硝苯啶的光解分析法及其在透皮吸收研究中的应用

A new method of analysis for low concentrations nifedipine was developed according to the principle of a photodegradation analytical method that has been reported by the authors previously, and was used to study percutaneous absorption. The absorbance of sample solution was measured before and after light irradiation at 237 nm for 2 h. In this method, calibration graph was linear in the range of 1～20μg/ml for △A₂₃₇. The average recovery for nifedipine was 98.80%. No interference from propylene glycol, azone, m-nifedipine, nitrendipine, verapamil and propranolol was observed. It is shown that azone can promote markedly percutaneous absorption of nifedipine.     

双氯芬酸钠气雾剂的透皮吸收作用

目的：考察双氯芬酸的气雾剂中双氯芬酸钠的透皮吸收情况。方法：采用双室扩散池法进行体外透皮吸收试验,用高效液相色谱法测定家兔经皮经的血清药物浓度,并测定经皮给药的ＬＤ５０。结果：双氯芬酸钠在促进剂的作用下。可显著地透过离体皮肤;家兔血清药物浓度测定发现,经皮给药后,双氯芬酸钠气雾剂的吸收速率常数较快（０．７１ｈ＾－１）,达峰时间需２．２６ｈ,峰浓度较高,在体内的驻留时间较长（６．５８ｈ）;按Ｂｌｉｓ     

透皮促进剂对萘普生的促透效果研究

目的研究透皮促进剂月桂氮酮、油酸、月桂醇与1,2-丙二醇单独使用或混合使用对萘普生经皮渗透的促透效果。方法采用Valia-Chien双室渗透池,以10%聚乙二醇400生理盐水为接收介质,经大鼠腹部离体皮肤渗透,高效液相色谱法测定接受液中药物含量,计算药物累积透皮量和稳态透皮速率。结果 5%月桂氮酮+20%1,2-丙二醇达最大促透效果。结论脂溶性促进剂月桂氮酮、油酸,联合1,2-丙二醇使用对萘普生促透效果显著。     

HPLC法测定硝普钠葡萄糖注射液中硝普钠的含量

目的建立高效液相色谱法（HPLC）测定硝普钠葡萄糖注射中硝普钠的含量。方法Di。mon。ilODSC18柱（250nm×4．6nm,5μm）;以0．34％硫酸氢四丁基铵与0．284％无水磷酸氢二钠溶液（用磷酸调pH值至6．0）-甲醇（50：50）为流动相;流速1．0mL／min;检测波长是254nm。结果硝普钠在9．96～637．44μg／ml范围内线性关系良好,平均回收率为99．8％,相对标准差（RSD）=0．3％。结论本法简便快捷,准确,可用于硝普钠葡萄糖注射中硝普钠的含量测定。     

透皮吸收促进剂在巴布剂中的应用及研究

经皮给药系统不断完善并得到了发展，但许多药物透皮应用时并不能完全满足治疗要求，因此提高其透皮速率是开发透皮给药系统的关键。通过查阅近10年有关透皮吸收促进剂的文献资料，对透皮吸收促进剂及其在巴布剂中的应用情况进行分析、整理和归纳，为巴布剂的透皮吸收实验研究提供参考。     

HPLC法测定硝普钠氯化钠注射液中硝普钠的含量

目的：建立HPLC法测定硝普钠氯化钠注射液中硝普钠的含量。方法：Diamonsil ODS C18柱（250nm×4.6nm,5μm）;以0.34%硫酸氢四丁基铵与0.284%无水磷酸氢二钠溶液（用磷酸调pH值至6.0）-甲醇（50∶50）为流动相;流速1.0ml·min-1;检测波长是254nm。结果：硝普钠在9.96～637.44μg·ml-1范围内,（r=0.9998）线性关系良好,平均回收率为99.5%,RSD=0.8%（n=5）。结论：本法简便快捷,准确,可用于硝普钠氯化钠注射液中硝普钠的含量测定。     

