法莫替丁

【化学名】9-〔〔〔2-((二氨基亚甲基)氨基)-4-噻唑基〕甲基〕硫基〕-N~2-氨磺酰丙脒【结构式】【作用特点】本品为一选择性组胺 H_2受体阻滞剂。它能拮抗胃粘膜壁细胞的组胺 H_2受体而显示强而持久的胃酸分泌抑制作用。本品的安全范围广,又无抗雄激素作用及     

抗溃疡药 尼扎替丁(Nizatidine)

异名 Axid,Nizax,Caemaxid 化学名 N-〔2-[〔〔2-〔(二甲基胺基)甲基〕-4-噻唑基〕甲基]硫〕乙基〕-N′-甲基-2-硝基-1,1-乙烯二胺药效分类抗溃疡药开发单位 (美)礼莱公司生产厂商礼莱公司1987年8月上市药理本品为一选择性的组胺H_2-受体拮抗剂。动物试验表明,能抑制基础胃酸分泌与由组胺、胃泌素与食物等刺激引起的胃酸与胃蛋白酶的分泌,作用比西米替丁强4.8～17.8倍,口服一次的作用持续时间长     

盐酸赛庚啶

【化学名】 4-(1,2∶5,6-二苯并环庚三烯叉)-1-甲基哌啶盐酸盐【结构式】【作用特点】本品为组织胺H:受体拮抗剂,是一种新型的治疗消化性溃疡药物。它能有效地抑制基础胃酸分泌,而且对组织胺、五肤胃泌素等刺激的胃酸分泌也具有明显的抑制作用。单次口服300毫克,可使基础胃酸分泌降低到零。本品口服吸收迅速,半小时内显效,2小时作用可达最高峰,作用可持续3一6小时。本品用于治疗胃及十二指肠溃疡,幽门前溃疡,可使症状迅速消除,对十二指肠溃疡疗效尤为显著。但停药后易复发。【适应症】主治十二指肠溃疡和胃溃疡,也可用于治疗急性胃粘膜出血、胰源性溃疡综合症等。     

消化性溃疡药物治疗学进展

<正> 消化性溃疡的治疗,已从饮食疗法、抑酸和抗胆碱等疗法发展成为以H_2-受体阻断剂为中心的药物治疗。特别是近年来关于壁细胞分泌机制及粘膜防御机制的研究,使消化性溃疡的药物治疗又有新的进展。 新型H_2-受体阻断剂 胃粘膜壁细胞上有乙酰胆碱M-受体、胃泌素和组织胺等受体。H_2-受体阻断剂特异性地与组织胺竞争H_2-受体,从而阻断组织胺刺激胃酸分泌作用,其基础胃酸分泌减少,并能抑制组织胺、五肽胃泌素对胃酸的分泌作用。     

雷尼替丁盐酸盐

【化学名】N-(2-[[5-[(二甲氯基)甲基]糠基]硫代]乙基]-N′-甲基-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐【结构式】     

Ranitidine HCl

异名 AH 19065,Zantac 化学名 N-[2-[[5-[(二甲基氨基)甲基]呋喃-2-基甲基]硫基]乙基]-N’-甲基-2-硝基-1,1-乙烯基二胺盐酸盐药效分类抗溃疡药开发单位 (英)Glaxo 上市厂商 (英)Claxo 1981年11月首次报道 Jap Soc Gastroenterol,Proc 22:226(22-24 Oct 1980)。药理本品为选择性的组胺H_2受体竞争性拮抗剂,为甲氰咪胍的类似物。它对基础的胃酸分泌以及刺激后的胃酸分泌具有抑制作用,能减少分泌物的量以及酸和胃蛋白酶的含量。体内抑制胃分泌的作用比甲氰咪     

抗溃疡药 恩前列素(Enprostil)

