桂枝茯苓胶囊中主要成分对人子宫肌瘤细胞增殖及小鼠离体子宫收缩活动的影响

目的:初步评价桂枝茯苓胶囊中17个主要成分抗子宫肌瘤细胞增殖及抗痛经作用。方法:人子宫肌瘤细胞以4×103个/孔接种于96孔板中,加入终质量浓度为25 mg·L~(-1)的17个主要成分作用48 h,每组设6个复孔,采用Hoechst33342/碘化丙啶(PI)双染分析考察17个成分对人子宫肌瘤细胞的体外抑制作用;采用缩宫素(PGF2α)诱导的小鼠离体子宫收缩模型评价17个主要成分的抗痛经生物效应,每组实验重复10次。结果:与空白组比较,槲皮素,桂皮醛,丹皮酚,茯苓酸,去氢土莫酸,白芍苷,芍药苷7个成分能明显抑制子宫肌瘤细胞的增殖,差异均有统计学意义(P0.05,P0.01);与空白组比较,没食子酸,芍药苷,丹皮酚,苦杏仁苷,苯甲酰芍药苷,五没食子酰葡萄糖6个成分对小鼠离体子宫平滑肌收缩有明显抑制作用(P0.01)。结论:槲皮素,桂皮醛,丹皮酚,茯苓酸,去氢土莫酸,白芍苷,芍药苷7个成分可能是桂枝茯苓胶囊治疗子宫肌瘤的主要活性成分;没食子酸,芍药苷,丹皮酚,苦杏仁苷,苯甲酰芍药苷,1,2,3,4,6-O-五没食子酰葡萄糖6个成分可能是桂枝茯苓胶囊治疗原发性痛经的主要活性成分。     

含挥发性成分中药牡丹皮和肉桂配方颗粒不同制备工艺的比较研究

目的研究不同工艺对中药牡丹皮和肉桂配方颗粒中挥发性成分量的影响。方法通过HPLC法测定不同制备工艺制得的牡丹皮配方颗粒中丹皮酚的量及肉桂配方颗粒中桂皮醛的量,对其工艺进行比较研究。结果常规工艺制得的配方颗粒中丹皮酚和桂皮醛的量明显低于先提取挥发油,药渣提取物干燥后,再将挥发油直接喷洒或环糊精包合后加入制得的配方颗粒。结论含挥发性成分中药牡丹皮和肉桂配方颗粒的最佳工艺为先提取挥发性成分,剩余药渣进行煎煮,然后对挥发性成分进行包合,制粒时再将其加入。     

HPLC法测定桂枝茯苓丸中桂皮酸、桂皮醛及丹皮酚的含量

目的:测定桂枝茯苓丸中桂皮酸、桂皮醛及丹皮酚的含量.方法:采用HPLC法,使用Shim-pack CLC-ODS色谱柱(4.6min×150mm;5 μm),乙腈-0.1%磷酸溶液(22:78)为流动相;流速为1.0mL·min-1;检测波长为284nm;柱温为25℃.结果:桂皮酸在0.25-2.50μg·mL-1,桂皮醛在3.60-36.0μg·mL-1,丹皮酚在6.05-60.5μg·L-1呈现良好的线性关系;相关系数分别为0.9998,0.9998,0.9999.桂皮酸的加样回收率为99.1%,RSD%=0.98%n=5);桂皮醛为96.7%,RSD%=0.71%(n=5);丹皮酚为98.8%,RSD%=1.6%(n=5).结论:本方法简便、准确、重复性好,可用于桂枝茯苓丸的质量控制.     

