呫吨酮类化合物及其药理活性

近年来从天然产物中分离得到大量呫吨酮类化合物，多数有异戊烯及其衍生物取代基，具有抗肿瘤、抗氧化、抗疟等多种活性，进行结构修饰后可得到活性显著的化合物。对近5年来分离的呫吨酮类化合物及其药理活性研究作一回顾。     

呫吨酮类化合物的抗肿瘤研究进展

 目的 综述呫吨酮类化合物的抗肿瘤研究进展。方法 查阅国内外文献,归纳呫吨酮类化合物的来源及其抗肿瘤研究现状。结果 呫吨酮(xanthone,氧杂蒽酮)类化合物是以呫吨酮为母体的一类化合物,主要存在于龙胆科和藤黄科植物中,是近代天然产物中的一类重要活性成分。现代药理学研究表明,呫吨酮类化合物可通过作用拓扑异构酶Ⅱ、DNA烷基化、嵌入DNA、交联DNA、KDR/Flk-1磷酸化、细胞凋亡、α-糖苷酶和芳香酶等耙点而产生抗肿瘤作用。结论 呫吨酮类化合物的数量众多,结构各异,其抗肿瘤作用靶点多,为天然产物抗肿瘤的研究和开发提供了线索。     

山竹果壳中1个新的呫吨酮类成分及其细胞毒活性北大核心CSCD

采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及半制备高效液相色谱等手段对山竹果壳的80%乙醇提取物的乙酸乙酯部分进行了化学成分研究,从中分离鉴定了8个化合物。通过现代波谱学分析,将该8个化合物的结构分别鉴定为16-en mangostenone E (1)、α-山竹黄酮(α-mangostin,2)、1,7-dihydroxy-2-(3-methylbut-2-enyl)-3-methoxyxanthone(3)、cratoxyxanthone (4)、2,6-dimethoxy-para-benzoquinone (5)、苔色酸甲酯(methyl orselinate,6)、ficusol (7)、4-(4-carboxy-2-methoxyphenoxy)-3,5-dimethoxybenzoic acid (8)。其中化合物1为新的呫吨酮类成分,化合物4为已知的呫吨酮二聚体,化合物5为苯醌。除化合物2、3外,其余化合物均为首次从该植物中分离得到。采用MTT法测定了所有化合物的细胞毒活性,结果显示化合物1、2、4对HeLa细胞有一定的抑制作用,其IC_(50)分别为24.3、35.5、17.1μmol·L^(-1)。化合物4对K562细胞有一定的抑制作用(IC_(50)为39.8μmol·L^(-1))。     

远志中4个新的苯酮类化合物

〔英〕/Jiang Y…∥Chem Pharm Bull.-2005,53(9).-1164～1166已从远志(Polygala tenuifolia)中分离出多个皂苷、糖酯和口占吨酮类化合物。本次又从中分离并鉴定出4个新的苯酮类化合物和3个已知口占吨酮。干燥远志皮(11kg),粉碎后用95%乙醇回流提取3次,提取液真空挥干,得提取物     

藤黄化学成分和药理作用的研究进展及其质量标志物（Q-Marker）预测分析

藤黄是藤黄科植物藤黄Garcinia hanburyi所分泌的干燥树脂,其化学成分多样,主要包括笼状呫吨酮、五环三萜和植物甾醇,具有抗肿瘤、抗炎、抗菌等药理作用。近年来,研究发现藤黄在抗癌方面有着十分显著的疗效。基于藤黄化学成分和药理作用的研究进展,并根据中药质量标志物理论,从植物亲缘学、化学成分可测性、化学成分有效性、制剂因素的角度进行质量标志物初步预测分析,表明藤黄酸和新藤黄酸可作为藤黄的主要质量标志物,为藤黄质量控制和研究开发提供参考依据。     

黄牛木枝叶中化学成分及其抑制滑膜成纤维细胞增殖活性研究

综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型HPLC等色谱分离方法对藤黄科黄牛木属植物黄牛木Cratoxylum cochinchinense枝叶中的化学成分进行系统研究。根据分离得到化合物的理化性质和波谱数据,并通过与文献中已经报道的相应化合物的数据进行对比,鉴定了从黄牛木枝叶的90%乙醇提取物中分离得到的21个化合物,分别鉴定为cratocochine (1)、1-hydroxy-3,7-dimethoxyxanthone (2)、1-hydroxy-5,6,7-trimethoxyxanthone (3)、ferrxanthone (4)、3,6-dihydroxy-1,5-dimethoxyxanthone (5)、3,6-dihydroxy-1,7-dimethoxyxanthone (6)、1,2,5-trihydroxy-6,8-dimethoxyxanthone (7)、securixanthone G (8)、gentisein (9)、3,7-dihydroxy-1-methoxyxanthone (10)、pancixanth...     

