栀子中有效成分对A549细胞XOD活性及其mRNA表达的影响研究

目的:研究栀子中有效成分对A549细胞黄嘌呤氧化酶(XOD)活性及其mRNA表达的影响。方法:选择栀子中5个化合物(栀子苷、西红花苷-I、西红花苷-II、山栀苷甲酯和去乙酰车前草酸甲酯),研究其对A549细胞体内XOD活性的抑制作用,并采用RT-PCR检测别嘌呤醇、栀子苷和西红花苷-I对XOD mRNA表达的影响。结果:栀子苷、西红花苷-I和山栀苷甲酯50、100μmol·L-1处理组细胞XOD活性与空白对照组有极显著差异(P0.01),其中栀子苷和西红花苷-I对XOD抑制作用较强,西红花苷-II和去乙酰车前草酸甲酯对A549细胞XOD活性的抑制较弱,与空白对照组无显著差异(P0.05)。别嘌呤醇、栀子苷和西红花苷-I各剂量处理组的XOD mRNA水平与空白对照组相比均没有显著差异(P0.05)。结论:栀子苷和西红花苷-I对XOD活性抑制作用可能是栀子降尿酸作用机制之一。     

从漆树中分离的糖蛋白抑制BNLCL-2细胞中葡萄糖／葡萄糖氧化酶诱导的线粒体凋亡的信号途径

线粒体中的活性氧（ROS）对在病理和生理条件下的细胞凋亡起重要作用。有研究表明漆树Rhus verniciflua Stokes乙醇提取物具抗氧化、抗细胞凋亡、抑制人肿瘤细胞增殖等作用。作者研究了该植物中糖蛋白的抗氧化活性以及是否具有调节抗氧化酶、线粒体型细胞凋亡信号、NO产生，抑制葡萄糖／葡萄糖氧化酶（G／GO）诱导的BNLCL．2细胞凋亡等作用。     

栀子苷降尿酸作用研究

目的：探讨栀子苷对高尿酸血症小鼠的影响。方法：用氧嗪酸钾连续7 天灌胃造成小鼠高尿酸血症模型,同时每天灌胃栀子苷（50、100、200 mg?kg-1）,检测小鼠血清尿酸（SUA）、尿尿酸（UUA）、肝脏黄嘌呤氧化酶活性（XOD）。结果：栀子苷中、高剂量能显著降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平（P<0.01）。结论：栀子苷可通过促进尿酸排泄降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平。     

黄芪对急性心肌梗塞患者心功能和氧自由基的影响及黄芪强心机制探讨

对初次发病且发病后３６ｈ内收住冠心病监护室的４３例急性心肌梗塞（ＡＭＩ）患者，采用黄芪口服液治疗，进行了４周心功能的动态观察。研究表明，黄芪（６０ｇ／ｄ）可使ＡＭＩ患者药后射血前期／左室射血时间（ＰＥＰ／ＬＶＥＴ）比值显著下降，优于基础治疗组；同时提高ＡＭＩ患者红细胞超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）活性，降低血浆过氧化脂质（ＬＰＯ）含量，作用均优于基础治疗组；并证明了ＰＥＰ／ＬＶＥＴ比值与ＳＯＤ活性、ＬＰＯ含量的相关性。研究表明，黄芪抗氧自由基的作用可能是其强心作用机制之一。     

天保宁的抗氧自由基损伤作用

以邻苯三酚自氧化抑制法和硫代巴比妥酸反应产物比色分析法分别测定经天保宁（银杏叶制剂）治疗前后的６１例心绞痛患者红细胞超氧化物歧化酶（Ｅ—ＳＯＤ）活性，血浆过氧化脂质（Ｐ—ＬＰＯ）和红细胞过氧化脂质（Ｅ—ＬＰＯ）含量的结果表明，与治疗前相比，治疗后的Ｅ—ＳＯＤ平均活性显著升高（Ｐ＜０．０５），Ｐ—ＬＰＯ和Ｅ—ＬＰＯ平均含量均显著降低（Ｐ＜０．０１）；提示天保宁具有显著减缓心绞痛患者体内自由基反应和脂质过氧化反应的抗自由基损伤作用，有益于心绞痛患者的治疗。     

