头孢克洛分散片在人体中的药代动力学和生物利用度

目的： 测试国产头孢克洛分散片在8 名健康男性志愿者体内的药代动力学和相对生物利用度。方法：采用 HPLC 法测定血、尿药浓度, 比较了单剂量口服 500 mg头孢克洛分散片和普通胶囊的体内过程和生物利用度。结果：头孢克洛分散片的药代动力学符合一室开放模型。试验药品和对照药品的cmax分别为（15.87±4.54）和 （13.75±4.54）μg/ml; tmax分别为（0.63±0.19 ）和（0.66±0.19）h; t1/2 分别为（0.54±0.13）和（0.63±0.20）h; AUC0？∞分别为（19.13±2.82）和（18.30±3.62）h*μg/ml。试验药品的相对生物利用度为（106.59±19.13）％。结论：两种制剂的AUC及其对数形式经三因素方差分析和双单侧t检验均无显著性差异,提示两者具有生物等效性。     

头孢克洛胶囊人体药代动力学与相对生物利用度研究

目的研究头孢克洛胶囊的相对生物利用度,评价该试验制剂的生物等效性。方法对20名男性健康受试者采用随机交叉双周期给药方式,分别口服单剂量参比制剂和头孢克洛试验制剂500mg,通过反相高效液相色谱法测定血药浓度,计算两者的相对生物利用度和药代动力学参数,评价该制剂的生物等效性。结果按lnAUC0-t计算,与参比制剂相比,单剂量口服受试药的相对生物利用度为(97.5±10.0)%。试验制剂头孢克洛胶囊和参比制剂头孢克洛胶囊之间lnAUC0-T、lnAUC0-∞经双向单侧t检验,AUC0-T、AUC0-∞的[1-2α]置信区间在参比制剂相应参数的80%~125%范围内,表明两种制剂在吸收程度具有生物等效性;lnCmax经方差分析和双向单侧t检验,Cmax的[1-2α]置信区间在参比制剂相应参数的75%~133%范围内,表明两种制剂在吸收的峰值浓度上具有生物等效性;Tmax经非参检验,两制剂间差异无统计学意义,表明两制剂在达峰时间上具有生物等效性。结论头孢克洛的两种胶囊制剂具有相似的人体药代动力学特点,生物利用度也相同。     

头孢羟氨苄分散片的人体药代动力学及相对生物利用度研究

目的:研究头孢羟氨苄(CDX)分散片的人体药代动力学和相对生物利用度.方法:选择20名男性健康志愿者,采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法,于紫外254 nm处测定单剂量(750 mg)口服CDX分散片试验制剂和CDX胶囊对照制剂后体内CDX的血药浓度.结果:CDX的体内动态过程呈一级吸收的一室开放模型,试验制剂和对照制剂的cmax分别为(24.16±2.79)和(23.25±2.91) μg/ml,tmax分别为(1.9±0.6)和(1.9±0.8) h,t1/2分别为(1.87±0.21)和(1.82±0.15) h,AUC0～10分别为(86.39±11.50)和(84.43±10.45) μg*h/ml,AUC0～∞分别为(89.15±12.23)和(87.33±11.43) μg*h/ml.CDX分散片的相对生物利用度为(102.10±6.00)％;选择cmax、AUC0～10和AUC0～∞进行比较,CDX分散片与CDX胶囊无显著性差异.结论:CDX分散片作为新剂型与CDX胶囊具有生物等效性.     

