盐酸纳络酮在儿科临床的应用

1概况 盐酸纳络酮(naloxone hydrochloride简称纳络酮,NX)是阿片受体拮抗剂,为羟二氢酮的衍生物.NX具有拮抗中枢性内阿片样肽(Eop)和某些中枢麻醉药的作用,它极易通过血脑屏障,较快地与内源性μ、к、δ 3种阿片受体起竞争性拮抗作用,属广谱内阿片肽拮杭剂,只能注射有效,其结构虽似吗啡,但不产生吗啡样的依赖性,戒断症状和呼吸抑制.     

纳洛酮治疗失血性休克26例疗效观察

纳络酮(naloxonehydrkchloride,NX)系人工合成的阿片受体拮抗剂,为烃二氢吗啡酮的衍生物,具有拮抗中枢性内阿片样肽(Eop)和某些中枢麻醉药的作用,它极易通过血脑屏障,较快地与内源性μ、κ、δ 3种阿片受体起竞争性拮抗作用,属广谱内阿片肽拮抗剂.纳络酮结构虽似吗啡,但不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制.自20世纪60年代成功合成至今.     

盐酸纳络酮在儿科临床的应用

1概况盐酸纳络酮(naloxone hydrochloride简称纳络酮,NX)是阿片受体拮抗剂,为羟二氢酮的衍生物。NX具有拮抗中枢性内阿片样肽(Eop)和某些中枢麻醉药的作用,它极易通过血脑屏障,较快地与内源性μ、κ、δ3种阿片受体起竞争性拮抗作用,属广谱内阿片肽拮杭剂,只能注射有效,其结构虽似吗啡,但不产生吗啡样的依赖性,戒断症状和呼吸抑制。2药理作用纳络酮易溶于水和醇,不溶于醚,给药后吸收快,静脉和气管内给药1~3 m in产生效应,血浆半衰期90 m in,作用持续时间45~90 m in,通过血脑屏障的速度为吗啡的12倍,主要在肝脏内代谢,与葡萄糖醛酸结合后经…     

纳洛酮的药理作用和临床应用

纳洛酮(NX)为羟二啡酮的衍生物，是20世纪60年代合成的阿片受体拮抗剂。与阿片受体亲合力大于吗啡、脑啡肽。能竞争性抑制或取代吗啡样物质与受体结合从而解除吗啡样物质的不利作用。NX脂溶性高并能迅速分布全身，易通过血脑屏障，其速度是吗啡的12倍。给药后脑内浓度比血药浓度高4～6倍；其半衰期为45～100分钟。常重复给药以维持有效浓度，主要代谢是在肝脏与葡萄糖醛酸结合，然后随尿排出。内源性吗啡样物质主要有内啡肽、强啡肽、脑啡肽，特别是β-内啡肽在调节神经精神内分泌学习、记忆、睡眠、心血管与呼吸活动等方面起着神经递质和调节作用，产生广泛的病理生理效应。NX除只有阻滞吗啡样物质作用外．还有非吗啡样物作用。     

纳洛酮在新生儿缺氧缺血性脑病中的应用进展

纳洛酮（Naloxone）又名盐酸纳洛酮、丙烯吗啡酮、烯丙羟吗啡酮、金尔伦、苏诺等,为羟二氢吗啡酮的衍生物,是阿片受体拮抗剂,对阿片样物质和内源性阿片样物质有特异性拮抗作用。国外于上世纪60年代人工合成并应用于临床,该药通过对内源性阿片样物质内啡肽和脑啡肽的拮抗而发挥兴奋中枢神经、兴奋呼吸、抑制迷走神经作用。随着近年来对纳洛酮的深人研究,纳洛酮在临床上得到广泛应用,现将其相关药理及在新生儿缺氧缺血性脑病的临床应用进展综述如下。     

盐酸纳络酮在急诊应用中的体会

盐酸纳络酮(naloxone hydrochloride简称NX)1960年合成，1963年始用于临床，为阿片受体特异拮抗剂，对机体各型阿片受体亚型均有拮抗作用，而不产生对心血管及呼吸的抑制，因此，它能有效地拮抗β-内啡肽对机体产生的不良反应，过去NX仅用于吗啡类药物中毒，近年来随着临床和药理学的深入研究，还广泛应用于急性酒精中毒，有机磷农药中毒用于非阿片类中枢镇静催眠药如巴比妥、地     

