头孢菌素族抗生素的发展概述

头孢菌素（Cephaosprirs）于1945年,由Brotzn发现,属于β—内酰胺抗生素。1962年制得了第一个可供临床应用的头孢类抗生素头孢噻吩,之后,又陆续制出不少新化合物。对现有的头孢菌素,通常将它们分为一、二、三代,目前正在发展第四代。本类抗生素的抗菌活性强,不良反应,毒、副作用较低,是一类很有开发前途的较理想的抗生素。     

我院头孢菌素类药物常见不良反应原因及预防

药物不良反应已成为当今社会广泛关注的热点问题,其往往指应用某种药物后所导致的变态反应、毒性反应、躯体及心理的一系列不良反应[1]。而头孢菌素类药物是一种含有头孢烯的半合成抗生素,属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中7氨基头孢烷酸（7-ACA）的衍生物。其杀菌机制是通过破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期进行杀菌而发挥作用,故已成为临床上广泛应用的一类抗生素。根据药物研发和上市顺序的先后,抗菌谱和抗菌作用以及对β-内酰胺酶稳定性的差异,可将头孢菌素类药物划分为四代。其抗菌范围广、作用强、杀菌力强等特点而广泛应用于临床治疗中,但用量的加大也随之带来了很多影响,头孢类菌素因上述原因出现的例数以及人体各系统出现不良反应的药物使用的增多也使其不良反应发生的次数随之增多。     

国内市售八种头孢菌素的评介

β—内酰胺类抗生素是近十年来发展最快的一类抗生素。特别是头孢菌素类,至今已出现了所谓第三代、第四代新品种,成为八十年代到九十年代抗生素发展的主要趋势。本文拟就目前国内市售的八种头孢菌素作一个扼要的介绍。一、头孢菌素的优越性β—内酰胺类抗生素是对人体毒性最低的一类抗菌药物。其作用机制是通过抑制细菌转肽酶活性,阻     

头孢菌素类抗生素在呼吸系统感染中的应用

头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌作用强、组织体液浓度高、不良反应相对较轻、过敏少等特点,在临床上得到广泛应用,是治疗呼吸系统感染最主要的抗生素之一。新的头孢菌素类抗生素不断研发和使用,为治疗感染提供了更多的选择。1头孢菌素类抗生素分类及特点头孢菌素属β-内酰胺类抗生素,为杀菌剂,其作用机制为抑制细菌细胞壁的合成。根据研发顺序、抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性和不良反应等,分为四     

浅析头孢菌素类药物的临床合理应用

<正>头孢菌素属于β内酰胺类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌作用强、在组织体液中浓度高、不良反应相对较轻、过敏少等特点。在临床使用过程中,了解和掌握各代头孢菌素药物的作用特点及不良反应,科学、合理地在临床上使用头孢菌素类抗生素就显得尤为重要。现将头孢菌素类抗生素在临床应用中的注意事项报告如下。     

β-内酰胺类抗生素的临床应用

青霉素类和头孢菌素类抗生素的分子结构,均由主核及侧链两部分结合而成。青霉素类主核6-氨基青霉烷酸中含有一个饱和的噻唑环及一个β-内酰胺环。头孢菌素类的主核7-氨基头孢烷酸是由一个六元杂环和β-内酰胺环骈合而成,因此它们均属于β-内酰胺类抗生素。青霉素类通过6-氨基位置侧链的增添而制出合乎各种要求的耐酸、耐酶、广谱的新青霉素。不断改换头孢菌素主核第3位和第7位侧链,发展出了抗菌力强和抗菌谱广的各种头孢菌素衍生物。今天,头孢菌素和青霉素类抗生素在临床抗菌治疗中占重要位置。有学者称:“仅使用β-内酰胺类抗生素,就几     

氨曲南治疗重症肺部感染的体会

目前抗生素已不下百余种，作为最常用和品种最多的一类抗生素，β－内酰胺类在很大程度上改变了细菌感染治疗的面貌〔１〕。β－内酰胺类抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类和单环β－内酰胺类等。与青霉素类、头孢菌素类的双环结构不同，单酰胺菌素（ｍｏｎｏ...     

