α1肾上腺素受体非经典信号转导途径

 目的:介绍α₁肾上腺素受体(α₁-AR)非经典信号转导途径研究的进展?方法:以国外发表的研究论文为基础,对α₁-AR激活细胞内多种非经典信号转导途径进行综述?结果:α_{1<-sub>-AR可激活磷脂酶A2-花生四烯酸信号系统,酪氨酸激酶磷酸化系统,腺苷酸环化酶-cAMP信号系统以及PI3激酶和磷脂酶D等信号转导途径?结论:α1-AR 通过这些复杂的、多元的、网络化的信号转导过程来实现对心血管、神经体液等多系统的生理活动的精细调节?}     

水溶性高聚物对药物-环糊精包合作用的影响

 目的：研究水溶性高聚物聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙二醇（PEG）对药物与β-环糊精（β-CD）包合作用的影响。方法：用相溶解度法研究了药物在β-CD溶液中或同时含有β-CD和高聚物的溶液中的热力学性质。结果：在β-CD溶液中水溶性高聚物的最佳浓度区域为1.5～3.0g·L^-1。低浓度PVP或PEG对β-CD溶液的粘度没有显著影响;2.5g·L-1PEG的加入使β-CD对氯霉素的增溶效率增加了15％,而2. 5g·L^-1PVP则使β-CD对核黄素的增溶效率增加了98％。说明水溶性高聚物可以增强β-CD对药物的增溶效率;在包合介质中加入高聚物使得包合反应的ΔH负值增大,同时ΔS负值也增大,说明焓效应是包合作用的原动力。结论：水溶性高聚物可以增加药物与β-CD的包合作用。     

补骨脂素-β-环糊精包合物的制备和鉴定

 目的：制备补骨脂素-β-环糊精包合物,提高药物的水溶性及稳定性。方法：通过调节溶液ｐＨ值制备出补骨脂素包合物,并用显微熔点测定、差示扫描量热、紫外光谱和红外光谱等方法加以鉴定。结果：利用补骨脂素的α,β-不饱和内酯特性建立了一种制备补骨脂素-β-环糊精包合物的新方法。结论：包合物在水中的溶解度显著高于补骨脂素单体。     

软枣猕猴桃根化学成分的研究

 目的：分离鉴定软枣猕猴桃根化学成分。方法：用体积分数为95%的乙醇提取,上硅胶柱层析分离,IR,NMR和MS光谱方法确定结构。结果：分得4个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇,毛花猕猴桃酸B,2α,3α,24-三羟基1-12-烯-28-乌苏酸和胡萝卜苷。结论：毛花猕猴桃酸B,2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸和β-谷甾醇为首次从该植物中分离得到。     

鱼腥草素β-环糊精包合物的研究

 目的:研究鱼腥草素β-环糊精包合物的制备方法及包合前后鱼腥草素物理性能变化?方法:采用研磨法制备鱼腥草素β-环糊精包合物,含量测定方法是将鱼腥草素与铜(Ⅱ)于氨性介质中形成鳌合物,于(300±1)nm波长处测定螯合物氯仿提取液吸光度,测定了包合物及鱼腥草素的溶解度、溶出速度,比较了二者X-射线衍射图谱、紫外吸收光谱变化及其在水中溶解稳定性?结果:鱼腥草素β-环糊精包合物的主客分子比为1∶1,包合后,鱼腥草素的溶解度增大了11.4倍,鱼腥草素及包合物的溶出速度参数T_50%分别为1.7,1.0min,Td分别为3.0,1.4min,二者紫外吸收光谱完全一致,包合后鱼腥草素的晶体衍射峰消失。结论:鱼腥草素与β-环糊精形成了新的物相,包合后,鱼腥草素溶解度、溶出速度及稳定性增强,并可掩盖其不良气味。     

紫苏子油中脂肪酸组成的分析

 目的：对紫苏子[Perila frutescens(L.)Brit.]油进行脂肪酸组成的分析。方法：先将样品进行皂化、甲酯化处理,再应用气相色谱 质谱联用法(GC-MS)分析。结果：共鉴定出6种脂肪酸,分别是软脂酸、亚油酸、α-亚麻酸、硬脂酸、花生一烯酸、花生酸,并求出各种脂肪酸的相对含量。结论：在6种脂肪酸中,α-亚麻酸占84.5%。     

