注射用紫杉醇亚微乳的制备及其性质考察

目的制备静脉注射用紫杉醇亚微乳并考察其理化性质。方法采用高压匀质法制备紫杉醇亚微乳,考察处方和工艺主要因素对乳剂相关性质的影响,评价其质量,并对血管刺激性进行考察。结果优化条件下制备的紫杉醇亚微乳粒度分布均匀,平均粒径为（168±22）nm,多分散系数为（0.89±0.05）,Zeta电位为-（33.9±0.5）mV,稳定性较好,血管刺激性小。结论紫杉醇亚微乳处方和工艺合理可靠,安全性好,便于生产和临床使用。     

促黄体激素释放激素a(LHRHa)靶向鸦胆子油脂质体的制备及质量评价

目的 制备促黄体激素释放激素a(LHRHa)靶向鸦胆子油脂质体并评价其质量.方法 采用薄膜分散法结合生物素-链霉亲和素桥接法制备LHRHa靶向鸦胆子油脂质体,正交设计优选处方,透射电镜下观察脂质体形态,采用Zetasizer Nano ZS分析仪测定脂质体粒径、Zeta电位,葡聚糖凝胶柱层析结合分光光度法测定包封率,通过离心加速实验及渗漏率考察脂质体稳定性,体外细胞实验鉴定脂质体靶向性.结果 所得优化处方为磷脂与胆固醇比4∶1,药物与脂质比3∶10,DSPE-PEG-Biotin与卵磷脂质量比为3％,超声乳化时间为8min.按此处方制备的脂质体形态圆整,粒径为155.1±14.5nm,Zeta电位为-24.1±0.54mV,平均包封率达92.2％,对卵巢癌A2780/DDP细胞的亲和力约为普通脂质体的2.7倍.结论 LHRHa靶向鸦胆子油脂质体制备工艺可行,同时具有包封率高、稳定性及靶向性良好等优点.     

奥拉帕尼纳米结构脂质载体处方优化及性质考察

目的 优化奥拉帕尼纳米结构脂质载体(olaparib?NLC,ola?NLC)的处方工艺并对其性质进行表征.方法 采用乳化?超声法制备ola?NLC,以粒径、载药量及包封率为评价指标,通过单因素筛选结合Box?Behnken响应面法优化工艺,考察奥拉帕尼含量、载体材料固态脂质与液态脂质质量之比及水相与有机相体积之比对制...     

紫杉醇长循环肝靶向脂质体的制备

目的:制备紫杉醇长循环肝靶向脂质体(pac-GLs),并对制备的脂质体的性质进行评价.方法:用薄膜水化-高压均质法制备紫杉醇长循环肝靶向脂质体,纳米粒度测定仪测定其粒径,高效液相法测定其包封率.结果:制备的紫杉醇长循环肝靶向脂质体中的药物浓度为(1.00±0.10)mg/ml,包封率为(94±3)%.结论:本研究制备的紫杉醇长循环肝靶向脂质体包封率较高,质量可控,重复性好.     

大蒜油固体脂质纳米粒的制备工艺研究

目的制备大蒜油固体脂质纳米粒,考察主要影响因素。方法采用高压匀质法和熔融乳化-超声法制备大蒜油固体脂质纳米粒混悬液。以单因素考察影响制备大蒜油固体脂质纳米粒的处方和工艺因素,通过正交设计优化最优处方。结果所得纳米粒为圆整的类球形实体粒子,平均粒径为(106.5±40.3)、(152.3±52.5)nm,包封率为98.6%、98.3%。结论采用高压匀质法和熔融乳化-超声法制备大蒜油固体脂质纳米粒方法是可行的。     