桂枝茯苓胶囊中桂皮醛和丹皮酚的含量测定

采用毛细管气相色谱法,以正十八烷为内标,同时测定桂枝茯苓胶囊中栓皮醛和丹皮酚含量。平均回收率:桂皮醛98.21％(RSD=2.412％),丹皮酚99.03％(RSD=1.026％)。     

金匮肾气丸中有效成分的药代动力学研究

目的:探讨金匮肾气丸(熟地黄、肉桂、附子、泽泻等)中桂皮酸与丹皮酚在新西兰兔体内的药代动力学规律。方法:采用RP-HPLC法测定新西兰兔经口服金匮肾气丸后桂皮酸与丹皮酚的血药浓度。色谱条件为SymmetryC18(5μm,3.9mm×150mm)柱,甲醇-1%冰醋酸水溶液(45∶55)为流动相,流速0.8mL/min,柱温35℃,桂皮酸检测波长285nm,丹皮酚检测波长274nm。所得结果用3p87软件计算动力学参数。结果:桂皮酸的线性范围0.06～15μg/mL(r=0.9997),最低检测浓度为0.054μg/mL,桂皮酸在兔体内的药动学过程符合二室模型;丹皮酚的线性范围0.2～10μg/mL(r=0.9999),最低检测浓度为0.02μg/mL,丹皮酚在兔体内的药动学过程符合一室模型。结论:本文所建立的HPLC方法灵敏、专一、准确,可准确测定桂皮酸和丹皮酚的血药浓度,通过药代动力学参数,揭示了复方给药后两种成分在兔体内的药代动力学规律。     

复方南星止痛膏活性成分在不同接收介质中的透皮扩散行为比较

目的:比较复方南星止痛膏活性成分在不同介质中的透皮扩散行为。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体裸鼠的皮肤作为透皮屏障,以生理盐水,pH 7.4磷酸盐缓冲液和30%聚乙二醇400(PEG400)生理盐水为接收介质,比较复方南星止痛膏活性成分的透皮扩散行为。采用HPLC测定样品中肉桂酸、桂皮醛、丹皮酚、丁香酚、水杨酸甲酯的含量,流动相乙腈(A)-0.1%乙酸水溶液(B)梯度洗脱(0~8 min,20%~40%A;8~15 min,40%~60%A;15~20 mim,60%~80%A;20~25 min,80%A),检测波长276 nm和320 nm。结果:生理盐水和pH 7.4磷酸盐缓冲液作为透皮扩散介质时,丁香酚、丹皮酚的扩散规律符合零级动力学及一级动力学方程;水杨酸甲酯的扩散符合Ritger-Peppas方程;肉桂酸与桂皮醛在生理盐水接收液中存在相互转化,10 h后,肉桂酸显著增加,桂皮醛大幅度下降;在pH 7.4磷酸盐缓冲液中,桂皮醛和肉桂酸释放10 h后趋于饱和,释放量不再增加。PEG400组丹皮酚、丁香酚符合零级动力学及一级动力学方程;肉桂酸及桂皮醛的转化不明显,12 h后,桂皮醛持续释放,肉桂酸释放完毕后即不再释放;水杨酸甲酯的透皮扩散更接近于Higuchi方程。结论:30%PEG400生理盐水作为接收介质时,各成分的透皮扩散速率明显较优,且可抑制桂皮醛向肉桂酸的转化,可作为复方南星止痛膏后续透皮扩散研究的接收介质。     

分子烙印-活性筛选结合评价桂枝茯苓胶囊主要成分活性贡献度研究

为了明确桂枝茯苓胶囊治疗原发性痛经、盆腔炎和子宫肌瘤的主要药效成分,该研究基于分子烙印技术将桂枝茯苓胶囊中主要成分梯度敲除(分别敲除10％,30％,50％,70％,90％,100％)后,分别在离体子宫收缩、LPS诱导RAW264.7释放TNF-α、小鼠脾淋巴细胞(SPL)增殖及子宫肌瘤细胞增殖模型上考察桂枝茯苓胶囊活性的变化情况.结果表明,①梯度敲除芍药苷、丹皮酚和苦杏仁苷,桂枝茯苓胶囊抑制离体子宫收缩作用逐步减弱;②梯度敲除没食子酸、桂皮醛、五没食子酰葡萄糖和茯苓多糖,桂枝茯苓胶囊抑制TNF-α释放作用逐步减弱;③梯度敲除没食子酸、芍药苷、桂皮醛、槲皮素和茯苓多糖,桂枝茯苓胶囊促SPL细胞增殖作用逐渐减弱;④梯度敲除芍药苷、丹皮酚、五没食子酰葡萄糖和白芍苷,桂枝茯苓胶囊制剂体外抑制子宫肌瘤细胞的作用逐渐减弱.该研究提示,上述成分可能是桂枝茯苓胶囊发挥治疗原发性痛经、盆腔炎和子宫肌瘤作用的重要活性基础.     

