链霉菌CPCC 202950大米发酵中1个新的苯甲酰胺类化合物

采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、闪式反相C_(18)柱色谱以及反相HPLC等多种色谱技术和方法,从链霉菌CPCC 202950大米发酵产物中分离得到8个化合物,借助理化性质和波谱学数据分析,鉴定其结构为3-[(3'-氨基-3'-氧丙-1'-烯-2'-基)氧]苯甲酰胺(1),间位-羟基苯甲酰胺(2),leptosphaepin(3),5-methyluracil(4),feruloylamide(5),对羟基苯乙酰胺(6),vanillamide(7),环-(L-缬氨酸-L-丙氨酸)(8)。其中化合物1为1个新的苯甲酰胺类化合物,2为新的天然产物。化合物1~8对HIV-1蛋白酶均没有明显的抑制作用,对Hela,HepG2和U2OS 3株肿瘤细胞株也未显示出明显的毒性(IC_(50)10μmol·L~(-1))。     

链霉菌CPCC203909发酵物中1个新的曲古柳菌素

应用已建立的CLA-1表达上调剂的高通量筛选模型,得到一株阳性链霉菌株CPCC 203909,并采用硅胶柱色谱、闪式反相C₁₈柱色谱以及反相HPLC等色谱技术和方法,从链霉菌CPCC 203909的大米发酵提取物中分离得到1个新化合物,借助理化性质和波谱学数据分析,以及CD光谱比较和Marfeys法确定了其结构,鉴定为(-)-(R,2E,4Z)-7-[4'-(二甲基氨)苯基]-4,6-二甲基-7-氧代庚-2,4-二烯酰基-L-谷氨酰胺(1).体外活性测试表明,化合物1对人胚肾293细胞具有一定的细胞毒作用,IC₅₀为35.3 μmol·L^-1.     

昙花化学成分的研究

 目的 研究昙花的化学成分。方法 采用活性追踪,利用柱色谱和HPLC技术进行分离,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果 昙花甲醇提取物的乙酸乙酯萃取部分显示显著的B-16生长抑制活性,从中分离鉴定了9个化合物,分别为腺苷（1）,2′-脱氧腺苷（2）,苄基β-D-吡喃葡萄糖苷（3）,异鼠李素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→6)-［α-L-吡喃鼠李糖(1→2)］-β-D-吡喃半乳糖苷（4）,山柰酚-3-O-新橙皮糖苷（5）,金丝桃苷（6）,山柰酚-3-洋槐糖苷（7）,异鼠李素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷（8）和异鼠李素-3-O-洋槐糖苷（9）。结论 所有化合物均为首次从昙花属（Epiphyllum）植物中分离得到,其中化合物2、3、4、5和6为仙人掌科（Cactaceae）植物中首次报道。     

蒲葵籽提取物体外抗HIV-1活性及机制的初步研究

目的研究蒲葵籽提取物的体外抗HIV-1活性,对有活性粗提物进行初步机制研究。方法采用细胞毒性、合胞体抑制、HIV-1感染细胞保护实验和HIV-1 p24抗原测定等实验对蒲葵籽提取物体外抗HIV-1活性进行筛选和确认;采用重组HIV-1逆转录酶和蛋白酶活性抑制实验,融合阻断实验初步探讨活性粗提物的作用机制。结果蒲葵籽的醋酸乙酯(P3)提取物具有较强的体外抗HIV-1活性,P3抑制HIV-1诱导C8166细胞形成合胞体的EC50为5.64μg/mL,对C8166细胞的毒性较小,CC50大于200μg/mL,治疗指数(TI)大于35.46;P3抑制HIV-1急性感染中p24抗原表达的EC50为23.04μg/mL,抑制正常C8166细胞与慢性感染细胞H9/HIV-1 B融合的EC50为8.00μg/mL;P3在质量浓度为200μg/mL时,对HIV-1逆转录酶的抑制率为28.86%;P3抑制重组HIV-1蛋白酶活性的EC50为1.77μg/mL。结论蒲葵籽的醋酸乙酯提取物(P3)具有较强的体外抗HIV-1活性,其作用机制可能主要为阻断病毒进入和抑制HIV-1蛋白酶活性。     

