清脑宣窍方有效部位的化学成分研究(Ⅱ)

目的对清脑宣窍方有效部位化学成分进行系统研究。方法大孔树脂、聚酰胺、硅胶等色谱方法分离,波谱法鉴定结构。结果从清脑宣窍方有效部位中分离得到12个化合物,分别为20(S)-原人参三醇(Ⅰ),人参皂苷Rd(Ⅱ),三七皂苷R4(Ⅲ),2,α3,β19,α23-四羟基齐墩果-12-烯-28-酸(Ⅳ),6″-香豆酰龙胆双糖苷(Ⅴ),Galioside(Ⅵ),6α-Hydroxygeniposide(Ⅶ),槲皮素(Ⅷ),3,3',5,5'-四甲氧基-4,4'-二-β-D-葡萄糖双环氧木脂素(Ⅸ),藏红花酸(Ⅹ),豆甾醇(Ⅺ)和β-谷甾醇(Ⅻ)。结论均为首次从清脑宣窍方有效部位中分离得到的已知化合物。     

清脑宣窍方有效部位的化学成分研究(Ⅰ)

目的对清脑宣窍方中有效部位化学成分进行系统研究.方法大孔树脂、聚酰胺、硅胶等层析方法分离,波谱法鉴定结构.结果从清脑宣窍方有效部位中分离得到9个化合物,分别为:①熊果酸,②人参皂苷Rg1,③人参皂苷Rh1(R),④人参皂苷Rh1(S),⑤人参皂苷Re,⑥人参皂苷Rb1,⑦栀子苷,⑧三七皂苷R1,⑨Genipin-1-O-β-gentiobioside.结论以上9个化合物均为首次从复方清脑宣窍方中分离得到的已知化合物.     

不同模型下清脑宣窍方有效组分药代动力学研究

目的研究清脑宣窍方有效组分栀子苷、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1在正常、脑中风急性期和恢复期状态下大鼠体内的药代动力学变化。方法按双侧颈动脉结扎并喂养2周制备中风恢复期模型,采用MCAO法制备中风急性期模型。灌服给予清脑宣窍方有效组分,血浆样品用C18固相柱萃取,以亥茅酚苷为内标,选用Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为乙腈-水二元梯度洗脱,柱温为30℃;流速为1.0mL/min;检测波长为203nm。采用DAS1.0软件对各血浆药物浓度进行拟和分析。结果栀子苷、人参皂苷Rg1、三七皂苷R1在大鼠体内药动学过程均属于二室模型,人参皂苷Rb1属于一室模型。各组分最高血药浓度(Cmax)、血药浓度时间曲线下面积(AUC)值均表现为急性模型组>恢复模型组>正常组。结论不同模型下动物对清脑宣窍方有效组分吸收不同,同等剂量下生物利用度顺序为急性模型组>恢复模型组>正常组。     

RP-HPLC法测定清脑宣窍方有效部位中藏红花酸含量

目的建立清脑宣窍方有效部位中藏红花酸的含量测定方法.方法采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定藏红花酸含量,运用YWG-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,10 μm),流动相为甲醇-水-冰乙酸,流速:1 mL/min,检测波长:423 nm.结果藏红花酸在0.022～0.110 μg范围内与其色谱峰面积呈良好的线性关系,r=0.9991,平均回收率为99.4%,RSD=1.90%(n=5).结论本法操作简便、准确,可作为清脑宣窍方有效部位的质量控制方法之一.     

清脑宣窍方有效组分对缺血性脑中风大鼠血脑屏障上P-糖蛋白表达的影响

目的比较正常及缺血损伤时大鼠血脑屏障上转运蛋白中P-糖蛋白(P-gp)时征表达及清脑宣窍方有效组分对其表达的影响。方法线栓法制备缺血性脑中风大鼠模型,按照不同再灌注时间,模型组再分为0、0.51、、26、、122、4 h,采用免疫组织化学法观察正常组与模型组大鼠脑皮质及海马缺血区P-gp的表达。除假手术组外,缺血动物于术后1 d,随机分为模型组、清脑宣窍方有效组分高、中、低剂量组、维拉帕米组,并于造模后1～5 d灌胃给予相应药物。末次给药后,处死动物,取材,检测大鼠脑皮质及海马区P-gp的表达。结果免疫组织化学染色结果显示,正常组与模型组大鼠脑皮质及海马缺血区均可见P-gp阳性染色。免疫组化半定量分析表明,与正常组比较,不同再灌注时间模型组P-gp表达量均有显著性差异(P<0.05),皮质及海马缺血区P-gp表达量均降低;与模型组比较,清脑宣窍方有效组分各剂量组及维拉帕米组对缺血性脑中风大鼠脑皮质及海马区P-gp表达量明显降低(P<0.05)。结论在缺血性脑中风病理状态下,大鼠脑血脑屏障上转运蛋白P-gp存在一定的时征表达,而且从一定程度上反映了特定病理状态下由于蛋白表达的改变而引起的血脑屏障通透性的变化。清脑宣窍方有效组分对缺血性脑中风大鼠脑皮质及海马缺血区P-gp表达具有显著的抑制作用。     