头孢菌素类的不良反应分析

<正>头孢菌素类抗生素(cephalosporins)是活性母核7-氨基头孢烯酸(β-内酰胺环)经加上各种侧链结构而制成的一系列半合成抗生素,属于β-内酰胺类抗生素,其结构上R1改变与抗菌活性有关,R2改变与药物动力学有关[1]。本类药可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强,而对机体几乎没有毒性,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少等优点,所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。     

头孢菌素类抗生素有何异同如何选用

头孢菌素（先锋霉素）已在临床广泛应用,熟悉以下问题,对如何选择应用好头孢菌素类抗生素将有益处。1如何分代头孢菌素类抗生素按发现年代及抗菌性质可分一、二、三代。1962－1969年左右发现的为第一代,如头抱喀吩（先锋霉素1号）、头孢噻啶（先锋霉素2号）、头孢氨节（先锋霉素4号）、头孢吐林（先锋霉素5号）、头拖拉定（先锋霉素6号）、头拖羟氨节和头抱硫味等;1970～1976年发现的为第二代,如头抱孟多（头把羟哩）、头抱替定、头抱峡新和头抱西丁等;1976年以后发现的为第三代,如头孢噻肟、头孢哌酮（先锋必）、头挝三喀、头抱叹历…     

阴沟肠杆菌Amp C酶的诱导性及对酶抑制剂的敏感性研究

目的 探讨阴沟肠杆菌Amp C酶的特性及对酶抑制剂的敏感性,方法 用琼脂稀释法研究第四代头孢菌素头孢吡肟,第三代头孢菌素头孢他啶,头孢噻肟与β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦联合对10株头孢他啶耐药菌的体外抗菌活性。应用紫外法和反转录多聚酶链反应（RT－PCR）研究临床常用β-内酰胺类抗生素对AmpC酶的诱导作用以及3种抑制剂对Amp C酶的抑制作用。结果 舒巴坦不能增强头孢他啶的抗菌作用,第四代头也菌素头孢吡肟对头孢他啶耐药菌有较好的抗菌活性。亚胺培南对Amp C酶的诱导作用较强,酶抑制剂R0481220具有较好的抑制作用,结论 产Amp C酶的阴沟肠杆菌引起的感染可考虑选用第四代头孢菌素头孢吡肟进行治疗。     

小儿β-内酰胺类抗生素相关性腹泻的临床分析

目的了解β-内酰胺类抗生素使用后导致抗生素相关性腹泻(AAD)发病情况及针对性处理措施。方法调查儿科住院患儿在应用抗生素过程中AAD的发病率、临床表现、实验室检查。结果统计β-内酰胺类抗生素所致AAD61例,其中由第三代头孢菌素40例(65．6％),第一代头孢菌素10例(16．4％)与广谱青霉素9例(14．7％)。各组ADD发病时间、腹泻次数均有统计学差异。结论β-内酰胺类抗生素导致AAD较常见,其中第三代头孢菌素AAD的发病率明显高于第一代头孢菌素与青霉素类;针对AAD患儿,停用β-内酰胺类抗生素同时,补充益生菌、B族维生素可尽早控制腹泻症状。     

铜绿假单胞菌的耐药机制及抗生素应用

铜绿假单胞菌(PA)是医院内感染的一种常见条件致病菌,当机体免疫力低下,如肺囊性纤维化、支气管扩张、慢性阻塞性肺疾病等时可导致严重感染[1],且该菌能够通过不同的机制对各类抗生素产生耐药性,导致抗生素治疗失败。1耐药机制1.1β-内酰胺类抗生素近年来对β内酰胺类抗生素如三代及四代头孢菌素和亚胺培南的耐药性呈现出逐年上升的趋势[2]。1.1.1β-内酰胺酶β-内酰胺酶的产生是PA对β-内酰胺类抗生素耐药最重要的机制之一。PA可以产生几乎所有类型的β-内酰胺酶[2],质粒介导或染色体突变使细菌产生β-内酰胺酶,通过水解或非水解方式破坏β-内酰胺环,使抗生素失活[3]。研究表明,携带各种β内酰胺酶编码基因(广谱或超广谱β-内酰胺酶、AmpC酶、金属β-内酰胺酶等)和(或)外膜通道蛋白OprD2基因缺失是导致PA对β-内酰胺类抗生素耐药的重要原因[4]。1.1.1.1超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)主要由肠杆菌科细菌产生,大多为TEM-1、TEM-2和SHV-1的突变酶[5],β-内酰胺酶可水解不耐酶的青霉素类、第一代、第二代及绝大多数第三代头孢菌素类抗生素,也可水解耐酶的广谱头孢菌素如头孢噻肟、头孢他啶、单酰胺菌素...     

抗生素化学结构与合理应用

药物的化学结构决定药物的性质。了解抗生素的化学结构,能从本质上认识和了解药物的性质,掌握药物作用及其应用的规律。目前临床应用广泛的抗生素主要为:β-内酰胺类抗生素和喹诺酮类抗生素。1β-内酰胺类抗生素概念:β-内酰胺类抗生素系指化学结构中含有四个原子组成的β-内酰胺环的一大类抗生素。种类:包括临床最常用的青霉素类与头孢菌素类,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。优点:杀菌活性强、毒性低、适应证广及临床疗效好。本类药物化学结构,特别是侧链的改变形成许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。缺点:由于β-内酰胺是由四个原子组成,分子张力比较大,使其化学性质不稳定易发生开环导致失活。1.1β-内酰胺类抗菌作用机制抑制转肽酶活性能与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细菌细胞壁的粘肽转肽酶,使其催化的转肽反应不能进行,从而阻碍细菌细胞壁粘肽合成,使细菌细胞壁缺损,使细菌细胞肿胀、变形、破裂而死亡。增加细菌胞壁自溶酶活性对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁,不受β-内酰胺类抗生素的影响,因而本类药物对细...     

