云木香多糖的抗补体活性研究

目的从云木香中分离纯化出均一多糖,并研究其抗补体活性。方法采用水提醇沉方法得到了云木香的粗糖(APS),用DEAE-52色谱柱对云木香粗糖进一步纯化并得到了两种均一多糖,并测定了其理化性质和单糖组成。测定了这两种云木香多糖经典途径抗补体活性,旁路途径抗补体活性,并对其抗补体靶点进行了确定。结果从云木香中分离得到了两种均一多糖,其中一种为葡聚糖APS-1,另一种为葡甘聚糖APS-2。抗补体活性研究表明,APS-2表现出很好的抗补体活性,而APS-1没有明显的活性。结论云木香多糖APS-2具有很好的抗补体活性,有望成为免疫疾病治疗的药物。     

半枝莲多糖抗补体活性研究

目的:研究半枝莲多糖的抗补体活性。方法:采用细胞溶血法。结果:半枝莲多糖抑制补体活性的经典途径和旁路途径的CH₅₀为(1.2±0.1)mg·mL^-1、AP₅₀为(4.9±0.2)mg·mL^-1。结论:半枝莲多糖有较好的抗补体活性。     

连钱草多糖的结构表征及抗补体活性研究

目的分离纯化具有抗补体活性的连钱草均一多糖并表征其结构。方法水提醇沉得连钱草粗多糖,DEAE-52、SephadexG-100柱色谱抗补体活性导向分离得到均一多糖,采用HPGPC、IR、GC、甲基化及核磁等方法对均一多糖进行结构表征,并测定均一多糖的抗补体活性。结果分离所得连钱草均一多糖GLP-1和GLP-2,相对分子质量分别为5370和20 040,均主要由阿拉伯糖和半乳糖组成的杂多糖,阿拉伯糖和半乳糖的物质的量比分别为1∶6.3和1∶4.9,GLP-1和GLP-2均具有较强的抗补体活性。结论连钱草均一多糖的结构表征为进一步阐明其抗补体活性的药效物质基础提供了研究基础,同时也为筛选天然补体抑制剂提供了基础。     

蛹虫草多糖脱色工艺优化及其抗补体活性研究

目的 优化蛹虫草多糖脱色工艺,并评价其抗补体活性。方法 在单因素试验基础上,以多糖质量浓度、脱色温度、脱色时间、液料比为影响因素,脱色率、多糖回收率、选择性系数的综合评分为评价指标,响应面法优化脱色工艺。采用免疫溶血反应测定多糖抗补体活性。结果 最佳条件为AB-8大孔吸附树脂,多糖质量浓度28 mg/mL,脱色温度48℃,脱色时间97 min,液料比5∶1,综合评分为6.42±0.54。多糖通过经典、旁路途径抑制补体活化,CH₅₀、AP₅₀值分别为(0.63±0.08)、(0.47±0.13)mg/mL。结论 该方法稳定可靠,可用于脱色抗补体活性良好的蛹虫草多糖。     

红芪多糖HPS1-D的化学结构和抗补体活性研究

目的： 红芪多糖HPS1-D的化学结构、初步构象和抗补体活性的研究。方法： 红芪经水提醇沉法提取、Sevage法脱蛋白、H₂O₂脱色素、SephadexG-100色谱柱分离纯化得到均一的红芪多糖HPS1-D。以GC、高效液相凝胶色谱法（HPLC-GPC）、凝胶渗透色谱-多角度激光散射仪联用法（GPC-MALLS）、元素分析、苯酚硫酸法、Bradford法、硫酸咔唑法研究其理化性质;采用甲基化、部分酸水解、以及NMR研究其连接方式、主链和支链结构及分支点状况;以GPC-MALLS、对其构象进行初步分析;采用细胞溶血法对其抗补体活性进行研究。结果： HPS1-D主要由葡萄糖和阿拉伯糖组成,主链骨架由1,4和1,4,6-α-D-Glcp,侧链分支位于葡萄糖6位;侧链分支主要由1,5和1,3,5-α-L-Araf 组成;相对分子质量为5.2×10⁵,在0.9% NaCl溶液中为无规则线团;抗补体实验表明HPS1-D有一定程度的抗补体活性,并呈一定的剂量效应关系。结论： HPS1-D为1种新的中性红芪杂多糖,具有一定的抗补体活性。     