异名 Gardrin 化学名 7〔(1 R,2 R,3 R)-3羟基-2-〔1(E)-(3 R)-3-羟基-4苯氧基-1-丁烯基〕5-氧环戊基〕-4,5庚二烯酸甲酯或(+)-4,5-二脱氢-16-苯氧基-ε-四降-PGE_2甲酯药效分类抗溃疡药开发单位 (美)Syntex 上市厂商 (墨西哥)Syntex 1985年11月上市药理恩前列素是一合成的去氢PGE_2,它能抑制动物和人体的基础胃酸和由组胺、五肽胃泌素、食物等引起的胃酸分泌。动物试验表明,口服本品抑制组胺、五肽胃泌素和氨甲酰胆碱刺激引起的胃酸分泌的ED_(50)分别为17、40和<2μg/kg;对阿司匹林、消炎     

盐酸洛哌丁胺

[化学名]4-(对氯苯基)-4-羟基-N,N-二甲基-α、α-二苯基-1-哌啶丁酰胺盐酸盐[结构式] [作用特点]本品为止泻药,系通过胆碱能和非胆碱能神经元的局部相互作用而直接作用于胃肠道壁,抑制其蠕动。其止泻作用和肠道的运动及胃肠道的分泌过程有关。口服4mg并不影响胃酸分泌,服用8mg、16mg时,可以明显减少胃酸的分泌。据认为是作用于神经末梢之致。治疗剂     

安律酮(乙胺碘呋酮)

【化学名】 2-丁基-3-〔3,5-二碘-4-(2-二乙胺乙氧基)苯甲酰基〕苯并呋喃盐酸盐。【结构式】【作用特点】盐酸赛瘐啶是一种强抗组织胺药,具有疗效好,奏效快,副作用少的特点。抗组胺作用较扑尔敏、异丙嗪为强,并具有显著的抗5-羟色胺和抗胆碱作用,中枢     

丙谷胺

【化学名】DL-4-苯甲酰胺-N,N-二正丙基戊酰胺酸【作用特点】丙谷胺是一种胃泌素受体拮抗剂。其作用机制为对抗胃泌素的作用,而抑制酸性胃液的过量分泌,并对溃疡粘膜有促进修复作用。     

卡巴胆碱的合成

卡巴胆碱〔carbachol,卡巴可,氯化氨甲酰胆碱,氯化2-(氨甲酰氧基)-N,N,N-三甲基乙铵,1〕是拟胆碱药,由于被胆碱酯酶破坏较慢,作用较乙酰胆碱强而持久。     

丙吡胺(双异丙吡胺)

【化学名】α-〔2-(二异丙胺基)-乙基〕-α-苯基-2-吡啶乙酰胺磷酸盐。【结构式】【作用特点】为一新的抗心律失常药。电生理作用与奎尼丁相似,具有奎尼丁样抑制心脏兴奋传导和延长不应期的作用,其作用比奎尼丁、普鲁卡因胺强,抑制心肌的作用约为奎尼丁的1.5～2倍。可降低冠脉血流     

益康唑

【化学名】 1-〔2-(2,4-二氯苯基)-2(4-氯苄氧基)乙基〕咪唑硝酸盐【结构式】【作用特点】本品为广谱抗真菌药物,属咪唑类衍生物。本品对皮肤癣菌、酵母菌、双相型真菌、曲菌等均有杀菌及抑菌作用。其抗真菌的机制主要是干扰真菌细胞膜的生物合成并且破坏真菌的细胞膜系统。本品毒性小,疗效好,副作用少,是一种     

利胆素

【化学名】7-羟基-4-甲基香豆素【结构式】【作用特点】本品为一新型利胆药。动物试验表明,大白鼠口服本品后,肝脏分泌胆汁量有明显增加,与对照组相比P<0.001,差异显著;与去氢胆酸对比无差异。本品对十二指肠正常活动有明显松弛作用,能对抗     

