伊曲康唑注射液研究

本文介绍了伊曲康唑注射液的制备和质量控制,对制得的伊曲康唑注射液的含量和稳定性等级作了研究,结果证明所用制备方法制出的样品质量可控。     

伊曲康唑注射液制备研究

介绍了伊曲康唑注射液的制备和质量控制,对制得的伊曲康唑注射液的含量和稳定性等作了研究,结果证明制备方法良好,样品质量可控。     

伊曲康唑注射液

[商品名] sporanox,斯皮仁诺 [化学名称] (±)-顺式-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲基] 苯基]-1-哌嗪]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮     

伊曲康唑注射液的药理与临床

伊曲康唑 (Itraconazole ,商品名Sporanox ,斯皮仁诺 )是一种第二代三唑类合成的广谱抗真菌药。其胶囊剂早已用于临床 ,在治疗各种真菌感染时有较好的疗效。临床实践中发现 ,胶囊剂的吸收不稳定和血浆药物浓度波动大 ,限制了它的临床应用。近来研制出了伊曲康唑注射液后 ,使其吸收率和生物利用度明显的提高 ,97%的患者的血药浓度迅速达到有效的稳态浓度 ,尤其是危重症患者 ,无法采用口服给药方式 ,静脉给药已成为其深部真菌感染治疗的理想选择。1　作用机制伊曲康唑的抑菌活性是抑制真菌CYP4 5 0酶 14α去甲基酶。这种酶在真菌膜的一种组…     

伊曲康唑注射液治疗深部真菌感染

目的:评价伊曲康唑注射液治疗深部真菌感染的有效性和安全性.方法:采用开放性临床研究,治疗深部真菌感染患者22例.确诊4例、拟诊10例、经验性治疗8例.剂量用法:d1～d2,伊曲康唑注射液200mg,iv,bid;d3～d14,200mg,iv,qd;d15～d42,改用伊曲康唑胶囊200mg,bid.结果:确诊和拟诊的14例患者真菌清除率为6/14,阴转率为6/14;综合疗效评价有效率为8/14,痊愈率为2/14.不良反应发生率为12/28.结论:伊曲康唑注射液治疗重症深部真菌感染安全有效.     

伊曲康唑注射液无菌检查法的方法学研究

目的建立伊曲康唑注射液的无菌检查方法。方法按2005年版《中国药典（二部）》附录XIH方法对伊曲康唑注射液进行无菌检查。结果样品管无菌生长，6株阳性对照菌生长良好。结论采用方法验证试验进行伊曲康唑注射液的无菌检查，可行。     

伊曲康唑注射液无菌检查方法研究

目的建立伊曲康唑注射液的无菌检奎方法。方法采用薄膜过滤法,每管接种量50mL,用pH=7．0的氯化钠-蛋白胨缓冲液500mL冲洗,对伊曲康唑注射液进行无菌检查。结果用400mL的pH=7．0的氯化钠-蛋白胨缓冲液冲洗,可消除该药对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、枯草芽孢杆菌和生孢梭菌的抗菌作用,用500mL冲洗可消除其对黑曲霉菌和白色念珠菌的抗菌作用。该药对真菌的抗菌作用比对细菌的抗菌作用更强。结论所建立的方法简便、准确、可靠、重现性好。     

伊曲康唑的不良反应

伊曲康唑 (itraconazole ,斯皮仁诺 )是一种合成的广谱抗真菌药 ,临床上具有疗程短、疗效高、安全性大、依从性好的特点[1 ] 。随着伊曲康唑的广泛应用 ,有关其不良反应报道不断增多。1　水肿患者 ,男 ,因甲癣口服伊曲康唑 0 .2g ,每周 2次 ,服药 5d后出现双下肢水肿 ,水肿蔓延至全身及头面部 ,伴胸闷、气短、无发热 ,实验室检查均正常。立即停药 ,予利尿药及输液 1d后症状减轻 ,4d后症状消失[2 ] 。2　药疹患者 ,女 ,因指、趾甲癣予伊曲康唑间歇冲击疗法治疗。第1疗程服药 7d时 ,面部灼热肿胀瘙痒 ,经服马来那敏后痒止 ,服药 2疗程后面部红…     

伊曲康唑注射液的药理作用及其在系统性真菌感染的应用

伊曲康唑是三唑类广谱抗真菌药,其胶囊剂的生物利用度低,血药浓度不稳定,限制了它在较严重的系统性真菌感染中的应用.用羟丙基-β-环糊精与伊曲康唑进行包合,可大大提高伊曲康唑的水溶性和生物利用度,用此包合物制备的伊曲康唑注射液可用于严重的系统性真菌感染的治疗.现对伊曲康唑注射液的药理作用及其在系统性真菌感染中的临床应用作一介绍.     