葛根素对氧自由基培养的脐静脉内皮细胞ADMA-DDAH系统的影响

目的 观察葛根素对氧自由基（oxidized free radical,OFR）培养的人脐静脉内皮细胞（human umbilical vein endothelial cells,HUVECs）二甲基精氨酸-二甲基赖氨酸水解酶（dimethylarginine dimethylaminohydrolase,DDAH）活性及表达的影响,以探讨葛根素对不对称二甲精氨酸（ADMA）代谢机制的影响。方法 采用改良的Jaffe法培养原代HUVECs,取生长良好的3～6代HUVECs用于实验,分为（1）空白对照组：加DMEM培养液;（2）OFR组：加入OFR0．1mmol／L;（3）葛根素Ⅰ组：加0．1mmol／LOFR及0．5mg／ml葛根素;（4）葛根素Ⅱ组：加0．1mmol／LOFR和1．0mg／ml葛根素。共孵24h后,检测上清液中NO、NOS活性、ET、ADMA含量、L-胍氨酸（L—cit）浓度,采用Western blotting测定细胞裂解液中DDAH的蛋白表达。结果 OFR条件培养下,内皮细胞的代谢产物ADMA、ET含量均较空白对照组高,而NO及NOS的活性减少;反应DDAH酶活性的L—cit浓度显著降低,而DDAH的表达无明显变化。葛根素干预后,ADMA、ET含量较OFR组降低,NOS活性及NO增加,L-cit浓度明显升高。结论 OFR培养下,内皮损伤ADMA的增加与DDAH的活性减弱有关,而与DDAH的表达无关。葛根素通过增加DDAH活性促进ADMA代谢,使NOS活性增加,抑制OFR对内皮功能的损伤。     

绞股蓝总皂甙对氧自由基所致脑血管痉挛的保护作用

研究绞股蓝总皂甙（GPS）对外源性氧自由基所致家兔脑基底动脑损伤的保护作用，外源性氧自由基由电解克氏液产生，电解后，脑基底动脉灌注压及血管壁丙二醛（MDA）含量明显升高，脑基底动脉内皮舒张作用，亚硝酸盐及超氧化物歧化酶（SOD）活性明显降低，GPS25、50、100μg／mL可浓度依赖性地抑制氧自由基诱发脑血管收缩作用，此外GPS100μg／mL还具有明显抑制血管壁MDA生成，保护SOD活性的作用。     

五子衍宗丸对糖尿病性白内障模型小鼠氧化损伤影响的研究

目的：研究中药复方“五子衍宗丸”对糖尿病性白内障小鼠氧化损伤的影响。方法：小鼠60只随机分为5组。空白组（A组），模型组（B组），维生素C治疗组（C组），中药预防组（D组），中药治疗组（E组）。B、C、D、E4组按20mL／kg腹腔注射10％D-半乳糖溶液20d造模，空白组注射相应剂量的生理盐水，D组以1．875g／kg五子衍宗丸水溶剂灌胃，1次／d。造模结束后，C组以维生素C水溶液灌胃治疗，E组用五子衍宗丸水溶剂灌胃治疗，测定晶状体和血清中MDA含量，SOD和GSH-Px的活性。结果：五子衍宗丸可提高红细胞超氧化物歧化酶（SOD），谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）的活性（P〈0．05或P〈0．01），降低丙二醛（MDA）的含量（P〈0．01），能保持小鼠透明晶状体的百分率达40％。结论：五子衍宗丸是通过对抗D-半乳糖所致的氧化损伤，延缓糖尿病性白内障病变发展的进程。     

