卡马西平口腔速崩片的制备及质量评价

目的:制备卡马西平(CBZ)口腔速崩片并评价其质量。方法:选用CBZ为主药,微晶纤维素(MCC)、交联羧甲基纤维素钠(CCNa)为崩解剂,以直接粉末压片法制备片剂;以MCC、CCNa、乳糖用量为考察因素,崩解时间为考察指标设计正交试验筛选处方;采用紫外分光光度法测定制剂中主药的含量,同时以崩解时间、溶出度及稳定性等指标进行质量评价,并与普通片剂比较溶出度,与原料药比较稳定性。结果:优选处方为MCC75mg、CCNa9mg、乳糖30mg。所制制剂含量均匀度符合规定,崩解时间为(21±3)s,溶出迅速,2min内累积溶出率达81.46%;普通片剂90min累积溶出率为71.46%。与原料药比较,该制剂在高温下吸收峰略有变化。结论:该制剂制备方法简单,质量稳定可控,应于低温干燥环境下贮存。     

复方盐酸小檗碱分散片的制备及其溶出度考察

目的 制备复方盐酸小檗碱分散片,并与市售片剂的溶出度进行比较。方法以微晶纤维素为填充剂,交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂,湿法制粒制备分散片。制定质量标准和溶出度测定方法,并进行质量评价和溶出度比较。结果符合中国药典中有关分散片的要求,其体外溶出释药明显优于普通片。结论所制分散片处方合理,崩解快、溶出快而完全。     

硝苯地平片剂溶出度的考察

目的考察不同生产企业生产的硝苯地平片剂的体外溶出度。方法分别以0.1 mol.L-1盐酸溶液、人工胃液(不含胃蛋白酶)、pH 4.5醋酸钠缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和蒸馏水为溶出介质,采用紫外分光光度法检查;以质量分数为0.25%十二烷基硫酸钠为溶出介质,采用HPLC法检查,比较不同厂家硝苯地平片剂的体外溶出度。用相似因子法评价硝苯地平片剂在0.1 mol.L-1盐酸溶液、人工胃液(不含胃蛋白酶)、pH 4.5醋酸钠缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和蒸馏水中的溶出行为。结果在质量分数为0.25%十二烷基硫酸钠溶液中,硝苯地平的溶出度在60 min均大于65%,而在其他溶出介质中的溶出度均达不到《英国药典》及《美国药典》中规定的标准。相似因子f2均在50~100之间。结论溶出介质的pH值对硝苯地平的溶出度没有影响。从整体来看,国产硝苯地平片剂的体外溶出行为与国外制剂相比有很大差距。     

盐酸普拉克索片剂的处方设计及质量评价

目的:通过对盐酸普拉克索片处方工艺研究的介绍,以期为国内企业研发该品种时提供有益的参考。方法:以淀粉、甘露醇为填充剂,以聚维酮K30为黏合剂,以微粉硅胶为助流剂,以硬脂酸镁为润滑剂,采用L₉(3⁴)正交设计优化各辅料的用量,以溶出度、含量均匀度为指标,进行本品的处方优化。结果:淀粉与甘露醇的用量为1:1,润湿剂为50%的乙醇溶液,黏合剂为10%的聚维酮K30,助流剂为1%的微粉硅胶,润滑剂为1%的硬脂酸镁,制备的片剂含量均匀度最佳,溶出度最接近原研处方。结论:制备的盐酸普拉克索片剂外观光洁,含量均匀度好,药物溶出行为达到了预期的目的。     

利伐沙班片的制备及处方优化

目的：制备利伐沙班片剂,优选适合中试生产的最佳处方。方法通过设计不同处方,对增溶剂、崩解剂、黏合剂、填充剂的用量及工艺进行考察,并进行了中试三批放大,测定在四种溶出介质中的溶出曲线、含量均匀度和有关物质等指标。结果用利伐沙班为主药,以乳糖、微晶纤维素为填充剂,以十二烷基硫酸钠为增溶剂,以交联羧甲基纤维素钠为崩解剂,以羟丙基甲基纤维素为黏合剂、以硬脂酸镁为润滑剂,以胃溶型薄膜包衣预混剂为包衣材料,制得利伐沙班片。结论该制剂工艺稳定,制得利伐沙班片（10 mg）与原研市售品溶出行为相似,质量符合规定。     

