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7α-和7β-甲基-10β,17β-二乙酰氧基-△4-雌甾烯-3酮(简称7α-和7β-甲-乙氧雌酮)对小鼠抗早孕ED50分别为1.6和5.5 mg/kg。7α-甲-乙氧雌酮在大鼠也有抗早孕作用并使血浆孕酮浓度降低,应用10 μg/ml浓度能抑制离体妊娠大鼠卵巢孕酮合成。7α-和7β-甲-乙氧雌酮与兔子宫胞浆雌二醇受体的相对结合亲和力(RBA)分别为10.8和1.5,与孕酮受体的RBA均<1.7α-和7β-甲-乙氧雌酮都有较弱的雌激素和抗雌激素活性。 相似文献
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为了寻找抗生育药物,从17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮经17β-羟基-7α-甲基-4β,5β-环氧雌烷-3-酮合成了七个4-位取代的目标化合物:4,17β-二羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-甲氧基-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-氯-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯和4-溴-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮。这些化合物均可竞争性地与人蜕膜孕酮受体结合,并能抑制蜕膜细胞的发育,对大鼠具有显著的抗着床活性。 相似文献
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为了寻找抗生育药物,从17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮经17β-羟基-7α-甲基-4β,5β-环氧雌烷-3-酮合成了七个4-位取代的目标化合物:4,17β-二羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-甲氧基-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-氯-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯和4-溴-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮。这些化合物均可竞争性地与人蜕膜孕酮受体结合,并能抑制蜕膜细胞的发育,对大鼠具有显著的抗着床活性。 相似文献
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本文报道利用睾丸酮为原料,经脱氢和二甲基铜锂试剂甲基化,制备7-甲基睾丸酮。采用结晶法分离7α-和7β-异构体后,分别进行锂氨还原、氧化、环合及炔锂炔化等反应,合成7α-和7β-甲基-A-环失碳-2α,17α-双乙炔基-5α-雄甾-2β,17β-二醇(Ⅱa,和Ⅱb),经初步药理试验表明,Ⅱa对大鼠具有较强的抗孕激素活性,口服剂量在2.5 mg/kg时,能明显抑制假孕大鼠蜕膜瘤的生长。抗早孕最低口服有效剂量为3.5 mg/kg/4 d,Ⅱb则较弱。 相似文献
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11-酮基-△~9-炔诺酮的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
在甾体分子的9-位、11-位引入二个双键往往可以增强或改变其生理活性,例如18-甲基三烯炔诺酮与三烯炔诺酮均有比母体18-甲基炔诺酮与炔诺酮更强的抗生育活性。将11-位双键改为11-位酮基,即在11-位引入氧原子,则有抗着床与降胆固醇作用,11-酮基-△~9-炔诺酮(9)100ν对大鼠有抗着床作用,法国Roussel-Uclaf公司进行了全合成,并作简单报道。我们采用炔诺酮中间体,19-羟基-△~4-雄甾烯-3,17-二酮(1)为原料,用半合成路线仅8步反应合成了化合物(9)。 相似文献
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本工作表明17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮在妊娠小鼠、大鼠均有抗早孕和抗着床作用。在小鼠,17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮抗早孕作用的ED_(50)=0.159±0.055mg/kg。17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮在抗早孕剂量时能明显抑制假孕小鼠的蜕膜反应。甲地孕酮能完全对抗其抗早孕作用,也能完全对抗其抑制蜕膜反应的作用。早孕大鼠皮下注射17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮24小时后血浆孕酮浓度已明显下降。以上结果提示17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮抗早孕作用可能与其抑制孕酮合成有关。此外,本文对17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮的雌素活性和孕激素活性也进行了观察。 相似文献
