棉团铁线莲总皂苷抗肿瘤作用研究

目的：研究棉团铁线莲总皂苷的体内外抗肿瘤作用。方法：采用乙醇提取、大孔树脂除糖的方法制备棉团铁线莲总皂苷,以MTT法和移植性H22实体荷瘤小鼠为模型,检测不同剂量棉团铁线莲总皂苷的体内外抗肿瘤作用。结果：当质量浓度为0.1~1mg.mL-1时,其对体外培养的3株人肿瘤细胞HepG2、SMMC-7721和Hela的增值表现出显著的抑制作用,IC50依次为0.5298mg.mL-1、0.2047mg.mL-1、0.2877mg.mL-1。体内实验表明,棉团铁线莲总皂苷高（1.5g.kg-1）、中（0.75g.kg-1）、低（0.375g.kg-1）3剂量组也较好的抑制了荷瘤小鼠瘤块的生长,抑瘤率依次为41.55%、34.96%、32.37%;通过肿瘤组织的病理学切片观察,同样显示棉团铁线莲总皂苷具有较好的抗肿瘤作用。但比较给药后荷瘤小鼠的脾脏指数和胸腺指数后发现,它对荷瘤小鼠的免疫功能亦具有一定的抑制作用。结论：棉团铁线莲总皂苷具有较好的抗肿瘤作用,但对动物的免疫功能有所抑制。     

薯蓣皂苷元体内、外的抗肿瘤作用

目的 :观察薯蓣皂苷元 (diosgenin ,Dio)的体内和体外抗肿瘤作用。方法 :体内试验采用 4种小鼠移植性肿瘤 (S 180 ,HepA ,U14和EAC)腋部皮下接种 ,于接种后次日开始给药 ,10日内每天给药 1次 ,计算各给药组瘤肿抑制率。体外试验采用 4种肿瘤细胞株 (MCF ,L92 9,A375 S2 ,HeLa) ,分别与不同浓度的药物共同培养 ,染色后计算其抑瘤率。结果 :①两种给药途径 (ig ,ip)下 ,Dio对S-180 ,HepA ,U14小鼠移植肿瘤具有抑制作用 ,抑制率在30 %～50% ,而对EAC没有抑制作用 ;②体外Dio对L929,HeLa,MCF肿瘤细胞株具有抑瘤作用 ,IC₅₀ 分别为 1.2 ,18.2 ,19.8μg·mL^-1,而对A375-S2细胞则效果不明显。结论 :Dio对S180 ,HepA ,U14等小鼠移植肿瘤和L929,HeLa ,MCF肿瘤细胞株具有明显抑制作用。     

闽产重瓣铁线莲总皂苷对人食管癌EC-9706细胞荷瘤裸鼠抗肿瘤作用

目的?研究闽产重瓣铁线莲总皂苷（CTS）对人食管癌EC-9706细胞荷瘤裸鼠抗肿瘤活性。方法?Bliss法测定总皂苷半数致死量（LD50）。采用人食管癌EC-9706细胞悬液（2×106个/mL）移植于BALB/c裸鼠右前肢腋窝皮下建立移植性实体瘤实验动物模型，取BALB/c小鼠50只，随机分为5组，即CTS高、中、低剂量组（1.80、0.90、0.45 mg/kg），模型组（等体积生理盐水）和环磷酰胺（CTX）组（CTX，20 mg/kg），每组10只，各组给药每日1次。闽产CTS连续给药25 d后处死动物，以瘤重和抑瘤率为指标观察对肿瘤的抑制作用，以免疫器官脏器指数为指标观察对荷瘤机体免疫功能的影响，显微镜下观察瘤体组织病理改变。体外抗肿瘤观察采用PI 染色法，使用流式细胞仪检测实体瘤细胞周期和凋亡率。结果?CTS LD50为18.3 mg/kg，能显著抑制荷瘤裸鼠的肿瘤生长，抑瘤率最高达42.46%，可有效提高裸鼠脾脏指数（P<0.05），但对胸腺指数无影响（P>0.05），病理结果表明对肿瘤组织具有显著的抑制作用。流式观察结果表明，CTS能显著抑制实体瘤细胞的增殖且呈剂量依赖性，随着浓度增加，实体瘤细胞凋亡率由0升高至32.42%（P<0.05）。结论?闽产CTS具有显著的体内抗肿瘤活性。     

糖槭皂苷体内外抗肿瘤作用研究

目的：研究糖槭皂苷的抗肿瘤活性,开发新的抗肿瘤药物资源。方法：采用超声波提取法提取、大孔树脂法富集糖槭皂苷;采用MTT法观察糖槭皂苷对肝癌SMMC7721细胞和胃癌SGC7901细胞的增殖抑制作用,以荷瘤小鼠为模型,观察糖槭皂苷体内抗肿瘤作用。结果：MTT法结果表明,与阴性对照组相比较,糖槭皂苷可显著抑制肝癌细胞SMMC7721和胃癌细胞SGC7901的活性,并呈量-效关系;糖槭皂苷能抑制小鼠瘤重,并且能提高免疫器官指数。结论：糖槭皂苷具有明显的抗肿瘤活性,具有开发价值。     

