齐墩果酸新型前体脂质体的制备和包封率考察

目的为研究齐墩果酸新剂型,制备齐墩果酸新型前体脂质体,并对其包封率进行考察。方法采用一种新型前体脂质体制备方法将齐墩果酸制成前体脂质体,考察前体脂质体水合后形成脂质体的形态、粒径、包封率、体外吸收等各项指标,验证这种新型前体脂质体制备方法制备齐墩果酸脂质体的可行性。结果所形成的齐墩果酸脂质体粒径小、粒度分布均匀,包封率为（85．65±7．96）％。且包封率的大小与脂质体溶液pH、药脂比有关。pH升高,包封率增大,药脂比由5：1增加到10：1时,包封率增大。离体小肠吸收实验证明,齐墩果酸脂质体与对照组相比,可显著促进药物吸收。结论新型前体脂质体制备方法可将齐墩果酸制成齐墩果酸脂质体,且形成的脂质体包封率较高,此研究为齐墩果酸脂质体的研制奠定了基础。     

齐墩果酸新型前体脂质体的制备和性质研究

目的 为了研究齐墩果酸新剂型,制备齐墩果酸新型前体脂质体,并对其体外性质进行考察.方法 采用一种新型前体脂质体制备方法将齐墩果酸制成前体脂质体,考察了前体脂质体水合后形成脂质体的形态、粒径、包封率、体外吸收等各项指标,验证了这种新型前体脂质体制备方法制备齐墩果酸脂质体的可行性.结果 所形成的齐墩果酸脂质体粒径小、粒度分布均匀,包封率为(85.65±7.96)%.且包封率的大小与脂质体溶液pH、药脂比有关.pH升高,包封率增大,药脂比由5:1增加到10:1时,包封率增大.离体小肠吸收实验证明,齐墩果酸脂质体与对照组相比,可显著促进药物吸收.结论 新型前体脂质体制备方法可将齐墩果酸制成齐墩果酸脂质体,且形成的脂质体包封率较高,体外促吸收作用良好,此研究为齐墩果酸脂质体的研制奠定了基础.     

四种前体脂质体制剂的包封率比较及小肠吸收研究

目的:采用一种新型前体脂质体制备方法将4种不同极性的药物分别制成前体脂质体,考察此种制备方法对不同药物的适用性。方法:比较齐墩果酸、水飞蓟素、替加氟、肉苁蓉总苷4种前体脂质体制剂水合后所形成脂质体的包封率,选用齐墩果酸前体脂质体、水飞蓟素前体脂质体水合后进行离体小肠吸收实验,以考察所形成脂质体的吸收情况,从而对体内吸收情况进行预测。结果:4种前体脂质体制剂中,包封率为齐墩果酸>水飞蓟素>替加氟>肉苁蓉总苷;离体小肠吸收实验结果显示:齐墩果酸脂质体、水飞蓟素脂质体与其对照溶液相比,药时曲线下面积增大。结论:前体脂质体制备方法尤其适用于弱极性药物如齐墩果酸,制成的脂质体制剂与对照相比,明显促进了药物的吸收。     

流化床包衣法制备灯盏花素前体脂质体的研究

目的提高灯盏花素口服生物利用度,考察流化床包衣法制备灯盏花素前体脂质体的可行性。方法采用流化床包衣法制备灯盏花素前体脂质体;超滤-HPLC法测定灯盏花素前体脂质体的包封率,考察了载体、药脂比、进口温度、喷雾速率和喷雾风量对前体脂质体包封率的影响。结果以山梨醇为载体,药脂比小于1∶3的前体脂质体包封率较高,进口温度、喷雾速率和喷雾风量对包封率均有一定影响;在较优条件下制备的前体脂质体颗粒流动性较好,粒径分布较均匀;重建的灯盏花素脂质体平均粒径为98nm,包封率为(63.1±2.8)%(n=3)。结论流化床包衣法制备灯盏花素前体脂质体是可行的。     

维生素A前体脂质体的研制及其特性考察

目的：研究维生素A前体脂质体，提高维生素A的稳定性。方法：采用冷冻干燥法，选择甘露醇做冻干剂制备维生素A前体脂质体，并考察维生素A脂质体的形态、粒径分布、包封率和稳定性。结果：维生素A前体脂质体经水合后呈单室脂质体，脂质体粒径分布均匀，平均粒径0．615μm，药物包封率为98．5％。在40℃贮存3个月，脂质体形成、粒径及包封率无明显变化。结论：前体脂质体能明显提高维生素A稳定性。     

