血管紧张肽转换酶抑制剂与血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂的联合应用

血管紧张肽转换酶抑制剂和血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂是临床上已证实的非常有效的抗高血压药物，在近年来的研究中发现它们在降压的同时还具有显著的心、肾保护作用，并且已有一定数量的临床试验结果显示，将2类药物联合应用可以获得更强大的靶器官保护作用，并不会增加不良反应。我们需要更多的大规模临床试验来进一步确证血管紧张肽转换酶抑制剂和血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂联合用药在这方面的有效性和安全性，使心、肾功能不全及有蛋白尿的病人获得最有益的治疗。     

抗高血压新药——血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂坎地沙坦candesartan

肾素-血管紧张素系统(RAS)在高血压的发病机制中起着重要的作用,血管紧张素转换酶抑制剂在抑制血管紧张素Ⅱ,起到降压效果的同时,又形成了一些病人不能耐受的药物不良反应,如咳嗽等.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是一类新型降压药,直接阻断血管紧张素Ⅱ的AT1受体,由于其降压作用强,不良反应低,病人耐受性好等特点,具有很好的发展前景.本文对此类药物中的新药坎地沙坦(candesartan)的药效学、药动学以及药物相互作用和安全性等方面进行较为全面的综述.     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的作用和用途

血管紧张素Ⅱ是肾素－血管紧张素－醛固酮系统的活性激素,对血压和肾功能等都有作用,其通过与各种组织细胞膜上的特异性受体（AT1）受体结合而发挥作用,血管紧张素Ⅱ受体拮抗体,现在已有6种沙坦类药物上市。本文综述它们的药动学,药理作用,临床应用以及安全性与耐受性,总之,它们作用确切,副作用少,是一类很有发展前途的抗高血压药物,还可治疗心力衰竭等疾病。     

新一代血管紧张素受体阻断剂奥美沙坦酯

奥美沙坦酯是一种新型的血管紧张素Ⅱ受体ATl的阻断剂，是一种前体药物，它通过阻止血管紧张素Ⅱ与ATl受体结合，使血管平滑肌放松，从而使血压降低。临床上用于治疗各种类型的高血压，不良反应较少。综述了奥美沙坦酯的作用机制、药代动力学及临床评价。     

血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂的药动学与临床用药

血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂 (ARB)是一类在血管紧张肽Ⅱ 1型受体 (AT1受体 )水平拮抗血管紧张肽Ⅱ (ATⅡ )的降压药物。它们的药动学各具特色 ,因而具有不同的临床用药特点。氯沙坦 (losar tan)经细胞色素P 450 (CYP) 3A4及 2C9介导转化成其活性代谢物EXP31 74,故在肝功能不全时应减半量使用。替米沙坦 (telmisartan)的T1 / 2 最长 ,谷 /峰比最大 ,与地高辛合用时应动态监测地高辛血浓度 ,以免洋地黄中毒。由于ARB存在降压作用的平台反应 ,单一用药无法控制血压时 ,可联合应用利尿剂或钙拮抗剂。本文就ARB的药动学、降压治疗用药、联合用药 ,肝、肾功能不全时用药及药物相互作用作一综述     

沙坦类非肽类血管紧张肽Ⅱ受体阻滞药的临床应用

查阅国内外相关文献,综合介绍沙坦类非肽类血管紧张肽Ⅱ受体(AT1)阻滞药的研究进展、结构分类比较、生物学效应及其临床应用进展。作为肾素血管紧张肽系统(RAS)研究的新热点,沙坦类抗高血压药物以其临床疗效好、安全性高、服用剂量较小、服用方便、起效快等优点受到广大中老年患者的欢迎,其不良反应与安慰药相当,是一类较有前景的抗高血压药物。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

阐述了血管紧张素转化酶抑制剂的作用机理和血管紧张Ⅱ受体的类型及分布,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂洛沙坦等的作用特点及发展前景.     

奥美沙坦酯

[通用名称] olmesartan medoxomil,奥美沙坦酯 [化学名称] 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[[2'-(1氢-四唑基-5)[1,1'-二苯基]-4-]甲基]咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧-1,3-二氧环戊烯基-4-)甲酯 [理化性状] 为白色或亮黄白色结晶性粉末,部分溶于水,在甲醇中溶解度小. [药理作用][1] 本品为选择性血管紧张素Ⅱ受体抑制剂,通过选择性阻断血管紧张素与AT1受体在血管平滑肌处的结合而阻滞AT1受体的收缩血管作用.     

抗高血压新药——血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂坎地沙坦

肾素-血管紧张素系统(RAS)在高血压的发病机制中起着重要的作用，血管紧张素转换酶抑制剂在抑制血管紧张素Ⅱ形成，起到降压效果的同时，又产生了一些病人不能耐受的药物不良反应，如咳嗽等。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是一类新型降压药，直接阻断血管紧张素Ⅱ的ATI受体，由于其降压作用强，不良反应轻，病人耐受性好等特点，具有很好的发展前景。本文对此类药物中的新药坎地沙坦(candesartan)的药效学、药动学以及药物相互作用和安全性等方面作一综述。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗药类新成员——奥美沙坦酯