含皂苷类中药抗肿瘤作用的研究进展

肿瘤是继心脑血管疾病之后的人类第二大杀手,抗肿瘤药物的研究是目前药物研究的热点。我国传统中医药在治疗恶性肿瘤方面彰显了疗效好、毒副作用小的优势。近年来文献研究表明,含皂苷类中药在抗肿瘤方面疗效显著。现就含皂苷类中药的抗肿瘤作用及其机制的最新研究进展作一综述,以期为该类药物的研究和开发提供进一步的参考。     

茅莓总皂苷对黑色素瘤的抗肿瘤作用研究

目的：评价茅莓总皂苷对黑色素瘤的体内、外抗肿瘤药效作用。方法：A375人恶性黑色素瘤细胞体外常规传代培养,随机分5组,分别加入环磷酰胺,茅莓总皂苷高、中、低(0.01,0.001,0.000 1 mg·mL^-1)3个质量浓度,以不加药作阴性对照,MTT法检测茅莓总皂苷的体外抗肿瘤作用；用B16黑色素瘤细胞移植小鼠,随机分阳性药(环磷酰胺)组,茅莓总皂苷高、中、低(100,50,25 mg·kg^-1)剂量组及阴性药(生理盐水)组,观察体内抑瘤效果、荷瘤小鼠生存时间和生命延长率；同时采用TUNEL法检测茅莓总皂苷对B16黑色素瘤细胞凋亡的影响。结果：体外抑瘤试验显示,高、中质量浓度茅莓总皂苷组与阴性对照组比较,P<0.05,有统计学意义；体内抑瘤试验显示,高剂量组平均瘤体积明显低于阴性对照组(P<0.05),抑瘤率37.02%；荷B16黑色素瘤小鼠用茅莓总皂苷治疗后存活时间增加；茅莓总皂苷高、中、低剂量组黑色素瘤细胞凋亡指数分别为32.5%,20.5%和5.5%,与阴性对照组(3.5%)比较差异有统计学意义。结论：茅莓总皂苷对体内、外黑色素瘤细胞有抑制作用,并呈量效依赖关系,能通过促进黑色素瘤细胞凋亡而发挥抗肿瘤活性。     

辽东楤木叶总皂苷抗肿瘤作用研究进展

对辽东楤木叶总皂苷抗肿瘤的作用的研究已取得一定的进展,主要涉及人肺腺癌、人乳腺癌、小鼠腹水瘤相关细胞的体外移植瘤模型研究及人肝癌、人结肠癌、人胃癌、人卵巢癌、人红白血病细胞水平的研究。为了进一步了解辽东楤木叶总皂苷在抗肿瘤方面的研究现状并了解其抗肿瘤作用的效果,通过对比前人及课题组在肿瘤体外移植瘤模型制备时细胞密度、辽东楤木叶总皂苷使用剂量、使用时间及在细胞水平中辽东楤木叶总皂苷剂量使用情况,最终发现,辽楤木叶总皂苷达50 mg·kg-1时,即达到一定肿瘤抑制率;100 mg·kg-1时,可以有效抑制肿瘤组织中相关蛋白的表达;并通过抑制肿瘤大小及影响其形态学变化而有效抑制肿瘤的生长。其给药间隔时间及持续时间不同,对不同类型肿瘤模型的作用也有一定的差别。细胞研究时发现,不同浓度对不同细胞的增殖、凋亡有一定的作用,并对其蛋白表达有一定的影响。这些都为辽东楤木叶总皂苷抗肿瘤的药理作用及临床应用提供更可靠的实验依据。     

