以血管紧张素受体为靶点的药物研究进展

血管紧张素Ⅱ受体共有4种亚型（ATI、AT2、AT3和AT4）.血管紧张素Ⅱ受体拈抗剂是临床上常用的高血压治疗药物,以ATl受体拮抗剂和AT2受体拮抗剂应用较多。近年来,随着对血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究的深入,涌现出诸多具有良好药理活性的选择性ATl受体拮抗剂、双重作用靶点的非选择性ATl受体拮抗剂和选择性AT2受体拮抗剂。本文对近年来报道的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂进行简要综述。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗高血压的研究进展

本文综述了近年来血管紧张素Ⅱ受体（AT1和AT2受体）在高血压病发生，发展及治疗方面研究的一些新进展，主要从AT1和AT2受体的功能，基因等方面阐述了两种受体在高血压中的重要作用，指出AT1受体发生异常变化。破坏体内升压与降压系统的平衡，是高血压形成的一个重要因素。AT2受体与AT1受体的作用正好相反，两种受体相互拮抗，相互平衡，另外，还叙述了AT1受体拮抗剂治疗高血压病的一些研究进展，AT1受体相互拮抗，相互平衡，另外，还叙述了AT1受体拮抗剂治疗高血压病的一些研究进展，AT1受体拮抗剂较之血管紧张素转化酶抑制剂更特异地阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，不良反应大大减少，是一类很有应用前景的降压药。     

缬沙坦胶囊致肌肉疼痛1例

口服有效的特异性血管紧张素(AT)‖受体拮抗剂缬沙坦,选择性地作用于AT,受体亚型,临床上主要用于原发性高血压治疗,主要不良反应为头晕,腹泻,恶心, 我院1例高血压患者应用缬沙坦胶囊,出现小腿肌肉(腓肠肌)疼痛,报道如下:     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂缬沙坦治疗高血压研究进展

对大多数无症状高血压病人 ,要让其坚持终生服用可能有副作用的降压药常常是困难的。寻求和应用疗效好、副作用少、对血管和心脑肾有良好保护作用的药物 ,始终是医生和患者企求的 ,血管紧张素Ⅱ受体拮抗体缬沙坦是可供选择的药物之一。1　血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗高血压肾素 -血管紧张素 -醛固酮系统 (RAAS)是高血压发生的重要机制 ,同时也是药物治疗的一个目标。新一代降压药血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 (ARBs)在受体水平抑制血管紧张素Ⅱ。AT1受体的激活导致血管收缩、儿茶酚胺和抗利尿激素的释放 ,并促进血管和心肌的增殖。AT1受体阻…     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的临床应用进展

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(angiotensin receptor b lock-ade,ARB)通过抑制血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)和AT1受体的结合,发挥扩张血管、排钠利尿、抑制交感神经兴奋等作用,在高血压、心力衰竭、糖尿病肾病等的治疗中发挥重要作用。该文综述了ARB的最新临床应用。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的临床应用现状

血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体(AT)拮抗剂是一类新型降压药.它在受体水平拮抗循环和局部AngⅡ作用,成为当今抗高血压药物治疗的新观念和新方法。据Dotamonitor报道,本世纪抗高血压药的市场将由AT拮抗剂支配。 AT拮抗剂分肽类和非肽类,早期的AT拮抗剂为肽类,如肌丙抗压素(Saralasin),由于必须静脉注射,半衰期极短,因而临床应用受限,目前应用的多为非肽类。AngⅡ有AT1和AT2两种受体,AT1受体与AngⅡ结合产生血管收缩、水钠潴留等有害效应;相反,AT2受体与AngⅡ结合产生血管扩张、促尿钠排泄及利尿等有益效应。目前,临床上应用的或开发中     

降压药物对糖代谢的影响

临床上高血压和糖尿病并存十分常见。在降压治疗中,相当多的治疗对象是糖尿病患者。降压药主要有六类：利尿剂、β-受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、钙离子拮抗剂、血管紧张素Ⅱ（ATⅡ）受体拮抗剂及α-受体阻滞剂。了解这些药物对糖脂代谢的影响,对糖尿病并高血压患者的治疗具有临床意义。本文就降压药对血糖代谢的影响综述如下。     

缬沙坦治疗糖尿病伴高血压蛋白尿20例疗效观察

缬沙坦是血管紧张素Ⅱ（AⅡ）受体拮抗剂,它可直接阻滞AⅡ1型受体（AT1）,AT1阻滞后,拮抗了AⅡ的活性,而产生抗高血压作用。作者采用随机对照方法,观察口服缬沙坦对糖尿病高血压、蛋白尿的治疗作用。     

六类降压药对糖、脂代谢的影响

临床上高血压和糖尿病并存十分常见。在降压治疗中．相当多的治疗对象是糖尿病患者。1999年2月WHO/ISH高血压治疗指南指出六类降压药：利尿剂、β-受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEⅠ）、钙离子拮抗剂、血管紧张素（ATⅡ）受体拮抗剂及α-受体阻滞剂均适合作为一线降压药。了解这些药物对糖、脂代谢的影响，对糖尿病并高血压患者的治疗具有临床意义。     

