氯化锂前处理增强紫外线及γ射线对麦迪霉素产生菌的诱变作用

前言 麦迪霉素(midecamycin)是一个抗革兰氏阳性菌的碱性大环内酯类抗生素,抗菌谱与红霉素相似,但红霉素易产生诱导耐药,麦迪霉素不产生,所以对红霉素产生诱导耐药的菌株用麦迪霉素治疗往往有效,常用于呼吸道、皮肤等感染性疾病,疗效较高。     

大环内酯类抗生素的质量概况

大环内酯类抗生素是一类极其重要的抗生素,自1952年McQuire发现第一个大环内酯类抗生素——红霉素以来,由于其具有独特的抗菌效果,对革兰氏阳性菌及耐药金葡菌,多种厌氧菌有高效外,并对一些新的致病菌,如军团菌、弯曲杆菌、枝原体、衣原体感染及性病等也有很好治疗作用,因此一直被人们所重视。继红霉素后国内市场尚有麦迪霉素、麦白霉素、螺旋霉素、吉他霉素、交沙霉素及它们的衍生物,如乙酰螺旋霉素、乙酰麦迪霉素等     

乙酰麦迪霉素体内外抗菌活性的研究

国产乙酰麦迪霉素对临床分离的３０４株菌体外及体内抗菌作用研究结果表明，乙酰麦迪霉素对红霉素敏感的金葡球菌、表葡球菌有明显的抗菌作用，对红霉耐药的金葡球菌较强的抗菌作用，其ＭＩＣ５０分别为０．５、０．２５、２ｍｇ／Ｌ，对乙型溶血性对链球菌有明显的抗菌作用，其ＭＩＣ５０为１ｍｇ／Ｌ，与进口乙酰麦迪霉素、麦迪霉素相似，但均对烘链球菌和革兰氏阴性菌无明显作用。     

国产麦迪霉素胶囊临床试用的初步观察

麦迪霉素(Midemycin)是一种大环内酯类抗生素,对固紫染色阳性菌有明显的抗菌作用。据资料报道,对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌及白喉杆菌等有较强的抗菌活性,对部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌亦有抑制作用。麦迪霉素与红霉素不同,属于非诱导肠耐药型抗生素。口服后容易吸收,但因其对胃粘膜有刺激性而制成肠溶片。我们认为,溶厂片有一定缺点:一是加工工序烦锁;二是血中麦迪霉素浓度不高。故参考苏州制药二的效报道对麦迪霉素碱原药经二道加工制成普通胶囊,进行临床观察,收到良好的果。     

谈麦迪霉素等制剂重新注册的必要性

麦迪霉素是一种非诱导型耐药的大环内酯类抗生素,对革兰氏阳性菌、奈瑟氏菌和支原体均有很高的活性,对耐红霉素金葡萄菌的部分菌株也有作用,在临床上应用较广泛。 国产麦迪霉素与进口麦迪霉素在主活性组     

麦迪霉素的抗菌活性

麦迪霉素是1974年从我国土壤中分离的链霉菌(Streptomyces Sp.)1748所产生的抗菌素。根据理化性质的研究证实与日本的麦地加霉素(Mydecamycin)相同。本文通过体内外抗菌活性的研究证明麦迪霉素对金黄色葡萄球菌、链球菌和肺炎双球菌等革兰氏阳性菌具有较强的抗菌作用,最低抑菌浓度为0.19～3.12μg/ml。诱导耐药实验证实麦迪霉素属于非诱导型抗菌素。在实验治疗的比较试验中证明麦迪霉素对小白鼠感染金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎双球菌的治疗效果与日本的麦地加霉素相同或优于后者。     

Miocamycin

Miocamycin(9,3″-二乙酰基麦迪霉素,下简称MOM)是Omoto 于1976年研制的麦迪霉素衍生物,对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活力,对大部分金葡菌、粪琏球菌的MIC 分别为1.56μg/ml 及0.78μg/ml,MOM 在体内的抗菌活性优于麦迪霉素,口服吸收良好,血浓度较麦迪霉素为高。     