头孢克洛分散片在健康人体的药物动力学及相对生物利用度研究

研究头孢克洛分散片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度。采用高效液相色谱法测定８ 名志愿者单剂量口服５００ ｍ ｇ 头孢克洛分散片和胶囊后的血液浓度。药动学参数经３Ｐ８７ 软件处理计算。头孢克洛分散片的主要药动学参数：Ｃｍ ａｘ（１５３２±２４２） ｍ ｇ／Ｌ,Ｔｐｅａｋ（０５７±０１５） ｈ,Ｔ１／２ｋｅ（０７６±０２５） ｈ,ＡＵＣ（２４０７±４４７） ｍ ｇ／（ｈ·Ｌ）;头孢克洛胶囊的主要药动学参数：Ｃｍ ａｘ（１５．６３±２．３２） ｍ ｇ／Ｌ,Ｔｐｅａｋ（０．６０±０．１３） ｈ,Ｔ１／２ｋｅ（０６７±０１８） ｈ,ＡＵＣ（２３１３±３３７）ｍ ｇ／（ｈ·Ｌ）。经统计学处理,两种剂型的药动学参数之间差异均无显著性（Ｐ＞ ００５）。头孢克洛分散片的相对生物利用度为（１０３７５±１１３６）％ ,双单测ｔ检验（ＮＤＳＴ程序）的结果表明,两种制剂生物等效。     

罗红霉素胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度研究

罗红霉素为半合成的14元环大环内酯类抗生素,抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿,血药浓度高于红霉素,生物利用度优于红霉素,半衰期比红霉素长而不良反应较少。我们以南京老山药业股份有限公司生产的罗红霉素胶囊为参比制剂,研究江苏黄海药业有限公司生产的罗红霉素胶囊的人体生物利用度,并进行生物等效性评价。1材料和方法1.1药品与试剂罗红霉素对照品(中国药品生物制品检定所,效价946 U/mg,含量99.7%);试验药品:罗红霉素胶囊(江苏黄海药业有限公司研制,规格150mg/粒,批号040618);对照药品:罗红霉素胶囊(南京老山药业股份有限公司提供,规…     

氟罗沙星胶囊的人体药代动力学和相对生物利用度

目的建立人血浆中氟罗沙星测定含量的HPLC法,评价氟罗沙星胶囊在健康人体内的药动学及生物等效性。方法20名健康男性受试者单剂量交叉口服200mg氟罗沙星供试胶囊或参比胶囊后,不同时间点的血药浓度,采用HPLC法测定氟罗沙星的血药浓度,并计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果氟罗沙星供试胶囊与参比胶囊的主要药动学参数分别为:AUC0(-tμg·h/ml)分别为32.99±4.85和29.84±3.08;Cma(xμg/ml)为2.938±0.530和2.897±0.545;Tma(xh)为1.09±0.31和1.10±0.43;T1/(2h)为15.19±2.62和14.48±2.07。以参比制剂为标准,受试制剂的生物利用度为(110.7±13.4)%,受试制剂与参比制剂相比,生物利用度无显著性差异(P>0.05)。结论两制剂具有生物等效性。     

国产罗红霉素胶囊的人体生物利用度和药代动力学

目的以法国罗赛尔公司生产的罗力得片为参比制剂,比较国产罗红霉素胶囊的人体生物利用度和生物等效性。方法选择10名男性成年健康志愿者,用自身交叉对照试验方法,分别单剂量一次口服罗红霉素胶囊和罗力得片两种制剂300mg,血药浓度采用微生物法测定。罗红霉素的血药浓度-时间数据用3p87程序处理得药代动力学参数。结果口服国产和进口两种制剂的血药浓度-曲线符合二室模型,Cmax分别为(7.59±1.43)mg/L和(7.54±0.93)mg/L;Tmax分别为(1.45±0.61)h和(1.32±0.42)h;T1/2β分别为(13.37±2.4)h和(13.65±1.06)h;AUC分别为每小时(98.89±14.85)mg*L-1和(98.28±19.49)mg*L-1。国产胶囊与进口片剂比较相对生物利用度为100.62%。结论经方差分析表明两种制剂的药代动力学参数间无显著性差异(P>0.05),经双单侧t检验,国产罗红霉素胶囊生物利用度与进口罗力得片比,具有生物等效性。     