硫辛酸口腔崩解片的制备及质量研究

目的:制备硫辛酸口腔崩解片,并评价其质量。方法:采用湿法制粒后直接压片制备硫辛酸口腔崩解片,以崩解时间、溶出度为指标,采用单因素试验联合正交试验筛选崩解剂组成、填充剂、润滑剂。考察所制片剂的片质量、硬度、崩解时间、累积溶出度和占标示量百分含量。结果:处方为微晶纤维素167.58 mg、低取代羟丙甲纤维素23.94 mg、交联聚乙烯吡咯烷酮47.88 mg、甘露醇60 mg、硫辛酸300 mg、硬脂酸镁0.6 mg;制得口腔崩解片的片质量为(0.59±0.05)g,硬度为(20.32±0.16)kg,崩解时间为(23.5±0.4)s,3 min的累积溶出度为101.49%,含量为标示量的96.34%。结论:成功制得硫辛酸口腔崩解片,且其质量可控。     

格列齐特片的制备工艺和溶出一致性评价

目的 制备格列齐特片,进行体外溶出一致性评价。方法 通过单因素实验考察黏合剂的浓度、外加崩解剂的量、外加润滑剂和助流剂的量、颗粒的大小和片剂的硬度几个因素对溶出的影响,进行处方工艺的筛选。放大制备3批格列齐特片,考察在4种不同溶出介质中自制片和参比制剂的溶出一致性。结果 3批自制片在磷酸盐缓冲液（pH7.4）中15 min内溶出大于85%,在水、pH1.2盐酸溶液、pH6.0磷酸盐溶液中的f₂均大于50。结论 在4种不同的溶出介质中,自制片与参比制剂体外溶出一致。     

盐酸小檗碱微囊口腔崩解片的制备与质量评价

目的制备盐酸小檗碱微囊口腔崩解片,并进行质量评价。方法以Eudragit E100作为囊材,MCC+PVPP为混合崩解剂,制备盐酸小檗碱微囊口腔崩解片,并测定崩解片中盐酸小檗碱的含量、崩解时间、溶出度和体外生物利用度。结果崩解片在口腔内平均崩解时间为(22±5)s,在p H=1.0、2.0的酸性介质中10 min内溶出超过70%,体外生物利用度与糖衣片差异无统计学意义。结论采用溶剂挥发法制备微囊,直接压片法制备口腔崩解片,工艺稳定可靠,质量评价符合药典要求。     

坎地沙坦酯片的制备及初步稳定性研究

目的:制备坎地沙坦酯片并优化处方,并对其进行初步稳定性考察。方法:采用Box-Behnken试验设计,以填充剂配比(X1)、崩解剂(X2,%)和润滑剂(X3,%)用量为影响因素,以片重差异(Y1,%)、脆碎度(Y2,%)、崩解时限(Y3,min)、坎地沙坦酯溶出度(Y4,%)为片剂考察指标,得到最优处方;采用f2相似因子法评价自制制剂和参比制剂在溶出介质中的体外溶出行为。通过高温、高湿、光照试验初步考察制剂稳定性。结果:坎地沙坦酯片的最优处方组成为:填充剂一水乳糖与预交化淀粉比例为7∶1、崩解剂交联羧甲基纤维素钠占片重为5.5%,润滑剂硬脂酸镁占片重为0.5%。自制片剂和参比制剂在4种溶出介质中的累积溶出度相似因子f2分别为60.62,73.34,66.95,68.60。结论:制备的坎地沙坦酯片各项指标均符合规定,工艺稳定可靠。     

拉西地平片的处方工艺研究

目的研究拉西地平片的处方工艺。方法以乳糖作为填充剂,淀粉作为崩解剂,聚维酮K30作为黏合剂,硬脂酸镁作为润滑剂设计试验方案。以制粒的难易程度、颗粒的流动性、片剂外观、崩解时限、硬度、脆碎度及体外溶出度为指标进行试验,筛选最佳处方组成及工艺。结果处方1和处方2溶出慢,溶出度低,溶出不完全。处方3溶出均一性良好,30min溶出结果与对照片接近。故采用处方3为最终处方及工艺。结论采用本处方及工艺制得的拉西地平片外观性状、重量差异、含量、溶出度均符合拉西地平片质量标准要求,且制备工艺简单,适合于工业化生产。     