星点设计-效应面法优化淫羊藿苷固体脂质纳米粒制备工艺

目的采用星点设计-效应面法优化淫羊藿苷固体脂质纳米粒制备工艺。方法采用高压乳匀法制备淫羊藿苷固体脂质纳米粒,考察卵磷脂,F68,投药量对包封率,载药量以及药物利用率的影响,应用星点设计-效应面法优化处方工艺。结果采用二项式方程拟合实验结果,相关性较好(r>0.9),采用优化后处方条件对预测值进行验证,包封率为(93.09±0.13)%,载药量为(6.34±0.18)%,药物利用率为(84.53±2.45)%,与预测值偏差较小。结论采用星点设计-效应面法优化淫羊藿苷固体脂质纳米粒处方工艺,快速简单,预测准确度高,是较为理想的处方设计及优化方法。     

马尼地平脂质体的制备及其质量研究

目的优选马尼地平脂质体的处方和制备工艺,并对其进行质量研究。方法采用乙醇注入法制备马尼地平脂质体,并对其形态学、粒径、包封率、初步稳定性等性质进行了研究。结果在透射电子显微镜下观察,制备的马尼地平脂质体为均匀的球状或近球状,平均粒径为233．9nm,包封率为89．6％,脂质体4℃放置稳定。结论选择乙醇注入法优化工艺制备马尼地平脂质体稳定可行,为进一步开发马尼地平新制剂提供了实验依据。     

9-硝基喜树碱自微乳化注射液的研制及其体内药动学

 目的 制备9-硝基喜树碱(9-NC)自微乳化静脉注射给药系统,并考察其在大鼠体内的药动学情况.方法 采用伪三元相图确定微乳形成的区域,以正交实验方法确定最佳处方,并对9-NC自微乳化制剂的稳定性进行了评价,同时还考察了该制剂在正常SD大鼠体内静脉注射后的药动学行为.结果 以注射用大豆油为油相、EPC/Tween 80为乳化剂、无水乙醇为助乳化剂等成分组成的9-NC自微乳化给药系统(9-NC SeH-emulsification Mtcroemulsion Drug Delivery Systems,9-NC SMEDDS)在临用前用5%葡萄糖注射液稀释50倍后可自发形成粒径(40.6 ±0.23)nm 的微乳,9-NC SMEDDS 和溶液药动学参分别为:t 1/2(0.97±0.14)h和(0.69±0.11)h, (372.77±49.62) ng/(h·ml)和 (225.60 ± 56.10) ng/(h·ml) MRT (1.40±0.21)h和(0.99±0.15)h.结论 9-NC SMEDDS具有较好的物理和化学稳定性,可显著提高9-NC 静脉给药的生物利用度.     

PEG表面修饰黄芩苷脂质体制备工艺研究

目的：通过优化手段筛选最佳处方及工艺，并制备PEG表面修饰黄芩苷脂质体。方法：在建立黄芩苷含量测定方法基础上，通过HPLC法、显微镜法、激光散射法等定性及定量方法考察脂质体的包封率、微粒外观、粒径及其分布等指标，首先单因素对脂质体制备方法、表面活性剂种类、类脂组成比，以及药物使用量进行筛选，确定影响制备脂质体的主要因素，然后采用正交试验法优化黄芩苷脂质体的处方组成及制备工艺。结果：优化后的脂质体其包封率在95．0％以上，50．0％体积径D(0．5)为2．358／μm，体积粒径范围在1．173-12．022μm，占总数98．52％，粒径跨度为0．887。电镜照片显示，脂质体外观圆整而均匀。结论：优化方法科学、可靠，脂质体制备工艺合理。     

脑源性神经营养因子PLGA纳米粒的处方工艺研究

目的制备脑源性神经营养因子聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,使用星点设计-效应面法对处方工艺进行优化筛选。方法以生物降解型聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体材料,采用复乳化溶剂挥干法制备脑源性神经营养因子PL-GA纳米粒。观察纳米粒的形态、大小和粒径分布。以PLGA的用量及形成复乳时PVA含量为考察因素,体外释放为评价指标,用线性方程和二次及三次多项式描述体外释放和两个影响因素之间的数学关系,根据最佳数学模型描绘效应面,选择最佳处方,并进行预测分析。结果各指标的三项式拟合方程均优于多元线形回归方程,建立的数学模型的预测值与实际值符合较好。结论用星点设计-效应面法优化处方工艺预测性良好。