奥美沙坦酯（olmesartan medoxomil）是日本研制的血管紧张索Ⅱ受体拮抗药（ARB）类药的新成员。此药与其他ARB相同，也是通过拮抗肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的主要升压因子血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而发挥降血压作用。它具有较理想的药代动力学特性：吸收不受食物影响；药物相互作用少；经胆道（50％-65％）和经肾（35％-50％）双途径排泄；消除半衰期长（12—18h），可以每B1次给药。临床试验表明，其疗效与同类抗高血压药相同或更优；耐受性良好。此药已于2002年4月获美国FDA批准上市，商品名Benicar，其他国家的商品名是Olmetec、傲坦。我国SFDA已于2006年4月批准生产。     

非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的评价

目的：对非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂从分类与特征、药效学、药动学进行评价并与血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）进行比较，为合理使用此类药物提供参考。方法：收集近年国内外报道的大量文献加以综合归纳。结果与结论：阐明此类药物的特征，介绍了此类药物的疗效与作用机制。此类药物已成为性能优异的防治心血管病的药物，并有很好的发展前景。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

血管紧张素Ⅱ（AⅡ）是R－A系统的生物活性中心。本文概述了AⅡ的生理活性、肽类AⅡ受体拮抗剂、非肽类Ⅰ型AⅡ受体拮抗剂DuP753和Ⅱ型AⅡ受体拮抗剂EXP655．DuP753对高肾素高血压和卡托普利有相当的降压效果，未见咳嗽副作用，对低肾素高血压无效。     

浅谈血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗高血压

目前发现的血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）受体拮抗剂主要通过阻断ATl受体而发挥抗高血压的作用,由于其疗效显著,不良反应较血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）少,没有转化酶抑制药的血管神经性水肿、咳嗽等不良反应,因此受到临床的重视。本文对今年来AngⅡ受体拮抗剂在高血压治疗方面的研究作一综述。     

新型抗高血压药—血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

血管紧张素转换酶抑制剂(ACEⅠ)在治疗高血压和其它心血管疾病具有较好的功效。其作用原理系抑制血管紧张素转化酶,阻止血管紧张素Ⅰ变成血管紧张素Ⅱ,从而减低由血管紧张素Ⅱ介导的一切作用,达到降压作用。然而,现发现在RAS系统中有相当一部分血管紧张素Ⅱ是由非ACE酶催化途径形成,即糜酶(chymase)通路形成,该酶主要分布在心肌、肝、血管、皮肤等组织,在组织中形成血管紧张素Ⅱ。由此可知血管紧张素转换酶抑制剂并不能完全抑制AngⅡ的形成,一部分血管紧张素Ⅱ仍可从旁路(糜酶)途径生成,从而影响了ACEⅠ的疗效。而血管紧张素(AT)受体拮抗剂则不同,它主要在受体水平上起作用,故无论AngⅡ来源于AngⅠ或是糜酶的途径形成,它均具有竞争性拮抗AT_1受体,从而保证了更有效和完全阻断AngⅡ的各种作用。此外,ACEⅠ抑制ACE时,也同时抑制激肽释放酶,使激肽降解减少,结果循环中缓激肽蓄积而引起咳嗽的副作用,而血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂就不影响激肽,故无咳嗽的副作用。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的临床研究进展

血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)能引起小动脉收缩,使血管阻力增加;调节醛固酮的分泌(释放增加),使水、钠重吸收增加,血容量上升;引起心输出量增加;AngⅡ还可使儿茶酚胺上升,在交感神经末梢则使去甲肾上腺素释放增加,同时使平滑肌细胞增生。AngⅡ受体拮抗剂可以在受体水平对抗AngⅡ的病理生理效应。本文重点介绍了AngⅡ受体拮抗剂在高血压、心力衰竭、左室肥厚以及其他心脑血管类疾病的临床研究进展。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的临床应用进展

目前,在高血压的治疗中,血管紧张素Ⅱ受体(AT_1)拮抗剂成为继血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)之后新的一类受到临床医师关注的药物。新加坡国立大学医院心脏科的Boon-Lock Chia教授称这类AT_1拮抗剂代表着高血压治疗的一个新的里程碑。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究进展

高血压是一种常见病、多发病,常见的抗高血压药物分为5类（交感神经抑制剂,血管扩张药,利尿降压药,钙拮抗剂,肾素－血管紧张素拮抗剂）。血管紧张素Ⅱ能引起小动脉收缩,使血管阻力增加;调节醛固酮的分泌（释放增加）,使水、钠重吸收增强,血容量上升;引起心输出量增加;使儿茶酚胺睡或,在交感神经末梢则使去甲肾上腺素释放增加,使平肌细胞增生。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可以在受体水平对抗血管紧张素Ⅱ的病理生理效应。重点介绍了血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦酯、他素沙坦、依普罗沙坦、替米沙坦的合成。     

血管紧张Ⅱ受体拮抗剂的研究应用进展

血管紧张素Ⅱ（ＡｎｇⅡ）受体拮剂主要通过阻断ＡｎｇⅡ与受体的结合而达到抗高血压的作用。由于其疗效显著，与血管紧张素转换酶抑制剂（ＡＣＥＩ）疗效相当，但本类药不影响与激肽分解相关的激肽酶Ⅱ视。现对ＡｎｇⅡ受体拮抗剂的研究应用进展作一综述，以供参考。     

非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂临床研究进展

本文对非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂临床研究进展进行综述。非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂除治疗高血压还具有治疗充血性心力衰竭,逆转左心室肥厚,预防动脉粥样硬化、偏头痛、房颤复律后复发,脑保护,肾保护,抗肿瘤等多面的作用,安全性高,具有广阔的发展前景。