替米沙坦氢氯噻嗪片的溶出度研究

目的：考察替米沙坦氢氯噻嗪片中替米沙坦和氢氯噻嗪在四种不同介质中的溶出行为。方法参照日本《医疗用药品品质情报集》中的溶出度试验条件,并根据替米沙坦氢氯噻嗪片处方成分的理化性质对溶出介质进行选择,分别考察了替米沙坦氢氯噻嗪片在pH 1.2的人工胃液（含0.5％十二烷基硫酸钠溶液）、pH 4.0醋酸盐缓冲液（含0.5％十二烷基硫酸钠溶液）、pH 6.8磷酸盐缓冲液（含0.25％十二烷基硫酸钠溶液）及水（含0.25％十二烷基硫酸钠溶液）中的体外溶出行为,采用高效液相色谱法测定替米沙坦氢氯噻嗪片中替米沙坦和氢氯噻嗪的溶出度,并通过相似因子（ f2）法对两种成分的溶出度曲线进行相似性比较。结果替米沙坦和氢氯噻嗪的线性范围分别为20~50μg·L-1和6~20μg·L-1;在以上四种介质中,以替米沙坦为参比,替米沙坦氢氯噻嗪片中氢氯噻嗪的f2大于50。结论该方法简便、准确,重复性好,可用于该片剂的溶出度测定;替米沙坦氢氯噻嗪片中替米沙坦和氢氯噻嗪具有相似的溶出特点。     

不同干燥工艺对板蓝根水提物中有效成分的影响

目的 从化学成分质量分数变化的角度,考察不同干燥方式和条件对板蓝根水提物质量的影响,为建立制剂工艺有无质的改变的早期快速检测方法体系提供依据。方法 板蓝根水提液分别采用冷冻干燥、减压干燥、常压干燥、喷雾干燥4种不同方式进行干燥,测定并比较各干燥样品中的苯甲酸、水杨酸、腺苷和多糖的质量分数。结果 不同干燥方式样品中苯甲酸、水杨酸、腺苷和多糖的质量分数存在较大差异,以冷冻干燥样品各项成分质量分数最高,喷雾干燥次之,90 ℃常压干燥样品最低。在实验范围内,板蓝根水提物在冷冻干燥、喷雾干燥条件下比较稳定,60 ℃以上常压或减压干燥条件下不稳定。结论 板蓝根制剂的干燥工艺从冷冻干燥、喷雾干燥转变成60 ℃以上减压干燥或常压干燥时,须注意其生产工艺是否存在质的改变。干燥方式和条件的改变对板蓝根水提物质量的影响不容忽视,指标性化学成分测定可作为不同干燥工艺对板蓝根水提物是否产生质的改变的早期快速评价方法。     

替米沙坦片的质量和稳定性研究

目的对替米沙坦片进行质量和稳定性研究。方法采用高效液相色谱法测定替米沙坦,对替米沙坦片中主药含量、溶出度和稳定性进行了考察。结果替米沙坦片45 min溶出度大于标示量的80%,且同一批次内和不同批次间的溶出度均一性良好。对三批样品进行含量测定,检验结果分别为100.3%,100.4%,99.89%,符合标准规定。加速稳定性实验表明样品质量在6个月内未见明显改变,暂定本品有效期为2年。结论替米沙坦片的含量均匀,溶出度重现性良好且产品稳定性好。     

恩替卡韦分散片的质量检查及溶出度对比研究

〔目的〕制备恩替卡韦分散片,对自制分散片进行质量检查,并与市售恩替卡韦分散片进行体外溶出曲线比较研究。〔方法〕以微晶纤维素为稀释剂、60 g/L PVPK30水溶液为黏合剂、PVPP为崩解剂、欧伦包衣预混液为包衣材料,制成恩替卡韦分散片,并对自制分散片进行一系列质量检查。以0.05 mol/L的磷酸二氢钠为溶出介质,用小杯法测定了自制分散片与市售分散片在介质中的溶出曲线。〔结果〕自制恩替卡韦分散片的质量符合要求,其体外溶出度符合《中国药典》(2015年版)的规定。〔结论〕制备的恩替卡韦分散片外观良好、质量符合标准,比市售分散片的体外溶出略快,且制备工艺简单。     

