注射用头孢噻利致意识障碍1例

病例:患者,男,79岁,既往有青霉素过敏史,以反复咳嗽咳痰—个月为主诉入院.入院查体:体温(T)36.4℃,脉搏(R)107次/min,呼吸(P)24次/min,血压(Bp) 148/110mmHg(1mmHg=0.133kPa).神志清楚,急性面容,体型正常,表情痛苦,查体合作,对答切题;皮肤黏膜、淋巴结等体检正常;肺部听诊除双侧触觉语颤较弱、呼吸音较粗外无异常表现;心脏、脊柱四肢、神经系统体检阴性.肺部CT示:左肺舌段及双肺下叶炎症、双侧胸腔积液、心包少量积液;主动脉及冠状动脉硬化.C-反应蛋白:9.07mg/L,尿常规:尿红细胞1+,尿蛋白2+;生化:血糖(GLU) 11.87mmol/L;尿素氮(BUN) 12.67 mmol/L;肌酐( CREA) 242.1u mol/L;尿酸(UA)523.2 u mol/L.初步诊断:肺部感染、高血压2级(极高危)、高血压心脏病(可疑)、多发腔隙性脑梗死、冠心病(主动脉及冠状动脉硬化、心功能三级).完善相关检查,给予抗感染、控制血压、改善循环、营养神经、改善通气等对症治疗.     

头孢噻利致中枢神经紊乱1例分析

目的:探讨1例治疗急性胆囊炎时出现中枢神经紊乱与应用头孢噻利的相关性.方法:回顾患者检查、治疗、会诊处理全过程,结合参考文献进行病案分析.结果:高龄患者用药后易导致ADR发生.患者中枢神经系统ADR发生与应用头孢噻利有时间上的关联;参考文献有头孢噻利致中枢神经紊乱的多次报道.结论:该患者应用头孢噻利致中枢神经紊乱的可能性较大.     

1例头孢菌素类抗生素致意识障碍与凝血障碍病例分析

目的:探讨头孢菌素导致意识障碍以及凝血障碍的特点。方法:通过介绍1例肺部感染患者在应用头孢菌素类药物治疗过程中先后发生意识障碍以及凝血障碍的病例,结合相关资料从临床药师的角度阐明头孢菌素导致意识障碍及凝血障碍的成因及预防、治疗措施。结果:头孢菌素应用于老年肾功能不全患者时更易引发不良反应,故在临床应用中临床药师的及时干预能够最大程度地减少药源性伤害。结论:临床药师应利用所掌握的药学知识,充分发挥自己的业务专长,积极参与到临床治疗中,确保药物治疗安全有效。     

注射用头孢噻利致全身震颤与护理

头孢噻利导致的全身震颤,危及张口障碍,饮食、饮水困难;并涉及稍活动任何部位肢体带动全身震颤,按压震颤的肢体5～6min后方可缓解。笔者总结了对头孢噻利导致的全身震颤的护理与体会:及时停药,消除患者的紧张焦虑,严密观察患者神志与生命体征,减少不必要的剌激;反复发作时采用镇静剂并给予吸氧,保持呼吸道通畅,做好常规护理等。     

硫酸头孢噻利的合成

目的：通过对硫酸头孢噻利合成方法的研究,为研制适合我国国情的硫酸头孢噻利的生产工艺奠定基础。方法：以3-氯甲基型新型活性头孢菌素中间体ACLE为起始原料,合成硫酸头孢噻利。结果：总收率约47.5%。结论：该方法反应条件温和,工艺操作简便,原料易得,适合规模化生产。     

头孢噻利致药品不良反应文献分析

目的:探讨头孢噻利发生药品不良反应(adverse drug reaction,ADR)的一般规律及特点,为临床用药提供参考.方法:检索中国知网数据库、维普中文科技期刊数据库、万方数据库和PubMed数据库中从建库至2020年1月国内外医药期刊公开发表的头孢噻利致ADR的相关报告,对数据进行统计分析.结果:共检索出同期...     

硫酸头孢噻利的合成

7-氨基头孢烷酸为原料采用“一锅煮”的方法合成关键中间7β-胺基-3-[3-胺基2-（2-羟乙基）-1-吡唑嗡甲基]-3头孢烯-4-羧酸盐酸盐,再与2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（甲氧亚氨基）乙酸硫代苯并噻唑酯缩合得到头孢噻利.     