一个新的大环内脂类抗生素9,-3″双-O-乙酰基麦迪霉素的体外和体内抗菌活性

用化学方法将麦迪霉素(Mdm)制成9,3″-O-乙酰基麦迪霉素(Mom),该抗生素口服无苦味。本文介绍 Mom 与交沙霉素(Jm)和红霉素(Em)对日本临床分离的金葡球菌的体内外抗菌活性比较。试验菌株包括12株大环内酯类抗生素耐药菌,12株可诱导耐药菌和74株敏感菌。文中(?)8及537E,D 为可诱导耐药菌株,(?)49为敏感菌株。动物实验用4—6周龄 ddY 雄性小鼠。作者对98株金葡菌进行 MIC 测定,其中     

国产麦迪霉素静脉滴注治疗急性化脓性感染120例初步临床观察

麦迪霉素为大环内酯类新抗生素,对革兰氏阳性球菌和部分革兰氏阴性杆菌有较强的抑菌作用,且不易产生诱导耐药。口服制剂治疗呼吸道、皮肤软组织等急性化脓性感染疗效显著,副作用小。但血药浓度不够高,不利于治疗重症感染。为了提高血药浓度,扩大临床应用范围,四川抗菌素工业研究所研制了麦迪霉素静脉注射液制剂。目前尚未见国外有注射剂制剂的报告。我们于近期首批试用以治疗急性化脓性感染120例,现将临床观察结果报道如下。     

醋酸麦迪霉素

醋酸麦迪霉素(midecamycin acetate,MA)又称9,3"-二乙酰麦迪霉素。由日本明治制菓株式会社研制开发,于1985年7月在日本上市,经过对MA的多年临床及基础研究,取得了令人鼓舞的成果,其质量控制标准收入日本抗生物质医药品基准解说1986年和1990年版,成为一个很有前途的大环内酯类抗生素。     

国产麦迪霉素的剂型改革

麦迪霉素(Medemycin)是一种类似红霉素的大环内酯类新抗生素。对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌和白喉杆菌等细菌有明显的抗菌作用。临床疗效高、毒性小,且不易产生诱导耐药性,是一个较好的药物。国产麦迪霉素于1977年通过技术鉴定。     

麦迪霉素临床疗效观察

麦迪霉素是中国医学科学院药物研究所和四川抗菌素工业研究所于1974年各自筛选到的两株链霉菌产生的一种新的大环内酯类抗菌素,由苏州第二制药厂、四川制药厂和上海第四制药厂协作试制,于1977年5月在苏州通过技术鉴定。经研究证明,麦迪霉素与国外近年发表的Medecamycin为同一物质。麦迪霉素对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌和白喉杆菌等固紫染色阳性细菌有明显的抗菌作用,对部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌有抑制作用。与红霉素不同,它是一种非诱导     

沙门菌分离株药物敏感试验和抗生素耐药性分析

通过对59株沙门菌临床分离株开展的24种药物敏感试验，发现沙门菌耐药性越来越强，其中大多数对四环素、多西环素、氨苄西林、青霉素、红霉素、利福平、麦迪霉素、新生霉素、呋喃唑酮和氯霉素等耐药，有些菌株还对链霉素、庆大霉素、卡那霉素、头孢唑林、头孢拉定和环丙沙星耐药。     

国产柱晶白霉素体外抗菌作用研究

柱晶白霉素是从链丝菌(Streptomyceskitasatoensis)产生的大环内酯类抗生素。对革蓝氏阳性菌、一些阴性菌、立克次体、螺旋体等有抑制作用,尤其是对耐红霉素、青霉素G、四环素的金葡菌有效。细菌对本品不产生诱导性耐药,与大环内酯类抗生素呈不完全交叉耐药。本品毒副反应轻。本文报道国产柱晶白霉素(Leucomy-cin)对148株致病菌的体外抗菌活力研究,并与红霉素、麦迪霉素、青霉素G及苯唑青霉素进行对比,结果报道如下。     

