奥沙普秦分散片的人体相对生物利用度

目的 :研究奥沙普秦分散片在健康人体的相对生物利用度 ,为临床更合理用药提供理论依据。方法 :采用 HPL C法测定了 18名健康志愿者口服奥沙普秦分散片和普通片各 40 0 m g后不同时间的血药浓度 ,并进行生物等效性评价。结果 :奥沙普秦分散片剂和普通片的 cmax分别为 ( 70 .5 8± 7.6 0 ) ︼g/ml和 ( 6 5 .89± 8.2 2 ) ︼g/ml;tmax分别为 ( 3.2 2± 0 .43) h和 ( 3.44± 0 .5 1)h;T1 / 2 分别为 33.18h和 2 9.41h;AUC(0 - 96h) 为 ( 2 741.6± 393.6 )︼g/ml· h和 ( 2 5 6 1.8± 375 .7)︼g/ml· h。奥沙普秦分散片剂的人体相对生物利用度为 ( 10 4.0 2± 4.0 5 ) %。结论 :奥沙普秦分散片剂与普通片具有生物等效性。     

2种奥沙普秦肠溶片的人体相对生物利用度研究

目的:比较2种国产奥沙普秦肠溶片的相对生物利用度。方法:20名健康志愿者分别单剂量交叉口服受试制剂和对照制剂各400mg,采用高效液相色谱法测定人血浆中奥沙普秦浓度;采用3p97软件计算二者药动学参数,并计算生物利用度。结果:受试制剂和对照制剂的t1/2β分别为(73.468±24.354)、(73.556±24.406)h,tmax分别为(13.275±8.012)、(13.200±15.154)h,Cmax分别为(44.283±7.535)、(45.429±15.107)μg/ml,AUC0～Tn分别为(4471.792±1387.724)、(4234.328±1741.380)(μg.h)/ml,AUC0～inf分别为(5040.407±2092.744)、(4858.292±2423.656)(μg.h)/ml,均无统计学差异;受试制剂的相对生物利用度为(112.8±38.5)%。结论:2种国产奥沙普秦肠溶片具有生物等效性。     

克拉霉素片剂与胶囊的药物动力学及相对生物利用度

8名健康志愿者交叉空腹口服克拉霉素胶囊和片剂各 5 0 0 mg后进行了药物动力学研究和相对生物利用度测定。结果表明 ,受试者单次空腹口服克拉霉素胶囊剂 5 0 0 mg后其体内过程符合血管外一室模型 ,其血药峰浓度 (Cmax)为 (2 .41± 0 .70 ) mg/ L,达峰时间 (Tmax)为 (1.81± 0 .88) h,药 -时曲线下面积 (AUC)为(2 1.83± 7.0 6 ) h· mg/ L ,2 4h累积尿排出率为给药量的 (36 .6 3± 9.33) % ,克拉霉素胶囊剂药代动力学参数与片剂相比差异均无统计学意义 (P>0 .0 5 )。以片剂 AUC为标准 ,克拉霉素胶囊剂的相对生物利用度为(94.0 4± 2 0 .2 7) %。受试者单剂空腹口服克拉霉素胶囊剂和片剂后的 AUC经双单侧检验法和 1～ 2 α置信区间法分析 ,结果表明克拉霉素胶囊剂与片剂具生物等效性     

缬沙坦胶囊在人体的药物动力学及相对生物利用度

目的 :了解国产缬沙坦胶囊在人体的药物动力学和相对生物利用度。方法 :采用随机交叉试验设计 ,2 0名男性健康志愿者单剂量口服试验品与参比品各 80mg ,用HPLC法测定血药浓度。结果 :试验品与参比品主要药物动力学参数为T1/ 2α:(1 86± 0 93)h与 (1 94± 0 80 )h ,T1/ 2 β:(9 93± 3 41)h与 (9 81± 4 18)h ,tmax:(2 33± 0 80 )h与 (2 2 8± 0 47)h ;cmax:(2 6 1±1 15 ) μg·mL-1与 (2 43± 1 0 4) μg·mL-1,AUC0→T:(17 2 5± 6 90 ) μg·h·mL-1与 (16 92± 6 34 ) μg·h·mL-1。经交叉试验方差分析 ,上述药物动力学参数无统计学差异 (P >0 0 5 )。试验品的相对生物利用度为 (10 2 2 7± 14 2 6 ) %。结论 :试验品与参比品的cmax与AUC0→t经双单侧t检验分析 ,结果表明两者具有生物等效性。     

