邻菲咯啉衍生物的合成及抗癌活性研究

[目的]研究邻菲咯啉衍生物的合成方法及衍生物的抗癌活性。[方法]以邻菲咯啉为原料合成邻菲咯啉衍生物,用质谱、核磁共振表征了其结构,并用MTT法对其进行了抗肿瘤活性初步研究。[结果]合成得到5个邻菲咯啉衍生物:2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1,10-邻菲咯啉(化合物1)、2-(1H-萘并[2,3-d]咪唑-2-基)-1,10-邻菲咯啉(化合物2)、2-(5,6-二苯基-1,2,4-三唑-3-基)-1,10-邻菲咯啉(化合物3)、9-(1,10-邻菲咯啉-2-基)萘[1,2-e][1,2,4]三嗪(化合物4)、3-(1,10-邻菲咯啉-2-基)菲咯啉基[9,10-e][1,2,4]三嗪(化合物5)。其中化合物2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1,10-邻菲咯啉以及2-(1H-萘并[2,3-d]咪唑-2-基)-1,10-邻菲咯啉浓度为20μg/ml时,对人胃癌细胞株SGC7901体外有一定抑制作用。[结论]邻菲咯啉衍生物的合成,可为开发高效、低毒的抗肿瘤药物提供科学依据。     

吴茱萸化学成分清除DPPH自由基的活性研究

[目的]研究吴茱萸中分离得到的17个化合物清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基的活性。[方法]采用DPPH薄层生物自显影法(TLC-DPPH)快速筛选17个化合物的清除DPPH自由基活性,并采用微孔板定量法测定其中4个具有较强活性化合物清除50%DPPH自由基的浓度(IC50)。[结果]TLC-DPPH生物自显影法结果显示金丝桃苷、咖啡酸、儿茶酚、绿原酸具有较强的清除DPPH自由基的活性,其IC50值分别为(108.06±5.96),(248.18±0.72),(122.33±16.80),(156.28±0.93)μmol/L(DPPH终浓度0.19 mmol/L)。[结论]吴茱萸中金丝桃苷、咖啡酸、儿茶酚、绿原酸清除自由基的活性较强,为进一步的吴茱萸药效物质研究奠定了基础。     

生姜超临界提取物的化学成分研究

目的:研究生姜超临界CO_2萃取物(SFE)中具有活性的化学成分。方法:利用制备型高效液相色谱(HPLC)分离纯化,选择并优化了液相条件,并根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果:从生姜SFE提取物中分离得到8个化合物,分别鉴定为[6]-姜酚(I)、[10]-姜酚(Ⅱ)、[6]-姜烯酚(Ⅲ)、[8]-姜酚(Ⅳ)、雪松烯(Ⅴ)、三十烷酸(Ⅵ)、邻苯二甲酸二异丁酯(Ⅶ)和β-谷甾醇(Ⅷ)。结论:化合物I~Ⅷ为首次从生姜SFE提取物中分得的化学成分。     

蝉翼藤根茎的化学成分研究

目的:研究蝉翼藤根茎的化学成分。方法:采用大孔树脂、硅胶柱层析、中压液相等色谱技术对蝉翼藤根茎95%乙醇提取物进行分离纯化,根据所得化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果:从蝉翼藤中分离得到7个化合物,分别鉴定为:4-[3-[(6-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]丁基]-3,5,5-三甲基-2-环己烯-1-酮(1)、prunustosananside AⅡ(2)、荷花山桂花糖A(3)、(7S,8R)-1-[4-O-(β-D-吡喃葡萄糖基)-3-甲氧苯基]-2-[4-(3-羟丙基)-2,6-二甲氧基苯基]-1,3-丙二醇(4)、落叶松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、对羟基肉桂酸甲酯(6)、阿魏酸甲酯(7)。结论:其中,化合物1为一个新的单萜苷类化合物,化合物2～4为首次从蝉翼藤属植物中分离得到,化合物2和4为首次从远志科植物中分离得到。     