HPLC法测定桂枝中桂皮醛和桂皮酸的含量

桂枝为樟科常绿乔木肉桂Ginnamomum cassia Presl的嫩枝，含有的主要成分为桂皮醛、桂皮酸。《中华人民共和国药典》2000年版仅有TLC鉴别，笔者采用HPLC法测定了桂枝中桂皮醛和桂皮酸的含量，并测定了4个市场样品。结果表明该法简便、准确，重现性好，可有效地控制桂枝药材的质量。     

《中国药典》桂附地黄丸鉴别项下存在的问题及改进

《中国药典》方桂附地黄丸含牡丹皮、肉桂,其鉴别(3)项下桂皮醛的薄层色谱鉴别,系将样品用乙醇振摇提取15min,放置1h后滤过,取滤液直接作为供试品溶液。笔者重复这一实验并用阴性样品(处方中除去肉桂)作对照时发现,阴性对照有明显干扰。改用挥发油测定器蒸馏法制备桂皮醛供试品溶液和阴性对照供试液,薄层色谱图显示杂质斑点减少,但阴性对照试验结果表明干扰仍存在。提示干扰物质极有可能是丹皮酚。我们以丹皮酚和桂皮醛作对照,     

HPLC法同时测定丹皮中丹皮酚和去甲丹皮酚

丹皮为毛茛科植物牡丹P aeon ia suff ruticosaA ndr.的干燥根皮,是我国传统常用中药材,具有清热凉血、活血化瘀的功效[1]。丹皮酚是丹皮的主要有效成分之一,具有抗炎、抗氧化、血小板凝聚抑制等药理活性[2],一直作为丹皮药材的质量控制指标。研究表明,丹皮中还有多种丹皮酚的结构类似物,这些苯乙酮类成分显示出强大的抗菌、抗炎、抗凝血活性及增加巨噬细胞吞噬细胞的活性[3]。笔者在对湖南邵东产丹皮进行系统化学成分研究时得到几个苯乙酮类成分,其中去甲丹皮酚的收率明显高于文献报道的0.003%[4],达到0.15%。笔者认为有必要对丹皮药材中…     

HPLC测定佳蓉片中丹皮酚和桂皮醛的研究

目的:建立佳蓉片中的丹皮酚和桂皮醛的HPLC测定方法。方法:Krom asil C18(200 mm×4.6 mm,5μm)不锈钢色谱柱,流动相:甲醇-水(65∶35),检测波长:288 nm,流速:1.0 mL/m in。结果:桂皮醛进样量在0.003 683至0.018 412μg,丹皮酚进样量在0.097 92至0.489 6μg范围内线性关系良好。结论:所建立的方法准确可靠,适用于该制剂的质量控制。     