RP-HPLC法测定清脑宣窍方有效部位中人参皂苷Rg1及Rb1含量

目的建立清脑宣窍方有效部位中人参皂苷Rg1、Rb1 HPLC 含量测定方法.方法采用YWG-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,10 μm),检测波长:203 nm.人参皂苷Rg1的流动相为乙腈-0.05 %磷酸水(21:79),流速:1.2 mL/min,人参皂苷Rb1的流动相为乙腈-0.05 %磷酸水(31:69),流速:0.9 mL/min.结果该法人参皂苷Rg1平均回收率为100.71 %,RSD=1.16 %(n=5).人参皂苷Rb1的平均回收率为99.32 %,RSD=2.52 %(n=5).结论本法操作简便、准确,可作为清脑宣窍方有效部位的质量控制方法之一.     

HPLC法测定清脑宣窍方有效部位中人参皂苷Rg1、Rb1及三七皂苷R1的含量

目的建立清脑宣窍方有效部位中人参皂苷Rg1、Rb1及三七皂苷R1的HPLC含量测定方法。方法采用Phenomenex Luna NH2色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(80∶20),流速为1.0 mL/m in,检测波长为203 nm。结果人参皂苷Rg1平均回收率为101.86%,RSD为1.68%(n=9);三七皂苷R1平均回收率为101.23%,RSD为1.28%(n=9);人参皂苷Rb1平均回收率为102.02%,RSD为1.45%(n=9)。结论该方法简便、准确,可用于清脑宣窍方有效部位中人参皂苷Rg1、Rb1及三七皂苷R13种成分的含量测定。     

RP-HPLC法测定Beagle犬血浆中清脑宣窍方有效部位4种主要成分的血药浓度

目的建立血浆中清脑宣窍方有效部位中栀子苷、人参皂苷Rg1、Rb1及三七皂苷R1的HPLC血药浓度测定方法。方法血浆样品用C18固相柱萃取,以亥茅酚苷为内标,选用Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为乙腈-水二元梯度洗脱,柱温为30℃;流速为1.0mL/min;检测波长为203nm。结果各成分的最低检测浓度(S/N>3)在0.2~0.9mg/L之间,平均回收率均在90%以上,日内、日间精密度及稳定性的RSD均小于10%。结论该方法简便、准确,可作为清脑宣窍方血药浓度定量分析方法。     

HPLC法同时测定大鼠心脏中清脑宣窍方三种成分栀子苷、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1的含量

目的建立大鼠心脏中清脑宣窍方有效部位中栀子苷、人参皂苷Rg1、Rb1的HPLC浓度测定方法。方法内脏样品匀浆、甲醇提取、离心后水溶,用C18固相柱萃取,以亥茅酚苷为内标,选用色谱柱:Agilent Eclipse XDB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm),Eclipse XDB-C18保护柱。流动相为乙腈-酸水二元梯度洗脱,柱温为30℃,流速为1.0 mL/min,检测波长为203 nm。结果各成分的最低检测浓度(S/N>3)在0.16~1.1 mg/L之间,平均回收率均在90%以上,日内、日间精密度及稳定性的RSD均小于10%。结论该方法简便、准确,可用于心脏组织中清脑宣窍方有效部位栀子苷、人参皂苷Rg1、Rb1三种成分定量分析。     

苍术有效部位化学成分的研究

苍术为菊科植物茅苍术Atractylodes lancea (Thunb.) DC.或北苍术A．chinensis (DC．) Koidz．的干燥根茎；其性温，味辛、苦，归脾、胃、肝经；能燥湿健脾，祛风散寒，明目；用于脘腹胀满，泄泻、水肿，风湿痹痛，风寒感冒，雀目夜盲等症。     

通塞脉微丸活性部位群化学成分的研究

目的:分离鉴定通塞脉微丸活性部位群中的化学成分。方法:通塞脉微丸活性部位群经硅胶柱层析分离,IR,NMR和MS方法确定结构。结果:分得9个化合物,经鉴定分别是:肉桂酸,阿魏酸,甘草素,木犀草素,异甘草素,甘草苷,咖啡酸,绿原酸,甘草次酸。结论:通塞脉微丸中主要活性部位群是黄酮类、酚酸类及皂苷类等。      

Screening of active fractions from Radix of Actinidiae chinensis in vitro

Objective Radix of Actinidiae chinensis,a medicinal plant used in China,is the dry root of Actinidiaceae plant and has been extensively employed to treat cancers of various organs,including the lung,li...     