白花蛇舌草的免疫学调节活性和抗肿瘤活性

目的：研究白花蛇舌草的免疫学调节活性和抗肿瘤活性。方法：用^3H介入法分析了白花蛇舌草提取物（Oldenlandia diffusa extract,ODE）对小鼠脾细胞的增殖活性；用^51Cr游离实验测定了小鼠和人杀伤细胞对肿瘤细胞的特异性杀伤活性，用ELISA法和生物法研究了B细胞抗体的以及单核细胞的细胞因子产生，并用^3H介入法分析了单核细胞对肿瘤细胞的吞噬功能；用层析法、蛋白酶消化法和糖分解处理（即NaIO4处理）分析了白花舌草的化学成分。结果：ODE对小鼠脾细胞的增殖活性有很强的促进作用；ODE增强小鼠和人杀伤细胞对肿瘤细胞的特异性杀伤活性，增强B细胞抗体的产生以及单核细胞的细胞因子产生，并增强单核细胞对肿瘤细胞的吞噬功能，白花蛇舌草的化学成分为90道尔顿的糖蛋白。结论：ODE对小鼠的人有免疫调节作用，并通过刺激机体的免疫系统杀伤或蚕噬肿瘤细胞，这些活性可应用于临床调节免疫功能和治疗肿瘤等疾病。     

栀子苷镇痛和抗炎作用的研究

目的研究桅子苷的镇痛和抗炎作用。方法小鼠热板实验，醋酸诱发小鼠扭体反应实验，栀子苷对二甲苯致小鼠耳肿胀实验，栀子苷对醋酸诱发小鼠毛细血管通透性实验，栀子苷对角叉菜胶致小鼠足肿胀实验等。结果栀子苷25mg／kg剂量（P〈0．05）能延长热刺激所致小鼠痛觉反应时间，栀子苷50mg／kg剂量组和12．5mg／kg剂量组对醋酸诱发小鼠扭体反应有明显的抑制作用（P〈0．05），最大扭体次数减少百分率可达55％，具有一定的镇痛作用：栀子苷12．5mg／kg剂量组（P〈0．05）和25mg／kg剂量组（P〈0．01）对二甲苯致小鼠耳肿胀均有明显的抑制作用，栀子苷大剂量（50mg／溶液kg）组能导致腹腔毛细血管渗透液的吸光值显著降低（P〈0．01），即对急性炎症渗出有较明显的抑制作用；栀子苷对角叉菜胶致小鼠足肿胀没有明显抗炎作用，炎症渗出液中PGE2的含量与对照组比较无明显差异，其抗炎作用可能与PGE2释放没有关系。结论栀子苷有一定的镇痛和抗炎作用。     

栀子降尿酸有效部位研究

目的:确定栀子降尿酸作用有效部位.方法:用系统溶剂法提取分离得到4个部位,分别为石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水液部位,采用氧嗪酸钾盐诱导的小鼠急性高尿酸血症模型,研究栀子总提物和4个部位对高尿酸血症小鼠血清尿酸水平和肝脏黄嘌呤氧化酶的影响.结果:栀子总提物组、乙酸乙酯组和水组具有较好的降尿酸作用,栀子总提物组、石油醚组和水组能够较好的抑制黄嘌呤氧化酶的活性.栀子总提取物和各部位提取物对正常小鼠血清尿酸水平没有显著影响.结论:栀子乙酸乙酯提取部位和水液部位为降尿酸活性部位,其降尿酸作用部分机制是通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性.     

东北红豆杉中三种紫杉烷类化合物体外抗癌活性研究

目的：通过观察东北红豆杉中三种紫杉烷二萜类化合物2，9-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicinⅡ（1）、5-acetyhaxuspineW（2）及10-acetyhaxuspineB（3）对人乳腺癌细胞生长的影响，探讨这三种紫杉烷类化合物的抗癌作用及各化合物结构与活性之间的构效关系。方法：以人乳腺癌细胞为研究对象，采用MTT法检测3种紫杉烷类化合物对乳腺癌细胞生长的抑制率。结果：上述三个化合物对乳腺癌细胞均有不同程度的抑制作用，其中2，9-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicinⅡ（1）及10-acetyltaxuspineB（3）的作用优于5-acetyhaxuspineW（2）；前两者有效浓度范围是20μmol／L-100μmol/L，后者的有效浓度为60μmol／L-100μmol／L。结论：从东北红豆杉中得到的三种紫杉烷类化合物2，9-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicinⅡ（1）、5-acetyhaxuspineW（2）及10-acetyhaxuspineB（3）对人乳腺癌细胞具有较强的体外抗肿瘤活性，侧链肉桂酰基可能是有效基团之一。     