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本工作表明17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮在妊娠小鼠、大鼠均有抗早孕和抗着床作用。在小鼠,17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮抗早孕作用的ED50=0.159±0.055mg/kg。17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮在抗早孕剂量时能明显抑制假孕小鼠的蜕膜反应。甲地孕酮能完全对抗其抗早孕作用,也能完全对抗其抑制蜕膜反应的作用。早孕大鼠皮下注射17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮24小时后血浆孕酮浓度已明显下降。以上结果提示17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮抗早孕作用可能与其抑制孕酮合成有关。此外,本文对17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮的雌素活性和孕激素活性也进行了观察。 相似文献
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本文报道利用睾丸酮为原料,经脱氢和二甲基铜锂试剂甲基化,制备7-甲基睾丸酮。采用结晶法分离7α-和7β-异构体后,分别进行锂氨还原、氧化、环合及炔锂炔化等反应,合成7α-和7β-甲基-A-环失碳-2α,17α-双乙炔基-5α-雄甾-2β,17β-二醇(Ⅱa,和Ⅱb),经初步药理试验表明,Ⅱa对大鼠具有较强的抗孕激素活性,口服剂量在2.5 mg/kg时,能明显抑制假孕大鼠蜕膜瘤的生长。抗早孕最低口服有效剂量为3.5 mg/kg/4 d,Ⅱb则较弱。 相似文献
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Epostane(1)和 azastene(2)是近年来引人注目的二个抗早孕化合物。本文合成了六个1和2的7-甲基衍生物(3~8)。化合物4仍保留抗早孕活性,其余则活性明显减弱。 相似文献
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7-ACA经水解、氨基保护得到的7β-叔丁氧羰基氨基-3-羟甲基-3-头孢烯-4-羧酸,与二苯基重氮甲烷反应保护羧基得7β-叔丁氧羰基氨基-3-羟甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯,最后经氯代制得硫酸头孢噻利等的中间体7β-叔丁氧羰基氨基-3-氯甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯,总收率约29%(以7-ACA计). 相似文献
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本文以~3H双氢心得舒(~3H—DHA)作为放射性配基,测定大鼠心肌上β肾上腺素受体的最大结合容量(B_(max))和平衡解离常数(K_D)分别为104.1±4.7fmol/mg蛋白质及10.1±2.7nM,Hill系数(nH)为1.007±0.002。丁苄腈心安和心得安对大白鼠心肌β肾上腺素能受体与~3H-DHA结合的半数抑制浓度(IC_(50))分别为3.30±0.74×10~(-8)M和3.87±0.66×10~(-7)M,表观解离常数各为2.20±0.49×10~(-8)及2.58±0.44×10~(-7)。故丁苄腈心得安对大鼠心肌β肾上腺素受体的亲和力约为心得安的11.7倍。 相似文献
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Δ5-3β,7β-二羟基甾醇和Δ5-3β,7α-二羟基甾醇的立体选择合成及其对胆碱酯酶的抑制活性 总被引:3,自引:0,他引:3
目的研究不同支链结构的Δ5-3β,7β-二羟基甾醇和Δ5-3β,7α-二羟基甾醇对胆碱酯酶的抑制活性.方法以3个不同支链结构的Δ5-3β-羟基甾醇为起始物,先乙酰化保护3β-羟基,再烯丙位氧化引入7-羰基,该羰基分别用NaBH4-CeCl3和L-selectride还原成不同取向的羟基,最后水解除去保护基得到6个不同支链结构的Δ5-3β,7β-二羟基甾醇和Δ5-3β,7α-二羟基甾醇,进而对目标化合物进行乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制活性实验.结果合成的6个化合物对乙酰胆碱酯酶无明显的抑制活性(IC50>100 μmol·L-1),对丁酰胆碱酯酶则有较强的抑制活性(IC50< 32 μmol·L-1),其中24-亚甲基胆甾-5-烯-3β,7α-二醇的抑制活性最强(IC50=9.5 μmol·L-1).结论 7位羟基的取向和不同的支链结构对化合物1~6发挥丁酰胆碱酯酶体外抑制活性有一定的影响. 相似文献
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将7α-甲基引进甲基睾丸素后,经甲酰化反应制得2-羟次甲基衍生物(Ⅳ),再先后转变为单肟(Ⅴ)、双肟(Ⅵ),环合得70,17α-二甲基-17β-羟基-雄甾-4-烯骈[2,3-c]呋咱(Ⅶ)。也可使(Ⅳ)与水合肼或盐酸羟胺作用,分别制得相应的雄甾-4-烯骈[3,2-c]吡唑(Ⅷ)及雄甾2,4-二烯骈[2,3-d]异(口恶)唑(Ⅸ)。在酸性反应条件下合成(Ⅸ)时,还分离出它的重排脱水产物7α,17α,17β-三甲基雄甾-2,4,13-三烯骈[2,3-d]异(口恶)唑(Ⅹ)。 相似文献