菝葜各化学部位对大鼠慢性盆腔炎模型的治疗作用

目的 研究菝葜乙醇总提取物及各化学部位对慢性盆腔炎疾病(chronic pelvic inflammatory diease,CPID)模型大鼠的血液学及病理形态学改变的影响,筛选出菝葜抗慢性盆腔炎的主要活性部位.方法 160只SD雌性大鼠按随机数字表法分为16个组,除空白对照组和假手术组,其余各组均采用苯酚胶浆注入大鼠子宫造成大鼠CPID模型.其中4个化学部位的高、中、低剂量组,均分别灌胃给予32.4、16.2、8.1 g/kg,金刚藤胶囊组16.2 g/kg灌胃给药,模型对照组、空白对照组和假手术组均给予等体积蒸馏水.每日1次,连续给药10 d.末次给药24h后,各组大鼠腹主动脉采血进行血液学指标检测;摘除双侧子宫观察大鼠子宫的病理改变.结果 菝葜的乙酸乙酯部位高、中剂量组能显著降低CPID模型大鼠的子宫炎症反应,较模型对照组均有统计学差异(P＜0.01).病理观察显示菝葜乙酸乙酯部位能明显改善大鼠子宫肿胀程度,镜下观察其抗炎效果与菝葜乙醇提取液组相当,明显优于正丁醇组和水液组.结论 菝葜的乙酸乙酯部位为菝葜抗慢性盆腔炎的主要活性部位.     

大青叶抗内毒素活性部位筛选

目的 评价和比较大青叶5个化学部位的抗内毒素作用。方法 采用动态浊度法测定细菌内毒素浓度，观察大青叶不同化学部位对放线菌素D敏化小鼠内毒素致死攻击的保护作用。并以内毒素制备家兔发热模型，测定其肛温变化。结果 大青叶Ⅳ部位能直接中和降解内毒素，显著降低内毒素的致热性和致死性。结论 大青叶Ⅳ部位具有显著的体内外抗内毒素活性。     

中药有效成分治疗脓毒症的研究进展

脓毒症是指由感染引起的全身性炎症反应,是严重感染、重度创伤或烧伤、外科手术后常见的并发症,患病率高、病死率高,没有特效药物,是世界性医学难题。近年来的临床和实验研究发现,多个中药单体成分在治疗脓毒症方面有一定的效果。将治疗脓毒症的有效成分根据其化学结构进行分类,综述近年来中药有效成分在治疗脓毒症方面的研究进展,为进一步研究与开发治疗脓毒症的新药提供思路和参考。     

芪苈强心胶囊活性部位中的组成成分研究

目的 分离鉴定芪苈强心胶囊活性部位中的成分。方法 采用溶剂提取和大孔吸附树脂柱色谱的方法分离芪苈强心胶囊的不同部位,通过活性筛选确定有效部位,利用HPLC-PDA/ELSD进行活性部位的指纹图谱分析,并通过柱色谱对其中的化学成分进行分离纯化,根据所得化合物的核磁、质谱数据及与对照品对比鉴定化合物的结构。结果 W-4和E-4为芪苈强心胶囊的强心、利尿及扩血管等活性部位,建立了其HPLC-PDA/ELSD的指纹图谱,并从中分离鉴定了11个化合物,分别为毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(1)、人参皂苷Re(2)、人参皂苷Rg1(3)、杠柳苷G(4)、人参皂苷Rf(5)、人参皂苷Rb1(6)、人参皂苷Rc(7)、人参皂苷Rb2(8)、丹酚酸B(9)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(10)和丹酚酸A(11)。结论 明确了芪苈强心胶囊强心、利尿及扩血管的活性部位,11个化合物均为首次从芪苈强心胶囊中得到的化合物,这些化合物在活性部位中的指认为提供胶囊的质量标准奠定了基础,同时为阐述芪苈强心胶囊的药效物质打下了基础。     

气血并治方有效组分不同配伍对血管内皮细胞损伤条件培养基诱导血管平滑肌细胞增殖的影响

目的观察气血并治方中有效组分D(主要为芍药苷)和E(主要为总黄酮)原方配伍、D和E优化配伍,对氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)诱导血管内皮细胞(VEC)损伤条件培养基引起血管平滑肌细胞(VSMC)增殖的抑制作用.方法将正常VSMC培养液、ox-LDL诱导VEC损伤的条件培养基、辛伐他汀加ox-LDL诱导VEC损伤的条件培养基、有效组分D和E原方配伍加ox-LDL诱导VEC损伤的条件培养基、有效组分D和E优化配伍加ox-LDL诱导VEC损伤的条件培养基分别作用于VSMC,采用MTT染色法检测VSMC生长状态,流式细胞仪测定VSMC细胞周期.结果与正常组相比较,VEC损伤条件培养基作用于VSMC后,细胞增殖活性明显增加(P＜0.01)、S期细胞数增加;与VEC损伤条件培养基组相比较,气血并治方中有效组分D和E 原方配伍组(终浓度为1 mg/L)、D和E优化配伍组(终浓度为1 mg/L)细胞增殖活性明显降低(P＜0.01)、细胞周期S期细胞数减少,作用和阳性药辛伐他汀组相似.结论气血并治方有效组分不同配伍能有效地抑制VEC损伤条件培养基诱导VSMC增殖,气血并治方防治AS作用机理与此密切相关.     

天然药物活性成分的生物合成与生物转化

生物活性成分是中药防病治病的物质基础,也是中药现代化研究的重要内容之一。生物合成与生物转化以其公认的高效和高选择性的温和催化体系的特征正在中医药学等学科领域发挥着越来越重要的作用。探讨了天然药物活性成分的生物合成和生物转化与中药现代化的关系及其诸多应用(尤其中药和天然药物研究),并进行了探索性展望。