吡拉西坦缓释胶囊在家犬体内的药物动力学与相对生物利用度

目的评价吡拉西坦缓释胶囊在家犬体内的药物动力学、相对生物利用度及体内外相关性。方法6条家犬随机交叉口服吡拉西坦普通片和吡拉西坦缓释胶囊1 200 mg后,采用RP HPLC法测定血药质量浓度;用药物动力学软件3p87对血药质量浓度时间数据进行处理,计算各项药物动力学参数及相对生物利用度;采用Wagner-nelson法计算不同时间吡拉西坦缓释胶囊体内吸收百分数,以体内吸收百分数对相同批号药物相应时间体外累积释放百分数作回归,根据回归方程计算两者相关性。结果吡拉西坦缓释胶囊和普通片的tmax分别为(3.30±0.80)h和(1.70±1.20)h,ρmax分别为(51.70±18.40)mg.L-1和(81.90±43.20)mg.L-1,AUC0-36分别为(381.99±142.11)mg.h.L-1和(414.99±221.18)mg.h.L-1,tMR分别为(7.82±0.62)h和(5.21±1.26)h,相对生物利用度为104.44%。体外释放和体内吸收具有良好的相关性(r=0.989 3)。结论吡拉西坦缓释胶囊具有明显的缓释特征。     

奥美拉唑肠溶胶囊人体相对生物利用度

目的 :建立测定奥美拉唑血药浓度的反相高效液相色谱法 ,并测定奥美拉唑肠溶胶囊的人体相对生物利用度。方法 :色谱柱 :DikmaDiamonsilC18(15 0mm× 4 .6mm ,5 μm) ;流动相 :醋酸铵缓冲液 (0 .1mol·L-1,pH 7.0 ) 乙腈 甲醇 (6 0∶35∶5 ,v/v) ;流速 :1.2ml·min-1;检测波长 :UV 30 2nm。以内标法定量 ,内标物为对羟基苯甲酸乙酯。进行人体随机交叉自身对照试验 ,血样以二氯甲烷一次提取 ,测定奥美拉唑肠溶胶囊的相对生物利用度。结果 :血药浓度测定的线性范围为 0 .0 0 4～ 5 .0μg·ml-1,回归方程为Y =3.0 2 18C - 0 .0 0 79(r =0 .9998,n =7) ,最低检测浓度为 2 .5ng·ml-1(S/N =3)。平均方法回收率为 10 2 .6 0 % ,日内、日间精密度均小于 5 %。结论 :方法简便 ,准确 ,灵敏 ,可用于奥美拉唑血药浓度的测定。两种制剂具有生物等效性 ,试验胶囊的相对生物利用度为 (10 0 .4± 13.8) %。     

布洛芬缓释胶囊的药物动力学及相对生物利用度

对 18名健康志愿者单剂量随机交叉口服 6 0 0mg布洛芬缓释胶囊 (A)和芬必得 (B)进行药物动力学和相对生物利用度研究。采用高效液相色谱法测定血清中布洛芬浓度 ,药物动力学参数以配对t检验与双单侧t检验进行统计分析。结果表明两种制剂的tmax、Cmax和AUC0→∞ 均无显著性差异 (P >0 0 5)。两者具有生物等效性 ,以B为标准参比制剂 ,单剂量给药时A的相对生物利用度为 (95 86± 8 95) %。     

吉非罗齐片和胶囊在健康人体内药物动力学和相对生物利用度比较

目的:测定吉非罗齐的体内过程,作出相对生物利用度评价,为临床合理用药提供依据.方法:8名健康受试者交叉口服单剂量古非罗齐片和胶囊后,用HPLC法测定不同时间的血药浓度,经MCPKP软件拟合处理,并计算药物动力学参数.结果:吉非罗齐片和胶囊均符合开放一室模型,T_(max),C_(max),AUC_(0～∞)分别为(1.61±0.49)和(1.66±0.47)h,(37.28±9.71)和(29.97±5.58)μg/ml;(128.48±24.36)和(119.55±19.48)μg/(h·ml).结论:吉非罗齐片剂对胶囊剂的相对生物利用度为107.26%.     