酮类化合物的研究进展

酮是近年研究较多且具有一定开发前景的天然活性成分。天然存在的酮数目虽然有限,但由于氧化程度的不同和取代位置的变化而产生了许多不同的结构,尤其是具有异戊烯基及其衍生物的酮类化合物的活性更好。以酮为母核进行的一系列合成衍生物的研究具有较好的应用开发潜力。对近5年来国内外酮类化合物的研究,包括药理活性、合成以及构效关系等进行了综述,为该类化合物的开发和应用提供一定的参考。     

查尔酮类化合物的合成研究进展

 目的 综述查尔酮类化合物的合成研究进展,为查尔酮类新药开发提供方法学支持。方法 根据近年来国内外文献资料, 总结、归纳已报道的各种类型的查尔酮合成方法。结果与结论 综述了近年来查尔酮化学合成的研究进展,其中包括Claisen-Schmidt羟醛缩合反应,过渡金属催化的C-C偶联反应,芳香叶立德与醛的偶联反应以及催化羰基化反应等方法的研究,并对无溶剂合成查尔酮等绿色化学方法提出了展望。     

黄酮类化合物抗肿瘤作用研究进展

黄酮类化合物是一类存在于多种植物中的多酚化合物,具有多种潜在的药用价值,其中抗肿瘤作用是一个研究热点.因此概述了黄酮类化合物抗肿瘤作用的研究进展.     

曼宋酮类化合物的研究进展

曼宋酮类化合物(mansonones)主要是从梧桐科植物的心材及榆科无毛榆的心材提取分离得到的一类具有醌类结构(大部分邻醌或其前体)的化合物,该类化合物结构较为新颖,具有抗菌、抗微生物、抗氧化、抗肿瘤及抗病毒等多种生理活性,以及一定的致敏作用.综述了近年来曼宋酮类化合物的种类及其生物活性的研究概况.     

升麻属植物化学成分、生物活性及临床应用研究进展

升麻属植物含有三萜及其苷类、酚酸类、色酮类等化学成分,具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗核苷转运、抗骨质疏松、抗氧化、抗抑郁等诸多生物活性,临床主要用于围绝经期综合征等疾病的治疗。对升麻属植物的化学成分、生物活性以及临床应用情况的研究进展进行综述,为该属植物的深度开发提供参考。     

半红树植物水黄皮的化学成分和药理作用研究进展

水黄皮是传统的半红树药用植物，印度对其的研究和应用历史悠久。从水黄皮中分离到的化学成分主要有黄酮、二氢黄酮、查耳酮、二氢查耳酮、三萜、生物碱及氨基酸等，其中黄酮类化合物占绝大多数，且多数黄酮的母核并有呋喃环或者吡喃环。现代药理研究表明水黄皮具有抗菌、抗炎、镇痛、抗病毒、抗溃疡和抗肿瘤等生物活性，是一种有开发潜力的半红树药用植物。在民间，人们多用水黄皮种子或叶子治疗肿瘤、痔疮、风湿等疾病。现对国内外有关水黄皮的化学成分、药理作用的研究成果进行综述，为全面开发利用水黄皮提供参考。     

见血封喉化学成分与药理活性研究进展

见血封喉为桑科见血封喉属植物,别名有加布、剪刀树、箭毒木.见血封喉属植物全世界有4个种3个变种,分布于东南亚.我国仅产1种,即见血封喉,分布于海南、云南、广东和广西等地.国外研究报道见血封喉中主要含有强心苷和黄酮等化学成分,国内尚未见有关见血封喉化学成分的研究报道.对见血封喉的化学成分及其结构特征,以及强心苷的强心作用和毒性等研究进展进行了综述,并探讨了今后研究的主要方向.     

文冠果的化学成分及药理活性研究进展

文冠果为无患子科植物,单属单种,是我国特有的珍稀木本油料植物.近年来从其种仁、外果壳、枝干中发现大量的活性成分,如三萜、黄酮、苯丙素、酚酸、甾类、生物碱等.药理研究显示其三萜类成分具有改善学习记忆、促进神经生长因子(NGF)介导的神经突触生长、抗炎、抗肿瘤、抗HIV等多种活性.经系统文献调研对文冠果在化学成分、药理活性等方面的研究进展进行了综述,为深入认识该植物,并为后续研究提供参考.     