卡维地洛人体药代动力学及生物利用度研究

目的 测定卡维地洛（carvedilol)志愿受试体内的药代动力学,并与国外标准品地拉特润（dilatrend)对照,评价其相对生物利用度。方法 10名健康男性志愿受试,年龄（39±9)岁,随机交叉服用卡维地洛或地拉特润4mg,HPLC法测定约给药后不同时间的血药浓度,并进行药代动力学参数计算和模型拟合。结果 10名受试6名符合一房室模型,另4名符合二房室模型。卡维地洛的药代动力学主要参数;一房室达峰时间Tax(1.7±0.4)h、最大血药浓度Cmax(75±32)mg/L、曲线下面积AUC（314±122)mg/L.h、半衰期t1/2(1.7±0.8)h、清除速率CL（141±43)L/h;二详尽 室各值相应为1.0±0.4)h、（113±89)mg/L、（±85)mg/l.h、（7.9±5.6)h、（111±23)L/h。与地拉特润相比,两种制剂的药代动力学无显差异（P>0.05)。卡维地洛的相对生物利用度为（98.9±11.6)%。结论 卡维地洛的药代动力学及生物利用度与国外标准品地拉特润似,两种制剂生物等效。     

头孢克洛胶囊健康人体药动学及生物等效性研究

目的:研究头孢克洛受试制剂和参比制剂的人体药动学和生物等效性.方法:20名健康受试者随机交叉口服受试制剂与参比制剂,剂量均为500 mg/人.采用HPLC法测定血中头孢克洛的浓度.结果:受试制剂与参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(13.31±3.57) mg/L、(12.81±3.02) mg/L; tmax 分别为(1.01±0.37) h、(0.96±0.31) h;t1/2分别为(0.47±0.25) h、(0.42±0.18) h;AUC0→tn分别为(19.63±3.21) mg·h/L-1、(20.06±2.89) mg·h/L-1.2种制剂的药动学参数相近,以AUC0→tn 计算的受试制剂的相对生物利用度为 (98.68±14.34)% .结论:受试制剂和参比制剂生物等效.     

齐拉西酮片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的 研究齐拉西酮片在健康人体内的药代动力学以及与齐拉西酮胶囊的相对生物利用度并评价这两种制剂的生物等效性.方法 20名健康志愿者随机双交叉单剂量口服40 mg齐拉西酮片或胶囊后,分别于服药后48 h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱法测定血浆中齐拉西酮浓度.采用DAS药代动力学软件计算齐拉西酮的药代动力学参数,按公式(F=AUC_(0-t)/AUC_(0-t)×100%)计算相对生物利用度并评价生物等效性.结果 单剂量口服试验和参比制剂后血浆中齐拉西酮主要药代动力学参数如下:C_(max)分别为(170.7±71.3)和(174.4±81.6)ng·ml~(-1);t_(max)分别为(3.73±1.87)和(3.69±1.84)h;t_(1/2)加分别为(5.57±1.62)和(5.61±1.73)h;AUC_(0-t).分别为(1273±252.3)和(1296±266.9)ng·h·ml~(-1);AUC_(0-∞)分别为(1396+-276.9)和(1407+281.5)ng·h·ml~(-1).试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为(98.3+-12.6)%.主要药动力学参数进行方差分析和双单侧t检验,t_(max)采用非参数检验,结果显示差异无统计学意义.结论 齐拉西酮片与齐拉西酮胶囊具有生物等效性.

Abstract：

Objective To investigate the pharmacokinetics and bioavailability of ziprasidone tablets in Chinese healthy volunteers. Methods A randomized crossover study was performed in 20 healthy volunteers, who received a single oral dose (40 mg) of the test or reference preparation of ziprasidone. Blood samples were collected from the subjects at different time points following the drug administration, and the plasma concentration of ziprasidone was determined using high-performance liquid chromatography. The pharmacokinetic parameters were analyzed by DAS software and the relative bioavailability was calculated according to the formula F=A UC_t/AUC_r×100%. Results For the test and reference preparation, the pharmacokinetics parameter C_(max) was 170.7±71.3 and 174.4±81.6 ng/ml, t_(max) 3.73+1.87 and 3.69+1.84 h, t_(1/2) 5.57±1.62 and 5.61±1.73 h, A UC_(0-t)1273±252.3 and 1296±266.9 ng·h·ml~(-1), and AUC_(0-∞)1396±276.9 and 1407±281.5 ng·h·ml~(-1), respectively, with the relative bioavailability of (98.3 ±12.6)%. No significant differences were found in the main parameters of the test and reference preparations as analyzed by ANOVA and two- and one-side t-test. Conclusion The test and reference preparation of ziprasidone are bioequivalent.     

