阿奇霉素原料及其制剂含量测定方法的研究

目的：建立测定阿奇霉素原料及其制剂含量的方法。方法：采用高效液相色谱法，色谱柱为Irregular-HC18柱，流动相为0.5%磷酸二氢铵溶液-乙晴（73：27），检测波长为210nm，结果：精密度及稳定性均良好；阿奇霉素浓度在0.7008mg/ml-4.2048mg/ml范围内，峰面积与浓度（mg/ml)呈良好的线性关系，相关系数为0.9999,平均回收率为99.76%,RSD为0.76%；与其他杂质峰的分离度符合要求，结论：本方法简便，专属，重现性良好，可用于阿奇霉素原料及其各种制剂含量的测定。     

高效液相色谱法测定阿奇霉素分散片含量

目的 :采用高效液相色谱法测定阿奇霉素分散片的含量。方法 :以 μ Bondapak C1 8柱为分析柱 ,流动相为乙腈 0 1 %三乙胺水溶液 (30∶70 )。用磷酸调节 pH至 4 0 ,流速 1 0mL·min- 1 ,检测波长 2 0 5nm ,柱温 40℃ ,峰面积外标法。结果 :阿奇霉素在 0 5～ 5g·L- 1 浓度范围呈现良好线性关系 ,r =0 9996 ,平均回收率 99 7% ,RSD =0 92 % (n =5)。结论 :方法操作简便、快速、结果准确可靠 ,重现性好 ,可用于测定阿奇霉素分散片的含量。     

浅谈服用阿奇霉素应注意的问题

阿奇霉素是一种新型的半合成大环内酯类抗生素。该药具有对酸稳定、半衰期长、抗菌谱较广、生物利用度高、体内分布广泛、疗效显著、安全性和耐受性好等优点，临床广泛用于治疗多种细菌、支原体、衣原体等引起的感染，如化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎；敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎；     

阿奇霉素几种罕见的不良反应

阿奇霉素是半合成的十五大环内酯类抗生素，系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成。其对G^＋菌有较强的抗菌作用，对某些G^-菌以及支原体、衣原体、军团菌的作用也较强，因而广泛应用于呼吸道、皮肤和软组织感染等疾病的治疗。本品的总不良反应率约为12％，主要是消化道反应（包括呕吐、腹泻、腹痛等）约9．6％；神经系统反应1．3％；皮疹〈1％；ALT（谷丙转氨酶）和AST（谷草转氨酶）升高分别为1．7％和1．5％；少数患出现白细胞计数减少。随着阿奇霉素在临床上的广泛应用，其不良反应也大量出现，笔重点查阅了近几年来的有关献，关注了阿奇霉素少见甚至是罕见的不良反应，综述成，供临床使用时参考。     

阿奇霉素的不良反应和注意事项

阿奇霉素为大环内酯类抗生素，抗菌作用机制与红霉素相似，生物利用度高，组织选择性和细胞渗透性强，吸收迅速，药效高，半衰期长，在酸性环境中稳定等，具有抗菌谱较广，对流感嗜血杆菌等革兰阴性菌和厌氧菌的抗菌活性较强，为红霉素的2～8倍，广泛用于呼吸系统、泌尿生殖系统，皮肤软组织感染，临床应用日益广泛。现将近几年来文献报道及临床发现的阿奇霉素的不良反应综述如下，以便临床应用时注意。     

国产注射用阿奇霉素治疗细菌性感染的临床研究

目的：采用临床多中心研究方法评价国产注射用阿奇霉素治疗细菌性感染的临床疗效和安全性。方法：302例患者分为呼吸系统感染组(18l例)和其他系统感染组(121例)。给药方法为阿奇霉素0．5g，qd，ivgtt，疗程5～7d。结果：阿奇霉素治疗总的临床痊愈率为72．8％，有效率为93．4％；其中呼吸系统感染的痊愈率为60．8％，有效率为90．1％，其他系统感染的痊愈率为90．9％。有效率为98．3％。细菌清除率为97．7％，应用阿奇霉素后的不良反应发生率为9．6%。结论：国产注射用阿奇霉素治疗细菌性感染有效而安全。     