国产亚叶酸钙片、胶囊与进口亚叶酸钙片的人体相对生物利用度比较

目的 :研究 3种亚叶酸钙制剂 (国产片剂、胶囊和进口片剂 )在 12名健康志愿者体内的相对生物利用度。方法 :同体交叉试验后 ,测定血浆中亚叶酸钙浓度 ,计算主要药物动力学参数和相对生物利用度 ,并进行统计学分析。结果 :国产片、胶囊和进口片单剂量 75mg ,po后 ,Tmax 分别为 ( 2 .5±s0 .3)h ,( 2 .5± 0 .3)h和 ( 2 .4± 0 .3)h ;Cmax为 ( 654± 146) μg·L- 1,( 599± 132 ) μg·L- 1和 ( 640± 163)μg·L- 1;AUC0～∞ 为 ( 7811± 1481) μg·h·L- 1,( 70 91± 1397) μg·h·L- 1和 ( 7898± 1855) μg·h·L- 1;T12 为 ( 8.7± 0 .6)h ,( 8.6± 0 .4 )h和 ( 8.6±0 .5)h。国产片、胶囊相对生物利用度分别为 ( 10 1± 14) % ,( 93± 11) %。结论 :3种制剂生物等效。     

头孢克肟咀嚼片与胶囊的相对生物利用度比较

目的 :比较头孢克肟咀嚼片与胶囊在健康人体内的相对生物利用度。方法 :反相高效液相色谱法测定 2 0例健康受试者随机交叉单剂量口服4 0 0mg头孢克肟咀嚼片以及胶囊后头孢克肟的血药浓度 ,3P87程序计算药动学参数 ,并对AUC ,Cmax进行方差分析及双单侧t检验。结果 :头孢克肟咀嚼片和胶囊的主要药动学参数分别为 :AUC0 ∞(2 9±s 10 ) ,(30± 9)mg·h·L- 1;AUC0 16 (2 8± 9) ,(2 8± 9)mg·h·L- 1;Tmax(4 .0± 0 .4 ) ,(4 .0± 0 .3)h ;Cmax(4 .8± 1.1) ,(4 .8± 1.1)mg·L- 1,T1/ 2(3.2± 0 .5 ) ,(3.0± 0 .4 )h ;MRT0 16 (5 .8± 0 .6 ) ,(5 .8± 0 .6 )h。以头孢克肟胶囊为参比 ,头孢克肟咀嚼片相对生物利用度F0 16 为 (98± 8) % ,F0 ∞ 为(98± 8) %。结论 :头孢克肟咀嚼片与胶囊具有生物等效性     

国产与进口西替利嗪片的人体相对生物利用度比较

目的 :比较西替利嗪 2种片剂在健康受试者体内的药物动力学和生物利用度。方法 :10例健康受试者随机交叉口服进口西替利嗪和国产西替利嗪各 2 0mg ,采用反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果 :国产西替利嗪与进口西替利嗪的主要药物动力学参数如下 :Cmax 分别为 ( 0 .83±0 .19)mg·L- 1和 ( 0 .71± 0 .18)mg·L- 1,Tmax分别为( 0 .88± 0 .2 9)h和 ( 0 .80± 0 .32 )h ,MRT0 -T分别为( 9 .9± 1.4 )h和 ( 10 .2± 1.0 )h ,AUC0 -T分别为 ( 6.3± 1.1)mg·h·L- 1和 ( 6.6± 1.2 )mg·h·L- 1。 2种药品的上述药动学参数差异无显著意义 (P >0 .0 5)。国产西替利嗪相对生物利用度为 ( 95± 9) %。结论 :国产西替利嗪与进口西替利嗪在受试者体内的药物动力学参数相似 ,具有生物等效性     

