反相高效液相色谱法测定盐酸洛美利嗪片的含量

盐酸洛美利嗪是新型的钙离子通道拮抗剂,对脑血管具有选择性作用,增加脑血流量和椎动脉血流量,临床上主要用于治疗偏头痛。其原料及制剂含量测定方法至今未见报道。本文建立了反相高效液相色谱外标法测定盐酸洛美利嗪片的含量。试验结果表明,方法简便,结果重现性好。     

国产盐酸洛美利嗪治疗偏头痛疗效分析

目的:分析国产盐酸洛美利嗪治疗偏头痛的临床疗效。方法:将70例偏头痛患者随机分为2组,观察组35例口服国产盐酸洛美利嗪片,对照组35例口服安慰剂,疗程16周,观察2组发作频率、发病持续时间、程度、伴随症状并进行对比,并记录不良反应。结果:观察组在第4周、第8周、第12周、第16周末时,头痛发作频率、发病持续时间、头痛程度、伴随症状方面都与对照组有显著性差异(P<0.05)。观察组总有效率为94.29%,远高于对照组的14.29%。结论:国产盐酸洛美利嗪是治疗偏头痛安全、有效的药物,值得临床推广。     

Ganaxolone可有效缓解偏头痛

一项H期临床研究结果表明Colensys公司的ganaxolone可有效缓解偏头痛。本品是天然产物epalons的一种合成物。本研究在美国19个临床点进行，有325例偏头痛病人参与。总体而言，口服本品治疗后疼痛缓解的程度并未显著优于安慰剂。然而，在45例女性病人亚组中，在月经开始5天内给药，在2小时时缓解偏头痛的疗效，本品较安慰剂明显为好。Ganaxolone可有效缓解偏头痛     

国产尼莫地平制剂的研究进展

尼莫地平(Nimodipine)为第二代二氢吡啶类钙拮抗剂,本品于1985年4月由德国拜尔(Bayer)公司研制上市,目前我国有十几个厂家生产.因其易渗透血脑屏障,具有选择性扩张脑血管、显著逆转基底动脉和脊髓前动脉痉挛的作用,临床上用于治疗高血压、中风、偏头痛、蛛网膜下腔出血及其它脑出血疾病,是目前脑血管治疗的首选药物,特别对老年性痴呆具有较高的临床应用价值.尼莫地平疗效显著,副作用小,但首过作用大,且难溶于水,对光不稳定,为克服上述缺点,利于临床应用,现将国内有关的研究报道综述如下.     

盐酸洛美利嗪的合成

目的　合成抗偏头痛药盐酸洛美利嗪。方法　以2 ,3,4-三甲氧基苯甲醛为原料与双(4 氟苯基)甲基哌嗪通过Leuckart-Wallach反应生成盐酸洛美利嗪。结果　反应经过改进,收率达到56.9%。所得产品结构经IR、¹H-NMR ,MS ,元素分析确证。结论　本工艺路线方法简单,原料易得,宜工业化生产。     

可压性淀粉改进尼莫地平片溶出度的工艺探讨

尼莫地平片为二氢吡啶类钙拮抗剂,能选择性扩张脑血管,临床主要用于缺血性脑血管病、偏头痛、蛛网膜下脑出血所引起的脑血管痉挛等[1]。1995年本品开始执行部颁转正标准,在溶出度测定一项中,溶剂乙醇水的比例由原来(乙醇与水的体积比为3∶7)1000ｍｌ改变为(乙醇与水的体积...     

国产尼地平制剂的研究进展

尼莫地平 (Ｎｉｍｏｄｉｐｉｎｅ)为第二代二氢吡啶类钙拮抗剂 ,本品于 1985年 4月由德国拜尔 (Ｂａｙｅｒ)公司研制上市 ,目前我国有十几个厂家生产。因其易渗透血脑屏障 ,具有选择性扩张脑血管、显著逆转基底动脉和脊髓前动脉痉挛的作用 ,临床上用于治疗高血压、中风、偏头痛、蛛网膜下腔出血及其它脑出血疾病 ,是目前脑血管治疗的首选药物 ,特别对老年性痴呆具有较高的临床应用价值。尼莫地平疗效显著 ,副作用小 ,但首过作用大 ,且难溶于水 ,对光不稳定 ,为克服上述缺点 ,利于临床应用 ,现将国内有关的研究报道综述如下。1　制剂技术的研…     