第4代广谱头孢菌素:头孢噻利研究进展

以头孢匹罗为代表的新一代头孢菌素由于抗葡萄球菌、肠杆菌、绿脓杆菌活性高而被称为第４代头孢菌素。它们提高了对细菌过量产生的 β-内酰胺酶的稳定性，其原因有二：一是对Ⅰ型β-内酰胺酶的亲和力较低 ;二是对细菌外膜的穿透力增强。头孢噻利是新的第４代胃肠外用头孢菌素类抗生素 ,由日本和美国共同研制 ,已上市４年余 ,现就其研究进展作一综述。１概述注射用头孢噻利化学名为 :(６Ｒ ,７Ｒ)—３—［３—胺基—２—(２—羟基乙基 )—１—吡唑甲基］—７— (２— (２—胺基噻唑４基 )２(Ｚ) (甲氧亚胺基 )乙酰胺 )３头孢烯４羧酸硫酸氢盐…     

硫酸头孢噻利合成工艺研究

目的:合成硫酸头孢噻利.方法:以3-氯甲基-7-叔丁氧酰基氨基-3-头孢烯-4-二苯甲基羧酸酯为起始原料,与5-甲酰氨基-1-(2-甲酰氧乙基)吡唑化合,然后经过三氟乙酸、浓盐酸等步骤去保护基,得到7-氨基-3-[3-氨基-2-(2-羟乙基)-1-吡唑甲基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸盐,经提纯后与氨噻肟酸苯并三唑酯反应得到硫酸头孢噻利.结果:采用水作溶剂,改进了提纯工艺,总收率为18.8%.结论:本法简化了操作工艺,使成本下降,适于工业化生产.     

硫酸头孢噻利的合成路线图解

硫酸头孢噻利是第四代注射用头孢菌素类抗生素,在治疗全身感染方面是一个优良的抗菌药。作者经过系统地文献检索,整理、归纳出了硫酸头孢噻利的4条主要合成路线,并且对其重要中间体的合成也作了简要介绍。     

注射用头孢噻利细菌内毒素检测

目的:考察注射用头孢噻利细菌内毒素检查方法。方法:按《中国药典》(2005版)二部收载的细菌内毒素检查方法,采用同一厂家,不同批号,不同敏灵度的鲎试剂对注射用头孢噻利进行干扰试验。结果:3种批号的注射用头孢噻用BET水制成100mg/mL的溶液,经60倍稀释后,采用鲎试剂的浓度为0.25EU/mL,对细菌内毒素检查无干扰。结论:细菌内毒素检查法可替代家兔热原法控制注射用头孢噻利的质量。     

第四代头孢菌素—硫酸头孢噻利

对第四代注射用头孢菌素─—硫酸头孢噻利的体内外抗菌活性、药物动力学、临床等研究现状进行概述,同时和其他头孢菌素（头孢吡肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢匹罗）作了比较。硫酸头孢噻利对甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌优良的抗菌作用及耐酶特性使其具有广阔的应用前景。     

头孢噻利治疗细菌性肺炎临床疗效观察

目的 观察头孢噻利治疗细菌性肺炎临床疗效。方法 122例细菌性肺炎患者完全随机分为头孢噻利组（58例）和头孢吡肟组（64例）,采集深部痰标本进行细菌培养,分别给予头孢噻利和头孢吡肟治疗,早期和中期患者1 g/次,后期患者2g/次,均溶于250 ml生理盐水中,静脉滴注,2次/d。2组疗程均为14 d。结果 细菌分布以铜绿假单胞菌(23.8％)、肺炎链球菌(20.5％)和金黄色葡萄球菌(16.4％)为主。头孢噻利组和头孢吡肟组的总有效率分别为94.8％( 55/58)和96.9％( 62/64),差异无统计学意义(P＞0.05)。2组细菌清除率分别为98.3％ (57/58)和100.0％( 64/64),差异无统计学意义(P＞0.05)。结论 头孢噻利治疗细菌性肺炎临床疗效高,细菌清除率高,与同代抗生素头孢吡肟相当。     

HPLC测定人血浆中头孢噻利的血药浓度

目的建立高效液相色谱法测定人血浆中头孢噻利血药浓度的方法。方法以甲硝唑为内标,色谱柱为ZORBAXExtend-C18（4.6 mm×250 mm,5μm）,以乙腈-pH 6.5磷酸盐缓冲液（5.5∶94.5）为流动相,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为254 nm,进样量为20μL,柱温为25℃。结果头孢噻利的血药浓度在1~200 mg.L-1内线性良好（r=0.999 9）,定量限为1 mg.L-1;平均方法回收率为99.8%（RSD=1.53%）;日内、日间RSD均〈3%。结论本方法简便、灵敏、快速、准确,可用于头孢噻利的临床药动学研究和生物利用度研究。     