水蛭的化学成分研究

[目的]研究中药水蛭的化学成分。[方法]采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20等色谱方法进行分离纯化,依据理化性质及波谱数据进行结构鉴定。[结果]从中药水蛭的95%乙醇提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为:吲哚-3-甲酸-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、3-吲哚-甲醛(2)、腺苷(3)、2-羟基嘌呤核苷(4)、尿嘧啶核苷(5)、腺嘌呤(6)、尿嘧啶(7)、黄嘌呤(8)和2-哌啶酮(9)。[结论]首次从该药材中分离得到9种化合物。     

乳香中二萜类化学成分研究

采用硅胶、Sephadex LH-20和ODS柱色谱以及半制备HPLC等色谱技术对乳香进行化学成分研究。通过其理化性质及IR、UV、MS、NMR等波谱数据鉴定化合物结构。从乳香正己烷部位分离纯化了7个二萜类化合物，分别鉴定为(1S,3E,7E,11R,12R)-11-hydroxy-1-isopropyl-4,8,12-trimethyl-15-oxabicyclo[10.2.1]pentadeca-3,7-dien-5-one(1)、(1R,3S,4R,7E,11E)-4,8,12,15,15-pentamethyl-14-oxabicyclo[11.2.1]hexadeca-7,11-dien-4-ol(2)、incensole(3)、(-)-(R)-nephthenol(4)、euphraticanoid F(5)、dilospirane B(6)、dictyotin C(7)。其中化合物1和2为新化合物，通过比较计算和实验ECD确定了其绝对构型。化合物6和7为首次从该植物中分离得到。     

灯盏乙素衍生物的合成及抗大鼠心肌缺血活性研究

[目的]设计合成一系列灯盏乙素衍生物并测试其保护大鼠缺血性心肌细胞活性,并初步探讨构效关系。[方法]以灯盏乙素为原料,将其水解后与卤代烷反应合成一系列灯盏乙素苷元的醚类衍生物;采用噻唑蓝(MTT)法测试化合物对缺氧损伤大鼠心肌细胞的保护作用。[结果]合成3个中间体及13个目标化合物,其中化合物2、4、5对缺氧损伤大鼠心肌细胞保护作用强于阳性对照药。[结论]灯盏乙素结构中糖基的有无对活性影响不大;4’位羟基为保护缺血大鼠心肌细胞的活性必须基团。     

波罗蜜中2个新的2-芳基苯并呋喃衍生物北大核心CSCD

采用ODS、MCI、Sephadex LH-20、半制备HPLC等柱色谱技术对波罗蜜根进行了化学成分研究。从中分离得到了2个异戊烯基2-芳基苯并呋喃衍生物,采用HR-ESI-MS、1D NMR、2D NMR、IR等光谱学方法对所分离单体进行结构鉴定,分别为5-[6-羟基-4-甲氧基-5,7-双(3-甲基-2-丁烯)苯并呋喃-2-基]-1,3-苯二酚(1)、5-[2H,9H-2,2,9,9-四甲基-呋喃并[2,3-f]吡喃并[2,3-h][1]苯并吡喃-6-基]-1,3-苯二酚(2)。化合物1和2均为新化合物,分别命名为artoheterin B(1)、artoheterin C(2)。采用细胞模型评价了化合物1和2对佛波豆蔻酸乙酯刺激的大鼠中性粒细胞(PMNs)呼吸爆发抑制活性。结果表明,化合物1和2对PMNs呼吸爆发具有显著抑制作用,IC_(50)分别为0.27、1.53μmol·L^(-1)。     

