共查询到20条相似文献,搜索用时 732 毫秒
1.
2.
3.
过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)是一类配体依赖的核转录因子,属于核受体超家族。目前单纯的PPARγ激动剂类药物并不能有效预防糖尿病心血管并发症,而PPARα/γ双重激动剂能在增加胰岛素敏感性的同时还能预防心血管并发症。这类化合物正在临床试验并计划用于治疗伴有心血管并发症的2型糖尿病。研究发现,PPARα/γ双重激动剂具有意想不到的不良反应,这给临床应用带来了一系列的问题。现就PPAR受体双重/泛激动剂研究和发展中存在的问题及前景进行分析。 相似文献
4.
过氧化物酶增殖激活受体(peroxisome proliferatoractivated receptors,PPARs)属于核激素受体家族中的配体激活受体,包括3种亚型:PPARα、PPARβ/δ和PPARγ。PPARγ具有增强机体对胰岛素敏感性,调节体内糖平衡以及脂肪分化、生成等多种生物学功能。通过荧光探针法研究PPARγ与配体结合,对研究PPARγ激动剂作用机制及筛选PPARγ激动剂具有重要的意义。本文针对新型荧光探针法探究PPARγ与配体的结合能力以及筛选PPARγ激动剂研究进行综述。 相似文献
5.
马培奇 《中国医药技术与市场》2006,6(3):33-40
1.过氧物酶体增殖子激活受体激动剂
有三种过氧物酶体增殖子激活受体(peroxisome proliferator-acti-vated receptors,PPAR)亚型即α-、γ-和δ-PPAR,它们都属核受体范畴且均可因脂肪酸及其衍生花生酸类物质而被激活。其中α-PPAR主要表达在会发生脂肪酸分解代谢作用的那些组织如肝脏、棕脂组织、肾脏、心脏和骨骼肌中;γ-PPAR大多限于白色和棕色脂肪组织,另在心脏和骨骼肌中也有较低水平表达。 相似文献
6.
《中国药物化学杂志》2018,(2):157-163
过氧化物酶体增殖因子活化受体(peroxisome proliferator-activated receptor,PPARs)是核激素受体家族中配体激活受体,主要影响糖尿病的靶蛋白,可以调控葡萄糖、胆固醇及脂代谢紊乱。本文综述了PPARs的结构、分类及其功能,并对单一受体激动剂及PPARα/γ双重激动剂研究进展进行综述。 相似文献
7.
8.
过氧化物酶增殖体活化受体(PPAR)是治疗2型糖尿病等人类代谢疾病的新靶点。与单一的PPARγ激动剂相比,PPARα/γ双重激动剂可以产生协同作用,更具有开发潜力。现综述α烷氧基苯基丙酸类、苯氧异丁酸类、苄基丙二酸衍生物类及其他类型的PPARα/γ双重激动剂的研究进展,并提出一些研究思路。 相似文献
9.
10.
过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptors,PPAR)是调控能量代谢、炎症反应、细胞发育和分化相关基因表达的重要核受体。其激动剂已被开发用于治疗糖尿病,血脂异常和动脉粥样硬化等代谢性疾病。PPAR激动剂的不良反应限制了其在临床上的使用以及新型PPAR激动剂的开发。本文对特异性PPAR激动剂相关的毒性类型和毒性机制进行了归纳整理,并介绍了临床试验中双重PPAR激动剂和泛PPAR激动剂的不良反应报道,以期更好地了解PPAR激动剂毒性作用,为设计出安全性更高的PPAR激动剂提供参考。 相似文献
11.
12.
过氧化物酶体增殖物活化受体(PPAR)为配体激活转录因子,属于核激素的亚族,由于其与葡萄糖和脂平衡相关,近年,对其3个亚型(PPARα,PPARγ,PPARδ)在药学等方面进行了很多研究。 相似文献
13.