伊曲康唑包合物注射液的制备及理化性质考察

目的制备伊曲康唑注射液并考察其理化性质。方法以羟丙基β环糊精(HP βCD)为增溶剂,采用溶液 搅拌法制备伊曲康唑包合物注射液,采用HPLC法测定伊曲康唑的含量。结果HP βCD对药物具有较好的增溶作用,伊曲康唑注射液的pH值、渗透压、澄明度等性质均符合要求。结论伊曲康唑包合物注射液符合《中华人民共和国药典》注射剂质量标准     

伊曲康唑制剂的临床应用

伊曲康唑是三唑类抗真菌药 ,抗菌谱广 ,耐受性好。其主要代谢产物羟基伊曲康唑也有较高的抗真菌活性[1] 。伊曲康唑胶囊剂已在临床应用多年 ,主要用于治疗浅表真菌感染 ,在治疗较严重的全身性真菌感染时 ,需要较高的稳定血药浓度 ,而伊曲康唑胶囊剂吸收不规则 ,血药浓度波动大 ,使其应用受到了限制。1992以来 ,国外开发了口服溶液剂和静脉注射剂[2 ] 。这些制剂将伊曲康唑与羟丙基 β 环糊精 (由 6个葡萄糖分子 ,通过α 1,4苷键连接而成的环状化合物 )包合 ,形成一个亲水性基因在外、疏水性基因在内的圆柱形结构 ,可改善其溶解性 ,提高吸收…     

伊曲康唑注射液在防治血液系统恶性肿瘤继发真菌感染中的作用探讨

目的观察与探讨伊曲康唑注射液在防治血液系统恶性肿瘤继发真菌感染中的作用。方法本文选择了2010年6月至2011年6月来我院治疗血液系统恶性肿瘤继发真菌感染疾病患者50例,其中男32例,女18例,年龄36岁～61岁。将这些患者随机分成两组,每组25例,观察组中确诊或拟诊的真菌感染病例使用伊曲康唑进行治疗,使用剂量为:1次200mg,每次使用间隔12h;治疗2天后,1次200mg,每次使用间隔24h,7天为一疗程。所有患者均完成治疗,疗程为7～32天。对照组患者采用常规的治疗方法进行治疗,之后对比两组患者的疗效。结果采用伊曲康唑注射液治疗的临床总有效率为58.9%,清除真菌有效率为72.1%。不良反应中没有发生用药时出现体温升高,寒战或胃肠道不适等反应。7.6%的患者出现肝功能异常,2.1%的患者出现肾功能异常。结论伊曲康唑注射液具有广泛的抗菌作用,对治疗深部真菌感染十分有效,安全性高,总体不良反应较轻,是经验性治疗真菌感染的首选药物,但使用时应注意观测肝、肾功能的变化。     

伊曲康唑致变态反应1例

1　病例介绍患者 ,男 ,3 6岁。因双足皮肤真菌感染口服伊曲康唑 (商品名 :斯皮仁诺 ,西安杨森制药有限公司生产 ,批号 :0 3 0 60 73 87)2 0 0mg ,1h后出现心悸、全身皮肤瘙痒等症状 ,继而面部、躯干、四肢出现皮疹 ,伴恶心、头晕。体检 :体温 3 6 7℃ ,心率 86次·min 1 ,呼吸     

伊曲康唑的不良反应

对2000至2010年在我院使用伊曲康唑发生副反应的43例患者的临床资料进行回顾性分析,分析的内容包括患者的性别、用药情况、副反应发生情况（累及器官、系统、临床表现）及有效的护理措施。伊曲康唑副反应发生的年龄段主要集中在30~49岁,且女性患者多于男性;伊曲康唑的副反应累及的器官或脏器以皮肤及附件为主,所占百分比44.19%,其次为肝胆系统,所占百分比为20.93%;所有副反应经有效的监护均治愈。     