200株弯曲菌对30种抗生素敏感性研究

为了解近几年弯曲菌对抗生素的敏感性,我们采用琼脂扩散法进行了200株弯曲菌对30种抗生素的敏感实验,结果 1994－1998氨基糖苷类、硫霉素、多粘菌素B、克拉霉素、交沙霉素、麦迪霉素均无耐药菌。红霉素耐药率为3％;氟喹诺酮类为44．5％。另外,氟喹诺酮类有完全性交叉耐药。红霉素和庆大霉素耐药菌五年来相对稳定,仍可用来治疗弯曲菌肠炎。我们这一地区氟喹诺酮类严重耐药,将来应严格控制使用。     

麦迪霉素与乙酰麦迪霉素的活性测定比较

目的建立浊度法测定麦迪霉素及乙酰麦迪霉素活性的方法,并对其进行评价。方法以金黄色葡萄球菌为试验菌,加菌量为1.2%～2.5%,37℃±0.5℃培养3～4h左右测定。结果麦迪霉素抗生素线性浓度为1.0～3.0IU·mL^-1,乙酰麦迪霉素抗生素线性浓度为0.3～3.0IU·mL^-1。结论本方法灵敏,快速,影响因素较少,可作为测定麦迪霉素和乙酰麦迪霉素效价的方法。     

国产麦迪霉素胶囊的溶出度研究

目的研究国产麦迪霉素胶囊的溶出度。方法通过稳定性试验考察处方组成、制粒工艺及不同包装材料对麦迪霉素胶囊溶出度的影响。结果表明不同处方、工艺所制备的国产麦迪霉素胶囊的初始溶出度,在20m in时几乎都达100%,但经加速试验30d或长期试验90d后,其溶出度急剧下降,在60m in时仍低于50%。而用日本进口的麦迪霉素原料制备的胶囊,其溶出度及稳定性均很好,经加速试验30d或长期试验90d后,经时20m in的溶出量均大于90%。结论在同样的处方工艺条件下,国产麦迪霉素胶囊放置后溶出度下降较快,而日本进口原料制备的麦迪霉素胶囊稳定性良好。     

甲氧苄氨嘧啶对麦迪霉素的体外增效作用

麦迪霉素(Medemycine)是大环内酯类抗生素,临床上主要用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染和皮肤软组织感染,尤其对红霉素耐药的金葡菌有效。甲氧苄氨嘧啶(TMP)是临床上常用的磺胺类药物增效剂,不仅能加强磺胺类药物的抗菌效果,并能使抑制作用转为杀菌作用、减少耐药菌株的产生。临床上常将麦迪霉素和TMP合用以增强疗效,然而二药合用是否增效尚有待证实。为此我们研究了体外麦迪毒素与TMP含用时的抗金黄色葡萄球菌作用。材料与方法     

抗生素2488 SA_1、SA_2、SB_1、SB_2的化学研究

抗生素2488是由放线菌SIA-2488产生的一组碱性十六员环大环内酯类物质。它们抗革蓝氏阳性细菌,特别对红霉素耐药菌和青霉素耐药菌有效。经化学鉴别本组抗生素属于柱晶白霉素(Leucomycin)——麦迪霉素(Midecamycin)族,其主要组分SA_1、SA_2、SB_1、SB_2分别与柱晶白霉素A_3、A_4、A_1、A_5相同(图1)。本文报道抗生素2488的分离纯化及四个组分的理化性质和结构鉴别。     

麦迪霉素与乙酰麦迪霉素的活性测定比较

目的 建立浊度法测定麦迪霉素及乙酰麦迪霉素活性的方法,并对其进行评价。方法 以金黄色葡萄球菌为试验菌,加菌量为1.2%~2.5%,37℃±0.5℃培养3~4 h左右测定。结果 麦迪霉素抗生素线性浓度为1.0~3.0 IU·mL^-1,乙酰麦迪霉素抗生素线性浓度为0.3~3.0 IU·mL^-1。结论 本方法灵敏,快速,影响因素较少,可作为测定麦迪霉素和乙酰麦迪霉素效价的方法。