注射用阿奇霉素治疗儿童肺炎的效果研究

目的：探讨注射用阿奇霉素治疗儿童肺炎的效果。方法：选取2020年1月—2021年12月莒南县中医医院收治的1 000例明确诊断为肺炎的儿童作为研究对象，根据入院日期单双分为试验组与常规组，各500例。两组患儿均给予常规治疗，试验组给予注射用阿奇霉素治疗，常规组给予红霉素治疗。比较两组治疗效果、不良反应发生情况、临床症状消失时间。结果：试验组治疗总有效率高于常规组，差异有统计学意义(P=0.000)。两组不良反应发生率比较，差异无统计学意义(P>0.05)。试验组肺部啰音、喘息、咳嗽、发热消失时间均短于常规组，差异有统计学意义(P=0.000)。结论：在儿童肺炎的临床治疗中应用注射用阿奇霉素，能够缩短病情恢复时间，疗效可靠，且能保证用药安全。     

HPLC法测定阿奇霉素胶囊的溶出度

资料与方法RCZ-8A型智能药物溶出仪；UV-2450紫外可见光光度计；岛津LC-2010AHT高效液相色谱仪，AE200电子天平。     

RP-HPLC法测定注射用阿奇霉素的有关物质

目的建立注射用阿奇霉素的有关物质的检测方法。方法采用高效液相色谱法检测注射用阿奇霉素中有关物质。液相色谱条件为色谱枉：Waters Xbridge TM Sheild RP18,流动相：乙腈-磷酸盐缓冲液（取0．05mol／L磷酸氢二钾溶液,用20％磷酸溶液调节pH值至8．6）（58：42）,流速：1ml／min,检测波长为210nm,柱温：30℃。结果高效液相色谱法阿奇霉素的检测限为4．6ng,阿奇霉素主峰与杂质峰分离完全。结论高效液相色谱法灵敏度高,可量化,更适用于注射用阿奇霉素的有关物质检查。     

HPLC法测定阿奇霉素胶囊中阿奇霉素的含量

目的:建立高效液相色谱法测定阿奇霉素胶囊中阿奇霉素的含量.方法:采用Shodex Asahipak ODP-504D色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm);以磷酸盐缓冲液(取磷酸氢二钾6.7 g,加水1000 mL使溶解,混匀)-乙腈(40:60),用10 mol/L氧化钾溶液调节pH值至(11.0±0.1)为流动相.流速为1.0 mL/min;柱温:40℃;进样体积:10μL;检测波长为210 nm.结果:阿奇霉素在0.0496～0.9697 mg/mL范围内线性关系良好,线性方程为Y=921802X-9915.3(r=0.9999);阿奇霉素平均回收率为为99.85％,RSD值为0.84％.结论:该方法灵敏、简便、重复性好,可用于阿奇霉素胶囊的含量测定.     

阿奇霉素的不良反应及防治

阿奇霉素为大环内酯类抗生素,可干扰细菌蛋白质合成,具有抑菌及高浓度杀菌作用;对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌作用强,对各种支原体、衣原体、螺旋体均有较好的抑制作用。临床上主要用于敏感菌引起的呼吸系、泌尿生殖系及皮肤和软组织感染,是目前临床上应用广泛的抗生素。阿奇霉素的不良反应较常见,本文归纳总结如下。     