葛根素前体脂质体的制备及体外性质研究

目的 制备葛根素前体脂质体,并对其体外性质进行研究.方法 采用载体沉积法制备葛根素前体脂质体,单因素考察和正交实验优选处方;透射电镜观察形态;马尔文激光粒度仪测定粒径、Zeta电位;透析法结合高效液相色谱法测定包封率;动态透析法考察体外释药性质.结果 制得的脂质体形态多为圆形或椭圆形,平均粒径为278 nm,Zeta电位为-17.5 mV,包封率为(43.53±1.33)%,体外释药符合一级动力学方程.结论 葛根素前体脂质体包封率较高,具有一定的缓释效果.     

尼莫地平前体脂质体片剂的制备及释放度考察

目的制备尼莫地平前体脂质体片剂(Proliposome Tablet,PT),考察其体外的释放特性.方法以磷脂/β-环糊精为材料制备尼莫地平前体脂质体;采用湿法制粒将前体脂质体和其它辅料制备成为片剂;建立反透析法测定脂质体包封率;观察脂质体混悬液的粒径和形态;研究PT在不同溶出介质中的释放行为并考察压力、前体脂质体的粒子大小对药物释放的影响.结果尼莫地平前体脂质体片剂介质中释放符合Hixcon-Crowell方程,释放形成的脂质体溶液,平均粒径在212.7±12.98 nm,包封率达到71.8%.结论前体脂质体片剂制备方法可行,药物的体外释放符合Hixcon-Crowell方程.     

大蒜素脂质体的研制及其质量评价

目的:对大蒜素脂质体的处方和制备工艺进行研究,并评价其质量.方法:采用反相蒸发法制备了大蒜素脂质体,并对制剂的形态学、包封率、粒径分布、稳定性等性质进行了研究.结果:本研究制备的大蒜素脂质体包封率为87.19%;透射电子显微镜下观察脂质体为粒径均匀的球状或近球状的囊泡,平均粒径为114.8nm,＜183nm的粒子占90%.结论:大蒜素脂质体包封率高,质量稳定,重现性好.     

脂质体包封率的研究进展

包封率一直是脂质体研究的热点，脂质体对药物的有效包载，是其发挥临床治疗作用的关键。近年来发展了许多包封率的测定方法，特别是核磁共振、电子自旋共振光谱等不经分离的直接测定方法，使包封率的结果更加客观可靠。本文主要从脂质体的制备方法和结构类型、类脂膜的组成与电性、药物的性质和浓度三个方面分析了影响脂质体包封率的因素，综述了国外研究的一些新发现和进展，并对提高包封率的方法和技术进行了总结，以促进脂质体作为药物载体的开发和应用。     

鬼臼毒素二棕榈酰磷脂酰胆碱前体脂质体的研制及特性观察

目的 研制鬼臼毒素二棕榈酰磷脂酰胆碱(PPT-DPPC)前体脂质体,提高PPT-DPPC脂质体的稳定性。方法 采用冷冻干燥法,选择海藻糖做冻干剂制备PPT-DPPC前体脂质体,并考察PPT-DPPC前体脂质体水合后的形态、粒径分布、包封率和稳定性。结果 PPT-DPPC前体脂质体经水合后在电镜下呈多层多室脂质体,脂质体粒径分布均匀,平均粒径(1.45±0.38)μm,药物包封率为72.3%。分别在4℃、20℃、40℃贮存1、3、6个月,脂质体形态、粒径及包封率均无明显变化。结论 冷冻干燥法制备PPT-DPPC前体脂质体,方法简便易行,制剂粒径分布均匀、包封率高、有良好稳定性。     

齐墩果酸新型前体脂质体大鼠小肠吸收实验研究

目的：考察齐墩果酸新型前体脂质体大鼠小肠吸收情况,探讨制备齐墩果酸新型前体脂质体的可行性。方法：采用新型前体脂质体制备方法制备齐墩果酸前体脂质体,采用大鼠离体外翻肠囊法、高效液相色谱法测定齐墩果酸前体脂质体的大鼠小肠吸收,以齐墩果酸溶液同法考察吸收情况作为对照。结果：齐墩果酸前体脂质体给药后大鼠浆膜侧药物浓度-时间曲线下面积显著大于对照组（P〈0.01）。结论：齐墩果酸前体脂质体可增加齐墩果酸的大鼠小肠吸收,初步表明齐墩果酸前体脂质体这一剂型的可行性。     

Preparation and characterization of podophyllotoxin-dipalmitoylphosphatidylcholine proliposome]

