曲霉菌对唑类抗真菌药物的耐药机制研究进展

侵袭性曲霉病是由致病曲霉菌引起的危及生命的真菌感染,主要致病菌为烟曲霉,而唑类抗真菌药物是临床治疗的首选。目前已上市的唑类抗真菌药物包括伊曲康唑,伏立康唑,泊沙康唑和伊沙康唑。然而,流行病学研究发现曲霉菌对唑类抗真菌药物的耐药率呈逐年上升趋势,给临床治疗造成了威胁。其中,Cyp51A蛋白突变、外排系统高表达以及环境耐药机制等多种因素都参与唑类抗真菌药物的耐药。因此,本文综述近年来有关曲霉菌对唑类抗真菌药物的耐药机制,以期为耐药监测、耐药菌控制和新药研发提供理论依据。     

唑类抗真菌药物临床应用现状

目的关注近年来唑类抗真菌药物临床应用现状。方法查阅相关文献进行总结、归纳。总结新三唑类抗真菌药物的研发成功为临床治疗提供了更多的选择。     

第二代三唑类抗真菌药物的研究进展

侵袭性真菌病的发病率和病死率逐年上升,新型抗真菌药物的研究和开发也越来越受到重视,尤其是三唑类抗真菌药物。本文综述国内外近期关于第二代三唑类抗真菌药物的研究进展,以期为未来临床真菌病的治疗及新药研发提供新的思路。     

新研究开发的唑类抗真菌药物简介

唑类(Azples)抗真菌药物具有抗菌谱广,毒性低,耐受性好等优点,故发展迅速。目前在临床上已不同程度地被应用的唑类抗真菌药物有咪康唑、益康唑、克霉唑和异康唑等,而近年来国内外对唑类抗真菌药物的积极研究已开发了许多新的品种,其中的一些已被证明具有较强的抗真菌作用,临床疗效显著,今将这类药物简介如下。 1.酮康唑(Ketoconazole):本品通过干扰调节真菌细胞膜通透性,从而导致真菌细胞膜上麦角甾醇缺乏,膜的通透性增加而无法维持正常功能,最后抑制真菌生长致使真菌细胞死亡,体外试验对危害人体的皮肤     

2003年～2005年唑类抗真菌药市场分析

目的:分析2003年～2005年唑类抗真菌药的市场情况,以期对其研发生产及临床应用提供参考。方法:对《全国医药经济信息网》2003年～2005年唑类抗真菌药用药情况进行分析。结果及结论:唑类抗真菌药是临床上广泛应用的抗真菌药之一,其占抗真菌药的市场份额达到87.99%,我国唑类抗真菌药的使用虽呈现出不断增长的趋势,但我国自己的生产厂家,相对薄弱,发展空间已被新药和进口企业挤得很小。国产药厂要扭转这一局面,必须加强研制新药环节。     

抗真菌药物的研究现状

真菌是一大类具有典型细胞核的真核细胞型微生物,近年来由于滥用抗生素引起菌群失调以及滥用激素,免疫抑制剂,抗癌药物和HIV染引起的免疫功能下降等原因,真菌病发病因素,尤其是条件致病性真菌引起的感染有明显上升趋势,正引起医学界的高度重视。因此,抗真菌药物的研发就显得格外迫切,抗真菌药物是指具有抑制杀死真菌生长或繁殖的药物。近些年抗真菌药的研究有了很大进展。不断有新型抗真菌药研发成功,高效、低毒的抗真菌药越来越成为研究的指导方向。     

真菌对临床抗真菌药物的耐药机制

真菌感染,尤其是深部真菌感染的发病率近年来呈上升趋势,抗真菌药物的大量使用引起了真菌耐药曰益严重,严重影响了抗真菌药物治疗的效果,也增加了危重患者的病死率,因此对真菌耐药机制的研究十分必要.本文依据常用抗真菌药物的药物种类,分别总结论述了近年来真菌耐药机制研究的新进展.     

