尼群地平-泊洛沙姆188固体分散体的制备

目的:制备尼群地平-泊洛沙姆188固体分散体,提高其溶出速度和程度.方法:以泊洛沙姆188为载体,按不同此例用熔融法制备固体分散体,测定其在水中的溶解度,并进行体外溶出度研究.结果:随载体所占比例增加,药物在水中的溶解度增加,固体分散体的体外溶出速度明显快于原料药,且随载体比例增大而增加,药物与载体比例为1∶4最佳.结论:尼群地平-泊洛沙姆188固体分散体能显著提高药物的溶出速度和程度,有利于提高其剂型的生物利用度.     

大黄酸-泊洛沙姆188固体分散体的制备及释药性能研究

目的:制备大黄酸固体分散体,考察其分散状态及其释药性能。方法:以水溶性聚合物泊洛沙姆188为载体,采用溶剂法制备大黄酸固体分散体,以热重、红外分析法对其进行表征,高效液相色谱法测定释药性能。结果:优选得到大黄酸:泊洛沙姆188的最佳比例为1:5。导数热重法分析表明所制备的固体分散体中不存在药物结晶;红外光谱法分析表明大黄酸与泊洛沙姆188未发生化学反应;溶出度试验结果表明其在30min内药物释放达90%左右。结论:大黄酸-泊洛沙姆188型固体分散体具有良好的释药性能及临床应用前景。     

姜黄素固体分散体的制备及体外溶出特性

目的制备姜黄素固体分散体，改善姜黄素的溶出度。方法以泊洛沙姆188为载体，用溶剂熔融法制备固体分散体，以差示扫描量热法、X射线粉末衍射进行物相鉴定，并对所得样品进行体外溶出度研究。结果姜黄素固体分散体中药物部分以分子状态分散，部分以微晶分散．药物的累积溶出速率随载体比例增加而增加，以1：9的比例效果最好。结论采用泊洛沙姆188制备的固体分散体能显著提高姜黄素的体外溶出度。     

多烯紫杉醇固体分散体的制备和体内外研究

目的 优选多烯紫杉醇固体分散体的制备工艺,提高多烯紫杉醇的体外溶出度和绝对生物利用度.方法 采用溶剂法制备不同载体,不同溶剂和不同药物载体比例的多烯紫杉醇固体分散体,并进行了体外溶出实验和大鼠体内生物利用度研究;同时采用XRD,DSC,ESEM法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果 泊洛沙姆188固体分散体对多烯紫杉醇增溶的效果优于PVPk30和单硬脂酸甘油酯;且溶出实验2 h时,泊洛沙姆188固体分散体(10:90)的累计溶出百分率接近于原料药的4倍;XRD,DSC、ESEM显示多烯紫杉醇在固体分散体中以无定型态或分子状态存在;高、低剂量大鼠口服给药的绝对生物利用度分别为10.1%和35.1%.结论 固体分散体能明显提高多烯紫杉醇的体外溶出度和口服生物利用度.     

水飞蓟宾固体分散体的制备及体外溶出研究

目的：制备了水飞蓟宾的固体分散体,并检测其体外溶解度及溶出速度。方法：选择尿素、聚乙烯吡咯烷酮（ＰＶＰ）、泊洛沙姆１８８等３种载体,用熔融法和共沉淀法制备水飞蓟宾固体分散体,并进行差热分析,Ｘ－射线粉末衍射分析以鉴别药物在载体中的存在状态,最后进行了体外溶出研究。结果：水飞蓟宾在ＰＶＰ中以无定型存在,在泊洛沙姆１８８中以微细结晶存在,在尿素中大部分仍以晶体形式存在,少量以分子状态存在。溶出研究结果表明泊洛沙姆１８８载体的水飞蓟宾固体分散体的溶解度最大,溶出速度最快。结论：泊洛沙姆是提高水飞蓟宾溶解度及溶出速度的理想载体。     

头孢地尼泊洛沙姆188固体分散体的制备及表征

目的制备头孢地尼固体分散体,以改善头孢地尼的溶出度。方法以泊洛沙姆188（F68）为载体,采用熔融法制备头孢地尼固体分散体,紫外分光光度法进行溶出度测定,差热分析（DSC）、红外光谱（FTIR）和扫描电镜（SEM）分析固体分散体中头孢地尼的分散状态。结果利用熔融法成功制备头孢地尼F68固体分散体;与头孢地尼药物及物理混合物比较,头孢地尼F68固体分散体中头孢地尼的溶出度明显增大,且溶出度随着载体的质量比例增大而增大;DSC、FTIR与SEM结果表明,头孢地尼与载体F68以无定形存在于固体分散体中。结论以F68为载体,制备头孢地尼F68固体分散体可有效改善头孢地尼的溶出性能。     