头孢克肟胶囊人体药动学研究及生物等效性评价

目的：研究头孢克肟胶囊在健康人体内的药动学及生物等效性。方法：以18名健康志愿者为试验对象，采用同体交叉试验方法，分别单剂量口服受试制剂或参比制剂各400mg，采用HPLC法测定血浆中药物浓度。结果：参比制剂和受试制剂的tmax分别为（3．39±0．50）和（3．39±0．50）h，cmax分别为（2．33±0．33）和（2．27±0．25）μg／mL，t1／2分别为（3．92±0．85）和（4．41±0．68）h，AUC0～16分别为（14．61±2．67）和（14．82±2．02）μg·h·mL^-1，AUC0～∞分别为（16．00±3．13）和（16．81±2．62）μg·h·mL^-1。结论：受试制剂与参比制剂生物等效，受试制剂的相对生物利用度为（98．69±13．13）％。     

格列吡嗪2种片剂的药物动力学和人体生物利用度比较

目的 :考察 2种格列吡嗪片剂在正常人体的药物动力学 ,评价其生物等效性。方法 :8名健康受试者随机自身交叉口服格列吡嗪片A(爱宝 )和格列吡嗪片B(金晓 )各 10mg ,用反相HPLC内标法测定经时血药浓度。结果 :HPLC测定的线性范围2 0～ 10 0 0 μg·L- 1(r =0 .9995) ;回收率 99.70 %～10 6 .34% ;天内精密度为 3.0 9%～ 6 .83% ;天间精密度为 2 .2 2 %～ 4 .13%。格列吡嗪片A和片B的Cmax为 (555± 173) μg·L- 1和 (552± 86 ) μg·L- 1;Tmax为 (1.1± 0 .2 )h和 (1.6± 0 .3)h ;T12 为 (4 .6±1.2 )h和 (4 .2± 0 .6 )h ;AUC0 -T为 (2 876± 4 6 8) μg·L- 1·h- 1和 (310 4± 582 ) μg·L- 1·h- 1。方差分析示T12 ,AUC0 -T和Cmax差异无显著意义 (P >0 .0 5) ,片A的Tmax显著小于片B(P <0 .0 1)。结论 :2种格列吡嗪片具有生物等效性。     

两种齐多夫定胶囊在健康人体的药动学和生物利用度比较(英文)

目的：建立灵敏、简便的高效液相色谱法测定血浆齐多夫定药物浓度,并研究2种齐多夫定胶囊(每粒100 mg,300 mg)的健康人体的药动学。方法：18名健康志愿者单剂量交叉口服齐多夫定参比和受试制剂各300 mg,采用高效液相色谱-紫外检测法测定血浆药物浓度。用3P97药动学软件进行药动学参数计算及生物等效性评价。结果：2种齐多夫定胶囊在健康志愿者体内的药-时曲线均符合一室模型,参比制剂、受试制剂的主要药动学参数如下：c_(max)分别为(2 252±s 837)μ·L~(-1)和(2 300±1 099)μg·L~(-1)；t_(max)分别为(0.49±0.19)h和(0.5±0.3)h；t_(1/2ke)分别为(0.93±0.19)h和(0.99±0.24)h；AUC_(0-t)分别为(2 530±452)μg·h·L~(-1)和(2 467±605)μg·h·L~(-1)；AUC_(0-∞)分别为(2 689±414)μg·h·L~(-1)和(2 583±575)μg·h·L~(-1)。2制剂的AUC_(0-t),AUC_(0-∞)和c_(max)对数转换后方差分析和双单侧t检验结果证明2种制剂生物等效。结论：该方法灵敏、便捷、准确、精密,适用于齐多夫定药动学研究；2种齐多夫定胶囊为生物等效制剂。     