刺桐化学成分的研究

目的研究刺桐E ry thrina varieg a ta茎皮的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱分离化合物,运用波谱技术分析确定化学结构。结果从刺桐茎皮65%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取层中分离得到9个化合物,利用理化性质及波谱分析确定其结构分别为:5,4′-二羟基-8-(3,3-二甲基烯丙基)-2,″2″-二甲基吡喃[5,6∶6,7]异黄酮(Ⅰ)、豆甾醇(Ⅱ)、erythrinas inate B(Ⅲ)、3-羟基-2,′2′-二甲基吡喃[5,6∶9,10]紫檀烷(Ⅳ)、5,7-二羟基-8-(3,3-二甲基烯丙基)-二氢黄酮(Ⅴ)、5,4′-二羟基-2,″2″-二甲基吡喃[5,6∶6,7]异黄酮(Ⅵ)、5,7,4′-三羟基-6,8-二(3,3-二甲基烯丙基)异黄酮(Ⅶ)、5,2,′4′-三羟基-8-(3,3-二甲基烯丙基)-2,″2″-二甲基吡喃[5,6∶6,7]异黄酮(Ⅷ)、5,4′-二羟基-6-(3,3-二甲基烯丙基)-2,″2″-二甲基吡喃[5,6∶7,8]异黄酮(Ⅸ)。结论化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅶ、Ⅸ为首次从该植物中分离得到,化合物Ⅴ为首次从该属植物中分离得到。     

北细辛根化学成分研究

[目的]研究北细辛根乙醇提取部分的化学成分。[方法]应用硅胶柱层析、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶、制备高效液相等方法分离纯化化合物,并通过核磁共振、质谱等方法对化合物进行结构鉴定。[结果]从北细辛根二氯甲烷部分分离鉴定了15个化合物,分别为:(1R,2S,5R,6R)-5′-O-methylpluviatilol、咖啡酸甲酯、(2E,4E,8E)-Nisobutyl-2,4,8-decatrienamide、升麻酸、(1S,4S,5S)-5-isopropyl-2-methyl-2-cyclohexene-1,4-diol、(±)-asarinol A、对羟基苯甲醛、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸、4-羟基-苯乙醇、对羟基肉桂酸、β-谷甾醇、L-细辛脂素、3,4-亚甲二氧基苯甲酸、卡枯醇和3,4-二甲氧基肉桂醇。[结论]结果中前10个化合物1~10为首次从北细辛中分离得到。     

番荔枝子中番荔枝内酯类化学成分研究

目的研究番荔枝Annona squamosa种子的化学成分。方法运用渗漉、萃取、柱色谱等方法进行分离和纯化,并结合化合物的理化性质及紫外、核磁、质谱数据进行结构鉴定。结果从番荔枝种子醋酸乙酯部位分得7个番荔枝内酯类化合物,分别鉴定为3-[7-[5-[1,4-二羟基-4-[5-(1-羟基十三烷基)-2-呋喃基]丁基]四氢-2-呋喃基]-2-羟基庚基]-5-甲基-2(5H)-呋喃酮(1)、3-[9-[5-(1-羟基-4-十七烯基)四氢-2-呋喃基]羟基壬基]-5-甲基-2(5H)-呋喃酮(2)、bullatalicin(3)、番荔枝塔宁A(4)、番荔枝塔宁D(5)、泡番荔枝辛(6)、10-羟基-巴婆双呋内酯(7)。结论化合物1和2为新化合物,分别命名为泡泡素I和索拉宁B。     

霞草根化学成分的研究

霞草为石竹科石头花属植物霞草GypsophilaoldhamianaMiq .的干燥全草,民间多用其根部入药,用于治疗虚劳骨蒸、阴虚久疟、小儿疳热等疾患[1] 。日本植物学家Noborukutani及作者曾从其根部分得了丝石竹皂苷元(gypsogenin) [2 ] 及甾醇和脂肪酸等[3 ] ,在前报的基础上,本研究对该植物的甲醇可溶部分进行了分离,分得并鉴定了2个化合物:(Ⅰ)丝石竹皂苷元(gypsogenin) ;(Ⅱ)丝石竹皂苷元 3 O 葡萄糖醛酸糖苷(gypsogenin 3 O glucuron....     