阿奇霉素分散片人体相对生物利用度实验研究

１２名健康志愿者随机自身交叉单剂量口服阿奇霉素分散片和阿奇霉素片进行生物利用度研究，用微生物杯碟法测定血清中阿奇霉素浓度。结果表明阿奇霉素两种制剂的体内药时数据符合二室模型，Ｃｍａｘ分别为０．３４和０．３６μｇ／ｍｌ；ｔｐ为１．９７和１．９０ｈ；ｔ为４４．８１和４２．９６ｈ；ＡＵＣ（０～１６８）为７．４９和７．４７ｍｇ·ｈ·Ｌ－１。阿奇霉素分散片相对生物利用度为１０１．７４±１４．５６％，表明阿奇霉素分散片与阿奇霉素片具有生物等效性。     

HPLC法测定阿奇霉素散剂的含量

目的 采用HPLC法测定阿奇霉素散剂的含量.方法 用Eclipse XDB-C8柱(5μm·250mm×4.6mm),以磷酸二氢胺-乙腈(2:1),三乙胺调pH至7.35为流动相;检测波长为210nm.结果 阿奇霉素散剂在33.52～3351.99mg·L-1 范围内呈良好的线形关系,回归方程为y=0.3607x-1.7513( r=1.0000);平均回收率为100.6%,RSD=1.15%(n=9).结论 所用方法简便、准确、专属性好,可用于阿奇霉素的含量测定.     

阿奇霉素片的生物等效性研究

目的研究阿奇霉素片在健康人体的药代动力学,并评价其与同剂量参比片剂间的生物等效性。方法用双交叉试验设计,20名健康志愿者口服受试阿奇霉素片和参比片剂,服药后0~120 h内间隔取血,用HPLC-MS法测定血药浓度。计算主要药代动力学参数,以参比片剂计算受试阿奇霉素片的相对生物利用度,判断其生物等效性。结果受试阿奇霉素片和参比片剂的体内药物动力学参数分别为Cmax346.6±143.9μg/L和374.2±162.0μg/L、Tmax2.4±1.0 h和2.4±0.9 h、T1/241.9±7.8 h和40.7±6.6 h、CL/F 137.0±49.5 L/h和117.8±45.7 L/h、AUC0→1204 049.7±1 211.0μg.h//L和4 233.0±1297.1μg.h/L;受试阿奇霉素片的相对生物利用度F=96.6%±13.1%。结论两种制剂具有生物等效性。     

阿奇霉素治疗小儿肺炎的疗效观察

目的探讨阿奇霉素治疗小儿肺炎的治疗效果。方法240例小儿肺炎患儿采用双盲法随机分为试验组120例和对照组120例,试验组用阿奇霉素治疗,对照组用红霉素治疗,其余按肺炎常规治疗,比较两组疗效、症状体征消失时间及副作用发生情况。结果试验组总有效率为91.67%,显著高于对照组的80.83%（P〈0.05）;试验组临床症状、体征平均消失时间均明显短于对照组（P〈0.01）,其副作用发生率明显少于对照组。结论阿奇霉素治疗小儿肺炎明显优于用红霉素治疗效果。     

阿奇霉素片的相对生物利用度和生物等效性

目的:考察阿奇霉素片人体相对生物利用度及生物等效性。方法:22名健康男性志愿者,采用交叉给药方案,分别单剂量口服20mg受试阿奇霉素片和参比阿奇霉素片,用液相色谱-串联质谱法测定血浆中阿奇霉素浓度,进行人体相对生物利用度和生物等效性评价。结果:单次口服20mg受试阿奇霉素片和参比阿奇霉素片后,达峰时间Tmax分别为(2.0±1.4)h和(1.8±0.6)h;峰值血药浓度Cmax分别为(584.27±258.93)ng/ml和(523.27±186.53)ng/ml;t1/2分别为(47.64±10.38)h和(51.96±12.49)h;药时曲线下面积采用梯形法计算,AUC0→t分别为(3532.26±1311.69)和(3500.10±1229.70)ng.h/ml,AUC0→∞分别为(3986.30±1443.53)ng.h/ml和(4015.14±1426.56)ng.h/ml。结论:国产阿奇霉素片的相对生物利用度为(104.3±27.8%),主要参数的双单侧t检验,结果显示两种制剂为生物等效制剂。