尼莫地平在治疗神经系统疾病中的应用

尼莫地平是一种选择性钙通道阻滞剂,能抑制病理性过量钙离子向细胞内流入,阻止因细胞内钙离子超载所引起的细胞水肿、坏死和死亡,抑制血管的持续收缩,降低血粘度而保护脑组织。本品对脑血管痉挛、脑梗塞、偏头痛、外伤性脑水肿有较好疗效。亦有人将本品用于治疗癫痫、病毒性脑炎、脑复苏的病人。本品毒副反应小。     

盐酸洛美利嗪胶囊的制备及质量控制

目的:建立盐酸洛美利嗪胶囊的制备和质量控制方法。方法:确定胶囊的处方工艺,以HPLC法测定盐酸洛美利嗪的含量,进行稳定性考察。结果:本品制剂质量稳定,用HPLC法测定含量,平均回收率为99.7%,重复性试验RSD为0.64%。结论:制备工艺可行,质量稳定,质量控制方法可靠。     

盐酸洛美利嗪的合成

目的 合成抗偏头痛药盐酸洛美利嗪。方法 以2,3,4-三甲氧基苯甲醛为原料与双-(4-氟苯基)甲基哌嗪通过Leuckart-Wallach反应生成盐酸洛美利嗪。结果 反应经过改进,收率达到56．9％。所得产品结构经IR、1H—NMR,MS,元素分析确证。结论 本工艺路线方法简单,原料易得,宜工业化生产。     

Ganaxolone急性治疗偏头痛有效

美国的一项卫期临床研究表明，Cocensys公司的ganaxolone用于偏头痛的急性治疗有效。这一研究中的252例中至重度偏头痛（无论是否有先兆）的绝经前妇女口服本品混悬液4种剂量中的一种或安慰剂。4小时内每叨分钟检测1次。本品可使疼痛获得与血浆浓度相关性的缓解，在第2和第4／J＼时时，血药浓度在邓＂g／Inl以上的妇女中疼痛缓解者分别为61％和87％。Ganaxolone急性治疗偏头痛有效@钟倩     

Zolmitriptan获其它欧盟国家许可

Zeneca公司的抗偏头痛药zdmitriptan（商品名Zomig）在另外3个欧盟成员国：丹麦。德国和芬兰获得许可。瑞典是10个欧洲国家许可的参照国。本品在所有欧洲国家的许可估计要持续到1997年下半年及整个1998年。Zolmitriptan获其它欧盟国家许可     

盐酸洛美利嗪联合卡马西平治疗偏头痛的临床疗效

目的:观察分析盐酸洛美利嗪联合卡马西平治疗偏头痛患者的临床疗效及对患者血清5-羟色胺(5-HT)、降钙素基因相关肽(CGRP)水平的影响.方法:选取我院2017年7月至2019年6月收治的偏头痛患者120例作为研究对象,将其随机分为相同例数的两个组别:观察组(n=60)与对照组(n=60).对照组患者的治疗方法为口服盐酸洛美利嗪胶囊,观察组患者的治疗方法为口服盐酸洛美利嗪胶囊与卡马西平.对两组的临床疗效进行比较,治疗前后比较两组的头痛发作频率、疼痛持续时间,头痛程度采用视觉模拟评分法(VAS)评价,比较治疗前后两组患者血清5-HT、CGRP水平.结果:观察组与对照组的总有效率分别为95.00％、81.67％,两组之间具有显著性差异(P<0.05).两组患者治疗后头痛发作频率、头痛持续时间及VAS评分均降低,血清5-HT及CGRP水平均明显降低,差异有显著性(P<0.05).治疗后,观察组头痛情况优于对照组,血清学指标水平降低明显,差异有显著性(P<0.05).结论:偏头痛患者联合应用盐酸洛美利嗪与卡马西平治疗的临床疗效显著,患者头痛情况得到显著改善,机制可能与调节血清5-HT及CGRP水平有关.     

