路相关蛋白的变化;建立MDA-MB-231细胞的裸鼠移植瘤模型,观察TFE的体内抗肿瘤活性。结果 TFE能明显抑制乳腺癌细胞增殖,并呈剂量依赖性,而对人正常乳腺上皮细胞无显著的抑制作用;TFE能增加G₂/M期细胞比例,上调p-cdc-2蛋白表达,下调cdc-2和Cyclin B1蛋白表达;TFE能显著增加乳腺癌细胞凋亡比例,上调促凋亡蛋白Bad和Bax表达,下调抗凋亡蛋白Bcl-2表达;TFV能够诱导乳腺癌细胞产生自噬,自噬相关蛋白LC3-II表达上升,p62表达降低;TFE能够抑制显著抑制PI3K和Akt的磷酸化水平;TFE能够在体内抑制裸鼠肿瘤的体积。结论 TFE通过抑制PI3K/Akt信号通路,阻滞细胞周期、诱导凋亡和自噬,进而在体内外抑制乳腺癌细胞的生长。     

中国西沙群岛沐浴海绵的化学成分研究

目的 研究中国西沙群岛沐浴海绵Spongia sp.的化学成分。方法 运用正相硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及半制备高效液相色谱等多种色谱学分离手段,对沐浴海绵Spongia sp.的石油醚萃取层进行分离纯化;通过理化性质、波谱学数据并结合文献报道鉴定化合物的结构,采用微量稀释法评价化合物的体外抗真菌活性。结果 从海绵Spongia sp.中分离并鉴定了9个化合物,分别为smenodiol（1）、smenospongorine（2）、5-epi-smenospongorine（3）、dictyoceratin C（4）、epi-smenospongidine（5）、 dictyoceratin A（6）、stigmasta-4,6,8（14 ）,22-tetraen-3-one（7）、3-oxo-4,6,8（14 ）-triunsaturated steroid（8）、ergosta-4,6,8（14 ）,22-tetraen-3-one（9）。结论 化合物1 ~ 9均为首次从该属海绵中分离得到,体外抗真菌活性测试显示,化合物 2、3、5和 9 对3种受试菌株（白色念珠菌、须癣毛癣菌和红色毛癣菌）表现出程度不等的抑制活性,MIC值范围在12.5~25 μg/ml。     

野牡丹提取液的抗氧化活性研究

目的 研究野牡丹提取液的抗氧化活性。方法 采用二苯代苦味肼基自由基（DPPH•）和铁离子还原/抗氧化能力（FRAP）测定法,测定其抗氧化活性,并将其与芦丁和维生素C（Vc）的抗氧化能力进行比较研究。结果 野牡丹提取液具有较强的抗氧化能力,对DPPH自由基有较好的清除率,半数清除浓度（IC₅₀）为23 μg/mL;对Fe³⁺也具有较好的还原能力,0.5 mol/L FeSO₄当量对应野牡丹提取液质量浓度为55 μg/mL。结论 野牡丹的抗氧化能力与芦丁相近,低于Vc。野牡丹的抗氧化活性在一定浓度范围内与黄酮的含量有较好的相关性。     

HPLC法测定不同产地的轮叶泽兰中3种黄酮类成分的含量

对不同产地轮叶泽兰进行初步质量评价.方法:采用高效液相色谱法同时测定不同产地轮叶泽兰中金丝桃苷、槲皮素、山柰素的含量.结果:3个产地的轮叶泽兰中金丝桃苷、槲皮素、山柰素的含量分别为安徽1.067 mg/g、0.303 mg/g、0.429 mg/g;盱眙0.686 mg/g、0.192 mg/g、0.258 mg/g;镇江0.513 mg/g、0.164 mg/g、0.212 mg/g.结论:该方法快速简便,重现性好,以3种主要黄酮成分为指标可以更全面的控制轮叶泽兰药材的质量.