选择性PPARγ调节剂治疗糖尿病的研究新进展 总被引:2,自引:0,他引:2
过氧化物酶体增殖物激活受体γ是一类主要调控糖脂代谢与脂肪细胞分化的核受体,与肥胖、胰岛素抵抗和糖尿病的发生发展密切相关,其激动剂作为胰岛素增敏剂治疗2型糖尿病也被临床广泛应用。近年来,随着对PPARγ信号通路和胰岛素增敏剂的深入研究,使我们对选择性PPARγ调节剂类胰岛素增敏剂的认识不断完善和更新。该文主要阐述选择性PPARγ调节剂类胰岛素增敏剂的作用机制和药物研究的最新进展。 相似文献
14.
《实用口腔医学杂志》2016,(18)
<正>过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)是配体激活的核受体超家族转录因子。PPAR家族包含3个蛋白:PPARα(NR1C1),PPARβ/δ(NR1C2),PPARγ(NR1C3)。与其他核受体一样,所有PPAR亚型在4个功能域中包含5~6个结构区域,称为A/B,C,D和E/F[1]。PPAR调节基因转录的方式是:PPAR被激动剂激活后,与维甲酸类X受体(RXR)结合成一 相似文献
15.
16.
过氧化物酶体增殖物活化受体δ(PPARδ)是一个由配体激活的核转录因子,属于核激素受体(nuclear hormone receptor)超家族。PPARδ被激活后,能增加逆向胆固醇转运,调节脂质和糖类代谢。因此,PPARδ激动剂有可能成为肥胖、糖尿病、代谢综合征以及动脉粥样硬化等心血管疾病的有效治疗药物。本文对现有的天然及合成PPARδ激动剂进行综述。 相似文献
17.
自身免疫性疾病(autoimmune diseases, AID)是由于自身免疫系统攻击自身组织产生的疾病。研究表明,自身免疫耐受的失衡及长期炎症反应无疑是AID发生的核心事件。过氧化物酶体增殖物激活受体γ (peroxisome proliferator-activated receptor γ, PPARγ)属于核激素受体超家族,是配体激活转录因子。PPARγ与维甲酸X受体(retinoid X receptor, RXR)结合形成异源二聚体;当PPAR被激活后,该复合体通过与位于每个基因调控位点的特定的过氧化物酶体增殖物反应元件(PPAR response element, PPRE)结合,进而发挥调控基因表达的作用。PPARγ具有多种生物学功能,在调节新陈代谢、控制炎症、调节糖脂代谢、改善动脉粥样硬化、抑制肿瘤和调节免疫过程中发挥重要作用。近几年研究表明, PPARγ参与多种AID的发病机制,其可能涉及调节巨噬细胞的激活和极化,调控树突状细胞功能,介导T细胞的增殖和分化及调节相关基质细胞的功能。本文就PPARγ的生物学功能、信号转导途径和激动剂对AID的保护作用及相关机制进行总... 相似文献
18.
过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)是核受体超家族成员之一,主要在脂肪组织表达,在调节脂肪细胞分化和胰岛素敏感中起重要作用。噻唑烷二酮为PPARγ的激动剂和胰岛素增敏剂,它在2型糖尿病的治疗中具有较好的疗效;最近的研究表明,PPARγ拮抗剂体外同样具有抗糖尿病作用,有可能发展成为新一代治疗糖尿病的药物。 相似文献
19.
基于PPAR抗糖尿病药物的研究进展 总被引:8,自引:0,他引:8
过氧化物酶体增殖激活受体(PPAR)是核受体超家族成员,在控制脂肪的贮藏和分解代谢方面起着重要作用,其中,PPARγ参与调节脂质的合成、碳水化合物的代谢及脂肪细胞的分化。基于PPARy的结构进行药物设计,开发了噻唑烷二酮(TZD)类抗糖尿病药物,该类药物中罗格列酮和吡格列酮均已上市,并获得了良好的效益。多种具有PPARα/PPARγ双重激动作用的化合物也合成出来,其中如TZD类的KRP-297,非TZD类的muraglitazar和naveglitazar等均在临床试验中表现出较好的降糖作用并具有调节血脂的作用,但此类化合物多处于临床试验阶段。另外,还开发了一些PPARγ部分激动剂和部分拮抗剂,但对此类化合物的研究还处于初期研究阶段,它们的有效性和安全性还有待进一步的考察。 相似文献