鱼腥草抗补体活性多糖的制备工艺研究

目的:建立鱼腥草中抗补体活性多糖的整套制备工艺。方法:以多糖得率和经典抗补体活性为综合指标,利用正交试验确定鱼腥草活性多糖的最佳提取工艺和最佳醇沉条件;以蛋白清除率和多糖保留率为综合指标,进行三氯乙酸法除蛋白工艺优化;以色素去除率和多糖损失率为综合指标,利用正交试验优化最佳脱色工艺。结果:最佳制备工艺为于50倍水、90℃下煎煮3次、每次2 h;将提取液浓缩至相当于每毫升0.12 g生药,加入4倍体积的90%乙醇,静置24 h;离心去上清液,沉淀依次用无水乙醇、丙醇、无水乙醚洗涤,再用水复溶,于复溶液中加入三氯乙酸至终浓度为20%除蛋白;于50℃,pH 3.0,3%活性炭下吸附50 min脱色。采用该工艺制备三批鱼腥草抗补体活性多糖,多糖得率平均为4.03%(RSD 0.96%),糖质量分数平均为80.97%(RSD 1.5%),蛋白质量分数平均为2.02%(RSD 2.3%),补体抑制活性的CH50平均为0.079 g.L-1(RSD 3.6%)。结论:本实验系统建立的工艺稳定可靠,所得多糖的糖含量高、活性强,适合鱼腥草抗补体活性多糖的大量制备。     

香椿果抗补体活性成分

目的:研究香椿果抗补体活性成分。方法:采用溶血法进行抗补体活性筛选,然后利用溶剂萃取和多种色谱技术分离纯化,以1H-NMR,13C-NMR波谱方法,结合文献数据,鉴定化合物结构。结果:香椿果提取物具有显著抗补体活性,经溶剂萃取,其中乙酸乙酯部位为活性部位,从中分离得到14个化合物,分别鉴定为没食子酸(1),没食子酸甲酯(2),6-O-没食子酰基-葡萄糖(3),1,2,3-三-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖(4),1,2,6-三-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖(5),1,2,3,6-四-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖(6),1,2,3,4,6-五-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖(7),槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(8),芦丁(9),异鼠李素-3-O-β-半乳糖苷(10),槲皮素-3-O-β-半乳糖苷(11),山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(12),山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(13),槲皮素(14)。其中化合物3~14为首次从香椿果中分离得到,化合物5,10,11为首次从香椿中分离得到。化合物4~7有显著抗补体活性,半数抑制浓度(IC_(50))分别为88.3,76.2,13.9,9.6μmol·L~(-1)。结论:香椿果活性部位为乙酸乙酯萃取部位,活性成分为其中没食子酰基葡萄糖苷衍生物和黄酮苷,前者抗补体活性显著强于后者,并且其抗补体活性随着与葡萄糖羟基相连接的没食子酰基数目的增加而增强。     

中华芦荟酸性多糖的分离纯化与抗炎活性

目的:拟检测分析中华芦荟中可能存在的酸性多糖并初步探究其抗炎活性。方法:以中华芦荟为原料,采用热水提取、三氯乙酸法除蛋白、DEAE-52离子交换色谱经NaCl洗脱得到芦荟酸性多糖。用Sephacryl S-400凝胶柱色谱法进一步纯化,HPLC判断其纯度及相对分子量,用紫外、红外、薄层层析和气相色谱分析鉴定其结构组成。用二甲苯致小鼠耳肿胀模型检测其抗炎活性。结果:从芦荟叶片中分离得到一种纯酸性多糖APS-2,相对分子量为1.3×106Da。单糖组成为葡萄糖、半乳糖、甘露糖、鼠李糖和葡萄糖醛酸,它们以1→3和1→6糖苷键连接。从其分子量、单糖组成与连接方式可判断出APS-2为新多糖,且对二甲苯所致的小鼠耳肿胀有明显的缓解作用。结论:从中华芦荟中分离得到的新酸性多糖APS-2有较好的抗炎活性,此发现为该芦荟的深入开发利用提供了有价值的依据。     