纳洛酮的临床应用进展

盐酸纳洛酮（Naloxonehydrochloride商品名Narler，纳洛酮简称NX）为羟二氢吗啡酮的衍生物，是阿片受体拮抗剂，化学结构与吗啡极为相似。１９６０年合成，１９６３年始用于临床，近来随着对纳洛酮深入研究，使其在临床上得到广泛应用。１药理作用纳洛酮是阿片受体的纯拮抗剂而无激动活性，１９６０年Foldes在人体观察到它对麻醉镇痛药的拮抗作用，开始用于治疗麻醉镇痛药物过量和中毒。１９７３年Pert等在中枢神经系统发现吗啡受体后，相继在脑内和脑外周围组织中发现内源性阿片物质脑啡肽、内啡肽（β－EP）、强啡肽，认为内源性物质…     

钠络酮的临床应用

盐酸钠络酮(Naloxone hydrochloride,简称NAL)是1960年合成的阿片受体拮抗剂,为羟二氢吗啡酮的衍生物。1961年Bluinderg报道,NAL能拮抗羟二氧吗啡酮引起的小鼠镇痛与致死以及家兔的呼吸抑制作用,其效应为烯丙吗啡(Nalorphine)的7～10倍。此药于1963年开始用于临床,对麻醉中毒、镇痛中毒有特异性的拮抗作用。1975年阿片受体发现后,又相继在脑内和外周组织中发现了内源性阿片样物质     

纳络酮治疗急性乙醇中毒32例疗效观察

急性乙醇中毒(Acute alcohel intoxication,AAI)产生中毒症状主要是由乙醇代谢产物乙醛在体内与多巴胺结合成内源性吗啡衍生物,特别是β-内啡肽(β-EP),直接作用于脑内阿片受体而引起。纳络酮(Naloxone,NX)是阿片样物质特异性拮抗剂。我科于1996年11月～1998年9月应用NX治     

纳洛酮在临床急危重症中的应用进展

纳洛酮（Naloxorle,NAL）又名烯丙羟吗啡酮,为羟二氢吗啡酮的衍生物,是吗啡样物质的特异拮抗药,具有拮抗中枢性内源性阿片肽（EOP）和某些中枢麻醉药的作用。它极易通过血脑屏障,较快地与内源性μ、κ、δ3种阿片受体起竞争性拮抗作用,属于广谱EOP拮抗药.近年研究表明,在急性药物中毒、休克、昏迷、脑血管意外等应急状态下,人体中的EOPβ-内啡肽（β—EP）释放增加,参与各种应激性疾病的病理过程,从而会加速病程进度。而NAL是阿片受体拮抗药,能阻滞和逆转EOP的毒性作用,在抢救急危重症方面具有良好疗效。本文拟就NAL在临床危重症中的应用新进展作一综述。     

纳络酮的几种新用途

<正> 纳络酮(naloxone)是内源性阿片样物质的特异性拮抗剂,它的临床用途近年来有新的发展。值得注意的是,它对酒精中毒、休克、脑缺血性中风、垂体激素分泌亢进综合征、精神分裂症及先天性无痛症等的疗效。纳络酮对各型阿片受体亚型均有拮抗作用,无前驱或后继的激动作用;对阿片受体亲和力大于吗啡或脑啡肽。本品静注后生效快,     

三种国产阿片受体拮抗剂催促活性的比较研究

用大鼠和小鼠对三种国产阿片受体拮抗剂-纳络酮、环丙羟丙吗啡、烯丙吗啡的催促作用强度进行了比较，研究结果表明：1．使用剂量逐步递增方式给药，可在短期内使大鼠和小鼠对吗啡、芬太尼、噻芬太尼和强痛定产生快速耐受和身体依赖性；2．三种国产阿片受体拮抗剂的催促作用强度从强到弱依次为：环丙羟丙吗啡，纳络酮，烯丙吗啡，与国外从拮抗镇痛强度方面所报道结果相一致；3．国产环丙羟丙吗啡与纳络酮的催促活性基本相近。     

纳洛酮的临床应用简介

纳洛酮又称丙烯吗啡酮,是羟二吗啡酮的衍生物,为阿片受体竞争性药物,它与分布在脑干等部位的阿片受体结合后,能有效地阻断阿片类药物及内源性阿片样物质所引发的各种效应。1963年开始用于临床,主要用于阿片类麻醉药的拮抗苏醒,此后在儿科临床用于治疗窒息、休克、     

