塞来昔布脂质体凝胶的研制及其体外经皮渗透动力学考察

目的研制塞来昔布脂质体凝胶,并对其体外经皮渗透动力学进行考察。方法采用薄膜分散法制备塞来昔布脂质体,均匀设计筛选最佳处方及制备工艺,并以卡波姆940为基质制成脂质体凝胶;用Franz扩散池研究塞来昔布脂质体凝胶与塞来昔布普通凝胶的经皮渗透规律。结果塞来昔布脂质体凝胶的平均粒径为(369.5±10.8)nm,平均包封率为(81.6±2.2)%(n=3);体外透皮试验表明塞来昔布脂质体凝胶的累积透过量显著大于普通凝胶(P<0.05),药物透皮速率与皮肤蓄积量显著大于普通凝胶(P<0.01)。结论塞来昔布脂质体凝胶制备简单,能促进药物透皮吸收,值得进一步研究。     

丁卡因脂质体凝胶剂的研究

目的:研制丁卡因脂质体凝胶剂,为临床新制剂的开发提供参考。方法:以逆相蒸发—超声法等制备丁卡因脂质体凝胶剂;并采用改良Franz扩散池体外经皮渗透实验技术,对丁卡因脂质体凝胶剂及其普通凝胶剂的经皮渗透作用进行了比较。结果:丁卡因脂质体平均粒径为105.5 nm,平均包封率为 63.8％;体外透皮实验中,12 h累积透皮吸收百分率(Q％)为34.6％,明显高于普通凝胶制剂(17.7％);皮内药物滞留百分率(Q_滞％)分别为24.6％,明显高于普通凝胶制剂(0.65％)。结论:丁卡因脂质体凝胶剂有望成为适于临床给药的一种新剂型。     

5-氟尿嘧啶脂质体凝胶剂的制备和评价

目的 研制5-氟尿嘧啶(5-Fu)脂质体凝胶剂,并进行质量评价.方法 采用逆相蒸发-冻融法制备5-Fu脂质体,再用卡波普为基质制成凝胶剂;以离心法测定脂质体的包封率;以体外经皮渗透释药法,比较5-Fu脂质体凝胶剂及5-Fu普通凝胶剂中的经皮渗透作用.结果 5-Fu脂质体平均粒径为2.16±0.30μm,平均包封率为(56.17±2.52)%;体外透皮实验中,脂质体凝胶剂24h的药物浓度为158.6 mg·mL-1,明显高于普通凝胶剂91.2mg·mL-1.结论 载药脂质体凝胶剂可显著减少药物经皮吸收,可维持较长释药时间.     

丹皮酚脂质体凝胶剂的透皮作用机制考察

目的 研究丹皮酚脂质体凝胶的体外透皮扩散作用。方法 采用Franz扩散池,以大鼠皮肤进行体外经皮渗透试验,考察丹皮酚脂质体凝胶的经皮渗透行为及皮肤内药物滞留量。结果 制得的丹皮酚脂质体凝胶包封率为78.62%,平均粒径为127 nm。体外经皮渗透试验表明,与丹皮酚凝胶相比,丹皮酚脂质体凝胶透皮速率较慢,但皮肤中药物滞留量明显增加。结论 丹皮酚脂质体凝胶制备工艺可行,其体外释放有明显缓释特征,有望成为丹皮酚应用的新剂型。     

盐酸利多卡因脂质体凝胶剂的体外透皮扩散研究

目的 对盐酸利多卡因(lidocaine hydrochloricde,LDH)脂质体凝胶剂体外透皮量、皮肤层滞留量进行评价.方法 超声法制备LDH脂质体,再用卡波普为基质制成凝胶剂;以体外经皮渗透释药法,比较LDH脂质体凝胶剂及LDH凝胶剂中的经皮渗透规律.结果 平均包封率为(83.4±1.81)%;LDH 凝胶剂的渗透符合Higuchi方程,其中脂质体凝胶剂24h内药物渗透速率为770.32μ g·h-1,明显高于游离药物凝胶渗透率280.01μg·h-1.结论 载药脂质体凝胶剂可显著促进药物经皮吸收,为经皮吸收药物的理想载体.     

博莱霉素脂质体凝胶的制备和体外透皮性比较

目的：研制博莱霉素（BLM）脂质体凝胶,并对其皮肤靶向性进行体外评价。方法：采用逆相蒸发-冻融法制备BLM脂质体,再用卡渡姆940为基质制成BLM脂质体凝胶;以离心法测定BLM脂质体的包封率;以体外透皮渗透释药法,比较BLM脂质体凝胶与BLM普通凝胶的透过作用。结果：BLM脂质体平均粒径为（885．20±12．08）nm,平均包封率为（66．80±1．38）％。在24h内,BLM脂质体凝胶累积透过量（Q）及稳态透皮速率（J）与BLM普通脂质体相比,均明显提高,而在皮肤中的滞留药量也显著提高（P〈0．05）。结论：BLM脂质体凝胶在体外可显著增加BLM的透皮吸收,增加皮肤中的滞留量,值得进一步研究。     