OBJECTIVE: To prepare podophyllotoxin-dipalmitoylphosphatidylcholine (PPT-DPPC) proliposomes (PPT-DPPC-PL) for improvement of the stability of PPT-DPPC liposome. METHODS: Freeze-drying method was used to prepare PPT-DPPC-PL, and the particle morphology, size range, encapsulation efficiency and stability of PPT-DPPC liposome were investigated. RESULTS: After hydration of PPT-DPPC-PL, PPT-DPPC liposome appeared multivesicular under electron microscope and the particles were distributed homogeneously with an average particle size of 1.45+/-0.38 microm. The encapsulation efficiency of PPT was 72.3%, and after storage at 4 to 40 degrees Celsius; for 1 to 6 months, the proliposome remained stable. CONCLUSION: The prepared PPT-DPPC-PL particles by freeze-drying method are evenly distributed. The preparation method is relatively simple with higher embedding ratio and better stability.     

L—门冬酰胺酶前体脂质体对小鼠毒性及对实验性肿瘤作用

目的：研究L－门冬酰胺酶（L－Asparaginase,L-A)前体脂质体（Proliposome,PL)[L-APL]iv对小鼠的毒性及对荷瘤小鼠的抗肿瘤活性。方法：以小鼠的急性毒性和外周血中白细胞数及血小板数为指标观察药物对小鼠的毒性及以荷瘤小鼠的瘤重和生命延和工率观察药物的抗肿瘤活性;结果：L－APL iV对小鼠的急性毒性与L－A相比明显降低,L－APL对正常小鼠外周血中白细胞数,血小板数无明显影响,而相同剂量L－A对小鼠外周血中白细胞数,血小板数明显降低。与对照组相比,L－APL和L－Aip可明显延长腹水型小鼠移瘤L1210,P388的存活天数,与同剂量L－A相比,L－APL高剂量有明显延长腹水型小鼠移植瘤的存活天数作用。L－APL及L－A ip对小鼠移植瘤Heps,EC实体型的肿瘤生长具有明显的抑制作用,两者抑瘤作用相近。结论：L－APL对小鼠的毒性明显小于相同剂量的L－A,L－APL不仅保持了L－A的抗肿瘤活性,而且有明显的增效作用。     

溶菌酶脂质体的制备工艺

研究了溶菌酶脂质体的制备工艺,确定了具有较高包封率的工艺条件。采用逆相蒸发法,考察了溶剂密度、膜材浓度、制备温度和超声时间等因素对溶菌酶脂质体包封率、稳定性及形态学的影响。研究结果表明:0.6 g卵磷脂和0.3 g胆固醇加入到12 mL密度为1 g/mL的混合有机溶剂中,37°C下用逆相蒸发法制备溶菌酶脂质体,并对其进行1.5 m in超声后所得产品包封率可达84%以上,所得脂质体形态圆整,粒径为150~400 nm,在4°C下保存40 d外观无明显变化。     

灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊的制备

目的考察灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊的制备工艺和最优处方。方法采用凝聚法制备了灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊。以药物的包封率和载药量作为制备工艺优化指标,通过正交试验得出微囊的最优处方。结果最优处方为海藻酸钠质量浓度为25mg/mL,壳聚糖质量浓度为2mg/mL,氯化钙浓度为0.2mol/L,海藻酸钠与药物的比例为1∶1。结论本法工艺简单可行,稳定,重现性好。     

松萝酸脂质体的制备及质量评价

目的:制备松萝酸脂质体,并对其质量进行初步评价。方法:采用机械分散挤压法制备松萝酸脂质体。采用Sephadex G-25微型凝胶柱分离脂质体和游离药物,HPLC法测定脂质体中松萝酸的含量,测定松萝酸脂质体的包封率。结果:用蛋黄卵磷脂-胆固醇(70:30)为辅料制成了松萝酸脂质体,粒径为(130±20)nm,包封率达90%以上,稳定性好。结论:采用该方法可以制备质量稳定的脂质体,建立的包封率测定方法稳定可靠。     

盐酸小檗碱脂质体制备与质量评价研究

目的：制备盐酸小檗碱脂质体,并对其质量进行评价。方法：采用薄膜分散-pH梯度-探头超声法制备盐酸小檗碱脂质体,测定其包封率和粒径,以透射电镜观察脂质体形态。结果：盐酸小檗碱脂质体平均粒径为（158±5）nm;盐酸小檗碱包封率为91．8％。结论：结果表明脂质体粒径均一,体系稳定。