铁皮石斛原球茎多糖D-02C的结构特征及其抗补体活性

目的 对一个从铁皮石斛原球茎中分得的均一多糖D-02C进行结构解析,并考察抗补体活性.方法 使用高效凝胶排阻色谱法测定分子量与纯度,通过GC-MS测定糖组成,甲基化与核磁等分析手段确定糖残基连接方式,利用细胞溶血法测定其CH50值.结果 D-02C为一含有56.36％半乳糖醛酸的分子量为1.55×104 Da的半乳聚糖,其中半乳糖以D-半乳糖存在,主链由1,4-Galp与1,4-GalAp组成,其抑制补体活性的经典途径的CH50为1.573 mg/mL.结论 从铁皮石斛原球茎中分离得到一个酸性半乳聚糖,且具有一定的抗补体活性.     

补体抑制活性物质鱼腥草总多糖中内毒素的去除

为建立补体抑制活性鱼腥草总多糖中内毒素的去除方法,将琼脂糖疏水色谱及聚丙烯酰胺凝胶过滤色谱分别与多粘菌素亲和吸附色谱联用纯化鱼腥草多糖。以显色基质比色法检测纯化前后内毒素的含量变化,细胞溶血法检测纯化前后体外抗补体活性变化。结果发现,疏水色谱与亲和吸附色谱的联用对内毒素的清除效果优于凝胶过滤色谱与亲和吸附色谱的联用,其清除率达42.85%。内毒素清除前后,抗补体活性没有明显变化。表明疏水色谱与亲和吸附色谱联用可用于清除鱼腥草总多糖中的内毒素且不影响其抗补体活性。     

茯苓酸性多糖分级提取及其抗肿瘤活性比较

目的：以不同碱度分级提取茯苓酸性多糖,进行抗肿瘤活性比较研究,以期探讨茯苓酸性多糖的构效关系。方法：将茯苓饮片分别用70％乙醇和水提取后的药渣,依次用0．1—1．0mol·L^-1 10个梯度氢氧化钠（NaOH）溶液分级提取,得到10种茯苓酸性多糖组分提取物;采用MTT法测定对HepG2肿瘤细胞抑制率,比较10种分级酸性多糖体外抗肿瘤活性大小。结果：0．9和1．0mol·L^-1 NaOH提取的茯苓酸性多糖对肿瘤细胞抑制率最高。结论：茯苓酸性多糖抗肿瘤活性与其酸性强弱相关。     

人参多糖成分的萃取分析及其作用

本文主要介绍人参多糖成分的萃取方法,成分分析及其作用的研究进展情况。有关学者自人参叶中提取的多糖成分,在抗补体治疗炎症或变态反应性疾病比人参根的效果好。人参叶的充分利用,可大大改善单靠人参根萃取多糖而供不应求的现状。     

蓝萼香茶菜的抗补体活性成分研究

目的:在前期研究基础上,深入研究蓝萼香茶菜的化学成分及其抗补体活性.方法:通过溶血试验,对蓝萼香茶菜各部位进行抗补体活性测试,以抗补体活性作为导向分离手段,运用多种色谱方法分离纯化蓝萼香茶菜中的化学成分,采用现代谱学技术进行结构鉴定,确定抗补体活性成分.结果:蓝萼香茶菜的正丁醇部位活性较强,从蓝萼香茶菜中分离得到11个化合物,分别为豆甾醇(1),豆甾醇-9(11)-烯-3-醇(2),蓝萼丁素(3),尾叶香茶菜丙素(4),山楂酸(5),科罗索酸(6),minheryins Ⅰ (7),香叶木素(8),咖啡酸乙烯酯(9),咖啡酸(10),牡荆苷(11).抗补体活性实验表明,化合物9,10以及前期分离得到的异槲皮苷、芦丁、槲皮素、槲皮素-3-甲醚、木犀革素、木犀草素-7-甲醚和芹菜素对经典途径的补体激活具有不同程度的抑制作用.结论:化合物2,4,6～9,11为首次从该植物中获得,咖啡酸的抗补体活性最强,CH50为0.041 g·L-1.     

