微生物法测定血浆中头孢泊肟浓度的方法研究

目的　建立一种检测血浆中头孢泊肟的微生物检测方法。方法　克雷伯肺炎杆菌、藤黄八叠微球菌作菌株在不同培养基及不同菌量检测血浆中头孢泊肟浓度。结果　用克雷伯肺炎杆菌 0 .0 5ml作检验定菌 ,在低 (0 .16mg/l)、中 (1.2 5mg/l)、高(5mg/l)三个浓度的回收率范围为 84.5 %～ 10 2 .9%。日内、日间差异在 5 .3%～ 7.0 %范围之内 ,室温、冻融、长期稳定性均在要求范围。标准曲线范围为 0 .0 4～ 10mg/l,相关系数r=0 .9993,方法稳定可靠。结论　此方法可用于头孢泊肟酯类药物的药动学和生物利用度研究。     

微生物法测定血浆中头孢泊肟浓度的方法研究

目的 建立一种检测血浆中头孢泊肟的微生物检测方法。方法 克雷伯肺炎杆菌、藤黄八叠微球菌作菌株在不同培养基及不同菌量检测血浆中头孢泊肟浓度。结果 用克雷伯肺炎杆菌0．05ml作检验定菌，在低（0．16mg/l)、中（1．25mg／l）、高（5mg/l）三个浓度的回收率范围为84．5％－102．9％。日内、日间差异在5．3％－7．0％范围之内，室温、冻融、长期稳定性均在要求范围。标准曲线范围为0．04－10mg/l，相关系数r＝0．9993，方法稳定可靠。结论 此方法可用于头孢泊肟酯类药物的药动学和生物利用度研究。     

HPLC法测定人血浆中头孢泊肟的浓度

目的建立测定人血浆中头孢泊肟酯的活性代谢产物头孢泊肟浓度的高效液相色谱法,并应用于头孢泊肟酯干混悬剂在健康人体内的药动学研究。方法采用沉淀蛋白法进行样品预处理,色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-20 mmol.L-1磷酸二氢铵缓冲液(体积比为9∶91,含6.6 mmol.L-1三乙胺,磷酸调pH值至2.0),流速为1.0 mL.min-1,检测波长为254 nm,内标为头孢克洛。结果头孢泊肟浓度线性范围为0.102～6.528 mg.L-1,低、中、高3个质量浓度的提取回收率分别为92.0%、93.3%和92.1%,日内和日间精密度RSD(n=6)分别为3.3%、3.8%、2.0%和14.2%、2.9%、6.3%。头孢泊肟血浆样品室温放置2 h、预处理后室温放置24 h、经历1次及3次冷冻-解冻循环和-20℃冷冻情况下保存40 d均可保持稳定。结论此法适用于头孢泊肟酯药动学研究。     

头孢泊肟酯胶囊的微生物限度检查方法研究

目的确定可行的头孢泊肟酯胶囊微生物检查方法。方法采用常规法、培养基稀释法、离心与薄膜过滤联合法对头孢泊肟酯胶囊试验菌回收率的有效性进行评价。结果常规法、培养基稀释法的试验细菌回收率均低于70％，离心与薄膜过滤联合法的试验细菌回收率高于70％，培养基稀释法的试验真菌回收率均高于70％。结论采用离心与薄膜过滤联合法测定细菌数和采用培养基稀释法测定霉菌及酵母菌数，可有效除去头孢泊肟酯胶囊中的抑菌成分，使检验结果更准确、可靠。     

头孢泊肟酯的合成

头孢泊肟酯是第三代头孢菌素中第一个口服衍生物,具有广谱抗菌活性,对很多革兰氏阴、阳性菌有效,且很少见细菌对本品耐药。文献报道本品的合成方法有多种。笔者以国产氨噻肟头孢为原料经酰化、甲氧基化.酯化和水解4步反应制得。     

反相高效液相色谱法测定人血浆中头孢泊肟浓度

目的建立测定人血浆中头孢泊肟的反相高效液相色谱检测法.方法血浆样品用高氯酸溶液沉淀后上清液直接进样.色谱柱为C18柱,150mm×4.6mm,5μm ,流动相为1.50mmol·L-1高氯酸溶液-乙腈 (85∶15), 流速为1.20 mL·min-1,紫外检测波长:254nm. 外标法峰面积定量.结果测定方法在0.10 ～ 6.00 mg·L-1内具良好的线性关系,回收率为98.0%～110.0%,日内、日间RSD小于13%,最低检测浓度为0.10 mg·L-1.结论本测定方法具灵敏、准确、快速的优点,适用于头孢泊肟酯片剂的药代动力学和生物利用度研究.     