利用相关主题词探讨β-内酰胺酶类的研究方向

青霉素和头孢菌素等β-内酰胺类抗生素的发现和使用为本世纪人类抵抗细菌感染作出了巨大贡献。但是，随着这些抗生素的广泛、大量使用，细菌对它们产生了耐药性。β-内酰胺酶是一类由细菌产生的能够降解β-内酰胺类抗生素，使其抗菌作用减弱或消失的酶，这是细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的一个重要因素，广泛地涉及到许多社区获     

喹诺酮类抗菌剂的进展

近20年来,抗生素,尤其是β内酰胺类抗生素有了飞跃发展,突出表现在第三代青霉素和头孢菌素的大量涌现。此外,单环类β内酰胺类抗生素与β内酰胺酶抑制剂的开发,更为抗生素的发展增添了光辉。尽管如此,抗生素仍存在着一些不可忽视的问题,如对革兰氏阳性菌(G~ )、厌氧菌等作用较差;易发生耐药性;多数新品种仅供注射而     

常用的抗菌药物与抗菌特点

1　β-内酰胺类β-内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有β-内酰胺环的一大类抗生素 ,包括青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、单环内酰胺类及其他非典型 β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有抗菌活性强、毒性低、临床疗效好的优点。侧链的改变形成许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。( 1)青霉素类主要作用于球菌、不耐青霉素酶的青霉素 :包括青霉素 G ( penicillin G )、普鲁卡因青霉素 G( Procaine Pehicillin G)、苄星青霉素 G( benzathinepenicillin)和青霉素 V( penicillin V)等。此组青霉素对肺部感染的常见需…     

口服头孢菌的临床应用

头孢菌素为β-内酰胺类抗生素,是目前临床应用最为广泛的抗感染药物。20世纪80年代以前,头孢菌素的开发、研究和临床应用均以静脉制剂为主,进入20世纪90年代以来,口服头孢菌素发展迅猛,不断有抗菌谱广、抗菌作用强、不良反应小的优秀品种上市,相关的研究报道也逐年增多。1口服头孢菌素分类与特点根据抗菌谱、抗菌活性以及对β-内酰胺酶的稳定性,口服头孢菌素分为三代,     

头孢菌素类抗生素临床应用之药理性指导

头孢菌素类抗生素是一种半合成广谱抗生素,属β-内酰胺类抗生素。作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,耐药机制主要是被内酰胺酶水解失活。从第一代到第四代头孢菌素的出现,在细菌感染的化疗方面起着非常重要的作用。头孢类抗生素在临床使用十分广泛,由于感染系统的不同,病种不同,感染菌种不同,临床治疗时各具特点,因此合理有效的应用十分重要。1抗菌作用机制和抗菌作用的特点1.1抗菌作用机制头孢菌素类抗生素主要作用于转酞酶抑制敏感细菌细胞壁的合成,也能与胞浆膜上某些pb、ps结合而抑制细菌生长。第一代头孢菌素类对G+及G-菌产生的β-内酰…     

单环β-内酰胺类抗生素的进展

β-内酰胺类抗生素都具有简单的β-内酰胺环,按结构可分为“经典”和“非经典”两类。前者包括青霉素及头孢菌素,后者包括克拉维酸、硫霉素、诺卡菌素及单胺菌素等。诺卡菌素及单胺菌素同属于单环β-内酰胺类,一些单环β-内酰胺的结构简单新颖,易于化学全     

头孢菌素类药物临床应用中的问题

头孢菌素类抗生素因其抗菌谱广、杀菌力强、耐酸耐酶、毒性及不良反应小而广泛应用于临床并作为首选。近年来,由于临床应用抗生素的种类增多,β-内酰胺类抗生素中最常用的青霉素类、头孢菌素类药物也出现许多剂型。其中以头孢哌酮钠、头孢噻肟钠、头孢曲松钠、头孢他啶等第三代头孢菌素类抗生素的不良反应最为普遍[1],存在安全用药隐患。临床对头孢菌素类抗生素是否做皮试有争议[2],我国尚无明确统一的规定,且头孢菌素类抗生素在具有法律效应的《中国药典》上并未明确规定必须做过敏试验[3]。因此,对头孢菌素类药物的安全用药问题进行探讨,…