国产与进口氟西汀胶囊的溶出度和生物利用度比较

目的：比较国产中西氟西汀胶囊与美国礼来氟西汀胶囊的体外溶出度和体内生物利用度。方法：溶出度采用紫外分光光度法测定；生物利用度采用随机自身交叉试验法，１０名健康志愿者（男性６名，女性４名；年龄３６±ｓ７ａ）口服中西氟西汀胶囊和美国礼来氟西汀胶囊各２粒（每粒含氟西汀２０ｍｇ）。结果：中西组和礼来组氟西汀的药物动力学各参数Ｃｍａｘ，Ｔｍａｘ，ＡＵＣ，Ｔ１２，经ｔ检验处理，均无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。结论：国产中西氟西汀胶囊与美国礼来氟西汀胶囊具有生物等效性     

奥美拉唑肠溶片在健康人体的药动学研究及生物等效性评价

目的:建立测定人血浆中奥美拉唑浓度的HPLC法,并进行奥美拉唑肠溶片的生物等效性评价。方法:按两制剂双周期自身对照交叉试验设计,20名男性健康志愿者分为两组,每组10人,分别单剂量口服奥美拉唑肠溶片受试制剂和参比制剂各40 mg,用HPLC法测定其血药浓度。结果:口服奥美拉唑肠溶片受试制剂和参比制剂后的主要药动学参数如下:t1/2分别为(1.61±1.11)和(1.54±0.89)h;MRT0~∞分别为(3.60±1.08)和(3.66±1.07)h;cmax分别为(0.84±0.53)和(0.85±0.55)μg/mL;tmax分别为(2.10±0.38)和(1.98±0.47)h;AUC0~12分别为(2.67±2.81)和(2.58±2.48)μg.min.mL-1;AUC0~∞分别为(2.82±2.94)和(2.77±2.76)μg.min.mL-1。以AUC0~12计算,与参比制剂相比,受试制剂中奥美拉唑的平均相对生物利用度为(104.80±39.20)%。结论:两种奥美拉唑制剂具有生物等效性。     

洛索洛芬片的人体药动学研究

目的 :建立反相高效液相色谱新方法 ,测定洛索洛芬片在健康人体内的药动学。方法 :色谱柱为Hypersil ODS(2 0 0mm×4 .0mmID ,5 μm) ,流动相组成为 pH2 .5 ,0 .0 2mol·L- 1磷酸二氢钠 乙腈 四氢呋喃 (6 6∶30∶4 ) ,检测波长 2 2 2nm。 10名健康志愿者单剂量口服 6 0mg洛索洛芬片后 ,体内血药浓度采用 3P87程序统计矩方法处理。结果 :在确定的色谱分离条件下 ,血浆样品中洛索洛芬无杂质干扰 ,且峰面积与相应浓度之间呈良好的线性关系。人体药动学参数Tmax,Cmax,T1/2 ,MRT ,AUC0～∞分别为 (0 .6± 0 .3)h ,(3.9± 1.1)mg·L- 1,(2 .0±0 .4 )h ,(2 .0± 0 .3)h ,(7.1± 1.3)mg·h·L- 1。结论 :本法操作简便快速 ,定量准确可靠 ,适用于洛索洛芬片的人体药动学研究     

氯唑西林片剂与胶囊剂的人体生物等效性

目的评价氯唑西林片剂与胶囊剂在人体内的生物等效性。方法20名健康男性受试者随机交叉给药,单剂量口服500 mg受试制剂氯唑西林片和参比制剂氯唑西林钠胶囊,采用反相高效液相色谱法测定氯唑西林的血药浓度,用3P97软件进行药动学参数计算和生物等效性评价。结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:t_(1/2)分别为(1.3±s 0.3)和(1.21±0.26)h,c_(max)分别为(14±4)和(15±4) mg·L~(-1),t_(max)分别为(0.73±0.26)和(0.74±0.17)h,AUC_(0～t)分别为(23±5)和(24±6)mg·h·L~(-1),AUC_(0～∞)分别为(23±5)和(25±6)mg·h·L~(-1),经方差分析和双单侧t检验显示,主要药动学参数无显著差异;受试制剂的相对生物利用度为(98±27)%。结论2种氯唑西林制剂具有生物等效性。