甲氨蝶呤柔性纳米脂质体凝胶的构建及体外经皮渗透性研究

目的 制备甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)柔性纳米脂质体凝胶,并研究其体外经皮渗透行为.方法 采用逆向蒸发法制备MTX柔性纳米脂质体,以卡波姆940为基质制成脂质体凝胶,并考察其初步稳定性;Franz扩散池研究MTX柔性纳米脂质体凝胶与普通凝胶的经皮渗透规律.结果 脂质体凝胶4℃下稳定性良好;体外透皮试验表明,MTX柔性纳米脂质体凝胶的累积透过量明显＜MTX普通凝胶(P＜0.05),皮肤滞留量＞MTX普通凝胶(P＜0.05).结论 MTX柔性纳米脂质体凝胶可显著提高药物的皮肤滞留量,而不增加药物进入血液循环的量,能有效降低药物潜在的全身毒性,有望成为MTX局部治疗的新剂型.     

橙皮苷脂质体凝胶的制备及其透皮吸收研究

目的:制备橙皮苷脂质体凝胶并对其体外释药和透皮吸收情况进行考察。方法:采用薄膜超声法制备橙皮苷脂质体,以包封率为主要评价指标,在单因素实验基础上采用Box-Behnken响应面法优化处方,并对最优处方制备的橙皮苷脂质体凝胶进行各项理化指标、体外释放模型和透皮吸收进行考察。结果:橙皮苷脂质体最优处方为磷胆比2.35∶1、磷药比7.43∶1、水合介质pH 6.54。橙皮苷脂质体粒径(207.87±13.27)nm,PDI (0.36±0.02),Zeta电位(-40.60±3.32)mV,包封率(58.21±0.90)%,橙皮苷脂质体凝胶体外释药曲线符合Ritger-Peppas方程(R²_adj=0.998 9)。结论:橙皮苷脂质体凝胶黏度适宜,易于涂展,体外释药具有明显的缓释效果且透皮吸收特性良好,该制备方法稳定可行,适用于橙皮苷脂质体凝胶的制备。     

盐酸多西环素脂质体凝胶剂的制备与评价

以薄膜-振荡分散法制备盐酸多西环素脂质体，再以卡波姆为基质制备脂质体凝胶剂。比较了制品及普通凝胶剂对离体鼠皮的经皮渗透作用。结果表明，制品平均粒径为200～300nm，包封率为80．1％。体外透皮实验中，脂质体凝胶剂24h的药物浓度为156，7μg／ml，明显高于普通凝胶剂（83．3μg／m1）。     

酮洛芬二元醇质体凝胶的研制及其质量考察

目的:研制酮洛芬二元醇质体凝胶,并对其质量进行考察.方法:采用乙醇注入法制备酮洛芬二元醇质体,采用研和法制备醇质体凝胶;透析法测定包封率;Franz扩散池进行离体皮肤渗透试验,测定其体外累积渗透量及皮内滞留量;并对其体外稳定性进行了初步考察.结果:酮洛芬二元醇质体形态圆整,平均粒径为(289.86±44.75)nm,平均包封率为(73.85±2.62)%.体外透过皮肤进入接收液中的二元醇质体(乙醇/丙二醇=7:3)累积渗透量为一元醇质体的1.8倍,24 h时二元醇脂质体和醇质体皮肤中药物滞留量分别为(52.33±3.12)μg·cm-2和(40.25±2.85)μg·cm-2.在实验期内,体外稳定性较好.结论:酮洛芬二元醇质体具更好的透皮吸收性及皮肤滞留性,且质量稳定.     

酮洛芬脂质体凝胶在大鼠体内的药物动力学及皮肤组织分布研究

目的：研究酮洛芬（KPF）脂质体凝胶在大鼠体内的药物动力学及其皮肤局部组织分布。方法：选择SD大鼠为动物模型,与KPF口服给药相对照,研究KPF脂质体凝胶局部用药后在血浆和皮肤中的体内药动学行为。结果：KPF脂质体凝胶大鼠局部给药后的血药浓度Cmax、AUC0→24分别为（1．255±0．54）μg·ml^-1和（59．388±3．76）μg·ml^-1·h,局部皮肤组织的Cmax、AUC0→24分别为（28．019±1．98）μg·ml^-1和（602．21±2．84）μg·ml^-1·h。与口服KPF相比,KPF脂质体凝胶降低了血液中的分布,而具有明显的皮肤蓄积能力（P〈0．05）。结论：KPF脂质体凝胶局部给药在获得较高的皮肤组织浓度的同时,避免了较高的血药浓度的不良反应,疗效优于口服．     