伊曲康唑治疗甲癣

目的 :观察伊曲康唑治疗甲癣的疗效。方法 :选择临床症状典型 ,经真菌学检查确诊的甲癣病人 4 7例 (男性 30例 ,女性 17例 ,年龄 4 6a±s 15a) ,服用伊曲康唑 2 0 0mg ,每日 2次 ,连用 7d ,停药2 1d为一个疗程 ,2～ 3个疗程。结果 :近期疗效总痊愈率 13% ,总有效率 2 6 % ,真菌学总治愈率5 7%。远期疗效总痊愈率 92 % ,总有效率 96 % ,真菌学总治愈率 96 %。结论 :伊曲康唑短程间歇冲击疗法治疗甲癣疗效佳 ,不良反应少     

伊曲康唑致严重不良反应1例

1　病例介绍患者 ,女 ,45岁 ,因左眼角膜穿通伤缝合术后 ,复发眼红、眼痛 ,使用地塞米松磷酸钠 新霉素 (的确当 )眼药水后无缓解来我院就诊。体检 :视力Ｖｄ =1.0 ,Ｖｓ =ＦＣ 10ｃｍ ,左眼混合性充血、角膜内上方见一已缝合斜形伤口 ,其周围角膜浅层溃疡 ,表面粗糙 ,其后近角膜缘处见一小块脓疡 ,前房水混浊 ,下方可见一积脓液面 ,高约 0 .5ｍｍ。瞳孔散大 ,直径 6ｍｍ ,晶体透明 ,眼底透照欠清 ,眼压Ｔｎ。临床诊断 :左眼角膜穿通伤缝合术后 ,左眼外伤性角膜炎 (真菌性 )。采取抗菌、抗炎、对症治疗并散瞳。给予伊曲康唑 (商品名 :斯皮仁…     

伊曲康唑制剂的研究进展

伊曲康唑是三唑类抗真菌药,具有强亲脂性,极难溶于水. 目前已经制备成纳米悬浮剂、自乳化载药系统、静脉乳、聚合物胶束、固体分散体等剂型,临床应用取得一定成效. 该文从制剂形式和制备方法方面对伊曲康唑剂型进行概述.     

伊曲康唑的肝毒性反应

伊曲康唑(itraconazole,ITR,斯皮仁诺)为三唑类抗真菌药,抗真菌谱比酮康唑(ketoconazole,KET)氟康唑(fluconazole)更广,对多种真菌具有强力的抗菌作用.适用于治疗敏感真菌引起的各种真菌病.一般认为ITR比KET安全,因为国内外关于KET肝毒性致死的病例数不断增加,而到目前为止国内还没有ITR因肝毒性致死的病例报告.但2001年美国FDA已收到24例ITR致肝衰竭并有数例死亡的报告[1].国内许礼宾等[2]报告ITR治疗182例甲癣的病人97例进行了肝功能检测者无1例发现异常.然而,Tucker等[3]进行的研究发现ITR使7%的病人出现肝功能异常.本文就国内(6例)国外(5例,其中1例是与两性霉素B合用所致)关于ITR肝毒性的个案报告进行综合报道,以期引起临床工作者的注意.     

伊曲康唑致严重不良反应1例

1 病例介绍患者,女,45岁,因左眼角膜穿通伤缝合术后,复发眼红、眼痛,使用地塞米松磷酸钠/新霉素(的确当)眼药水后无缓解来我院就诊.体检:视力Vd＝1.0,Vs＝FC/10cm,左眼混合性充血、角膜内上方见一已缝合斜形伤口,其周围角膜浅层溃疡,表面粗糙,其后近角膜缘处见一小块脓疡,前房水混浊,下方可见一积脓液面,高约0.5mm.瞳孔散大,直径6mm,晶体透明,眼底透照欠清,眼压Tn.临床诊断:左眼角膜穿通伤缝合术后,左眼外伤性角膜炎(真菌性).