鼻腔给药近年研究进展

鼻腔给药近年研究进展广州市医药中专（５１０２６０）张萍萍，冯昭明以往鼻腔给药主要用于局部治疗，自８０年代以来，对治疗全身性疾病也有了一些研究与应用。本文简要介绍鼻腔给药治疗全身性疾病的一些研究进展。鼻腔粘膜易于药物吸收，粘膜有丰富的毛细血管，迅速吸收...     

影响鼻腔吸收药物的因素

影响鼻腔吸收药物的因素广西医科大学附属肿瘤医院邓秋丽在一些滴鼻液如呋麻滴鼻液的应用过程中发现，其不仅在鼻腔局部起作用，且还有全身性的副作用。因此，人们就考虑能否利用这种“副作用”，在鼻腔进行全身性的给药。大量的研究资料表明这是可行的。由于鼻腔粘膜的特...     

鼻腔给药制剂的药代动力学研究进展

经鼻粘膜吸收而发挥药物治疗作用的制剂,称为鼻腔给药系统(nasal drug delivery system,NDDS).鼻腔给药不仅可局部使用,还可以起到治疗和预防全身性疾病的作用[1].     

中药鼻腔给药制剂的研究

中药鼻腔给药制剂,是指在鼻腔内使用、经鼻粘膜吸收而发挥局部或全身防治作用的中药制剂。这种制剂在我国已有悠久的历史,不仅可用于治疗鼻炎、鼻溃疡等鼻腔局部病,而且还可用于治疗某些全身性疾病。我国古代早有通过鼻腔向脑内递药治疗中风、昏厥等症的记载。目前,用于治疗全身性疾病的中药鼻腔给药制剂愈来愈受到人们的关注。 1 鼻腔的生理结构及其给药特点 鼻腔为呼吸通道,被鼻中隔分为左右两腔,以一对鼻前孔通向外界,一对鼻后孔通向咽腔鼻部,鼻腔周围的四对副     

鼻腔药物递送的影响因素和提高递送效率的设计策略

鼻腔药物递送系统是一种非侵入式给药途径，具有无首过效应、快速起效、脑靶向等优势，是注射给药的一种可行替代途径，亦是中枢神经系统潜在的给药途径。但鼻腔生理环境复杂，且鼻腔药物递送系统为“药械合一”类制剂，药物经鼻递送效率受药物、制剂、装置及鼻腔生理等多因素影响。通过改变药物理化性质、制剂中添加酶抑制剂或吸收促进剂、设计新型药物载体等策略，改善药物的溶解性、稳定性、膜渗透性和鼻腔滞留时间，可以提高鼻腔药物递送效率。本文对鼻腔药物递送系统的影响因素和设计策略进行了综述，旨在为鼻腔药物递送系统的设计提供依据和思路。     

功能性下鼻甲切除术治疗鼻腔鼻窦病变54例效果观察

方法：对筛颌窦炎和常年性变应性鼻炎５４例施行功能性下鼻甲部分切除。结果：功能性下鼻甲切除术后经４～６周的换药和药物治疗，鼻腔通气良好，脓液消失，无１例发生鼻腔干燥，萎缩性鼻炎等并发症。结论：功能性下鼻甲切除术创伤小，时间短，恢复快，通过改善鼻腔的通气引流，促进了鼻腔鼻窦炎症的消退，粘膜功能恢复。     

鼻出血患者行鼻腔填塞的护理

鼻出血既是鼻腔疾病常见症状之一，也是某些全身性疾病鼻腔邻近结构病变的症状之一。我科自2002年10月—2006年7月共收治200例鼻出血患者，我们对鼻出血患者行鼻腔填塞及止血药物应用，配合心理护理及症状护理等对策，收到较好的疗效，现报导如下：[第一段]     

鼻出血患者的心理护理

鼻出血既是鼻腔疾病常见症状之一，也是某些全身性疾病鼻腔邻近结构病变的症状之一。我科自2001年8月-2006年7月共收治200例鼻出血患眷，我们对鼻出血患者行鼻腔填塞及止血药物应用，配合心理护理及症状护理等对策，收到较好的疗效，现报导如下：[第一段]     

双鼻腔填塞对动脉血气影响的研究

鼻出血是耳鼻喉科疾病术后，外伤以及血液病等所引起的常见疾病，常用鼻腔填塞上血。自1992年1月至1994年2月，我们通过对59例患者鼻腔填塞前及后24h，鼻腔填塞物抽出后24h的血气观察及分析，了解双侧鼻腔填塞后对PO。、PCO。及酸硷平衡的影响，并对其发生机理及！临意义进行探讨。1对象及方法1．1检测对象59例均为住院病人，男34例，女25例，年龄16～73岁。经询问病史和体检未发现心肺疾患。血红蛋白沟大于IOg。行双下甲部分切除术28例，双鼻息肉摘除术刀例，鼻中隔偏曲粘膜下切除术2例，双侧上窦术8例。1．2测定方法全部病人于术前24h…     