连红愈创灵中丹皮酚与桂皮醛的含量测定

采用双波长薄层扫描法测定了连红愈创灵中丹皮酚与桂皮醛的含量，方法简便、快速，可作为本品的质控标准。     

桂枝挥发油抗甲型流感病毒作用

目的:观察桂枝挥发油及其主要成分桂皮醛体外对甲型流感病毒A/PR/8/34(H1N1)增殖的影响及对该流感病毒株感染小鼠的治疗作用。方法:MTT法检测受试药物对狗肾传代细胞(MDCK)的半数中毒浓度(TC50)及最大无毒浓度(TC0);血凝法测定甲型流感病毒(H1N1)对MDCK细胞的感染性;MTT法和细胞病变法(CPE)测定两种药物体外抑制流感病毒增殖的有效浓度(IC50)和治疗指数(TI)。计算肺指数及HE染色观察药物对流感病毒(H1N1)感染小鼠的治疗作用。结果:桂枝挥发油和桂皮醛对MDCK细胞的TC50分别为5.38×10-3mg/ml和5.49×10-3mg/ml,TC0均为2.5×10-3mg/ml。桂枝挥发油和桂皮醛能抑制流感病毒在MDCK细胞内的增殖,其IC50分别为5.80×10-5mg/ml与5.31×10-5mg/ml,TI分别为92.82和103.35。桂枝挥发油0.174mg/kg和桂皮醛0.132mg/kg连续灌胃5d,明显降低病毒感染小鼠的肺指数,抑制率分别为26.7%和27.4%,并对病理组织形态有改善作用。结论:桂枝挥发油与桂皮醛体外明显抑制甲型流感病毒(H1N1)在MDCK细胞中的增殖,并对流感病毒株感染小鼠有较好的治疗作用。表明桂枝挥发油及桂皮醛具有抗甲型流感病毒作用,桂皮醛是桂枝挥发油抗病毒效应的主要有效成分之一。     

肉桂挥发油及其抑制血小板聚集的效应成分分析

目的 鉴定广西玉林产肉桂挥发性成分,并分析其对ADP诱导的血小板聚集的活性成分.方法 采用GC-MS法对肉桂挥发性成分进行鉴定,应用比浊法测定肉桂挥发油、桂皮醛、肉桂酸的体外抗ADP诱导的血小板聚集率.结果 检测了肉桂挥发油中78个化学信号,鉴定出37个化学成分,占挥发油总量的93.48%;血小板聚集试验结果表明桂皮醛、肉桂油均有显著的抑制血小板聚集活性,而肉桂酸对抑制血小板聚集作用不明显.结论 采用GC-MS分析与效应评价相结合的方法,研究了广西玉林产肉桂挥发油抑制ADP诱导的血小板聚集的效应成分,为进一步阐明肉桂活血通经的效应物质及作用机理提供依据.     

肾气丸“阴中求阳”配伍对桂皮醛含量的影响

目的测定桂皮醛在肾气丸各拆方组水煎液中的含量,分析肾气丸"阴中求阳"配伍对桂皮醛含量的影响。方法将肾气丸组方药物拆方分为补阳组-1、补阳组-2、补阴组-1、补阴组-2、阴阳双补组-1和阴阳双补组-2(即肾气丸全方),采用高效液相色谱法测定各肾气丸拆方组水煎液中桂皮醛的含量。结果阴阳双补组-2水煎液中桂皮醛含量高于补阳组-2和阴阳双补组-1,阴阳双补组-1和补阳组-2水煎液中桂皮醛含量高于补阳组-1,且都具有统计学意义。结论肾气丸"阴中求阳"配伍能增大水煎液中桂皮醛的含量,且肾气丸中的"三泻"药物(茯苓、泽泻、丹皮)也有增强此作用的趋势。     

HPLC测定牡丹皮中去甲基丹皮酚的含量

牡丹皮为毛茛科植物牡丹Paeonia suffruticosaAndr.的干燥根皮[1]。丹皮酚是牡丹皮的主要有效成分之一,具有抗炎、抗氧化、血小板凝聚抑制等药理活性[2],一直作为牡丹皮药材的质量控制指标。研究表明,牡丹皮中还有多种丹皮酚的结构类似物,这些苯乙酮类成分显示出强大的抗菌、抗炎、抗凝血活性及增加巨噬细胞吞噬细胞的活性[3]。作者在对湖南邵东产牡丹皮进行系统化学成分研究时得到几个苯乙酮类成分,其中去甲丹皮酚的收率明显高....     