抗真菌新药-硫色（满）缩氨基硫脲类化合物

化学药品注册分类1 适应症：抗真菌 项目简介：目前世界范围内的抗真菌药物的研发仍以唑类抗真菌药物为主，该类药物的作用机制是通过抑制麦角甾醇的合成来抑制真菌细胞壁的合成，从而达到抑制真菌的目的，但是，严重的毒副作用和对深部真菌感染疗效较差是目前临床上应用的抗真菌药物共同的缺陷。     

武汉地区三年来抗真菌药物应用分析

目的:了解抗真菌类药物的临床使用情况及应用趋势。方法:对长江流域药品监测网提供的武汉地区抗真菌类药物的有关数据进行汇总,分析其药品销售金额、用药频度及排序情况。结果:抗真菌类药物的销售金额逐年增长,但以进口药品注射剂的增长为主;其中氟康唑注射液的销售金额最高,而环肽类抗真菌药物的销售金额增长最快。结论:需加强国产抗真菌类药品的研发工作,以提供更有效经济的临床选择;同时,应加强抗真菌药物的利用评价工作,进一步促进药品合理使用。     

新型三嗪类白念珠菌SAP2抑制剂的设计、合成和生物活性研究

近年来,侵袭性真菌感染的发病率和死亡率不断上升,迫切需要研发具有新型作用模式的抗真菌药物。靶向毒力因子是一种新的抗真菌药物发现策略。分泌型天冬氨酸蛋白酶2 (SAP2)是一种毒力因子,是一种新兴的抗真菌靶点。然而,发现小分子SAP2抑制剂仍然是一个重大的挑战。本研究从前期筛选得到的三嗪类小分子SAP2抑制剂A12入手,经合理设计和结构优化后,化合物的SAP2抑制活性显著提高,并对其构效关系进行总结。其中化合物8a和8c在白念珠菌感染的体内模型中表现出良好的抗真菌活性。并且,该类化合物(8a和8b)对于真菌生物被膜具有较好的抑制作用。因此,三嗪类小分子SAP2抑制剂是一类具有研究前景的新型抗真菌先导化合物。     

新型抗真菌药物研究进展

真菌感染的发病率逐年升高。真菌对传统的抗真菌药物已经产生了耐药性,研究开发新型抗真菌药物变得尤为必要。近年来,新出现的抗菌药物主要包括新三唑类以及棘白菌素类,临床上疗效确切,且真菌对其很少产生耐药性,不良反应也较少。本文试图对新型抗真菌药物的相关研究进行综述,并对其相关机制以及药理作用进行评价,探讨其临床应用价值。     

真菌耐药性及新型抗真菌药物研究进展

目的 概述真菌耐药的作用机制及新型抗真菌药物的研究现状和发展趋势.方法 对国内外相关文献进行综述,着重介绍真菌耐药性产生的机制以及新型抗真菌药物的研究进展.结果和结论 了解真菌耐药性的发生机制和其耐药性的现状,为临床合理使用抗真菌药物和研发新型抗真菌药物提供用药策略及理论指导.     

住院患者抗菌药物使用现状研究

抗菌药物是指具有抑菌或杀菌活性,用于治疗由致病菌(包括细菌、真菌、衣原体、支原体、螺旋体和立克次体)引起的感染性疾病的一类药物.抗菌药物品种繁多,按照化学结构和临床用途,可分为青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类、氨基糖苷类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药等10余个种类[1],目前应用于临床的已有200余种.抗菌药物的发现和使用给人类战胜细菌感染性疾病做出了巨大贡献.但近年屡见关于抗菌药物不合理使用的报道,这已经是一个严重的公共卫生问题.本研究对近10年住院患者抗菌药物使用的国内外文献进行了检索和查阅,以全面了解当前住院患者抗菌药物使用现状,并为今后的相关研究提供参考.     