透皮促进剂在透皮吸收制剂中的应用

透皮给药是一个新兴的领域 ,具有许多优点而受到药学工作者的重视。其理论基础为给药后药物能迅速穿透皮肤 ,被吸收进入血液循环而产生疗效。因此 ,研究经皮给药制剂首先必须解决药物对皮肤的穿透性和透皮速率。安全、有效、作用强的透皮促进剂的开发应用 ,已成为药学工作者的研究重点。1　新型促渗剂①目前使用最多的是氮酮 (Ａｚｏｎｅ) ,对亲水性或疏水性药物都能显著增强透皮速率。Ｍｉｃｈｎｉａｋ等[1] 合成了 2 吡咯烷酮 1 醋酸及其各种酯类、Ｎ 环庚基酰胺类同系物和Ａｚｏｎｅ的 11个同系物 ,以考察其对氢化可的松的促渗作用。结…     

促透剂在透皮吸收制剂中的应用概况

目的为透皮吸收制剂的研究与开发提供信息参考。方法查阅近年来国内外透皮吸收制剂研究论文，总结10种透皮吸收促进剂的研究报告。结果透皮吸收促进剂在透皮吸收制剂研究中的合理选择是影响药物透皮吸收的一个关键因素。结论透皮吸收促进剂在药物透皮吸收制剂研究和新药开发中有着广泛的应用前景。     

应用导数光谱法考察苯呋洛尔溶液体外经皮渗透性

本文应用二阶导数紫外分光光度法考察了苯呋洛尔溶液体外经皮渗透性。考察了促进剂月桂氮(?)酮-丙二醉及PEG-400溶剂对其渗透性的影响。应用二阶导数紫外分光光度法消除了兔皮溶出物对一般紫外测定方法的干扰。结果表明:苯呋洛尔溶液具有体外经皮渗透性;月桂氮(?)酮-丙二醇系统及PEG-400均能增强苯呋洛尔溶液的体外经皮渗透性。     

药物分子体积和油水分配系数与经应吸收的关系

以8个对氨基苯甲酸酯化合物为模型药物,测定了它们的辛醇/水分配系数、溶解度及通过大鼠腹部皮肤的渗透速率。用皮肤二层扩散模型,分析药物的经皮渗透系数与分子体积和油水分配系数的关系,导出了以分子体积和油水分配系数预测渗透系数的关系式。药物的渗透系数随分子体积增大而降低。当药物的油水分配系数小时,表现为渗透系数随分配系数的增大而增大;当分配系数大到一定值后,渗透系数不再受分配系数的影响,而随分子体积的增大而减小。     

药物分子体积和油水分配系数与经应吸收的关系

以8个对氨基苯甲酸酯化合物为模型药物,测定了它们的辛醇/水分配系数、溶解度及通过大鼠腹部皮肤的渗透速率。用皮肤二层扩散模型,分析药物的经皮渗透系数与分子体积和油水分配系数的关系,导出了以分子体积和油水分配系数预测渗透系数的关系式。药物的渗透系数随分子体积增大而降低。当药物的油水分配系数小时,表现为渗透系数随分配系数的增大而增大;当分配系数大到一定值后,渗透系数不再受分配系数的影响,而随分子体积的增大而减小。     

对氨基苯甲酸酯同系物透皮速率的分子轨道法研究

用半经验分子轨道法计算得到了13个对氨基苯申酸酯类化合物的电子结构参数,并用逐步多元回归分析法导出了它们通过大鼠腹部皮肤的透皮稳态流率和渗透系数与电子结构参数之间的相关方程式。结果表明,透皮稳态流率和渗透系数均与亲电超离域度之和(∑SE)或净原子电荷绝对值之和(∑Q)具有较好的抛物线型相关性。∑SE和∑Q与正辛醇/水分配系数或分子体积之间也存在很好的线性相关性。     