两种方法测定复方苦参注射液中聚山梨酯80的含量

目的：建立HPLC同时测定栝楼桂枝汤中没食子酸、原儿茶酸、芍药内酯苷、芍药苷、肉桂酸、桂皮醛、甘草苷、甘草素、甘草酸含量的方法,并探讨君药天花粉对复方9种成分的含量影响。方法：用Diamonsil C₁₈柱,流动相0.1%甲酸-乙腈梯度洗脱,流速0.8 mL·min^-1,柱温30 ℃,检测波长254 nm;测定桂枝汤、栝楼桂枝汤中没食子酸、原儿茶酸、芍药内酯苷、芍药苷、肉桂酸、桂皮醛、甘草苷、甘草素、甘草酸的含量,比较了配伍天花粉的栝楼桂枝汤与桂枝汤9种成分的含量变化。结果：建立了HPLC同时测定没食子酸、原儿茶酸、芍药内酯苷、芍药苷、肉桂酸、桂皮醛、甘草苷、甘草素、甘草酸的含量的方法,与桂枝汤相比,栝楼桂枝汤中芍药苷含量增加、没食子酸、原儿茶酸、芍药内酯苷、甘草苷、甘草素、肉桂酸、甘草酸含量减少,桂皮醛含量变化不大。结论：本方法专属性、重复性好,可用于栝楼桂枝汤中9种成分的含量测定;配伍天花粉对各成分含量有影响,其影响非常复杂。     

不同形态桂枝饮片中桂皮醛和桂皮酸含量的考察

目的:考察桂枝饮片外观形态与饮片中桂皮醛和桂皮酸含量之间的关系。方法:采用HPLC的方法测定不同外观形态的桂枝饮片中桂皮醛和桂皮酸的含量,得出含量与形态之间的关系。结果:桂枝饮片以颜色为深红棕色,断面直径小于1 cm,香气浓者为佳,桂皮醛和桂皮酸的含量较高。结论:通过直观观察桂枝饮片的外观形态可以判断饮片质量,为市场流通中评价桂枝饮片质量提供便捷有效的方法。     

桂枝汤主要成分对PGE2刺激的胚胎大鼠下丘脑神经cAMP-PKA的影响

目的：cAMP-PKA（环磷酸腺苷-蛋白激酶A）是细胞内非常重要的信号转导途径。本实验研究了桂枝汤四个主要组成成分。桂皮酸、桂皮醛、芍药苷及甘草次酸，不同组合对PGE2（前列腺素E2）刺激的胚胎大鼠下丘脑神经细胞内cAMP-PKA水平的影响。方法：用放免法测定不同组合成分作用的细胞cAMP含量和PKA活性。结果：各成分作用时，桂皮酸（0．625μg／mL）、桂皮醛（10、0．625μg／mL）、芍药苷（0．625μg／mL）和甘草次酸（10μg／mL）对细胞cAMP含量或PKA活性有显著的降低作用；在27组不同成分的组合中，有19组对细胞cAMP含量、16组对细胞PKA活性有显著的降低作用。结论：桂皮酸、桂皮醛、芍药苷和甘草次酸的不同浓度组合可能与桂枝汤体温双向调节作用的物质基础有关，其作用可能与调节cAMP-PKA通路有一定的关系。     

良肤乳膏小鼠皮肤药物动力学的研究

目的:考察良肤乳膏中丹皮酚、白鲜碱、梣酮及甘草次酸等主要有效成分在小鼠皮肤中滞留量与时间的关系,研究良肤乳膏小鼠皮肤药物动力学特征。方法:采用HPLC测定皮肤生物样品中各成分的浓度,计算不同时间给药,皮肤中丹皮酚、白鲜碱、梣酮、甘草次酸的滞留量,采用DAS软件拟合药物动力学参数。结果:良肤乳膏中丹皮酚、甘草次酸在小鼠皮肤中滞留量的动力学过程符合二室模型,白鲜碱、梣酮符合一室模型,4种成分皮肤给药t1/2Ka分别为0.307,0.112,0.146,0.216 h,Tlag分别为0.006,0.123,0.136,0.109 h,Tmax均0.5 h,Cmax分别为40.163,1.607,6.725,100.553μg.cm-3,t1/2β分别为14.719,1.262,0.838,234.807 h,AUC0-∞分别为116.987,2.713,9.345,697.000μg.cm-3.h-1,MRT0-∞分别为3.662,1.67,1.585,10.897。结论:4种主要有效成分能迅速渗透进入皮肤,并在皮肤局部较长时间蓄积,有利于药物在皮肤局部长时间发挥药理作用。