冬虫夏草内生菌皮壳青霉菌化学成分的研究

目的研究冬虫夏草Cordyceps Sinensis内生菌皮壳青霉菌Penicillium crustosum的化学成分。方法冬虫夏草发酵物甲醇提取物的乙酸乙酯部位采用硅胶、Sephadex LH-20、制备型HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到13个化合物,分别鉴定为6-乙酰基-2α,5-二羟基-2-(2-羟丙基)-3α,8-二甲基苯并二氢吡喃(1)、4-甲基-5,6-二氢吡喃酮(2)、3-甲基-4-喹唑啉酮(3)、4-甲氧基苯乙酸(4)、2,4-二甲氧基苯酚(5)、对羟基苯基乙酸甲酯(6)、对羟基苯甲醛(7)、2,5-二羟基-4-甲基苯乙酮(8)、2,4-二羟基-3-甲基苯乙酮(9)、3,4-二羟基苯乙酸甲酯(10)、环(脯氨酸-亮氨酸)(11)、3,4-二甲氧基苯乙醇(12)、3,4-二甲氧基-苯甲酸(13)。结论化合物1～7、9～13为首次从该真菌中分离得到。     

石南藤化学成分研究

目的:对石南藤的化学成分进行研究。方法:利用正相硅胶、反相硅胶和葡聚糖凝胶Sephadex LH-20等多种柱色谱技术对石南藤的化学成分进行分离,根据核磁共振光谱等数据进行结构鉴定,对分离得到的化合物进行DPPH自由基清除活性和乙酰胆碱酯酶抑制活性检测。结果:从石南藤乙酸乙酯相分离鉴定了10个化合物,分别为:3,4-亚甲二氧基-苯甲酸(1)、香草酸(2)、苯甲酸(3)、N-p-香豆酰酪胺(4)、风藤酮(5)、风藤奎醇(6)、异风藤奎醇A(7)4、-羟基-3,5-二甲氧基-苯甲酸(8)、风藤酰胺(9)和二氢荜茇明宁碱(10)。结论:化合物1～6为首次从石南藤中分离得到,化合物28、具有一定的自由基清除活性,其EC50值分别为224.33μg/mL和11.44μg/mL,化合物1～10均无乙酰胆碱酯酶抑制活性。     

043 鼎湖山胡椒中的倍半萜类和生物碱类成分及其对HIV-1整合酶的抑制活性

樟科植物鼎湖山胡椒(Lindera chunii)的根常用作中药乌药(Laggtegata)的替代品，分布于中同广东、广西两省。本次对其根的化学成分及抑制HIV-1整合酶的活性进行研究，并采用HPLC法对主要的生物碱类成分进行了定量分析。     

微紫青霉菌次级代谢产物的化学成分和细胞毒活性

目的研究微紫青霉菌Penicillium janthinellum次级代谢产物的化学成分和细胞毒活性。方法应用正相、反相硅胶、Sephadex LH-20凝胶、半制备HPLC色谱柱、重结晶等方法分离纯化真菌发酵液的次级代谢产物,质谱、核磁共振解析所得化合物的结构,MTT法测试其对人肺腺癌细胞A549的细胞毒活性。结果从中分离得到8个化合物,分别鉴定为chrodrimanin B(1)、striatisporolide A(2)、methylenolactocin(3)、cyclo(Leu-Tyr)(4)、cylco(Phe-Tyr)(5)、cylco(Phe-Val)(6)、cyclo(Tyr-Pro)(7)、麦角甾醇(8)。结论所有化合物均为首次从该真菌中分离得到,其中化合物1~3具有较弱的抗A549细胞毒活性。     

雷丸蛋白酶提纯及其化学成分的研究

作者对雷丸菌成分进行了研究,从中提纯了一种蛋白酶。经测定雷丸蛋白酶为一条多肽链的糖蛋白,总糖含量约为16.7%,蛋白酶分子量约为16,800,末端氨基酸为缬氨酸.氨基酸组成分析表明它含有较多的酸性氨基酸和蛋氨酸。     

山木瓜枝中抑制黄嘌呤氧化酶活性的化学成分研究

目的:研究山木瓜枝中抑制黄嘌呤氧化酶活性的化学成分。方法:通过活性导向分离,筛选山木瓜枝中具有抑制黄嘌呤氧化酶活性的粗提物及组分,采用多种色谱分离技术对活性部位进行系统分离,通过理化常数和光谱分析,结合相关文献确定所得化合物的结构;并对所得化合物进行黄嘌呤氧化酶抑制活性的研究。结果:从山木瓜枝的乙酸乙酯部位分离得到6个化合物,经鉴定分别为桑橙素(1)、4,6,3',4'-tetrahydroxy-2-methoxybenzophenone(2)、2,4,6,3'-tetrahydroxybenzo-phenone(3)、3,6,7-trihydroxy-1-methoxyxanthone(4)、2S,3S-3,5,7,3',5'-pentahydroxyavane(5)、丁香酸(6);实验研究证实化合物1对黄嘌呤氧化酶具有一定的抑制活性(IC50=28.9μM)。结论:从活性部位鉴定的6个化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1是主要的活性成分。     