青花椒生物碱类化学成分及生物活性研究

目的研究青花椒Zanthoxylum schinifolium生物碱类化学成分及其生物活性。方法采用正相硅胶、Sephadex LH-20、重结晶、半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化,通过理化性质及波谱数据鉴定化合物结构,并通过MTS法对化合物进行细胞毒活性筛选。结果从青花椒根部的醋酸乙酯提取物中分离得到9个生物碱,分别鉴定为白藓碱(1)、茵芋碱(2)、青花椒碱(3)、6-甲氧基-呋喃喹诺酮(4)、(+)-(S)-异普拉得斯碱(5)、(+)-(S)-阿瑞罗甫碱(6)、(-)-(S)-日立宁(7)、加锡弥罗果碱(8)、(-)-(S)-丙酮基白屈菜赤碱(9)。结论化合物4为新的天然产物,化合物5～9为首次从该植物中分离得到。其中化合物9能够抑制人支气管上皮细胞的生长,对肿瘤细胞HL-60、SMMC-7721和A-549细胞株具有潜在的细胞毒活性。     

藤黄茎皮中莽吉柿素对人胃癌HGC-27细胞的作用研究

目的 探讨藤黄树茎皮中氧杂环酮类成分莽吉柿素对人胃癌HGC-27细胞的生长抑制作用及潜在的作用机制。方法 采用噻唑蓝（MTT）染色实验检测莽吉柿素对HGC-27细胞的抑制作用。采用克隆形成实验评估莽吉柿素对HGC-27细胞增殖的影响。采用Hoechst染色实验研究莽吉柿素对HGC-27细胞形态变化的影响。采用蛋白免疫印迹法（Western blot）检测莽吉柿素给药后与凋亡过程、Neddylation修饰途径及丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路相关的蛋白表达水平变化。采用裸鼠移植瘤模型进行莽吉柿素裸鼠体内抗肿瘤药效研究。结果 莽吉柿素给药后能够抑制HGC-27细胞的增殖能力和细胞集落形成。与对照组比较,莽吉柿素显著上调HGC-27细胞多聚ADP核糖聚合酶1（PARP1）和Bax蛋白表达（P<0.001）,下调抗凋亡蛋白B细胞淋巴瘤-2（Bcl-2）的表达（P<0.001）,发挥促进胃癌细胞凋亡的作用。莽吉柿素给药后HGC-27细胞中β淀粉样蛋白前体蛋白结合蛋白1（APPBP1）、泛素样修饰激活酶3（UBA3）和泛素结合酶E2M（UBC12）蛋白及MAPK信号通路蛋白c-Jun、c-Jun氨基端激酶（JNK）和p38的磷酸化水平均显著下调（P<0.001）。进一步的体内移植瘤动物实验结果显示,莽吉柿素给药后裸鼠肿瘤体积缩小18.7%,差异具有统计学意义（P<0.05）。与对照组比较,莽吉柿素组裸鼠体内与肿瘤细胞增殖相关的标志蛋白Ki67阳性细胞数明显减少,肿瘤组织中棕色细胞数量明显增加。结论 藤黄树茎皮中氧杂环酮类化学成分莽吉柿素在HGC-27细胞和裸鼠上均显示良好的抗胃癌活性,其作用机制可能与抑制Neddylation修饰途径以及抑制MAPK信号通路相关。     

冬虫夏草化学成分研究进展

冬虫夏草是我国的名贵中药材,是冬虫夏草菌寄生在蝙蝠蛾科昆虫幼虫的子座及幼虫尸体的复合体.含有氨基酸、核苷、多糖、甾醇及甘露醇等多种活性成分,另外还含有脂肪酸、挥发油以及无机元素等多种成分.对近年来国内外关于冬虫夏草化学成分的研究进行综述.     

圆滑番荔枝的化学成分及生物活性研究进展

圆滑番荔枝为番荔枝属植物,民间常用作杀虫药和驱虫剂.从圆滑番荔枝分离到的化学成分主要有番荔枝内酯类、萜类、环肽、生物碱等,其中番荔枝内酯类化合物占大多数.圆滑番荔枝具有抗肿瘤、杀虫、抗菌、阻碍孢子萌发等多种生物活性,应用前景广阔.为更好地挖掘圆滑番荔枝的药用价值及进一步开发利用,现对其化学成分和生物活性研究进展进行综述,以提供参考.     

青蒿素生物合成与基因工程研究进展

青蒿素因其在植物中的量很低并不能满足患者需求,提高青蒿中青蒿素的量是植物次生代谢研究领域的热点之一.综述了青蒿素生物合成途径的相关酶与基因,青蒿素生物合成的部位及特异性基因表达研究,植物激素和诱导子对青蒿素生物合成的影响,以及利用基因工程对青蒿进行遗传改良;提出了基因工程技术是提高青蒿素的理想途径之一.     

松萝属地衣化学成分及生物活性研究进展

松萝属地衣在我国有着几千年的药用历史,其特殊的菌藻共生体系促生了独特的药用价值。具有清热解毒、舒筋活血、清肝明目、止咳化痰等传统功效,主治痰疟、感染和外伤等,入方剂可治温疫、水肿病症。松萝属地衣主要含有多取代单苯环类、二苯并呋喃类、缩酚酸类等化学成分,二苯并呋喃类及缩酚酸类是其主要活性成分。松萝属地衣粗提物及单体化合物具有抗菌、抗肿瘤、调脂及保肝等多种生物活性。现对近年来松萝属地衣化学成分及生物活性研究进展进行综述,为后续开发利用提供参考。