人血浆中头孢泊肟的RP-HPLC法测定

建立了RP—HPLC法测定人血浆中头孢泊肟的浓度。采用C18柱，以头孢氨苄为内标，流动相为乙腈-水-三氟乙酸-三乙胺（14：86：0．1：0．1），流速为1．2ml／min，检测波长254nm。血浆样品经25％高氯酸乙腈蛋白沉淀后进样测定。头孢泊肟的线性范围为0．025-4．0μg／ml，最低定量限为0．025μg／ml；日内、日间RSD均小于6．53％，相对回收率为99．6％～104．2％，提取回收率均大于85.3％。     

顶空气相色谱法测定头孢泊肟酯中有机溶剂残留量

目的：建立头孢泊肟酯中8种有机溶剂残留量的分离测定方法。方法：采用顶空进样毛细管气相色谱法，程序升温，正丁醇为内标，N，N-二甲基甲酰胺为溶解介质，色谱柱为DB-624毛细管柱，载气为氮气，FID检测器，测定了头孢泊肟酯原料药中甲醇、丙酮、二氯甲烷、异丙醚、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲苯、乙酸丁酯的残留量。结果：8种有机溶剂完全分离，在所考察的浓度范围内具有良好线性，r为0．9945～0．9996，平均回收率82．02％～107．9％，精密度、重复性RSD均小于5%。结论：本实验建立的色谱方法灵敏、准确，适用于头孢泊肟酯中有机溶剂残留量的检测。     

头孢泊肟酯与头孢克肟治疗急性细菌性感染随机对照研究

目的比较头孢泊肟酯与头孢克肟治疗急性细菌性感染的安全性、有效性。方法采用随机对照研究方法,以头孢克肟为对照,入选细菌感染性疾病115例,其中头孢泊肟酯试验组60例,头孢克肟对照组55例,2组的用量,用法试验组为100 m g,po,b id,对照组为200m g,po,b id,疗程均为7~12d。结果2组临床总痊愈率分别为73%和69%,总有效率分别为92%和91%,细菌清除率分别为98%和94%,不良反应率分别为7%和6%,经统计学处理均无显著差异(P>0.05)。结论头孢泊肟酯治疗急性细菌性感染临床安全,有效。     

高效液相色谱法测定头孢泊肟酯及其制剂的含量

建立一种用高效液相色谱法测定头孢泊肟酯及其片剂，胶囊剂的含量及有关物质的方法。方法：以ODS为固定相。甲醇－水（41：59）为流动相；检测波长为240nm。结果：头孢泊肟酯的浓度在0.3-0.9mg/ml范围内线性关系良好，回归方程为：Y＝1460374，8X-4983．9，r=0.9999。头孢泊肟酯，头孢泊肟酯片和头孢泊肟酯胶囊重现性良好（n=9)，RSD分别为0．5％，1．0％和1．2％。头孢泊肟酯片和头孢泊肟酯胶囊平均回收率分别为100．6％（RSD＝1．0％，n=9)和99．8％（RSD＝0．8％，n=90。本方法简单，快速，结果准确。     

固相萃取高效液相色谱法测定人血浆中头孢泊肟浓度

目的 :建立人血浆中头孢泊肟的高效液相色谱测定法。方法 :采用固相萃取法预处理血浆样品 ,分析柱为M N Necleosil 10 0 5C18柱 (15 0mm× 4 .6mm ,5 μm) ,流动相为pH 3.8的 0 .0 5mol·L-1醋酸缓冲液 甲醇 (82∶18) ,流速为 1mL·min-1,检测波长为 2 34nm ,柱温为 39℃ ,按内标法定量。结果 :头孢泊肟与内标固定物的保留时间为 7.77min和 8.93min ;头孢泊肟血药浓度线性范围为 0 .0 5～ 5 .0mg·L-1(r =0 .9999) ,最低检测浓度为 0 .0 2 5mg·L-1(S/N≥ 3) ,萃取回收率在 84 %～ 95 % (n =5 ) ,分析方法回收率在 98%～ 10 6 % (n =5 ) ,日内和日间RSD分别为 2 .5 %～ 6 .6 %和 1.8%～ 4 .2 % (n =5 )。结论 :本法操作便捷 ,灵敏度和精密度高 ,重现性好 ,适于头孢泊肟的药动学研究     

反相高效液相色谱法测定头孢泊肟酯干混悬剂中头孢泊肟酯的含量

目的　建立测定头孢泊肟酯干混悬剂中头孢泊肟酯含量的方法。方法　采用反相高效液相色谱法 ,色谱柱为Shim Pack苯基柱 ( 4 μm ,3.9mm× 15 0mm) ;流动相 :0 .0 0 5mol/L磷酸二氢钾 ( pH6 .5 ) 乙腈 甲醇 ( 6 0∶10∶30 ) ;检测波长为 2 6 0nm。结果　精密度及稳定性均良好 ;头孢泊肟酯 (按头孢泊肟计 )在 5 0～ 2 5 0 μg/mL内 ,峰面积与浓度呈良好的线性关系 ,相关系数为 0 .9999,平均回收率为 99.91% ,RSD =0 .4 2 %。结论　本方法简便、准确、灵敏可靠     

头孢泊肟酯中间体的合成

采用电离度大的甲基质子作为甲基化反应的底物，提高电离度有利于甲基化反应，选用DBU作缩合剂，红外光谱分析，得到预期产物，方法简便，易行。     

头孢泊肟酯的临床药理学

近年来,国产头孢泊肟酯的片剂、胶囊和干混悬剂相继上市,为了让广大医生和药师较全面了解头孢泊肟酯、合理应用,作者已在本刊今年第4期介绍了头孢泊肟酯的抗菌实验研究概况。而本文则从临床角度综述头孢泊肟酯的药动学和药效学。