PERCUTANEOUS ABSORPTION AND DISPOSITION STUDIES OF METHOTREXATE IN RABBITS AND RATS

The absorption and disposition of methotrexate (MTX) in the plasma, synovial fluid (SF), skin, and muscle tissue were studied following administration of a topical MTX gel in rabbits and rats. In rabbits, MTX concentrations in the plasma increased steadily toward the peak (5·9 ± 2·8 ng mL⁻¹) which appeared at ∼2 h postdose and declined with the elimination half-life of 4·48 ± 1·74 h. At 1 h after the topical dose, the MTX concentrations in the skin (49·0 ± 19·8 μg g⁻¹), muscle (12·7 ± 3·3 ng g⁻¹), and SF (19·2 ± 10·1 ng g⁻¹) underneath the dosed stifle joint were significantly higher (p <0·05) than those of the untreated stifle joint, indicating the potential therapeutic value of topical delivery of MTX for rheumatoid arthritis. A large fraction (∼59%) of MTX which was found in the skin at 1 h postdose was present in the stratum corneum, indicating its extensive binding capacity for MTX. The MTX concentrations in the muscle and SF of the dosed stifle joint at 1 h postdose were 1·8 and 2·6 times higher than those in the dosed elbow joint, respectively, reflecting the effect of dose site on the permeation of MTX. Using a new filter paper method, the amounts of SF obtained from the elbow and stifle joints of four rabbits were 26·3 ± 8·3 and 48·8 ± 5·2 mg, respectively. A significant enhancer effect of N,N -diethyl-n -toluamide (DEET) on the disposition of MTX in the stratum corneum of rabbit ear was observed (p < 0·05) by the tape-stripping method. In rats, the gel containing 4% DEET resulted in a twofold increase in the permeation of MTX into the muscle over the 4 h period postdose. A modified HPLC method with a linear calibration curve (r > 0·999) over the range of 2–50 ng mL⁻¹, quantitation limit of 0·5 ng mL⁻¹, and mean recovery of ∼87% was used for the quantitation of MTX in the tissue and fluid samples. © 1997 John Wiley & Sons, Ltd.     

甲壳质及其衍生物降低香烟焦油和烟碱含量研究

探讨了甲壳质及其衍生物在降低香烟中焦油及烟碱含量方面的作用,比较了它们添加到烟丝及醋酸纤微滤嘴中的效果,并将添加到醋纤滤嘴中的结果同英国菲尔创纳国际有限公司出品的二复合活性碳醋纤滤嘴进行了比较。微晶甲壳质(MCHI)、微晶甲壳胺(MCHS)、甲壳胺与褐藻胶复合物(CHSALG)、脂溶性甲壳胺(NBHC)、水溶性甲壳胺(NOCC)作为吸附剂添加到醋纤滤嘴中,当加量为30mg/支时,每支香烟的焦油含量分别是12.3、10.0、7.17、10.3和14.9mg;烟碱含量分别是0.74、0.68、0.64、0.69和0.7mg;过滤效率分别是35.1％、37.0％、38.5％、36.7％和33.9％。     

青蒿酯钠对微生物作用的实验研究

本文报道抗疟新药青蒿酯钠对金葡菌、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、卡他球菌、甲型与乙型副伤寒杆菌均有一定的抗菌作用,MIC与MBC为12.5～25mg/ml;对铁锈色小孢子癣菌MIC寿0.0625mg/ml;絮状表皮癣菌MIC为0.5mg/ml;但对流感病毒A_3(京科79—2)与冈比亚锥虫则朱见抑杀作用。     

用兔主动脉条研究小蘖碱和硝普钠对几种激动剂作用的影响

用离体家兔主动脉条观察Ber和NP的作用;NP降低血管条的基本张力,明显逆转由PE,HT、5-HT和KCl所引起的收缩,Ber仅逆转PE引起的收缩,对HT,5-HT和KCl引起的收缩无影响,也不影响血管条的基本张力。 Ber和Pra均阻断PE对血管条的收缩作用,两药的IC_(50)分别为30μM和0.2μM。 实验结果表明;NP非特异性逆转几种激动剂所致血管条的收缩,Ber仅逆转PE引起的血管收缩,其作用性质和Pra相似,提示Ber对血管条的α_1-肾上腺素受体具有选择性阻断作用。     

维生素C钠盐粉末稳定性研究

研究中测得 Vc—Na 粉末的临界相对湿度为82%。水分对 Vc—Na 粉末稳定性影响比温度大。当容器内含水量为1～5%时,Vc-Na 的降解为0级反应。当容器内含水量为1%(25℃)时,t_(0.9)为3年。在光线照射下,容器内含水量为1%(20℃)时,t_(0.9)为10.5天。