长茎芒毛苣苔化学成分研究

目的:研究长茎芒毛苣苔Aeschynanthus longicaullis的化学成分.方法:采用各种色谱法分离,运用多种波谱技术鉴定结构.结果:从长茎芒毛苣苔的醋酸乙酯部位分离鉴定了7个化合物:柳杉二醇(1),4(15)-eudesmene-1β,6α-diol(2),2,5-bornanediol(3),异香草酸(4),香草酸(5),豆甾-5,22(E)-二烯-3β-醇(6)和β-谷甾醇(7).结论:化合物1～5为首次从该科植物中得到,6～7为首次从该植物中分离得到.     

延胡索中的生物碱成分

目的:研究延胡索Corydalis yanhusuo块茎60%乙醇提取物的生物碱成分.方法:采用多种色谱学方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果:从延胡索块茎60%乙醇提取物的氯仿可溶部分分离得到9个生物碱,分别鉴定为7-醛基脱氢海罂粟碱(1),O-甲基南天竹碱(2),(+)-O-甲基球紫堇碱(3),d-紫堇碱(4),四氢黄连碱(5),8-氧黄连碱(6),巴马亭(7),四氢巴马亭(8)和去氢紫堇碱(9).结论:化合物1为首次从生物样品中获得,首次报道了其核磁数据,化合物3为首次从罂粟科植物中分离得到,化合物6为首次从该植物中分离得到.     

荭草花化学成分的研究

目的:研究荭草Polygonum orientale花活性部位的化学成分.方法:应用色谱技术分离纯化,根据化合物理化性质和波谱数据鉴定其结构.结果:分离并鉴定了个化合物,分别为高朦胧木素(alphitonin,1),3,4-二羟基苯甲酸甲酯(methyl 3,4-d.hydmxybenzoate,2),罗布麻宁(apocynin,3),山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷(kaempferol-3-O-β-D-glucoside,4),1,3,5-三羟基苯(1,3,5-trihydroxybenzene,5),3,3'-三甲氧基鞣花酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(3,3'-dimethoxyellagic-acid-4-O-β-D-glucoside,6),山柰素-3-O-β-L-鼠李糖苷(kaempferol-3-O-α-L-rhamnoside,7),槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(quercetin-3-O-α-L-rhamnoside,8),山柰素(kaempferol,9).结论:化合物2,4,5为首次从该种植物中分离得到,化合物1,3为首次从该属植物中分离得到.     

冷水七的化学成分研究

通过正丁醇萃取、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20以及HPLC等色谱手段对凤仙花科凤仙花属植物冷水七的50%乙醇提取物进行分离纯化,并结合1D-NMR,2D-NMR,HRESI-MS等数据进行结构鉴定。共分离鉴定8个化合物,1为新化合物,命名为2,6-dimethyl-2-vinyl-2,3,4,7-tetrahydrooxepine(1),其余7个为已知化合物,分别是1,3,6-trihydroxy-7-methyl-anthraquinone(2),4-hydroxybenzaldehyde(3),4-(3-methoxy-4-hydroxyphenyl)-2-butanone(4),podophyllotoxin(5),scopoletin(6),α-spinasterol(7)和3-O-β-D-glucopyranosyl-α-spinasterol(8)。以上已知化合物均为首次从该植物中分离得到。     

滨藜叶分药花化学成分研究

对唇形科分药花属植物滨藜叶分药花Perovskia atriplicifolia Benth.的干燥全草90%乙醇提取物的乙酸乙酯部分进行化学成分研究,从中分离得到15个化合物。经通过波谱数据分析及与文献对照,该15个化合物的结构分别鉴定为:蓟黄素(cirsimaritin,1),鼠尾草素(salvigenin,2),丁香醛(syringaldehyde,3),咖啡酸乙烯酯(vinyl caffeate,4),2α,3α-dihydroxyolean-12-en-28-oic acid(5),2α,3α-dihydroxyurs-12-en-28-oic acid(6),niga-ichigoside F1(2α,3β,19α,23-tetrahydroxyurs-12-en-28-oic acidO-β-D-glucopyranoside,7),绢毛榄仁苷(sericoside,8),4-epi-niga-ichigoside F1(2α,3β,19α,24-tetrahydroxyurs-12-en-28-oic acid O-β-D-glucopyranoside,9),瓜子金皂苷丁(2α,3β,24-trihydroxyolean-12-en-28-oic acid O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside,10),夏枯草苷(pruvuloside A,11),2α,3β,23-trihydroxyolean-12-en-28-oic acid O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside(12),迷迭香酸甲酯(rosmarinic acid methyl ester,13),β-谷甾醇(β-sitosterol,14),胡萝卜苷(daucosterol,15)。化合物1~13为首次从该属植物中分离得到。所有化合物均为首次从该种植物中分离得到。     