氯沙坦/氢氯噻嗪片治疗高血压临床疗效观察

<正>高血压病是我国最常见的心血管疾病,发病率逐年增加,发病率高,致残率高,致死率高,尤其是其致残率高,给个人及家庭带来了极大的负担。该病控制率低,依从性差,因此提高高血压病患者的服药依从性,加强高血压的控制,减少并发症,降低致残率已成为高血压病管理的当务之急。氯沙坦(科索亚50 mg/片)是血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗剂(ARB),通过受体拮抗干扰血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)而发挥抗高血压的作用。该药冶疗轻、中度高血压疗效确切,不良反应     

“血管紧张素受体AT_1拮抗剂在治疗高血压应用中的新进展”学术讲座召开

高血压是严重威胁人类健康的常见病和多发病。目前,在众多治疗高血压病的药物中,血管紧张素受体AT1拮抗剂(简称ARB)类是近年来开发应用的一类新型药物。为了使医师和药师及时了解这类新药的研究进展,更好地为高血压病人服务,《药学服务与研究》杂志社与杭州默沙东制药公司于2004年7月16日在上海长海医院联合举办了“血管紧张素受体AT1拮抗剂在治疗高血压临床应用中的新进展”大型学术讲座,邀请复旦大学附属中山医院心内科蔡绳教授、上海市第九人民医院内分泌科吴万龄主任和上海长海医院肾内科袁伟杰主任作了精彩的报告。上海市各级医院…     

ACEI与 AT1受体拮抗剂合用治疗轻中度慢性肾衰高血压临床观察

慢性肾功能衰竭高血压的发生率为60％～100％，高血压是加重肾功能损害的重要因素，有效地控制血压对延缓慢性肾功能衰竭进展至关重要。血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)与血管紧张素亚型I受体拮抗剂(AT1RA)的联用近年来引起国内外广泛的关注。笔者使用福辛普利联合缬沙坦和单独使用治疗30例轻中度慢性肾衰合并高血压的患者，     

抗高血压新药依普沙坦

药效学　药效学体外研究表明,依普沙坦(eprosartan)以高亲和力与血管紧张素受体结合,此结合可被血管紧张素AT1选择性受体拮抗剂氯沙坦(losartan)钾盐置换,而与AT2选择性受体拮抗剂PD121981无关。动物体内研究表明,血压正常的清醒大鼠静注依普沙坦(0.01～0.3mg.kg-1),能剂量依赖性地使血管紧张素的量-效曲线平行右移;静注0.3mg.kg-1对交感神经激活所引起的压力反应具有抑制作用。依普沙坦经十二指肠给药(1.0～10mg.kg-1)能剂量依赖性地降低肾素依赖性高血压大鼠的平均动脉压长达90min。肾动脉狭窄的狗在30min内静脉推注依普沙坦(0.3～30mg…     

AT1受体拮抗剂坎地沙坦的联合用药及不良反应

坎地沙坦是二苯四咪唑类血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型拮抗剂[1].血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)是继血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)之后,对高血压、动脉硬化、心肌肥厚、心力衰竭、糖尿病、肾病等具有良好作用的新一类作用于肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物,被世界卫生组织和国际高血压联盟列为6大类抗高血压药物之一.     

血管紧张素受体AT1／AT2均衡拮抗剂的研究现状

简述血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的降压作用机制及AT1／AT2均衡拮抗剂的作用特点,主要介绍了三类AT1／AT2均衡拮抗剂,并对受体结合模型和构效关系进行了探讨。     

奥美沙坦:一种新的血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂

奥美沙坦 (olmesartan)是最新的血管紧张肽Ⅱ受体 (AT1)拮抗剂 ,对不同程度的高血压均有很好的降压作用 ,病人对其亦有很好的耐受性。本文对该药的药效学、药动学和临床应用等研究作一综述     

合理使用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

正常用降压药有利尿剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂、β受体阻滞剂及固定复方制剂,均可用于高血压初始和维持治疗,但各有其特点和适应证。本期我们重点介绍血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的合理使用。在上一期,我们和大家谈到了血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)也就是普利类降压药的使用,今天要谈到的这类药物血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)也属于抗高血压武器库     

价廉物美的降压"老前辈"

根据1999年世界卫生组织和中华医学会心血管学会制订的高血压治疗指南,目前治疗高血压的基本药物主要有以下6大类:利尿剂、β-受体阻滞剂、α-受体阻滞剂、钙离子拮抗剂(简称钙拮抗剂)、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB).     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的临床应用进展

目前,在高血压的治疗中,血管紧张素Ⅱ受体(AT_1)拮抗剂成为继血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)之后新的一类受到临床医师关注的药物。新加坡国立大学医院心脏科的Boon-Lock Chia教授称这类AT_1拮抗剂代表着高血压治疗的一个新的里程碑。     

血管紧张素Ⅱ受体及其拮抗剂的研究进展

血管紧张素Ⅱ(AⅡ)在高血压发病中的作用已获肯定。而最直接影响AⅡ效应的途径就是在受体水平拮抗AⅡ。本文就有关AⅡ受体和非肽类AⅡ受体拮抗剂,特别是其代表性药物洛沙坦的研究进展综述如下。 AⅡ受体的研究近况 1.命名 放射配基和生化药理实验均证实存在着两种AⅡ受体。既往对两种受体的命名存在争议,为此国际药理联盟(IUPHAR)血管紧张素受体命名委员会于1994年通过了AⅡ受体的最新命名原则:(1)血管紧张素受体缩写采用AT。(2)以阿拉