格列喹酮片的分剂量评价

目的 评价单面带刻痕的格列喹酮片的分剂量药学特性。方法 分别采用切药器和手工对自研品和参比制剂进行分割,以分割前后质量损失为评价指标,考察自研品和参比制剂的可分割性;取在硬度上限（8 kg）和下限（4 kg）处的自研格列喹酮片分别用切药器分割后,考察分割质量损失;按照《中国药典》2020年版片剂脆碎度检查法研究分割后的片剂脆碎度;参考《欧洲药典》,随机取30片,分割后检测单一半片占半片平均片质量百分比;高效液相色谱法测定格列喹酮整片、半片在pH 8.5磷酸盐缓冲液中的溶出曲线;参照《中国药典》含量均匀度检查法（通则0941）,对切药器分割后的30片自研品进行含量均匀度测定。结果 质量损失结果表明手工分割和切药器分割无显著性差异;硬度上限与下限时片剂分割后的脆碎度和质量损失均符合要求;分割后片剂质量差异、脆碎度和含量均匀度均符合药典要求;自研品与参比制剂的半片溶出行为一致;与整片溶出量相比,分割后的自研品60 min溶出量为51.46%,参比制剂为49.12%。结论 自研品和参比制剂分割后的药学特性相同。     

不同厂家生产的硝苯地平片体外溶出度的比较

目的：比较国内不同厂家生产的硝苯地平片的体外溶出度。方法：以紫外分光光度法测定硝苯地平的含量,分别根据《英国药典》2010年版、《美国药典》第34版和《中华人民共和国药典》2010年版的方法,对5个厂家生产的硝苯地平片的溶出度进行考察,并比较硝苯地平片在水、pH4.5乙酸钠缓冲液以及pH6.8磷酸盐缓冲液中的溶出度。运用相似因子f2法,比较硝苯地平片在不同溶出介质中溶出曲线的相似性。结果：5个厂家生产的硝苯地平片的溶出度按《中华人民共和国药典》2010年版方法测定,在60min时均〉75%;按《英国药典》2010年版方法测定,45min时均〈75%;按《美国药典》第34版方法测定,20min时均〈80%。以0.1mol/L盐酸溶液为对照,硝苯地平片在人工胃液（不含胃蛋白酶）、水、pH4.5乙酸钠缓冲液和pH6.8磷酸盐缓冲液中的溶出曲线的相似因子f2为50.93～77.45;以0.25%十二烷基硫酸钠溶液为对照,相似因子f2远〈50,表明溶出曲线不相似。结论：5个厂家生产的硝苯地平片的体外溶出度符合《中华人民共和国药典》的要求,但达不到《英国药典》和《美国药典》的标准。国内厂家生产的硝苯地平片溶出度检查标准有待提高。     

不同厂家盐酸昂丹司琼片的溶出度考察

目的对3个不同厂家所生产的盐酸昂丹司琼片体外溶出度进行了考察,为临床用药提供参考。方法根据《中华人民共和国药典》(2010版)中盐酸昂丹司琼片的溶出度实验项下要求,采用浆法测定溶出度,紫外-可见分光光度法测定吸光度,对照品法计算溶液中盐酸昂丹司琼浓度。利用Excel软件计算累积溶出百分率及溶出参数,并进行比较分析。结果 3个厂家盐酸昂丹司琼片的体外溶出度均符合药典规定,但各自间存在一定差异。结论不同厂家盐酸昂丹司琼片的溶出情况存在一定差异。     

国产盐酸左氧氟沙星片的溶出度比较

目的:对25批国产盐酸左氧氟沙星片的溶出情况进行比较.方法:采用<中国药典>2010年版方法,对25批不同厂家的片剂在水、pH6.8磷酸盐缓冲液、pH4.5磷酸盐缓冲液、0.1mol/l盐酸溶液中的溶出行为进行测定,并比较相似因子.结果:盐酸左氧氟沙星片剂在不同溶剂中的溶出行为不同.结论:不同厂家生产的制剂质量存在差异...     