脑代谢改善剂盐酸长春考酯

盐酸长春考酯(vinconate hydrochlo-ride)系比利时Omnichem公司合成,由东京田边公司在日本上市的脑代谢改善剂。动物实验表明,本品对脑缺氧及脑缺血时的神经细胞障碍具有脑保护作用,还具有脑代谢改善作用等。临床试验表明,本品能改善脑波、老年痴呆患者的症状、慢性脑血管障碍患者的精神症状及主观症状等。 8例智能低下的脑血管障碍后遗症患者口服本品8周,每日3次,每次30mg,综合评价总改善度:“中等改善”以上50％,“轻度改善”以上100％。有用度:“有用”以上66.7％,“稍有用”以上100％,特别是病程未     

Rizatriptan治疗急性偏头痛有效且耐受良好

据一个国际研究小组报道，Merck＆Co公司的rizatriptan（商品名Maxalt）治疗急性偏头痛和头痛复发颇具疗效，且耐受性良好。在起效时间和其它多项临床指标方面本品10mg优于5mg。这一多中心研究中，1218例有6个月以上偏头痛史（有或无先兆）的病人随机接受本品5或IOmg或安慰剂，用于偏头痛开始发作的治疗。接受本品者用相同剂量的本品或安慰剂治疗至头痛复发2次，而那些开始发作用安慰剂治疗的病人需用本品5或10mg再治疗。本品的两个剂量组在统计学和临床学方面皆优于安慰剂组。Rizatriptan治疗急性偏头痛有效且耐受良好…     

上市新药

抗癫痫药依佐加滨（ezogabine） 1商品名 Potiga 2开发与上市厂商本品由Meda公司研发,葛兰素史克获得本品销售权。本品于2011年6月首次在丹麦、德国、瑞士和英国上市。     

金刚烷胺的临床新用途

盐酸金刚烷胺本是美国研制成功的用于抗病毒及治疗帕金森综合症的药物。日本汽巴—嘉基公司于1979年发观该药对脑血管障碍后遗症疗效明显,开始对其改善脑梗塞所致的自发性意识低下的新用途进行试验,1987年获得日本批准用于治疗脑梗塞所致的自发性意识低下。将本品用安慰剂作对照,对伴有自发性意识低下的脑血管障碍患者所作的双盲试验结果表明,50～150mg/日,50～150mg/日,给药8周,中等以上有效率本品30.6％,安慰剂为20.6％。     

肺动脉高压治疗药

商品名Thelin开发与上市厂商本品由美国Encysive Pharmaceuticals公司开发,2006年11月在英国首次上市,12月在德国上市。LG Life Sciences公司获得本品在亚洲市场（不包括日本）的授权,Encysive公司保留欧洲、北美和日本市场的权利。     

氟桂利嗪的临床用途及其作用机理

<正> 氟桂利嗪是治疗脑血管疾病及眩晕、耳鸣、头痛等中枢神经系统疾病的一种选择性钙通道阻滞剂。随着临床药理学的不断发展,本品的临床用途亦日趋扩大。现综述如下。1 治疗儿童偏头痛 余建敏 对68例偏头痛患儿于每日睡前口服氟桂利嗪,5—7岁3mg,7岁以上5mg,疗程为1-2个月。结果显效29例,有效31例,无效8例,总有数率为88.2%。与对照组比较有显著性差异(P<0.05)。本品能抑制血栓素A_2和缺氧等引起的血管收缩,防止内皮细胞损伤、缺血而引起的血小板释放反应和血液粘滞性过高,改善红细胞变形性,维护脑细胞功能。     

盐酸灭吐灵可缓解偏头痛

盐酸灭吐灵具有抗恶心特性,因此成为抗急性偏头痛的辅助药物。由于发现接受本品静注的偏头痛急诊患者在接受第二种药物治疗前即可康复,于是对本品进行一项随机对照临床试验,以评价单独用本品对偏头痛的作用。 50例18～20岁患严重、典型或普通偏头痛患者,分成二组:24例静注本品10mg;26例静注生理盐水。用数字计分评价疼痛缓解。给药组16例(67％)在给药后1小时内疼痛缓解。对照组5例(19％)缓解。未见显著的不良反应。研究者们推测,本品的作用