栀子甘草豉汤、大黄黄连泻心汤及其合方对反流性食管炎模型大鼠氧化应激影响

目的：探讨栀子甘草豉汤、大黄黄连泻心汤及其合方对混合性反流性食管炎大鼠食管黏膜及氧化应激的影响及作用机制。方法：将72只健康雄性SD大鼠随机分为假手术组、模型组、西药对照组、栀子甘草豉汤组、大黄黄连泻心汤组、合方组。假手术组行伪手术,其余各组采用食管十二指肠吻合术建立反流性食管炎模型。1周后,假手术组、模型组给予生理盐水灌胃,西药组大鼠灌胃莫沙必利（1．75mg／kg）,各中药组分别灌胃栀子甘草豉汤（5．83g/kg）、大黄黄连泻心汤（3．62g／kg）、合方（4．78g／kg）。每周空腹称重1次。术后5周处死全部大鼠,取全段食管称重后计算食管系数,肉眼观察做大体评分,并作组织病理学观察;制备食管组织匀浆,测食管组织中超氧化物歧化酶活性及丙二醛含量。结果：栀子甘草豉汤组、合方组大鼠的体质量增加值较模型组显著,三方均可显著降低食管中MDA含量,提高食管SOD活力,降低食管系数,改善食管大体及病理组织评分,其中合方效果最显著。结论：栀子甘草豉汤、大黄黄连泻心汤及合方能提高食管组织的抗氧化能力,具有防治大鼠反流性食管炎的作用,合方效果最佳。     

苦味叶下珠木脂素对细胞毒性影响和对多药耐药性的逆转作用

苦味叶下珠水提取物可降低肿瘤细胞增殖以延长肝癌实验动物的寿命，且对多种恶性肿瘤如肉瘤、癌和淋巴瘤等具有潜在的对抗活性。本实验采用叶下珠己烷提取物、木脂素馏分和几种木脂素单体通过对人体的两种白血病K562细胞及其亚系抗长春新碱Lucena-1细胞活性的影响，研究了叶下珠木脂素对肿瘤细胞毒性影响、对P-糖蛋白（Pgp）活性抑制作用和对多药耐药性（MDR）的逆转作用。     

金刚藤抗氧化芪类成分的研究

目的对金刚藤中芪类化合物及其抗氧化活性进行研究。方法综合运用硅胶、反相硅胶、Sephadex LH-20等色谱法进行分离，NMR等波谱学方法进行结构鉴定；采用DPPH法对单体化合物的抗氧化活性进行评价。结果从金刚藤中分离得到了3个芪类化合物，通过波谱分析鉴定为：白藜芦醇（1）、氧化白藜芦醇（2）、3，5，3′，4′-四羟基芪（3）。抗氧化实验结果表明，化合物1～3均具有较强的抗氧化活性，均能有效地清除DPPH自由基，在浓度50μmol／L时对DPPH自由基的清除能力分别为79．47％、89、89％、93．86％。结论芪类化合物可能是金刚藤根茎乙酸乙酯提取物发挥抗氧化活性的物质基础。     

人参皂甙RE对正常成人外周血LAK,NK细胞活性影响的实验研究

本文对中药人参皂甙ＲＥ对正常成人的外周血ＬＡＫ细胞、ＮＫ细胞活性的影响进行了观察．结果表明：在效靶比例５０：１，基因重组白细胞介素－２为５００ｕ／ｍｌ或２５０ｕ／ｍｌ条件下，人参皂甙ＲＥ对正常成人外周血ＬＡＫ细胞杀伤活性呈双向效应，表现为低剂量（人参皂甙ＲＥ在０．１６ｕｇ／ｍｌ以下）增强，高剂量（人参皂甙ＲＥ在０．１６ｕｇ／ｍｌ以上）抑制．研究发现，正常成人外周血ＮＫ细胞活性随着人参皂甙ＲＥ（０．１６—１００ｕｇ／ｍｌ）剂量增加杀伤活性显著增强。说明人参皂甙ＲＥ是一种理想的免疫调节剂，人参皂甙ＲＥ对ＬＡＫ细胞杀伤活性的调节也能为临床解决ｒＩＬ—２的毒性问题提供新的实验资料。     