人工打洞沉香中1个新的倍半萜

运用多种色谱技术,对人工打洞沉香乙醇提取物的正丁醇相进行化学成分分离,并根据波谱数据结合理化性质共鉴定了7个单体化合物的结构,分别为selina-3,11-dien-9,15-diol(1)、aquilarone D(2)、5α,6β,7α,8β-tetrahydroxy-2-[2-(2-hydroxyphenyl)ethyl]-5,6,7,8-tetrahydrochromone(3)、6,7-dimethoxy-2-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]chromone(4)、syringin(5)、顺式对羟基肉桂酸甲酯(6)和4'-甲氧基肉桂酸(7),其中化合物1为新的倍半萜类化合物,化合物5~7为首次从沉香中分离得到。生物活性测试结果表明化合物6,7对全齿复活线虫具有较好的致死活性,化合物4,6,7对人肝癌细胞株BEL-7402、人胃癌细胞株SGC-7901和人肺癌细胞株A549的生长有不同程度的抑制作用。     

池杉的化学成分研究

目的 研究杉科植物池杉的化学成分.方法 运用硅胶、凝胶柱色谱进行分离纯化,根据波谱数据进行结构鉴定.结果 从池杉的枝叶中分离得到14个化合物.通过核磁共振谱、质谱等波谱分析手段鉴定了其中6个化合物的结构,分别为:四氢-2,4-二(4-羟基苯基)-2H-吡喃-3,5-二醇[tetrahydro-2,4-bis(4-hydroxyphenyl)-2Hpyran-3,5-diol,Ⅰ]、3,5-二(4-羟基苯基)-4-戊烯-1,2-二醇[3,5-bis(4-hydroxyphenyl)-4-pentene-1,2-diol,I]、3,5,7,3',5'-五羟基黄烷[3,5,7,3',5'-pentahydroxyflavan,Ⅲ]、4-(2,3-二氢-3-羟甲基-5-(3-羟丙基)-7-甲氧基苯并呋喃-2基)-2-甲氧基苯酚[4-(2,3-dihydro-3-hydroxymethyl-5-(3-hydroxypropyl)-7-methoxybenzofuran-2-yl)-2 methoxyphenol,Ⅳ]、2-(3,4-二甲氧基苯氧基)-四氢-6-羟甲基-2H-吡喃-3,4,5-三醇[2-(3,4-dimethoxyphenoxy)tetrahydro-6-(hydroxymethyl)-2H-pyran-3,4,5-triol,Ⅴ]、2,5-二氢-3,5-二(4-羟基苯基)-2-呋喃甲醇[2,5-dihydro-3,5-bis(4-hydroxyphenyl)-2-furanmethanol,Ⅵ].结论 化合物I为新化合物,命名为池杉吡喃醇(aseendenpyranol),其他化合物均为首次从该植物中分离得到.     

空心莲子草的化学成分研究

空心莲子草 Alternanthera philoxeroides(Ma-rt.) Griseb为苋科莲子草属植物 ,是一种民间中药 ,具有清热解毒、利尿凉血的功效[1] 。现代药理实验证明空心莲子草有良好的抗病毒作用 ,毒副作用小 [2 ,3] 。为了寻找其抗病毒的有效成分 ,我们从空心莲子草全草中提取分离到 6个化合物 ,其中 4个分别鉴定为齐墩果酸 (oleanolic acid)、焦谷氨酸(pyroglutamic acid)、硝酸钾和甜菜碱 (betaine) ,另2个化合物正在进一步的研究。焦谷氨酸和甜菜碱是首次从莲子草属植物中分离得到。1　材料与仪器空心莲子草采自湖北省武汉市武昌区沙湖湖畔 ,经本…     

知母须根中1个新的二苯甲酮类化合物

采用硅胶、Sephadex LH-20结合高压半制备高效液相色谱技术研究知母Anemarrhena asphodeloides的须根中的化学成分。通过理化性质和波谱数据鉴定了5个化合物:methyl 2-[2,4-dihydroxy-3-(4-hydroxybenzoyl)-6-methoxypheyl]acetate(1)、4-[formyl-5-(methoxymethyl)-1H-pyrrol-1-yl] butanoate(2)、川芎哚(3)、丁香脂酚-4′-β-D-葡萄糖苷(4)和4′,6-dihydroxy-4-methoxybenzophenone-2-O-(2″),3-C-(1″)-1″-desoxy-α-L-fructofuranoside(5)。其中化合物1为新化合物,化合物2～5均为首次从该植物中得到。并检测新化合物1对H_2O_2诱导的SH-SY5Y细胞损伤的神经保护活性。     