辽东楤木叶总皂苷体外抗肿瘤作用的研究

目的探讨辽东楤木叶总皂苷(ETS)的体外抗肿瘤作用,为进一步将其开发成新靶点的抗肿瘤药物提供可靠的科学依据,为研发具有自主知识产权的抗肿瘤新药奠定坚实的基础。方法利用磺酰罗丹明B(SRB)染色法,观察辽东楤木叶总皂苷不同浓度对A549、BGC、BEL-7402和HCT-8肿瘤细胞的抑制作用。结果 ETS浓度达到31.25μg.ml-1时即可对人肺腺癌A549细胞、人胃癌BGC细胞和人肝癌BEL-7402细胞有50%生长抑制作用,达到62.5μg.ml-1时即可对人结肠癌HCT-8细胞有50%生长抑制作用。其浓度达到125μg.ml-1时即可对人胃癌BGC细胞和人肝癌BEL-7402细胞有50%杀死的作用。浓度达到500μg.ml-1时即可对人结肠癌HCT-8细胞有50%杀死的作用,而对人肺腺癌A549细胞未测出其50%杀死作用。各组均未测出完全抑制细胞生长所需的ETS浓度。对于体外加药48 h后对A549、BGC、BEL和HCT-8细胞OD值的影响,ETS组500,250,125μg.ml-1均有极显著性统计学差异(P<0.01),62.5μg.ml-1对A549、BEL和HCT-8均有显著性意义;31.25μg.ml-1均无统计学意义。结论 ETS体外对人肺癌A549、人胃癌BGC、人肝癌BEL-2、人结肠癌HCT-8肿瘤细胞有一定的抑制作用。     

威灵仙总皂苷抗肿瘤作用及其对癌细胞增殖周期的影响

目的 研究威灵仙总皂苷(CCS)对小鼠肿瘤的抑制作用.方法 采用肉瘤(S180)、肝癌腹水型(HepA)和白血病腹水型(P388)3种小鼠移植性肿瘤模型进行实验.结果 CCS对小鼠移植性肿瘤S180、HepA、 P388均有显著的抑制作用.当剂量为0.3,0.6,1.2g·㎏-1时,对小鼠移植性肿瘤S180抑制率分别为42.78%,52.06%,58.25%(P<0.05或P<0.01),对移植性肿瘤HepA抑制率分别为37.44%,52.05%和59.36%(P<0.05或P<0.01),对移植性肿瘤P388抑制率分别为34.50%,46.78%和54.39%(P<0.05或P<0.01);CCS可以使G0～G1期细胞增多,G2～M期细胞减少,癌细胞凋亡率与用药剂量呈正相关趋势.结论 CCS对小鼠移植性肿瘤有显著的抑瘤作用,对造血系统和免疫功能无影响.     

海星总皂苷抗肿瘤作用的实验研究

目的：对从南海海星Craspidastet hesperus Muller et troschel中分离提取的总苷进行抗肿瘤活性研究。方法：采用体外肿瘤细胞培养和体内抗肿瘤实验方法。测定海星总皂苷的体外和体内抗肿瘤作用。结果：海星总皂苷对体外培养的小鼠移植性肿瘤肉瘤S180、肝癌H22细胞有直接的细胞毒作用;能明显的抑制小鼠生肉瘤S180的生长,延长H22腹水小鼠的生存时间。结论：海星总皂苷具有明显的抗肿瘤活性,可望用于恶性肿瘤的治疗。     

裂叶铁线莲木脂素成分研究

目的：研究裂叶铁线莲Clematis parviloba茎的化学成分。方法：采用硅胶、Sephadex LH-20和HPLC等色谱手段进行化学成分的分离纯化，根据波谱数据结合理化性质鉴定化合物结构。结果：从裂叶铁线莲茎的乙醇提取物中分得10个木脂素类成分，其结构分别鉴定为(+)松脂素(1)，(+)松脂素-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)，(+)松脂素-4,4′-O-二-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)，(-)丁香脂素(4)，(+)丁香脂素-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)，(-)表丁香脂素(6)，(+)麦奥迪脂素-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)，(+)落叶松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)，(+)落叶松脂素-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)，(+)落叶松脂素-4,4′-O-二-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)。结论：化合物6，7为首次从该属植物中分离得到，其他化合物皆为首次从该植物中分离得到。     

太行铁线莲生药学初步研究

对太行铁线莲进行了原植物、药材性状、显微鉴定等生药学方面的初步研究,并与威灵仙作对比区别,以澄清混乱,挖掘中药资源。     

大孔吸附树脂分离纯化单叶铁线莲总皂苷的研究

目的研究大孔吸附树脂分离纯化单叶铁线莲总皂苷的工艺条件,为单叶铁线莲总皂苷的工业化生产提供实验依据。方法采用比色法测定总皂苷;比较了5种大孔吸附树脂的静态饱和吸附量、静态解吸率,筛选出适宜的树脂;对最佳树脂进行动态吸附、解吸试验,确定最佳的吸附洗脱工艺。结果 D-101大孔树脂对单叶铁线莲总皂苷有较好的吸附分离性能。最佳工艺条件为:上样液质量浓度为生药0.2 g/mL,pH值为5,上样体积流量为1 BV/h;4 BV蒸馏水洗脱杂质;4 BV 70%乙醇洗脱总皂苷,洗脱体积流量2 BV/h。按此工艺条件生产的总皂苷质量分数达到71.53%,收率86.02%,精制度达238.81%。结论 D-101大孔吸附树脂适合富集纯化单叶铁线莲中总皂苷。     