克癃胶囊喷雾干燥工艺的研究

克癃胶囊是根据临床经验方研制而成的中药新制剂，由补骨脂、蜣螂等组成，具有补肾温阳、活血化瘀、通利水道的功能。其提取浸膏吸湿性较强，且含有部分脂肪，采用传统方法干燥，干燥时间长，制粒困难。为提高工艺水平，拟采用喷雾干燥的方法制备浸膏粉，再采用流化包衣的方法对浸膏粉包衣。本实验对喷雾干燥工艺进行了研究,确定了最佳工艺条件。     

红外光谱和高效液相指纹图谱用于安多霖不同干燥工艺的评价研究

目的 建立安多霖胶囊内容物的红外光谱和HPLC指纹图谱,考察喷雾干燥与微波干燥对安多霖胶囊内容物的影响。方法 分别对安多霖配方提取液选择喷雾干燥、微波干燥两种方法,制备8批供试品,绘制8批粉体的红外光谱图,采用高效液相色谱法,梯度洗脱绘制不同粉体溶液的HPLC指纹图谱,比较不同干燥方法所得粉体的图谱,评价不同干燥工艺的优劣。结果 安多霖胶囊配方提取液经喷雾干燥和微波干燥后,其红外光谱和HPLC指纹图谱极其相似,不同干燥工艺没有引起安多霖胶囊物质基础的改变。结论 不同干燥工艺所得安多霖胶囊内容物的物质种类和总量极其相似,两种干燥方法均可应用于安多霖胶囊配方提取液的干燥。     

中药固体制剂干燥问题分析

查阅《中华人民共和国药典》(简称《中国药典》)2015年版和中药固体制剂干燥的相关文献,比较不同的干燥技术采用物料和干燥设备的不同,举例介绍干燥技术不同所带来的中药固体制剂含量不均匀性、药物指标成分不同和溶散超限等问题,分析干燥过程水溶性成分迁移、干燥温度过高、干燥时间过长、干燥技术问题所带来的溶散超限,阐述中药固体制剂与化学药固体制剂干燥对制剂品质影响的不同。认为《中国药典》2015年版一部中几乎全部中药固体制剂的工艺流程项下只描述为"干燥",中药固体制剂生产干燥无明确的技术参数,这将影响中药固体制剂的品质。中药固体制剂生产中的干燥问题及其带来的有效性等问题亟需引起重视。     

Pluronic F127胶束的载药、固化及其片剂的溶出度

考察Pluronic F127(F127)增溶难溶性药物及载药胶束溶液固化的方法,制备载药胶束的固体制剂,提高口服药物的溶出度。本研究以辛伐他汀(simvastatin,SIM)为模型药物,采用薄膜分散-水化法制备F127-SIM胶束溶液。以载药率为指标,通过正交试验优化载药胶束处方工艺;用喷雾干燥法对胶束进行固化,并对粉末进行物理性质表征;进行复溶实验,考察温度和稀释对载药胶束固体粉末复溶的影响;最后制备成片剂,考察片剂的体外溶出性能。最终得到的胶束载药量为13%,提高了F127对SIM的载药能力,同时SIM在水中的溶解度提高了近950倍。喷雾干燥后,载药胶束粉末为多孔状的无定形固体分散体。复溶后,对温度和稀释的稳定性显著提高。SIM载药胶束片的溶出度显著高于市售片的溶出度。     

国产与进口恩替卡韦的比较研究

目的 对国产与进口恩替卡韦进行比较研究,考察其质量等同性.方法 对 不同厂家恩替卡韦在制剂质量、体内过程、临床疗效方面进行回顾性分析研究.结果 国产恩替卡韦在溶出曲线、生物等效性、临床疗效方面与进口恩替卡韦片无统计学差异.结论 国产与进口恩替卡韦具有质量等同性.     