吗啡联合小剂量阿片受体拮抗剂应用研究进展

吗啡是临床常用的强效阿片类镇痛药，临床应用中出现恶心、呕吐、镇静、瘙痒、便秘、尿潴留、呼吸抑制等副作用，长期应用又出现耐受和依赖。大剂量阿片受体拮抗剂能拮抗吗啡所产生的全部效应，而小剂量的阿片受体拮抗剂不仅能减少或减轻吗啡所致的副作用，还能增强吗啡的镇痛效能。本文就小剂量阿片受体拮抗剂与吗啡的联合应用、小剂量阿片受体拮抗剂增强吗啡镇痛效能、减弱吗啡耐受和依赖的作用机制，以及拮抗副作用等方面的研究进展进行综述。     

纳曲酮与纳洛酮对吗啡,依托尼秦及羟甲芬太尼的拮抗作用…

在整体和受体水平对阿片受体拮抗剂的纳曲酮和纳洛酮对吗啡，依托尼秦和「＾３Ｈ」羟甲芬太尼的拮抗作用进行了比较。研究表明，在整体水平，纳曲酮在很小剂量下就能对抗吗啡在小鼠的镇痛作用，小鼠吗啡急性中毒以及依托尼秦致大鼠翻正反射消失。     

纳络酮的临床应用

纳络酮为羟－（２）－氢吗啡酮的衍生物,是特异性的阿片受体拮抗剂,其化学结构与吗啡极为相似,主要区别为丙基取代甲基,６位羟基变为酮基。纳络酮于１９６０年合成,国外１９６３年开始用于临床。我国起步较晚,于１９８６年才应用于对抗吗啡类药物为主的静脉复合麻醉的呼吸抑制及催醒作用后,逐步扩大临床应用,现已在临床各科进行了探索性治疗,并获得了较好的疗效。本文将对纳络酮的临床应用情况综述如下。１药理作用 纳络酮能取代阿片样物质与受体的结合,解除阿片类药物的中毒症状。１９７５年在脑内及外周组织中发现内源性阿片样…     

纳络酮的临床应用

纳络酮(Naloxone,NX),化学结构与吗啡极相似,为阿片受体拮抗剂。本文简要介绍纳络酮在急诊抢救中的应用。     

纳曲酮与纳洛酮对吗啡，依托尼秦及羟甲芬太尼的拮抗作用比较

在整体和受体水平对阿片受体拮抗剂纳曲酮和纳洛酮对吗啡，依托尼秦和［３Ｈ］羟甲芬太尼的拮抗作用进行了比较．研究表明，在整体水平，纳曲酮在很小剂量下就能对抗吗啡在小鼠的镇痛作用，小鼠吗啡急性中毒以及依托尼秦致大鼠翻正反射消失．与纳洛酮相比，纳曲酮强效，长效，ｉｇ有效．受体水平纳曲酮抑制［３Ｈ］羟甲芬太尼与大鼠脑阿片受体结合的强度是纳洛酮的３．６倍，与整体水平实验结果一致。     

纳洛酮的临床应用进展

纳洛酮（Naloxone，NX）又名烯丙羟吗啡酮，为羟-2氢吗啡酮衍生物，是阿片受体特异拮抗剂，血中半衰期短，静脉给药起效快，吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢较快，作用持续45～90min，故需要静脉维持血中有效浓度。纳络酮通过竞争结合阿片受体，而阻断中枢性抑制，逆转昏迷中阿片肽明显增高所致意识障碍，促进意识恢复。从而降低β-内啡肽水平，阻断内源性阿片肽的继续损伤作用，增加了脑血流量及脑灌注区，减轻脑水肿及脑细胞坏死。     

盐酸纳络酮在我院临床急诊的应用

由北京四环制药有限公司生产的盐酸纳络酮注射液为阿片受体拮抗药,本身几乎无药理活性，但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力，而且能完全或部分纠正阿片类物质的中枢抑制效应如呼吸抑制、镇静和低血压等，即不具有其他阿片受体拮抗剂的“激动性”或吗啡效应,也未见耐药性。本品通过竞争相同受体位点拮抗阿片类物质效应，能有效地拮抗β一内啡肽对机体的不利影响。