华北蓝盆花化学成分研究

从华北蓝盆花Scabiosa tschilliensis的干燥花序中分离得到22个化合物,通过波谱分析,化合物结构分别鉴定为正二十八烷醇(1),正十八烷酸(2),β-谷甾醇(3),齐墩果酸(4),芹菜素(5),木犀草素(6),胡萝卜苷(7),山柰酚-3-O-β-D-6-O-(对羟基桂皮酰基)-吡喃葡萄糖苷(8),山柰酚-3-O-β-D-3,6-二-O-(对羟基桂皮酰)-葡萄糖苷(9),芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10),木犀草素-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11),芹菜素-7-O-芦丁糖苷(12),木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(13), 芹菜素-4'-O-β-D-葡萄糖苷(14),咖啡酸甲酯(15),马钱素(16),腺苷(17),木犀草素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(18),獐牙菜苷(19), sylvestrosides Ⅰ(20),sylvestrosides Ⅱ(21),urceolide(22)。其中化合物 1,2,7~9,12,15,17,18,20~22 为首次从该属中分离得到,化合物 1~4,6~9,11,12,15~22 为首次从该植物中分离得到。此外,首次报道了化合物 22 的¹³C-NMR数据。     

版纳藤黄化学成分的研究

目的:研究版纳藤黄Garcinia xipshuanbannaensis枝叶的化学成分.方法:利用正相硅胶、反相RP-18柱色谱及葡聚糖凝胶Sephadex LH-20等手段进行分离纯化,根据波谱数据鉴定化合物的结构.结果:分离鉴定了15个化合物,分别为bannaxanthone E(1),大叶藤黄醇(xanthochymol,2),异大叶藤黄醇(isoxanthochymol,3),环大叶藤黄醇(cycloxanthochymol,4),osajaxanthone(5),gentisein(6),mangostinone(7),山柰酚(8),槲皮素(9),牡荆素(10),2"-O-acetylvitexin(11),3-乙酰齐墩果酸(12),(-)-表儿茶素[(-)-epicatechin,13],β-谷甾醇(14),胡萝卜苷(15).结论:化合物4～9,11～13为首次从该种植物分离得到,化合物11～13为首次从该属植物分离得到.     

半红树玉蕊化学成分的研究

该文对半红树玉蕊地上部分的化学成分进行了研究,运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、HPLC等方法从半红树玉蕊的甲醇冷浸提取物中分离得到12个化合物,利用理化常数测定和各种谱学(NMR,MS)数据分析等鉴定其结构分别为3-O-反式对-香豆酰马斯里酸(3β-p-E-coumaroymaslinic acid,1),顺式-careaborin(cis-careaborin,2),careaborin(3),马斯里酸(maslinic acid,4),2α,3β,19α-三羟基-12-烯-24,28-齐墩果酸(2α,3β,19α-trihydroxyolean-12-ene-24,28-dioic acid,5),3-O-顺式对-香豆酰科罗索酸(3β-p-Z-coumaroylcorosolic acid,6),科罗索酸(corosolic acid,7),1α,2α,3β,19α-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(1α,2α,3β,19α-tetrahydroxyurs-12-en-28-oic acid,8),19α-羟基熊果酸(19α-hydroxyl ursolic acid,9),3α,19α-二羟基-12-烯-24,28-乌苏酸(3α,19α-dihydroxyurs-12-en-24,28-dioic acid,10),委陵菜酸(tormentic acid,11),3-羟基-7,22-二烯-麦角甾醇(3-hydroxy-7,22-dien-ergosterol,12)。化合物1~4,7~12均为首次从玉蕊属中分离得到的化合物。以上化合物对MCF-7(乳腺癌细胞株)和A549(人肺腺癌细胞)均无明显的细胞毒作用(IC5050 mg·L-1)。