三唑类抗真菌药物构效关系

综述三唑类抗真菌药物的构效关系，介绍新结构类型的三唑类抗真菌药物。为进一步探讨该类药物的结构优化，开发更多更新的广谱、高效、低毒的抗真菌药物，提供研究思路。     

抗真菌新药及其合理应用

近几年来抗真菌药物发展很快,我国市场上出现了许多新型的抗真菌药物。如何选择高效、低毒、广谱的抗真菌药物以及对新型抗真菌药物的合理应用,是临床需要注意的问题。 1 抗真菌药物的分类 1.1 抗生素类:灰黄霉素、二性霉素β、制霉菌素。 1.2 唑类:(1):咪唑类:克零唑、联苯苄唑、咪康唑、酮康唑。(2)三唑类:伊曲康唑、氟康唑。 作用机制:通过特异性阻断142-羟甾醇在细胞色素450酶系统作用下脱甲基生成麦角甾醇的过程,改变真菌细胞膜的化学成分,使其通透性发生变化影响真菌生长导玫死亡。     

抗真菌药物的研究与开发

寻找新型抗真菌药物,特别是对不断出现的耐唑类菌株有效的新化合物研究已成为临床治疗真菌病的迫切需要。分类综述近年来抗真菌药物的研究与开发,简介抗生素类、氮唑类、烯丙胺和硫脲类、吗啉类以及氟嘧啶类等若干抗真菌药物的作用机制及其构效关系。     

我国抗真菌药的研发进展及产销分析

目的:介绍咪唑类、三唑类、烯丙胺类、抗生素类等全身用抗真菌药的研发进展及市场应用趋势。方法:根据国内权威医药经济信息网站2002年~2004年有关抗真菌药市场和医院临床应用的数据,结合国内、外医药文献进行综述和分析。结果与结论:新剂型、真菌细胞壁抑制剂、三唑类抗真菌药的研发进展十分迅猛;临床应用排序前3位的分别为烯丙胺类、咪唑类和三唑类抗真菌药;抗真菌药销售额西安杨森制药有限公司名列榜首。     

抗真菌药物氟康唑研究新进展

氟康唑作为一种广谱的三唑类抗真菌药物,因其毒副作用小、对深部真菌感染疗效显著及药代动力学好等特点,成为WHO指定的治疗全身性真菌感染的首选药物.随着氟康唑的广泛使用,对其进行深入研究与开发也日趋活跃,已取得了众多杰出成果,显示出了其在医药领域的巨大开发价值和潜在的宽广应用.本文结合自己的工作,参考国内外文献总结了近些年来抗真菌药物氟康唑的研究与开发新近况,主要包括:(1)合成方法研究;(2)结构优化和修饰研究;(3)超分子化学及其超分子药物开发研究;(4)临床用药研究;并对其发展趋势与前景做了展望,希望有助于氮唑类抗真菌药物的进一步发展.     

唑类抗真菌药进展

近些年来,真菌感染的发病率呈上升趋势,日益引起人们的重视,抗真菌药的研究也成为热点之不,目前临床应用和研究得较多的是唑类抗真菌药,相继有几代产品问世,唑类抗真菌药的结构大致可分为４类,多苯甲基唑类,α－卤代苯乙基－β,Ｎ－咪唑乙基苄醚类,α－卤代苯乙基－α－环氧戊环唑类和α－卤代苯乙基三唑类,其代表药物分别为克霉唑、咪康唑、酮康唑和氟康唑。其基本药效基团为无取代唑环（咪唑或三唑）,间位Ｎ与真菌１４     

含哌嗪类抗微生物药物研究进展

含哌嗪类化合物在抗微生物药物方面的研究开发较为活跃.本文结合国内外文献简述了在抗疟、抗菌、抗结核、抗真菌、抗病毒等方面已经上市及正在进行临床试验的含哌嗪类抗微生物药物,着重强调了含哌嗪的抗微生物药物及其构效关系的研发近况.随着研究的深入,有望成功地开发出更多具有克服多药耐药性的高效低毒哌嗪类抗微生物药物.