酮洛芬传递体的制备及质量评价

目的:研究酮洛芬(KPF)传递体的处方,并对其质量进行评价。方法:采用薄膜分散法制备KPF传递体,以包封率和粒径为指标,运用正交设计法进行处方优化,并对其质量进行评价。结果:制备的KPF传递体为圆形,包封率和粒径分别为84.7%和82.3nm;4℃下可稳定存放30d,KPF传递体变形性高且皮肤刺激性小。结论:传递体适合作为KPF经皮给药载体,正交设计法可用于KPF传递体的处方优化。     

RP—HPLC测定硝酸益康唑脂质体凝胶中硝酸益康唑的含量

目的：建立一种反相高效液相色谱法检测硝酸益康唑脂质体凝胶中药物含量的方法。方法：以ODS为固定相,甲醇－水（80：20）为流动相,检测波长为230nm,硝酸咪康唑为内标。结果：硝酸益康唑在4－120ug.mL^-1(r=0.99998,n=7)浓度范围内呈线性关系,硝酸益康唑的平均回收率为98．0％－100．3％;RSD为0．24％－1．43％（n=5)。结论：此方法简便,快速、准确,可消防辅料的影响。     

酮基布洛芬单室型渗透泵片制备工艺的探讨

目的:探讨酮基布洛芬单室渗透泵型控释片的制备工艺。方法:以酮基布洛芬24h内的累积释放度为考察指标,利用正交设计法考察氯化钠与羧甲基纤维素钠的用量以及PEG6000的浓度对酮基布洛芬单室渗透泵型渗透泵片累积释放度的影响。结果:找到原料药与两种辅料的最佳配比,确定制剂的制备工艺。24h内的累积释放度为93.51%,在2~20h内,以累积释放度对时间回归,得到的线性方程中相关系数为0.998 8。结论:采用适当的制备方法和包衣工艺,可制得酮基布洛芬单室渗透泵型控释片。     

氟康唑脂质体凝胶的含量分析

目的:建立测定氟康唑脂质体凝胶含量的方法。方法:采用HPLC法以ODS为固定相,磷酸盐缓冲液(pH 7.0)-甲醇(55∶45)为流动相,检测波长为261nm。结果:氟康唑浓度在15~300μg/mL范围内线性关系良好,r=0.9998,平均回收率在99.5%~100.3%之间。结论:所用方法准确可靠,可用于氟康唑脂质体凝胶的含量测定。     

In-vitro release of diclofenac diethylammonium from lipid-based formulations

This article presents the preparation and topical performance of some new lipid-based formulations of diclofenac, namely (a) a diclofenac aqueous gel containing mixed micelles (sodium cholate:egg lecithin molar ratio 0.55); (b) diclofenac lotion that contains soya lecithin, ethanol and buffer; and (c) diclofenac lipogel containing egg lecithin, isopropyl myristate, propylene glycol and ethanol. Gel formulations were prepared using Carbomer 934. Release of diclofenac from all formulations was monitored via dialysis through Spectra/por membrane into phosphate buffer (0.2 M pH=7.4) using a Franz cell. Drug release profile and diffusion coefficients were compared with brand formulation (Geigy's Vlotaren Emulgel). Statistical analysis of data show that the diffusion coefficient of the drug from these formulations rank according to the following order: Diclofenac lotion (D=5.308x10(-7) cm(2)/s) >lipogel (D=2.102 x 10(-7) cm(2)/s) >Voltaren Emulgel (1.518 x 10(-7) cm(2)/s) >aqueous gel mixed micelle (0.966 x 10(-7) cm(2)/s). These results show that diclofenac lotion and lipogel maybe more suitable formulations than the conventional topical dosage form.     

酮康唑脂质体凝胶剂的制备

目的配制酮康唑脂质体凝胶剂，建立质量控制方法；方法采用薄膜法制备酮康唑脂质体，Sephadex G-50柱测定其包封率，利用高效液相法测定酮康唑脂质体凝胶剂中酮康唑的含量。结果脂质体凝胶剂为乳白色，脂质体平均包封率为65%。结论该脂质体凝胶剂制备工艺可行，检测方法可靠。     

吲达帕胺缓释胶囊的制备及体外释放度考查

目的:制备吲达帕胺缓释胶囊及考查体外释放特性。方法:以空白丸芯、柠檬酸三乙酯、滑石粉、硬脂酸镁、胶体二氧化硅、聚维酮K30等为骨架材料制备吲达帕胺缓释胶囊;采用高效液相色谱法建立含量测定方法,通过释放度试验评价缓释效果。结果:本品在0.01 mol/L盐酸溶液中可持续释药24 h,其释放规律符合Higuchi方程;前12 h平均累计释放度与时间呈良好线性关系,3批样品与进口吲达帕胺缓释片释放曲线基本一致。结论:本品处方合理,制备工艺简单,体外缓释效果明显。     

优洛芬临床应用概况

目的了解优洛芬(KPF)的临床应用情况。方法通过文献法收集有关优洛芬的临床应用资料。结果优洛芬是强效非甾类抗炎药,对治疗各种疾病引起的疼痛起到了重要作用。结论随着临床作用机制和药物新剂型的研究开发,优洛芬应用范围将越来越广。