术治疗青少年鼻腔黏膜接触性头痛的疗效分析

目的 总结鼻腔结构重建术治疗青少年鼻腔粘膜接触性头痛的治疗效果。方法 2008年8月～2011年8月我科对63例因鼻腔结构异常导致鼻腔粘膜接触性头痛的青少年患者,经药物治疗无效而采用鼻腔结构重建术治疗。术后6个月,比较手术前后患者症状缓解情况及头痛VAS（visual analogue scale）评分,评价疗效。结果 63例患者,治愈32例,好转25例,总有效率90.5%。术后6个月,患者头痛症状明显好转,VAS评分分别为7.34±1.78、2.20±1.52,t =2.316,P〈0.05,差异有显著性。结论 对鼻腔结构异常导致鼻腔粘膜接触性头痛的青少年患者,鼻腔结构重建术是一种有效的治疗方法。     

脑靶向鼻黏膜给药系统用于神经退行性疾病治疗

随着老龄化社会的到来,神经退行性疾病的发病率逐年增加,严重影响患者生活质量。神经退行性疾病发生于中枢神经系统,其治疗药物的给药方式成为一个关键的科学问题。如果通过口服或注射途径给药,部分药物能经过血脑屏障进入脑组织,但大量药物在其他组织分布,可能带来胃肠道反应、心律失常等副作用;且老年患者服药顺应性差,不能坚持多次多剂量服用。鼻黏膜给药可绕开血脑屏障,通过鼻-脑通道直接将药物递送到脑组织,靶向性强,药物利用率高,患者顺应性好。本综述简要介绍了神经退行性疾病的主要类型及治疗现状,脑靶向递药的主要屏障、鼻-脑通道及影响经鼻吸收的主要因素,并总结了脑靶向鼻黏膜给药的主要剂型、最新进展及存在问题。     

氢溴酸右美沙芬滴鼻液人体药代动力学研究

采用高效液相色谱-荧光法测定氢溴酸右美沙芬血药浓度,研究了8名健康志愿者随机交叉单剂量给予滴鼻液7.5mg滴鼻或片剂60mg口服的药代动力学。结果表明,两种剂型经不同途径给药的药物体内过程符合线性二房室模型特征。小剂量滴鼻液经鼻腔粘膜吸收,因其避免了肝脏的代谢,故与口服片剂比较,具有相对吸收迅速,生物利用度较高的药代动力学特点。提示该滴鼻液系一符合临床应用要求的镇咳新剂型。     

溶致液晶在经皮及黏膜给药系统研究的策略

溶致液晶是由两亲性分子溶解在极性溶剂中形成的具有特殊几何结构的体系,根据结构的不同,可分为层状液晶、立方相液晶及六角相液晶。近年来,溶致液晶已应用于药物传递领域,尤其是在经皮和黏膜给药系统上表现出独特的优势,如高生物黏附性、高透皮渗透性、低流动性、缓慢释药等。笔者结合所在课题组对溶致液晶在鼻腔给药、经皮给药的研究和相关文献,探讨并分析溶致液晶用于经皮及黏膜给药的技术策略,着重探讨了在鼻腔黏膜给药领域的研究策略,最终为溶致液晶在经皮及黏膜给药制剂的进一步研究提供理论基础和研究方向。     

Influence of the nasal mucociliary system on intranasal drug administration

Ｍｅｔｈｏｄｓ　Ｒａｂｂｉｔｎａｓｏｐｈａｒｙｎｘｗａｓｃｌｏｓｅｄｔｏｓｔｏｐｍｕｃｏｃｉｌｉａｒｙｆｕｎｃｔｉｏｎｉｎｏｎｅｇｒｏｕｐ Ｉｎｔｈｅｏｔｈｅｒｇｒｏｕｐ ,ｒａｂｂｉｔｓｍａｉｎｔａｉｎｅｄｔｈｅｉｒｍｕｃｏｃｉｌｉａｒｙｆｕｎｃｔｉｏｎ Ｂｏｔｈｇｒｏｕｐｓｗｅｒｅｇｉｖｅｎａｎａｓａｌｄｒｉｐｏｆｇｅｎｔａｍｙｃｉｎａｎｄｔｈｅｓｅｒｕｍｌｅｖｅｌｓｗｅｒｅｍｅａｓｕｒｅｄｆｒｏｍ 0ｔｏ 180ｍｉｎｕｔｅｓａｆｔｅｒｄｒｕｇａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ Ｔｏｒｅｄｕｃｅｔｈｅｕｎ…     