不同厂家盐酸伐昔洛韦片的体外溶出曲线比较

目的比较3个厂家盐酸伐昔洛韦片在4种溶出介质中溶出曲线的相似性。方法采用《中国药典》2010年版溶出度测定方法第一法装置,转速为50r/min,分别以pH1.2盐酸溶液、pH4.5醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液和水为溶出介质,在252nm波长处测定吸光度,绘制3个厂家盐酸伐昔洛韦片的体外溶出曲线,并采用f2相似因子法考察其相似性。结果在4种不同溶出介质中,3个厂家的盐酸伐昔洛韦片溶出曲线的f2值差异较大,有1厂家产品只在一种介质中的溶出曲线与参比制剂相似,而另1厂家产品只在一种介质中的溶出曲线与参比制剂不相似。结论不同厂家的辅料、生产工艺和生产规模导致了盐酸伐昔洛韦片溶出度的差异。     

不同厂家盐酸地芬尼多片溶出曲线相似性考察

目的：考察8个厂家盐酸地芬尼多片在不同溶出介质中的溶出曲线,比较不同厂家药品内在品质,为药品质量控制提供参考.方法：采用高效液相色谱法测定8个厂家盐酸地芬尼多片在水、pH1.2、pH4.0和pH6.8四种介质中的溶出曲线,结合AV值对溶出曲线得相似性进行比较分析.结果：在pH1.2、pH4.0和水三种溶出介质中各厂家盐酸地芬尼多片溶出量均符合药典规定,但溶出曲线差异性较大;在pH6.8中溶出量偏低.结论：仅1家企业4条溶出曲线均与原研厂家标准溶出曲线相似,企业仍需进一步改进处方及生产工艺以提高产品质量.     

盐酸舍曲林片与原研制剂溶出一致性及药典方法合理性的研究

目的 考察8厂家盐酸舍曲林片与原研制剂溶出行为的一致性,探讨中国药典方法的可行性。方法 分别以0.1 mol·L^-1盐酸（pH=1.2）、乙酸盐缓冲液（pH=4.5）、磷酸盐缓冲液（pH=6.8）和水为溶出介质,选用中国药典溶出度色谱条件考察溶出曲线,采用相似因子法评价8厂家产品在各介质中与原研制剂溶出行为的相似性。结果 8厂家的仿制药与原研制剂在不同介质中溶出曲线差异较大,说明各企业的处方工艺差异较大;在pH=4.5介质、75 r·min^-1条件下原研和各厂制剂溶出量在15 min内均>85%。结论 通过不同介质溶出曲线的比较和f₂的计算,仿制药与原研制剂存在较大差异,建议企业改进工艺。同时中国药典的溶出条件有待商榷,建议国家药典委员会参考国外药典标准,修改转速或限度。     

Impact of superdisintegrants on efavirenz release from tablet formulations

Efavirenz (EFV) tablets of different doses were prepared by a wet granulation process using different superdisintegrants such as crosscarmellose sodium (CCS), sodium starch glycollate (SSG) and crosspovidone (CP) to evaluate the role of different disintegrants on the in vitro release of EFV. Further, the mode of addition of disintegrants on EFV dissolution from tablets containing 600 mg of the drug was evaluated by incorporating the disintegrants extragranularly (EG), intragranularly (IG) or distributing them equally (IG and EG). In vitro dissolution of the prepared tablets was conducted using the recommended medium and a dissolution medium developed in-house, which had the ability to discriminate between the formulations. The t50 and t80 values were indicative of the fact that the drug release was faster from tablet formulations containing CP. CP was able to release the drug faster than the other two disintegrants in both dissolution media and the drug release was unaffected by the mode of CP addition.     

不同厂家枸橼酸他莫昔芬片的体外溶出度考察

目的:考察国内4个厂家生产的枸橼酸他莫昔芬片的体外溶出度,为临床选用用药提供参考。方法:采用中国药典2010年版中规定的桨法测定溶出度,紫外分光光度计测定溶液吸光度,吸收系数法计算他莫昔芬浓度。利用Excel软件计算累积溶出百分率,并对各厂家之间的溶出度进行比较分析。结果:4个厂家枸橼酸他莫昔芬片的体外溶出度均达到中国药典规定的要求,但各厂家的溶出表现存在一定差异。结论:不同厂家枸橼酸他莫昔芬片的溶出表现存在一定差异,应予关注。     

2种溴隐亭片的质量分析

目的对市售2种溴隐亭片的质量进行评价。方法参照2种产品的自身质量标准及中国药典2005版对2种产品的质量进行系统考察。结果2种产品的主要测定结果为:脆碎度检查减失重量均小于1%;含量均匀度的A+1.80 S分别为(9.2±s 1.4)和(8±4);60 min时的溶出度均大于80%;含量测定结果分别为(107.9±2.1)%和(107.4±2.2)%。结论2种溴隐亭片的各项质量分析结果均符合中国药典规定。