尼莫地平在健康人体内的药动学和相对生物利用度

目的 :研究尼莫地平在健康人体内的药动学和相对生物利用度。方法 :8名健康受试者单剂量随机交叉口服尼莫地平标准参比制剂和待测制剂 1 2 0mg,采用HPLC法测定用药后不同时间的血药浓度。结果 :2种制剂的体内过程均符合一房室开放模型 ,AUC分别为 (1 4 3.1± 9.9) μg·h·L-1 和 (1 37.0± 7.3) μg·h·L-1 ,Cmax分别为 (83.1±7.4 ) μg·L-1 和 (80 .8± 4 .6 ) μg·L-1 ,Tmax分别为 (1 .0 0± 0 .0 0 )h和 (1 .0 6± 0 .1 7)h。待测制剂的相对生物利用度为 (96 .0± 5 .9) %。经双向单侧t检验证明 ,2种制剂的AUC、Cmax相比 ,差异均无统计学意义。结论 :2种制剂具有生物等效性。     

格列吡嗪片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度

目的 :研究格列吡嗪片在健康人体的药物动力学及相对生物利用度。方法 :9名健康受试者单剂量随机交叉口服格列吡嗪片参比制剂和被试制剂 5mg ,采用HPLC法测定用药后不同时间的血药浓度。 结果 :2种制剂的体内过程均符合一房室开放模型 ,Tmax分别为 (3 .67± 0 .50 )h和 (3 .33± 0 .50 )h。Cmax分别为 (391± 37) μg·L- 1和 (40 0± 35) μg·L- 1 ,AUC分别为 (2 .46± 0 .39) μg·h·L- 1 和 (2 .2 3± 0 .88) μg·h·L- 1 ,被试制剂的相对生物利用度为 (1 0 2 .9± 1 5 .7) %。结论 :用NDST软件对两种制剂的AUC、Cmax、Tmax进行双单侧t检验 ,证明两种制剂具有生物等效性。     

尼莫地平胶丸的人体药代动力学及相对生物利用度研究

采用反相高效液相色谱法,以紫外238nm为检测波长测定了20名男性健康志愿者单剂量口服90 mg尼莫地平(Nim)胶丸和Nim片(尼莫同)后体内Nim的血药浓度。结果显示,Nim胶丸的相对生物利用度为(112.79±7.50)％;Nim胶丸的t_(1/2)、t_(max)与Nim片无显著性差异,而c_(max)、AUC_(0～8)、AUC_(0～∞)明显高于Nim片(P<0.05),说明Nim胶丸相对于Nim片为一高效口服制剂。     

国产盐酸西替利嗪片的人体药代动力学及相对生物利用度

目的 :研究国产盐酸西替利嗪片的人体药代动力学和相对生物利用度。 方法 :选择 8名男性健康志愿者 ,采用反相高效液相色谱法 ,以紫外 2 2 9nm为检测波长 ,测定了单剂量 (10 mg)口服国产盐酸西替利嗪片和进口盐酸西替利嗪片在人体内的西替利嗪浓度。 结果 :盐酸西替利嗪的体内动态过程呈一级吸收的二房室开放模型 ,国产片和进口片的 cmax分别为(316 .71± 39.6 6 )和 (314.80± 31.79) ng/ ml,tmax分别为 (0 .72± 0 .0 9)和 (0 .72± 0 .0 9) h,t1 /2β分别为 (10 .71± 3.0 6 )和(9.95± 2 .41) h,AU C0～∞ 分别为 (2 72 8.5 2± 35 6 .0 6 )和 (2 75 3.0 1± 36 0 .33) ng· h/ ml。结论 :国产盐酸西替利嗪片剂的相对生物利用度为 (99.5 0± 8.89) % ;选择 cmax和 AU C0～∞ 进行三因素方差分析与双单侧 t检验 ,结果表明国产片和进口片两种制剂具有生物等效性。     