棉团铁线莲化学成分研究Ⅰ

目的：研究棉团铁线莲Clematis hexapetala的干燥根及根茎的化学成分。方法：利用溶剂提取,硅胶柱色谱和高效液相色谱等手段进行分离、纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果：分离鉴定了9个化合物,分别为：木栓酮(1),白头翁素(2),β-谷甾醇(3),棕榈酸(4),香草酸(5),异落叶松脂素(6),5-羟甲基-2-呋喃酮(7),正壬烷(8),胡萝卜苷(9)。结论：均为首次从该植物中分离得到。     

东北铁线莲中抗肿瘤活性成分的提取工艺优选

目的:建立东北铁线莲中抗肿瘤活性成分W2[3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-β-D-吡喃核糖-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖齐墩果酸皂苷]的提取工艺.方法:以W2提取量为指标,采用HPLC测定W2含量,通过正交试验和单因素试验考察提取溶媒、提取时间、料液比、提取次数对提取工艺的影响,确定W2最佳提取工艺.结果:最佳提取工艺为30％乙醇提取2.5h,料液比1∶12,提取2次.结论:优选的提取工艺合理、稳定、可行,为东北铁线莲后续研究提供实验依据.     

藤黄炮制品对大鼠肠道组织病理学研究

目的:观察藤黄各制剂单次大剂量ig给药后大鼠消化系统病变情况,并比较藤黄炮制前后对大鼠肠上皮细胞株IEC-6毒性差异,探讨藤黄炮制减毒机制.方法:单次ig给予藤黄生品(200 mg· kg-1)、清水制藤黄(200 mg· kg-1)和藤黄酸(50 mg· kg-1),观察给药后大鼠的活动情况,于24 h后处死并采集大鼠心、肝、肾、食管、胃、十二指肠、空肠、回肠和结肠等主要脏器,观察大鼠口服给药后消化系统病变情况.以大鼠肠上皮细胞株IEC-6为研究对象,采用MTT法检测藤黄炮制前后对IEC-6细胞增殖的影响,采用倒置显微镜观察细胞形态.结果:病理切片结果显示,给药后大鼠的肝脏、肾脏、心脏、胃和食道均未见明显的毒性反应;但十二指肠、空肠有轻度至重度的毒性作用,表现为肠绒毛水肿.3种藤黄制剂均会引起给药大鼠肠道的毒性作用,生品藤黄所致的十二指肠和空肠水肿程度最严重,其次是清水制藤黄和藤黄酸.细胞的毒性结果显示,与空白组相比,藤黄生品及炮制品均可明显降低IEC-6细胞的活性(P＜0.01)与形态,且呈一定的剂量相关性;与藤黄生品组相比,藤黄3种炮制品组对IEC-6细胞的增殖抑制作用(P＜0.01)和形态变差的趋势均显著性降低.结论:藤黄单次大剂量ig给药后大鼠的病理变化及IEC-6细胞的毒性作用结果表明,藤黄经炮制后毒性显著降低.     

威灵仙茎叶(灵仙苗)中齐墩果酸的含量测定

目的:建立薄层扫描法测定灵仙苗中齐墩果酸的含量.方法:采用薄层扫描法,扫描波长λS=530nm,λR=680nm.结果:含量测定加样回收率为99.4%,RSD为2.4%.结论:该方法准确、稳定、重现性好.     

3种商品规格羌活体内外抗炎作用差异与谱效关系研究

目的 探讨蚕羌、条羌、大头羌的体内外抗炎作用差异,通过谱效关系研究明确羌活抗炎活性物质。方法 采用二甲苯致小鼠耳肿胀急性炎症模型及脂多糖（LPS）诱导小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7模型,通过一氧化氮（NO）检测试剂盒与ELISA试剂盒测定炎症因子NO、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-6（IL-6）的释放量,研究不同商品规格羌活抗炎作用差异;采用灰色关联度分析法对各样品的指纹图谱特征峰峰面积与抗炎活性进行关联度分析。结果 不同商品规格羌活对二甲苯所致小鼠的耳肿胀、炎症因子NO、TNF-α和IL-6的释放均有抑制作用,总体呈现蚕羌 > 大头羌 > 条羌。羌活40个特征峰代表的化学成分与抗炎作用都有关联性,其中17个特征峰与抗炎作用关联性较大,有3个峰为已知成分,分别为绿原酸、阿魏酸和异欧前胡素。结论 蚕羌的抗炎效果最显著,与市场上蚕羌药效最好、价格最高的现状相符,也与传统等级划分标准相一致。初步研究表明羌活抗炎活性物质为绿原酸、阿魏酸和异欧前胡素。     

太行铁线莲生药学初步研究

对太行铁线莲进行了原植物,药材性状,显微鉴定等生药学方面的初步研究,并与威灵仙作对比区别,以澄清混乱,挖掘中药资源。