替米沙坦联合肠溶阿司匹林治疗早期糖尿病肾病的疗效观察

目的：观察替米沙坦联合肠溶阿司匹林治疗糖尿病肾病的疗效。方法：80例糖尿病肾病患者随机分为实验组30例和对照组50例。在糖尿病降糖方案的基础上,对照组服用替米沙坦40mg/d,实验组在此方案的基础上加服肠溶阿司匹林100mg/d,比较替米沙坦与替米沙坦联合肠溶阿司匹林对24h尿蛋白、血脂、BUN、Scr、UA的影响。结果：治疗后两组24h尿蛋白均较前有明显下降（P〈0.05）,实验组较对照组下降明显（P〈0.05）;胆固醇、三酰甘油、血尿酸均明显改善（P〈0.05）,无出血、溃疡等并发症。结论：替米沙坦联合肠溶阿司匹林可明显降低早期糖尿病肾病患者的24h尿蛋白,具有保护肾功能的作用。     

羟基磷灰石陶瓷凝胶浇注成型工艺研究

采用凝胶浇注成型工艺制备了羟基磷灰石陶瓷坯体，研究了单体、引发剂、催化剂、固相物含量及干燥工艺等因素对羟基磷灰石陶瓷坯体特性的影响，并比较了不同成型工艺制备的烃基磷灰石陶瓷坯体的物理性能和显微结构。研究表明：凝胶浇注成型工艺是一种适合于制备高强度复杂形状陶瓷坯体的原位成型工艺，采用合适的料浆组成与干燥工艺可制备抗弯强度高达５０ＭＰａ的羟基磷灰石陶瓷坯体。     

景参丸中红景天苷和丹酚酸B含量测定方法的建立及干燥工艺考察

目的:建立高效液相色谱(HPLC)法同时测定景参丸中红景天苷和丹酚酸B的含量,并优化景参丸的干燥工艺.方法:①采用Agilent ZORBAX Eclipse Plus C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-0.1％磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,流速1 ml/min,检测波长278 nm,柱温3...     

挤出滚圆法制备萘普生钠微丸效果分析

目的 应用挤出滚圆法制备萘普生钠微丸,研究微丸制备的处方和最佳工艺.方法 采用国产挤出滚圆机制备萘普生钠微丸,采用单因素考察和正交设计筛选处方和最优工艺条件,考察微丸的粉体学性质和收率.结果 用挤出滚圆技术制备的萘普生钠微丸圆整度好,大小均匀,体外释放度也较理想.结论 挤出滚圆机制备萘普生钠微丸工艺简便,硬度适宜,收率较高.     

复方丹参滴丸联合替米沙坦治疗糖尿病肾病临床观察

目的观察复方丹参滴丸联合替米沙坦治疗糖尿病肾病（DN）的疗效。方法将63例临床DN患者随机分为治疗组和对照组,两组均严格控制血糖,给予低盐、低蛋白饮食等基础治疗,对照组单纯使用替米沙坦,治疗组在替米沙坦的基础上联合复方丹参滴丸治疗6个月。观察24h尿白蛋白（uAlb）、血肌酐（Ccr）变化。结果两组患者uAlb和尿白蛋白／肌酐（uAlb／Ccr）比值均较治疗前显著下降,而治疗组下降显著高于对照组（P〈0．01）,治疗过程中无明显不良反应。结论复方丹参滴丸联合替米沙坦治疗DN安全、高效,值得临床推广应用。     

Dissolution of gall-stones in vitro.

An in vitro study on dissolution of 36 gall-stones obtained from 3 patients (12 stones from each patient) was carried out in heparin, bile salt and clofibrate solutions of different strengths. Heparin was found to be a poor solvent while bile salt (sodium desoxycholate) proved better and clofibrate the best solvent in various concentrations used. In addition 3 stones, one from each patient, were placed in normal saline to serve as control.     