葛根素固体分散体的制备及体外研究

目的采用固体分散技术，提高葛根素的体外溶出速率。方法分别以聚乙二醇6000，泊洛沙姆，聚乙二醇6000-聚氧乙烯（40）硬脂酸酯（又名S-40）的熔合物（1：3）为载体，熔融法制备葛根素的固体分散体。采用DSC法鉴别药物在固体分散体中的存在状态，并进行体外溶出度实验。结果各种固体分散体均能加快药物的溶出速率，载体比例愈大，药物溶出越快，葛根素在PEG6000的固体分散体中以微细结晶存在。结论葛根素-PEG6000固体分散体增加葛根素溶出度的效果显著。     

姜黄素固体分散体的制备及体外溶出度测定

目的 姜黄素难溶于水,体内不易吸收,为了提高姜黄素的溶出度,以聚乙二醇6000为载体,制备了姜黄素固体分散体.方法 以聚乙二醇6000为载体,采用熔融速冷及室温冷却的方法,制备了姜黄素的固体分散体.结果 体外溶出度实验显示:姜黄素固体分散体的溶出度明显高于姜黄素与聚乙二醇6000形成的物理混合物,远远高于纯姜黄素.结论 由姜黄素与聚乙二醇6000制备的固体分散体,提高了姜黄素体外溶出度,有利于姜黄素在体内的吸收.     

硫氰酸红霉素固体分散体的制备及其体外溶出度测定

目的 采用固体分散技术提高硫氰酸红霉素的体外溶出度.方法 选用聚乙二醇6 000和聚维酮k30为载体材料,分别采用熔融法和溶剂法制备硫氰酸红霉素固体分散体(ET-SD).采用X-射线衍射法、差示扫描量热法对ET-SD进行鉴定,并对ET-SD进行体外溶出度的测定.结果 固体分散体的X-射线衍射及DSC图谱确定了硫氰酸红霉素以无定形态分散在载体中,体外溶出度实验表明其硫氰酸红霉素的溶出较原料药、物理混合物均有明显提高.结论 固体分散技术可以提高硫氰酸红霉素的体外溶出度,这为更有效地利用硫氰酸红霉素等生物利用度低药物提供一种新的制剂手段.     

阿折地平固体分散体的制备及溶出度的考察

目的利用固体分散技术制备阿折地平固体分散体,并检测其体外溶出度。方法分别以聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、泊洛沙姆188等为载体,用熔融法、溶剂法制备不同比例的阿折地平固体分散体。通过X射线粉末衍射法分析药物在固体分散体中的存在状态。采用紫外分光光度法测定阿折地平固体分散体的溶出度,根据测定结果筛选出两种方法制备的固体分散体进行压片,并比较阿折地平固体分散片的体外溶出特性。结果各种方法制备的阿折地平固体分散体均能加快药物溶出,且载体比例愈大,药物溶出越快。最优制备方法为以泊洛沙姆188为载体、药物与载体比例为1∶6,采用熔融法制备。结论采用固体分散技术可有效增加阿折地平的体外溶出度。     

滴制法制备白藜芦醇固体分散体

目的 改善白藜芦醇的溶出性能。方法 利用溶剂—熔融—滴制法制备白藜芦醇固体分散体,以溶出度和成型性为评价指标,考察载体种类、复合载体材料质量比、药物与载体的质量比,筛选出最优处方,并通过傅里叶变换红外光谱(FTIR)、差示扫描量热法(DSC)和X射线衍射法(XRD)技术对最优处方进行物相鉴定。结果 白藜芦醇固体分散体的最佳处方为：复合基质P188与PEG4000的质量比为1∶9,药载比为1∶10。白藜芦醇固体分散体在60min时的体外溶出度较原料药明显提高,FTIR、XRD和DSC结果显示白藜芦醇在载体材料中以无定形形式存在。结论 采用滴制法制备白藜芦醇固体分散体,能有效改善其溶出性能。     