GC-MS分析蚕蛹油中脂肪酸的成分

 目的：化学法提取的蚕蛹油经甲酯化后，分析其脂肪酸的成分。方法：用气相色谱 质谱(GC-MS)技术及图谱检索，对蚕蛹油中脂肪酸的成分进行鉴定和分析。结果：蚕蛹油中含9种脂肪酸，其中不饱和脂肪酸占79.88%，α-亚麻酸的相对含量高达71.4%。结论：α-亚麻酸具有降血脂、降血压和抗癌等生物功能，本研究为α-亚麻酸的应用提供了重要的依据。     

酶电极法测定乳酸钠注射液中L-乳酸钠的含量

 目的：研究测定乳酸钠注射液中L-乳酸钠含量的方法。方法：以固定化L-乳酸氧化酶与H202电极构成酶电极，研究了乳酸（盐）酶电极分析法的各种分析条件及参数，并与非水滴定法对比测定了乳酸钠注射液中L-乳酸钠及D，L-外消旋乳酸钠的含量。结果：供试乳酸钠注射液中L-乳酸钠含量约占乳酸钠总量的10%。结论：乳酸钠注射液属于不等量立体异构体药物。采用酶电极法测定乳酸钠注射液中的L-乳酸钠含量具有专一性高、成本低、分析速度快等优点。     

γ-氨基丁酸衍生物的合成及抗惊厥活性

 目的：寻求具有抗惊厥活性,容易进入脑内的非毒性的γ-氨基丁酸衍生物。方法：通过亚胺键将γ-氨基丁酸接到一个亲脂性载体上,设计并合成了16个γ-氨基丁酸衍生物,测试其抗惊厥活性。结果：有6个化合物具有抗惊厥活性。结论：通过亚胺键将一个亲脂性载体接到γ-氨基丁酸上制成的衍生物可能具有抗惊厥活性。     

β-胡萝卜素包合物的制备

 目的：探讨制剂β-胡萝卜素包合物(β-C-IC)的工艺条件对包合物的影响。方法：以β-环糊精(β-CD)为载体,用饱和水溶液法和机械研磨法制备β-C-IC,考察抗氧剂对机械研磨法制备β-C-IC包裹率和收得率的影响,差示热分析研究β-C特征吸收峰,分光光度法测定β-C含量。结果：机械研磨法可提高β-C的包裹率和收得率,在机械研磨法中加入适量抗氧剂可进一步提高β-C的包裹率和收得率。结论：机械研磨法有希望成为新型药物载体工业化生产的有效途径。     

乳香-没药配伍前后汤液理化参数变化与化学成分的关联分析

目的 探讨乳香-没药水提液(汤液)理化性质与化学成分变化之间的关系.方法 测定汤液的理化参数(电导率、盐度、浊度、黏度、pH值);采用UPLC-MS/MS分析汤液中的化学成分组成;采用逐步回归分析方法对汤液的理化参数与化学成分的柏关性进行分析,并进行验证试验.结果 汤液中的化学成分组成及其含有量变化影响着汤液的浊度、黏度等理化参数;其中五环三萜酸酯类化合物与汤液的浊度呈显著正相关,倍半萜类化合物与汤液的黏度呈显著负相关.结论 为深入研究乳香-没药配伍协同增效的物质基础提供了一定的依据.     

氟比洛芬酯用于泌尿外科腔镜手术术后镇痛的效果观察

目的：观察氟比洛芬酯用于泌尿外科腔镜手术术后镇痛的有效性和安全性,比较氟比洛芬酯超前镇痛和氟比洛芬酯常规镇痛的效果差异。方法：选择ASAI-II级择期行泌尿外科腔镜手术的患者120例,随机分为氟比洛芬酯超前镇痛组（A组）、氟比洛芬酯常规镇痛组（B组）、安慰剂组（C组）,均实施腰-硬联合麻醉。A组术前15min静推氟比洛芬酯注射液1mg／kg,B组手术结束前15min静推氟比洛芬酯注射液lmg／kg,C组术前15min静推10ml生理盐水。记录患者术后3、6、12、24h~,觉模拟（vas）评分、镇痛满意度、追加补救镇痛药的例数和时间及不良反应的发生例数。结果：A组术后6、12、24hVAS评分明显低于同时间点的C组．B组术后6h、12hVAS评分明显低于同时间点的C组（P〈0．05）。镇痛满意度评价A、B两组均明显优于C组（P〈0．05）。补救镇痛药物的使用例数A、B两组均明显少于C组（P〈0．05）,使用时间A组长于B、C两组、B组长于C组。三组不良反应的发生情况无差另q。结论氟比洛芬酯用于泌尿外科腔镜手术术后镇痛是安全有效的,并且氟比洛芬酯超前镇痛的效果要优于常规镇痛。     