HPLC-MS／MS法同时测定生药栀子主要成分

目的：建立栀子中主要活性成分京尼平苷和京尼平龙胆二糖苷同时进行定性定量分析方法。方法：采用HPLC—MS／MS质谱联用技术,同时测定栀子水提取液中主要成分。质谱条件为电喷雾离子源,正离子检测,扫描范围10～1000（m／z）;色谱测定使用ACEC8（100mm×2．1mm,5um）色谱柱,以甲醇一水梯度洗脱,流速0．2mL·min,检测波长240nm,柱温30℃。结果：栀子中确定了京尼平苷、京尼平龙胆二糖苷和羟异栀子苷等3种成分;在定量分析中主要成分京尼平苷和京尼平龙胆二糖苷均在0．1～100ttg·mL-1浓度范围内具有良好的线性关系（r=1．00000和r=0．99998）。结论：HPLC—MS／MS法对栀子中主要成分可准确、快速、同时进行定性定量分析,对生药栀子的质量控制提供了参考依据。     

氯吡格雷在临床应用中存在的问题

目前国内外研究认为动脉存在的严重狭窄不再是导致急性动脉缺血事件如急性冠状动脉综合征（ACS）和缺血性脑卒中（ischemie stroke）的主要危险因素，而血浆炎症因子水平、血小板黏附、聚集和释放以及动脉粥样硬化血栓形成是关键致病因素，因此抗血小板药物是治疗缺血性疾病的基石。氯吡格雷作为新一代的抗血小板药物，在肝内经细胞色素p450生物转化成活性代谢产物，选择性不可逆地阻断血小板膜表面的ADPPY12受体，使与此受体相耦联的血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体的纤维蛋白原结合位点不能暴露，从而间接地抑制了纤维蛋白原与糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体的结合，使血小板不能进一步相互聚集，从而发挥抗血小板作用。     

脑梗塞原发性高血压病氧自由基代谢水平研究

本文检测了６９例脑梗塞和４６例原发性高血压病患者血浆丙二醛（ＭＤＡ）和全血超氧化物岐化酶（ＳＯＤ），并与健康人进行比较，结果发现有显著性差异（Ｐ＜０．０５），即脑梗塞和原发性高血压病患者血浆ＭＤＡ高于健康人，而全血ＳＯＤ值明显低于健康人。证实了脑梗塞和原发性高血压病患者均存在氧自由基及其脂质过氧化增强，从而为临床提供了较为可靠的参考指标。同时也表明，脂质过氧化产物的增加，ＳＯＤ水平的显著下降，可能是脑梗塞和原发性高血压病患者的主要病理生理基础之一。     

白附子对人T细胞和单核细胞的调节活性

目的：研究中药白附子的免疫学调节活性。方法：用^3H介入法测定了中药白附子提取物（Rhizoma typhonii extract,RTE)对小鼠脾细胞和人淋巴细胞的增殖活性；用绵羊红细胞花结形成试验分离纯化淋巴细胞后，检测了RTE的效应细胞；用^51Cr游离实验测定了人杀伤细胞和自然杀伤细胞的杀伤活性，用ELISA法和生物法研究了单核细胞的细胞因子产生，并用^3H介入法分析了单核细胞对肿瘤细胞的吞噬功能；用层析法分析了白附子的化学成分，并用SDS－PAGE法测定了其有效成分的分子量。结果：RTE对小鼠脾细胞和人淋巴细胞的增殖活性有很强的促进作用，并有较好的量效关系；RTE的效应细胞是T细胞；RTE增强人杀伤细胞对肿瘤细胞的特异性杀伤活性和自然杀伤细胞的非特异性杀伤活性、增强单核细胞的细胞因子（肿瘤坏死因子和白细胞介素1）产生，并增强单核细胞对肿瘤细胞的吞噬功能。白附子的化学成分为66道尔顿的糖蛋白。结论：RTE对人的T细胞和单核细胞有免疫增强作用，并通过刺激机体的免疫系统杀伤或吞噬肿瘤细胞和外来抗原，这些活性可应用于临床调节免疫功能和治疗肿瘤等疾病。