HPLC法测定人血清中头孢噻利的浓度

目的:建立并优化一种简单、快速、高灵敏和高选择性测定人体血清中头孢噻利浓度的方法。方法:以万古霉素为内标,血清样品用20%硫酸锌沉淀蛋白后取上层水相直接进样,以高效液相色谱(HPLC)法测定,色谱柱为AgilentTC-C18(2)和填充相同材料的预柱AgilentTC-C18柱,流动相为乙腈-0.05 mg/L磷酸二氢钾(10∶90),流速为1.0 ml/min,紫外检测波长为254 nm。结果:头孢噻利血药浓度在1²00 mg/L范围内线性关系良好(r=0.999 8);平均方法回收率、平均提取回收率分别为99.67%和76.17%,日内、日间RSD均小于9%。结论:本法简便、快速、准确可靠、灵敏度高,适合临床常规血药浓度的监测和实验课题的研究。     

头孢噻利与甲硝唑注射液的配伍稳定性考察

目的 考察头孢噻利与甲硝唑氯化钠注射液的配伍稳定性。方法 采用高效液相色谱法(HPLC)测定头孢噻利与甲硝唑氯化钠注射液配伍8 h内的含量变化,并考察其外观、pH 值变化。结果 头孢噻利与甲硝唑氯化钠注射液配伍后,8 h内二者含量变化不大,溶液澄清,pH值基本稳定。结论 头孢噻利与甲硝唑氯化钠注射液可配伍使用。     

HPLC法测定人血清中硫酸头孢噻利浓度

目的建立一种灵敏、可靠的测定人血清中硫酸头孢噻利浓度的高效液相色谱二极管阵列检测方法。方法血清样品经酸化甲醇蛋白沉淀后,以0．02mol·L-1乙酸铵-甲醇（75：25,V/V）为流动相,色谱柱为ExtendC18柱（250mm×4．6mm,5um）,头孢唑林为内标,检测波长为254m,流速为0．5mL·min-1。结果硫酸头孢噻利的绝对回收率为79．9％-84．7％,方法回收率为91．7％-103．3％,日内精密度（RSD）〈5．2％,日间精密度（RSD）〈7．3％,硫酸头孢噻利质量浓度在0．02-1．0mg·L-1时具有良好线性,定量检出限为0．02mg·L-1。结论本方法具有简便、灵敏、准确等优点,可用于硫酸头孢噻利的临床药动学研究及临床特殊人群的血药浓度测定。     

高效液相法测定人血清中硫酸头孢噻利

目的建立测定人血清中硫酸头孢噻利浓度的高效液相色谱法。方法血清样品经高氯酸蛋白沉淀后,以20 mmol.L-1KH2PO4-甲醇(86.5∶13.5)为流动相,色谱柱为ODYSSIL-C18(4.6 mm×250 mm,5μm),头孢吡肟为内标,流速为1mL.min-1,检测波长为254 nm。结果硫酸头孢噻利测定在1～250μg.mL-1线性良好,最低定量限为1μg.mL-1,提取回收率在82.85%～89.05%,准确度在87.92%～111.31%,日内、日间精密度(RSD)均≤7.18%。结论本法专属性强,灵敏度高,简便,定量准确,适合于硫酸头孢噻利药代动力学测定。     

头孢噻利与5种止血药的配伍稳定性考察

［摘要］目的研究头孢噻利分别与氨甲苯酸、酚磺乙胺、卡络磺钠、维生素K1、氨甲环酸等5种止血药配伍稳定性。 方法采用紫外系数倍率法、双波长法分别考察头孢噻利与氨甲苯酸、酚磺乙胺、卡络磺钠、维生素K1、氨甲环酸配伍后8 h内不同时间的含量变化情况,同时观察外观并测定pH值。结果头孢噻利与5种止血药配伍后8 h内其配伍液的外观、pH值及各药物的含量均无显著变化。 结论硫酸头孢噻利与5种止血药在0.9%氯化钠注射液中8 h内稳定。     

注射用硫酸头孢噻利治疗急性细菌性感染随机对照临床研究

目的 评价硫酸头孢噻利(第4代头孢类抗生素)治疗临床常见致病菌引起的呼吸、泌尿系统细菌感染性疾病的疗效和安全性.方法 采用多中心区组随机化单盲对照试验方法,共入选有效病例244,试验组(注射用硫酸头孢噻利)122、对照组(注射用头孢他定)122,2组给药剂量均为每日2 g,重症感染可增加至4 g,均分2次静脉滴注,疗程均为7～14天,最短疗程不得少于5天.结果 试验组与对照组临床痊愈率分别为73.11%、63.64%,总有效率分别为96.64%、94.22%;细菌清除率分别为100%、98.31%.药物不良反应发生率分别为10.83%、8.87%.结论 注射用硫酸头孢噻利治疗临床常见急性细菌性感染安全、有效.