烘箱烘烤对附子中酯型生物碱的影响

目的:探讨烘箱烘烤对附子中双、单酯型生物碱含量的影响.方法:采用切片→护色→烫漂→烘烤的方式对附子进行加工,以双、单酯型生物碱含量作为检测指标,通过正交设计考察烫漂时间、烘烤温度、烘烤时间对附子中两类生物碱含量的影响.结果:随各因素强度的增加,双酯型生物碱含量减少,单酯型生物碱含量增加.10个加工品中单酯型生物碱含量均满足2010年版《中国药典》中对白附片、黑顺片、淡附片的限量要求,其中6个加工品中双酯型生物碱含量满足2010年版《中国药典》中对白附片、黑顺片的要求.结论:烘箱烘烤加工附子能满足2010年版《中国药典》对双、单酯型生物碱限量的要求.     

电导法测定穿心莲种子活力的实验研究

目的应用电导法测定穿心莲种子活力。方法选取发芽率高于80%的9个不同产地穿心莲种子为材料,测定20℃恒温浸泡不同时间的穿心莲种子浸泡液电导率,并与发芽率活力指标进行相关分析。结果电导法测定穿心莲种子活力的适宜浸泡时间为6 h;种子浸出液电导率与发芽率存在中度负相关的线性关系(r=-0.643 3)。结论穿心莲种子发芽率与电导率的相关性并不显著。     

盐地碱蓬幼苗和种子氯仿/甲醇提取物的化学组成及其抗炎作用(英)

目的 :阐明盐地碱蓬幼苗和种子氯仿 /甲醇提取物的化学组成及其抗炎作用。方法 :盐地碱蓬幼苗和种子分别用氯仿 /甲醇 (2∶1)提取并用甲醇 /氯乙酰 (5∶1)甲酯化。用GC MS分析甲酰化产物的化学组成。提取物对急性炎症的抑制作用采用巴豆油引起的正常小鼠和摘除肾上腺小鼠的耳肿胀、组胺引起的小鼠毛细管通透性以及角叉菜胶引起的大鼠足肿胀进行分析。对慢性炎症的抑制作用以巴豆油诱导的大鼠肉芽肿和福氏完全佐剂诱导的多发性关节炎进行分析。结果 :盐地碱蓬幼苗提取物的甲酰化产物中共检测出 14种脂肪酸甲酯 ,其中十六碳酸甲酯 (2 5 .9% ) ,9,12 十八碳二烯酸甲酯 (2 8.3% )及 9,12 ,15 十八碳三烯酸甲酯 (8.95 % )为主要成分。种子提取物的甲酰化产物中共检测出 10种脂肪酸甲酯 ,其中 9,12 十八碳二烯酸甲酯 (83.4 1% )为主要成分。两种提取物的甲酯化产物明显地抑制正常小鼠和摘除肾上腺小鼠的耳肿胀、降低毛细血管的通透性并抑制大鼠肉芽肿的形成 ,在 5 0～ 30 0mg·kg-1·d-1.剂量范围之内呈明显的剂量依赖关系 ,在 30 0mg·kg-1·d-1对佐剂性关节炎和大鼠足肿胀表现出显著的抑制作用。在 5 0～ 30 0mg·kg-1·d-1.剂量范围之内能显著地抑制炎症部位的PGE2 和MDA的形成和增加红细胞CAT的活力。     

Semi-synthesis of C20 3H-resiniferatoxin

There has recently been considerable interest concerning the biochemical and pharmacological mechanisms of action of resiniferatoxin (Rx). Rx is a daphnane diterpene ester, which is part of the phorbol ester family of diterpenes. We have synthesized ³H-Rx in a three-step process from the parent alcohol, resiniferonol (Ro). The tritium label is incorporated into the resiniferonol nucleus at the C₂₀ position, before esterification of ³H-Ro to ³H-Rx. This compound will be of use in the elucidation of the binding characteristics of Rx to its biochemical receptor site(s).     