盐酸环丙沙星胶囊的人体药物动力学和相对生物利用度研究

目的　比较国产盐酸环丙沙星胶囊与进口盐酸环丙沙星片在健康人体内的药物动力学和生物利用度。方法　 1 0名男性健康志愿者随机交叉口服单剂量 ( 75 0 mg)国产盐酸环丙沙星胶囊 (江苏海慈药业有限责任公司生产 )和进口盐酸环丙沙星片后 ,采用 HPLC-荧光检测法测定血浆中盐酸环丙沙星的血药浓度 ,并计算出药物动力学参数 ,以进口片为标准 ,对国产胶囊的生物利用度和生物等效性进行评价。结果　国产胶囊和进口片的平均 Cmax分别为 4.5 8和 4.66μg/ ml,Tmax为 1 .2 7h和 1 .2 9h;以进口片为标准 ,国产胶囊的相对生物利用度为 94.62± 5 .1 6%。结论　盐酸环丙沙星国产胶囊与进口片等效     

苯磺酸氨氯地平片人体药物动力学和相对生物利用度研究

目的:研究苯磺酸氨氯地平片在健康人体内的药物动力学和相对生物利用度,并与市售苯磺酸氨氯地平片进行生物等效性评价.方法:20例男性健康受试者双周期随机交叉单剂量口服10 mg苯磺酸氨氯地平片受试制剂和参比制剂,两次试验间隔为2周,采用LC/MS/MS法测定血浆中氨氯地平浓度.结果:受试制剂与参比制剂的血药浓度时间曲线基本一致,主要药代动力学参数Cmax分别为(9.72±0.90)和(9.57±0.96)ng/ml;tmax分别为(6.0±0.8)和(6.4±1.0)h;t1/2分别为(31.35±6.49)和(31.77±5.07)h;MRT分别为(46.63±6.54)和(47.15±5.72)h;Cl/F分别为(38.30±4.11)和(37.97±4.95)L/h;AUC0-96 分别为(323.54±31.01)和(325.76±34.49)h·ng/ml.结论:统计分析结果表明两种制剂具有生物等效性,受试制剂的相对生物利用度为(99.86±13.48)%.     

盐酸二甲双胍缓释片人体药代动力学和相对生物利用度研究

目的:研究盐酸二甲双胍缓释片(受试制剂)和普通片(参比制剂)在健康受试者体内的药代动力学过程和相对生物利用度.方法:20名男性志愿者随机自身交叉口服受试制剂和参比制剂,单剂量两制剂各服用1 000 mg,多剂量受试制剂服用1 000 mg×1次/天,参比制剂服用500 mg×2次/天.血浆中二甲双胍浓度使用HPLC-UV法测定.采用二房室模型进行血药浓度-时间数据分析,并计算药动学参数和相对生物利用度.结果:受试制剂和参比制剂单剂量口服后二甲双胍的Cmax分别为(1.61±0.37)μg/ml和(2.47±0.74)μg/ml;Tmax分别为(3.1±0.6)h和(1.5±0.7)h;T1/2分别为(5.1±1.9)h 和(2.7±0.3)h;AUC0→1分别为(11.08±2.88)h·μg/ml和(12.03±2.63)h·μg/ml;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(92.6±14.7)%.受试制剂和参比制剂多剂量口服后二甲双胍的Cmax分别为(1.60±0.25)mg/ml和(1.57±0.40)μg/ml;Tmax分别为(3.2±0.4)h和(1.1±0.5)h;T1/2分别为(5.5±3.1)h和(3.0±0.6)h;AUCss分别为(13.24±3.08)h·μg/ml和(6.99±1.50)h·μg/ml.受试制剂的相对生物利用度F为(95.3±17.5)%.结论:受试制剂和参比制剂生物等效,且具有缓释特性.