醋柳黄酮固体分散体的制备研究

目的 将醋柳黄酮制成固体分散体,提高醋柳黄酮中有效成分的体外溶出。方法 以溶出度为指标,选择载体;通过单因素和正交试验筛选最佳制备工艺,制备固体分散体结果 醋柳黄酮固体分散体的优化制备工艺为：醋柳黄酮与Polaxamer188比例为1∶4,以每7.5 g固体分散体溶于200 mL 80%乙醇中,超声25 min,挥发溶剂,4 ℃固化10 h,研成小块,干燥24 h,取出研细,得醋柳黄酮固体分散体。结论 以Polaxamer188为载体制备的醋柳黄酮固体分散体体外溶出迅速,可用于制备速效、高效的醋柳黄酮口服制剂。     

黄芩素固体分散体的制备及大鼠体内生物利用度

目的:制备黄芩素-PVPK30固体分散体,考察其物相及大鼠体内生物利用度。方法:采用溶剂法制备黄芩素-PVPK30固体分散体;利用溶出度法、扫描电子显微镜、差示扫描量热、粉末X射线衍射、红外光谱等方法分析药物在载体中的存在状态;采用HPLC法测定大鼠血浆中药物浓度,与原料药比较,对黄芩素-PVPK30固体分散体进行大鼠体内生物利用度评价。结果:物相分析结果表明,当药物与载体比例为1:2时,固体分散体中黄芩素以非结晶态无定形存在,且与载体有氢键作用。大鼠体内血药浓度-时间曲线表明,与原料药相比,黄芩素固体分散体达峰时间(tmax)缩短,达峰浓度(cmax)提高,相对生物利用度为164。结论:采用溶剂法制备黄芩素-PVPK30固体分散体,黄芩素以无定形存在,其体外溶出速率和大鼠体内吸收均有显著性提高。     

五仁醇固体分散体的制备及体外溶出度研究

目的将五仁醇制成固体分散体,提高五仁醇中有效成分的体外溶出度。方法采用直接将载体材料溶于五仁醇提取液,然后除去溶剂的方法制备了多种五仁醇固体分散体,以五味子甲素为指标成分,研究并比较了它们的表观溶解度和体外溶出度。结果配比为1∶3的五仁醇-聚乙烯吡咯烷酮K 30(PVP K 30)固体分散体中有效成分的表观溶解度比五仁醇胶囊内容物显著提高,达到5.06μg/mL(水);溶出介质(水)中分散(包括溶解)的小于0.22μm的药物高达43.2%。结论五仁醇-PVP K 30固体分散体能明显提高五仁醇中有效成分的表观溶解度和体外溶出度。     

大黄素固体分散体的制备及其溶出度测定

目的 将大黄素制成固体分散体,以提高大黄素的体外溶出速率。方法 选用聚乙烯吡咯烷酮（PVP K30）和聚乙二醇（PEG 8000）为载体,用溶剂法制备大黄素固体分散体;建立测定大黄素固体分散体体外溶出度的HPLC方法;对固体分散体进行差热分析和红外光谱分析。结果 大黄素与PVP K30制成的固体分散体的体外溶出速率最快,大黄素与PVP的质量比为1∶4时,制成的固体分散体在人工肠液中45 min累积溶出率为70%。结论 以PVP K30为载体制备的大黄素固体分散体可以显著提高大黄素的体外溶出速率。     

诺氟沙星胶囊溶出度及体内生物利用度研究

本文研究了国内5家药厂生产的5种诺氟沙星胶囊的溶出度并利用威布尔处理求得溶出参数,结果表明溶出参数t_d之间具有显著性差异.同时采用紫外分光光度法测定诺氟沙星胶囊在健康人体内的尿药浓度,其相对生物利用度为70.64%.     

隐丹参酮固体分散体的制备及性质研究

目的制备隐丹参酮固体分散体,提高隐丹参酮的溶出度。方法采用溶剂蒸发法制备隐丹参酮-PVP固体分散体,熔融法制备隐丹参酮-PEG固体分散体,利用体外溶出度、差热分析、显微观察研究固体分散体的性质及其对溶出度的影响。结果PVP及PEG固体分散体在45min的溶出度分别达到原料药的9.7倍和7.5倍,固体分散体的DTA曲线中隐丹参酮的特征熔融峰消失。结论两种固体分散体均能显著提高隐丹参酮的溶出度,而PVP固体分散体比PEG固体分散体具有更高的溶出度。     

扑热息痛固体分散体的研究

扑热息痛固体分散体的研究李延昌，艾洁，石秀芝，赵兴茹，王振忠，高志刚河北医学院药厂（０５００１７）药剂学教研室中国人民解放军空军石家庄医院关键词扑热息痛，固体分散体，溶出度扑热息痛（Ｐａｒａｃｅｔａｍｏｌ）是常用的解热镇痛药，难溶于水，吸收受其溶出速...