UPLC-Q-TOF-MS法分析平卧菊三七抗补体活性及活性部位

目的运用UPLC-Q-TOF-MS技术分析平卧菊三七的抗补体活性及其活性部位。方法采用经典的体外抗补体活性测定方法对平卧菊三七70%醇提物的乙酸乙酯萃取部位和水部位进行抗补体活性测定。平卧菊三七甲醇提取物的分析采用Welch Ultimate UHPLC XB-C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm);流动相乙腈-0.1%甲酸水,梯度洗脱;体积流量0.3 mL/min。质谱采用电喷雾(ESI)离子源,在负离子模式下采集数据。结果平卧菊三七乙酸乙酯萃取部位具有较强的抗补体活性,其CH_(50)为(0.003 5±0.000 3)mg/mL。鉴定了22个化合物,其中包括有机酸类10个、黄酮类7个、其他类5个。结论该方法简单,快速,可为进一步确定平卧菊三七抗补体活性的作用机制及作用靶点提供参考。     

广藿香的抗补体活性成分

采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱方法对广藿香进行抗补体活性导向分离与鉴定,从乙酸乙酯部位和正丁醇部位共分离鉴定了15个黄酮、1个三萜和2个酚酸类成分,包括5-羟基-3,7,3',4'-四甲氧基黄酮(1)、5-羟基-7,3',4'-三甲氧基-二氢黄酮(2)、5,4'-二羟基-3,7,3'-三甲氧基黄酮(3)、5-羟基-3,7,4'-三甲氧基黄酮(4)、5,4'-二羟基-7,3'-二甲氧基黄酮(5)、木犀草素(6)、槲皮素-7,3',4'-三甲醚(7)、岳桦素(8)、3,5,7-三羟基-3',4'-二甲氧基黄酮(9)、槲皮素(10)、芹菜素(11)、山柰酚(12)、5-羟基-7,3',4'-三甲氧基黄酮(13)、山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷(14)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷-7-O-α-L-鼠李糖苷(15)、齐墩果酸(16)、香草酸(17)、对甲基苄醇(18),其中化合物5,7,8,12~15,18均为首次从唇形科刺蕊草属植物中分离得到。对所得单体化合物进行经典和旁路途径的体外抗补体活性测定,并利用补体缺失血清鉴定活性最强化合物的抗补体作用靶点,结果表明,化合物3,7,10,12,16对经典和旁路途径的补体激活均有抑制作用(CH₅₀ 0.072~1.08 g·L^-1,AP₅₀ 0.39~0.49 g·L^-1),而化合物5,6仅对经典途径有抑制活性;活性最强的槲皮素-7,3',4'-三甲醚(7)作用于补体系统的C1q,C2,C5和C9组分,值得深入研究。     

肺纤维化抗补体活性道地药材筛选研究

目的:筛选具有抗补体活性的东北道地药材。方法:采用细胞溶血法。结果:供试药材溶血抑制率均未达到相应浓度肝素的溶血抑制率。结论:苍术活性较好。     

虎杖的抗补体活性蒽醌类成分及其作用靶点

目的 研究虎杖Polygonum cuspidatum中的抗补体活性蒽醌类成分及其作用靶点。方法 采用溶血试验法进行抗补体活性成分的导向分离,对所得化合物进行抗补体活性测定,并利用补体缺失血清鉴定主要活性化合物的作用靶点。结果 从虎杖醋酸乙酯活性部位分离得到10个蒽醌类和3个其他类成分,分别鉴定为大黄素甲醚（1）、大黄酚（2）、大黄素-8-甲醚（3）、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷（4）、大黄素（5）、大黄酸（6）、迷人醇（7）、6-羟基芦荟大黄素（8）、xanthorin（9）、isorhodoptilometrin（10）、2, 5-二甲基-7-羟基-色原酮（11）、7-羟基-4-甲氧基-5-甲基-香豆素（12）和5, 7-二羟基-异苯并呋喃酮（13）。化合物9、10为首次从蓼科中分离得到,化合物9是首次从虎杖中发现的茜草素型蒽醌;化合物3～9对补体系统的经典和旁路途径有不同程度的抑制活性,以化合物7的活性最显著 [CH₅₀＝（6±2）μg/mL;AP₅₀＝（50±5）μg/mL]。靶点研究表明,化合物4作用于补体系统的C1q、C2及C9组分;化合物7作用于C1q、C2、C4及C9组分。结论 蒽醌类化合物是虎杖的主要抗补体活性成分,迷人醇活性强、靶点明确,值得深入研究。