不同产地石斛属种质资源的ISSR遗传多样性分析

鼻腔与脑在解剖生理上的独特联系使得鼻腔给药作为脑内递药途径成为可能。鼻腔给药作为脑靶向的途径之一,可有效地使通过其他给药途径不易透过血脑屏障的药物绕过血脑屏障到达脑部,为中枢神经系统疾病的治疗提供了一种极有发展前景的脑内递药途径。就鼻腔给药脑靶向的依据、影响因素、评价方法、剂型等方面对经鼻脑靶向递药系统的研究现状进行总结。     

经鼻给予不同药物治疗中枢神经系统疾病的研究进展

经鼻给药可以避免血脑屏障、胃肠道降解和肝脏首过效应。可以经过嗅神经通路直接到达脑部。这样的给药片式可以治疗多种神经系统疾病。本研究就鼻腔解剖及经鼻给药转运途径、经鼻给药药物剂型选择、药物经鼻人脑的转运途径、鼻腔给药治疗中枢神经系统疾病的生物制剂4．／J＂面综述经鼻给药的临床研究进展。     

Pharmacokinetics of aminophylline delivered to the small intestine and colon using remote controlled capsules

Background A patented remote controlled capsule （RCC） has recently been developed to provide noninvasive drug delivery to selected sites in the human gut that allows assessment of regional gastrointestinal （GI） drug absorption under a normal physiological environment. The objective of this study was to investigate the rate and extent of aminophylline absorption after site-specific delivery of the drug in the GI tract using RCC and a magnetic marker monitoring （MMM） technique. Methods This study was conducted in twelve healthy male subjects, in a three-treatment, randomized, crossover manner with a 7-day washout. Eligible subjects received a 150 mg aminophylline dose through an oral administration, or via a remote controlled capsule, delivered to the small bowel or ascending colon. MMM was employed to monitor the GI transit of the RCC, and the radio-frequency signal was used to activate capsules at target sites. Blood samples were obtained at regular intervals until 24 hours post dose/activation. Plasma theophylline concentrations were measured by a TDx~ System Analyzer. A comparison of the PK profile with the oral dosing route of aminophylline was performed after delivery to the small bowel and colon. Results The RCC was well tolerated in volunteers. The mean capsule activation time for the small bowel and ascending colon was 2.07 hours and 6.08 hours post dose. Aminophylline had similar absorption profiles from the small bowel compared with the stomach, with an area under the curve （AUCt） ratio of 92% vs. the stomach, but a lower absorption profile from the ascending colon, with an AUCt ratio of 47.2% vs. the stomach. Conclusions The proprietary of the RCC and MMM technique offer the opportunity to obtain data on the intestinal absorption of a drug in humans under noninvasive conditions. Aminophylline is rapidly and efficiently absorbed from the small bowel. While colonic absorption was limited by the poor water condition although effective absorption was observed from the ascending colon. This provides an opportunity for rational development of modified-release formulations as well as alternative dosage forms.     

Influence of intranasal medication on the structure of the nasal mucosa

目的：研究长期经鼻吸收药物对鼻粘膜结构的影响及可逆性,为鼻粘膜膜给药途径长期应用的可行性提供依据。方法：使用硫酸庆大霉素给家兔滴鼻,在用药后3,5,7,14,21及28天,并在停药后的同时使用保护鼻粘膜的药物一至三周,取鼻粘膜进行光镜和透射电镜观察。结果：用药后3-7天出现渐进性鼻粘膜损伤的改变,二至四周鼻粘膜损伤越来越严重,可出现部分区域上皮的脱落,但基底膜完整。停药后1-3周内上皮细胞及纤乞求迅速修复。结论：药物对鼻粘膜虽可产生损伤作用,但可以再生修复,鼻内给药途径是有可行性的。     

甘草提取物促进补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素在鼻腔粘膜的吸收

目的：研究甘草提取物对补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素在大鼠鼻粘膜吸收的影响。方法：建立大鼠鼻腔重循环模型，用ＨＰＬＣ法测定加与不加甘草提取物的循环液中补骨脂素和异补骨脂素的含量变化。结果：加甘草提取物后补骨脂素和异补骨脂素在鼻粘膜的吸收有显著增加，在起始阶段的增加速度尤其明显，结论：在一定ｐＨ条件下，甘草提取物具有促进补骨脂素鼻粘膜吸收的作用。     

黏膜给药系统药物吸收情况研究进展

黏膜给药系统的研究是药剂学发展方向之一，具有良好的应用前景。采用中药制备的黏膜给药制剂，不同化学成分对黏膜的渗透作用存在差异，各成分间同时渗透也会发生相互作用，目前这方面的研究还较少，缺乏对影响黏膜给药系统作用机理的探讨。主要介绍黏膜给药系统中药物的吸收机制，药物黏膜吸收的影响因素及黏膜渗透的研究方法，旨在为黏膜给药系统的发展提供理论和技术支持。