复方丹参注射液对冠心病患者硝酸酯耐药的影响

目的 探讨复方丹参注射液对冠心病患者硝酸酯耐药的影响及机制。方法 将84例入选冠心病患者随机分为3组：A组(消心痛组)、B组(消心痛加复方丹参注射液组)、C组(消心痛加维生素C组),3组消心痛用法均为15mg,每天4次,治疗时间均为10天。观察临床耐药情况、血压,分别于治疗前后用彩色多普勒检测肱动脉基础内径值(DO)、加压后肱动脉舒张反应[D1,即血流介导血管内径扩张(flow-mediated vasodilation,FMD)]和含服硝酸甘油后的血管舒张反应(D2),并采血栓测内皮素-1(endothelin-1,ET-1)、内皮源型一氧化氮合酶(endothelial nitric oxide synthase,eNOS)基因ITIRNA表达。内皮依赖性血管舒张功能(endothelial-dependent vasodilation,EDD)以(D1-DO)／DO×100％表示,非内皮依赖性血管舒张功能(endothelial-independent vasodilation,EID)以(D2-DO)／D0×100％表示。结果(1)B(28．57％)、C(35．7l％)两组临床耐药的发生率明显低于A组(64．28％),B、C组间差异无显著性。(2)治疗后A组血压回升,与治疗前比较差异无显著性;C组虽有回升,但仍较治疗前低;B组无明显回升。B、C组间比较差异有显著性(P<0．05)。(3)治疗后A组EID降低,B、C组EDD提高(P<0．05),B、C两组EDD、EID高于A组(P<0．05),B组EDD高于C组(P<0．05)。(4)治疗后B组ET-1 mRNA表达下降,eNOS mRNA表达升高,c组eNOS mRNA表达也升高,与治疗前比较差异有显著性,与A组比较差异也有显著性(P<0．05),但c组eNOS mRNA表达低于B组(P<0．05)。结论复方丹参注射液能部分阻止硝酸酯耐药的发生,优于维生素C,其机制可能与其调节eNOS、ET-1 mRNA表达及保护血管内皮功能等有关。     

苦参化学成分的研究

目的：研究苦参的化学成分。方法：用色谱等方法分离,波谱等方法鉴定成分结构。结果：分离得到５ 个化合物,分别为蔗糖,二十四碳酸,β谷甾醇,芥子酸十六酯,伞形花内酯。结论：均为首次从苦参中获得,其中芥子酸十六酯为新化合物。     

LC/MSn鉴定丁香酚布洛芬酯在大鼠尿中的主要代谢产物

 目的研究鉴定丁香酚布洛芬酯在大鼠体内的代谢行为。方法选择健康Wistar大鼠3只单剂量20mg·kg^-1尾静脉给药丁香酚布洛芬酯后,收集0～12h尿样。将尿样经SPEC₁₈固相萃取柱纯化后,采用LC/MSn方法对尿中的待测的代谢产物进行选择离子监测(SIM)和多级全扫描质谱分析(MSn)。结果在尿中首次检测到丁香酚布洛芬酯的7种代谢产物,其中包括1种Ⅰ相代谢产物和6种Ⅱ相代谢产物。结论丁香酚布洛芬酯在大鼠体内主要先水解成丁香酚和布洛芬,经进一步代谢与葡萄糖醛酸结合。     

雷公藤制剂副作用的临床观察

目的；观察雷公藤制剂的副作用。方法：应用雷公藤制剂治疗类风湿关节炎患者２７１例，并观察其副作用发生情况。结果；雷公藤叶提取物雷诺酯片比雷公藤根提限物雷公藤片对生殖系统影响小。雷公藤根蕊提取物雷公藤多甙片在治疗ＲＡ中，每日６０ｍｇ大剂量比每日３０ｍｇ小剂量副作用发生率高。〈５０岁女性患者主要副作用以月经失调为主；〉５０岁患者要注意对肾脏的影响。在长期应用中，雷公藤多甙片的副作用主要发生在前１０年。雷