甲氰咪胍的临床应用

甲氰咪胍(Cimetidine)为一种组织胺 H_2受体拮抗剂,作为一种新型的抗溃疡病药物,目前已比较广泛地应用于临床。自1940年发现抗组织胺药物以来,已知它们只能对抗组织胺的某些平滑肌兴奋作用,而不能对抗组织胺的胃酸分泌作用。1972年 Black 证明咪丁硫脲(Burimamide)可选择性地对抗组织胺的胃酸分泌作用,而对组织胺的平滑肌的兴奋作用无影响,从而证明了组织胺的两类受     

组胺H_2受体拮抗剂Famotidine(YM-11170)

作为组胺H_2受体拮抗剂,继西咪替丁、雷尼替丁之后,又出现了Famotidine(结构式见本刊1984,5(6):325) 化学名:3-[[〔2-[(二氨基甲叉)氨基〕-4-噻唑基〕甲基〕硫代]-N~2-氨磺酰丙脒。本品具有很强的胃酸分泌抑制作用,根据动物实验,认为其作用为西咪替丁的30倍以上,持续时间为西咪替丁的1.3倍。无抗雄激素作用及抑制药物代谢酶的作用。口服20mg,每日2次最为适宜。稻垣等对胃溃疡17例、十二指肠溃疡2例、胃及十二指肠溃疡1例,共20例使用了本品,口服8周,每日2次(早饭后、晚睡前),     

一种新型组胺H_2-受体桔抗剂:Ranitidine对胃酸分泌的抑制作用

Ranitidine(AH-19065),化学名N-2[-(5-二甲胺甲基)-2-呋喃甲硫基]-乙基-N′-甲基-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐,系不具有组胺咪唑核的新型组胺H_2受体特异性拮抗剂。Bradshaw等实验提示,ranitidine能强力抑制麻醉大鼠和海登海因氏小狗胃的胃酸分泌,其抑制作用约为甲氰咪胍,的4倍。Stables等在清醒狗的胃瘘实验中发现,ranitidine抑制由试餐(test meal)所致胃酸分泌的ED_(50)值约为甲氰咪胍的10倍。Domschke等给7名健康志愿者于不同日期分别静脉注射ranitidine 0.25,0.5,1.0mg/kg/小时和甲氰咪胍0.82mg/kg/小时(与1.0mg ranitidine为等     

甲氰咪胍工艺技术鉴定会

甲氰咪胍为组织胺 H_2受体拮抗剂,可抑制基础胃酸及各种刺激引起的胃酸分泌,促使溃疡愈合,是一种治疗消化性溃疡的有效新药。上海医药工业研究院、上海第六制药厂、江苏省武进县制药厂自1978年7月起共同协作试制甲氰咪胍。两年来对甲氰咪胍的工艺进行了一系列研究,特别是中间体5-甲基-1-咪唑甲酸乙酯还原成5-甲基-4-羟甲基咪唑这一关键反应,成功地采用了钾硼氢和三氯化铝还原并分离得到还原物,此法在安全、设备、成本方面均优于文献报道的其他三种还原法(锂铝氢法,钠-氨法,电解还原法)。又如用连续化塔式催化制备氯化硫酰;半胱胺生产中割除了硫酸酯的精制,使酯化、环合二步合     

西咪替丁的临床用途及不良反应

西咪替丁为一种组织胺H2-受体阻滞剂，能竞争性地与壁细胞上的H2-受体结合，能抑制组织胺或五肽胃泌素刺激引起胃酸分泌，同时还能抑制胃蛋白酶的分泌，并明显的减轻患者的疼痛与抗酸药的用量。临床上用于十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血的治疗。现证明西咪替丁有治疗皮肤瘙痒、免疫调节等作用，应用范围日益广泛，现综述如下。     

双萘羟酸噻嘧啶(抗虫灵)

〔论学名〕反式-1-甲基-2-〔2-(2-噻吩基)-乙烯基〕-1,4,5,6-四氢嘧啶·4,4’-甲撑-双-(3-羟基-2-荼酸) 〔结构式〕