淫羊藿化学成分分离鉴定

[目的]研究淫羊藿叶的化学成分。[方法]综合运用溶剂法提取、萃取、正相硅胶、Sephadex LH-20、反相ODS以及制备高效液相色谱等分离纯化方法,对淫羊藿叶化学成分进行分离,通过质谱、核磁共振波谱等方法鉴定各单体化合物结构。[结果]从淫羊藿干燥叶的95%乙醇提取物(V/V)中共分离鉴定7个化合物,分别为2,3,4,6,7-五甲氧基-菲(1)、4,5,-二羟基-2,3,6-三甲氧基-9,10-二氢菲(2)、5,7,4′-三甲氧基-4-苯基香豆素(3)、3,5,7,4′-四甲氧基黄酮(4)、4-羟基-3-异戊二烯基-苯甲酸(5)、4-羟基肉桂酸甲酯(6)、4-羟基-(2E)-2-壬烯酸(7)。[结论]化合物1~7均为首次从淫羊藿属分离得到化合物。     

鸡骨香化学成分研究

目的 研究鸡骨香Croton crassifolius的化学成分.方法 通过萃取、硅胶柱色谱及重结晶等方法,对鸡骨香的乙醇提取物进行了分离纯化,并根据化合物的理化性质和波谱分析鉴定其结构.结果 从鸡骨香中分离鉴定了10个化合物,分别是cyperenoic acid(1)、β-谷甾醇(2)、羽扇豆醇(3)、chettaphanin Ⅱ (4)、9-[2-(2(5H)-呋喃酮-4-)乙基]-4,8,9-三甲基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢萘环-1-羧酸(5)、acetyl aleuritolic acid (6)、epitaraxerol(7)、9-[2-(2(5H)-呋喃酮-4-)乙基]-4,8,9-三甲基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢萘环-1-甲酯(8)、teucvidin (9)、豆甾醇(10).结论 化合物5、8为新化合物,分别命名为鸡骨香酸和鸡骨香酯,化合物4、6、7为首次从该植物中分离得到.     

太行花化学成分的研究

太行花 Taihangia rupestris Yü et Li.为蔷薇科太行花属植物 ,作为一个中国特有属种 ,残存于太行山东缘河南、河北境内 [1] ,被列为国家二级保护植物 [2 ] 。民间用其治疗癣症[3 ] ,对其化学成分未见报道。为了使这一濒危物种得到更加合理的保护与开发 ,我们开展了对太行花化学成分的研究 ,从其全草乙醇提取物分离得到 5个化合物 ,经理化性质及光谱分析 ,分别确定为 :β-谷甾醇 ( )、熊果酸 ( )、2α,3β-二羟基 -熊果酸 ( )、没食子酸 ( )、2α,3β,2 3-三羟基 -齐墩果 - 1 2 -烯 - 2 8-酸 -β- D-吡喃葡萄糖酯苷 ( ) ,它们均是首…     

牛膝中一个新的阿魏酰胺苷(英文)

目的:研究牛膝的化学成分。方法:采用D101型大孔吸附树脂、硅胶、ODS和制备型高效液相色谱等分离手段,运用NMR等波谱技术鉴定化合物的结构。结果:从牛膝中分离并鉴定了2个阿魏酰胺苷和7个皂苷类化合物:N-trans-feruloyl-3-methoxytyramine-4′-O-β-D-glucopyranoside(1),N-trans-feruloyl-3-methoxytyramine-4-O-β-D-glucopyranoside(2),PJS-1(3),chikusetsusaponinIVa(4),oleanolicacid3-O-[β-D-glucuronopyranoside-6-O-methylester]-28-O-β-D-glucopyranoside(5),oleanolicacid3-O-[β-D-glucuronopyranoside-6-O-ethylester]-28-O-β-D-glucopyranoside(6),oleanolicacid3-O-[β-D-glucurono-pyranoside-6-O-butylester]-28-O-β-D-glucopyranoside(7),ginsenosideR0(8)和hederagenin-28-O-β-D-glucopyranosylester(9)。结论:化合物1为新化合物,化合物2和9为首次从该植物中分离得到。