硬脂酸镁与十二烷基硫酸钠连用对颗粒流动性及溶出的影响

目的 探究硬脂酸镁与十二烷基硫酸钠连用对颗粒流动性以及溶出的影响。方法 设计四组硬脂酸镁与十二烷基硫酸钠不同比例的实验,考察颗粒的流动性以及片剂溶出度,筛选出最优的硬脂酸镁与十二烷基硫酸钠用量。结果 根据流动性、崩解时限、脆碎度、溶出度等因素综合考虑,硬脂酸镁与十二烷基硫酸钠连用,效果明显好于单用硬脂酸镁或单用十二烷基硫酸钠。使用最优处方,进行3批样品制备,考察样品的颗粒流动性、片剂的崩解时限、溶出度、含量、有关物质。同时考察样品的稳定性。结论 经过多批试验证明,硬脂酸镁与十二烷基硫酸钠连用,颗粒流动性及溶出度明显好于单用硬脂酸镁或单用十二烷基硫酸钠,且重现性及稳定性均较好。     

替硝唑胃漂浮小丸的制备及体外释药

目的:研制替硝唑胃漂浮小丸,并对其体外释药特性进行研究。方法:以海藻酸钠为载体材料,采用离子胶凝法制备替硝唑胃漂浮小丸;以包封率、漂浮性能和体外释药特性为指标,通过单因素试验考察替硝唑与海藻酸钠比例、十六醇与海藻酸钠比例、海藻酸钠溶液浓度及制备工艺对小丸的影响,筛选优化处方和工艺;通过体外释药试验,考察溶出介质pH、离子强度及搅拌转速对小丸体外释药的影响。结果:小丸的优化处方及制备工艺为质量分数1%的海藻酸钠,海藻酸钠∶十六醇∶替硝唑质量比为1∶4∶3,替硝唑与十六醇加热熔融混匀后冷却固化,粉碎加至海藻酸钠溶液中制得混悬液,滴加至含氯化钙的凝胶液中形成小丸;小丸体外可缓慢释药达10 h以上,漂浮性能良好;随溶出介质pH值和搅拌转速增加,小丸释药有所加快;介质离子强度对小丸体外释药无显著影响。结论:替硝唑胃漂浮小丸具有胃内漂浮特性,可缓慢释放药物。     

喷雾干燥氯诺昔康自微乳化制剂的制备及理化性质

测定氯诺昔康在含有不同量氨丁三醇的自微乳化释药系统(SMEDDS)中的溶解度,在乳糖、蔗糖和甘露醇中筛选喷雾干燥用载体及其适宜用量,制备喷雾干燥氯诺昔康自微乳化制剂,对其粒径、形态、溶出、流变性及再分散性质进行考察。结果表明:氨丁三醇的适宜用量为10 mg/g时,可将氯诺昔康载药量从7.2 mg/g提高至23.8 mg/g。适宜的载体为甘露醇,与液体SMEDDS的质量比为1∶1。喷雾干燥自微乳化粉末为近球形,具有良好的自微乳化特性,再分散后得到塑性非牛顿流体,粒径约为120 nm。固体自微乳化粉末的溶出速度在3种介质中的溶出度均极显著高于氯诺昔康片(P<0.01),具有非pH依赖性的快速溶出行为。     

基于壳聚寡糖的黄芩苷固体分散体的研究

目的：将壳聚寡糖应用于黄芩苷的制备,以提高药物的体外溶出度。方法以壳聚寡糖为载体,采用喷雾干燥法制备黄芩苷固体分散体,对药物与载体不同比例制备的固体分散体的溶出行为进行了比较研究,并进行物相分析。结果黄芩苷和壳聚寡糖按1：6比例制备的固体分散体在30 min时药物的体外累积溶出度为94.25%;经差示扫描量热法（DSC）、扫描电镜法（SEM）和X-射线粉末衍射法（XRD）等分析,固体分散体中黄芩苷以非晶形态高度分散;傅里叶红外光谱扫描（ IR）结果表明壳聚寡糖与黄芩苷之间存在相互作用。结论以壳聚寡糖为载体制备的固体分散体能显著改善黄芩苷的溶出度;壳聚寡糖作为一种新型固体分散体载体具有实际应用价值。