齐墩果酸酯的合成研究（I）

齐墩果酸(Oleanolic acid, OLA)是一种齐墩果烷型五环三萜类化合物,具有保肝、抗炎、降血脂和降血糖等生理活性,是治疗慢性肝炎和黄疸型肝炎的常用药物,临床上应用的有齐墩果酸片等,但其治疗不够理想[1].为此,我们以齐墩果酸为先导化合物合成了一系列衍生物,目的是经药理研究筛选出活性更好的化合物.3-位为游离羟基的齐墩果酸酯类是合成中所需的重要中间体,因齐墩果酸的28位羧基酸性较弱,位阻较大,一般的酯化反应较难进行.     

女贞子五种不同炮制品的实验研究

女贞子为常用扶正中药,具有补肝肾,强筋骨,滋阴等功效,其主要成份为齐墩果酸,乙酰齐墩果酸,熊果酸,甘露醇,硬脂酸,油酸及亚麻酸。女贞子炮制方法历来很复杂,清炒、黄酒制(20％黄酒)、醋制(12％醋)、盐制(0.6％盐)、清蒸等法。这些炮制方法对女贞子中齐墩果酸含量有否影响,预防肝损伤的临床疗效是否有区别,研究甚少。为此,我们对不同炮制方法的女贞子中齐墩果酸含量及护肝作用进行了实验研究,现将结果报导于下:     

齐墩果酸治疗病毒性肝炎

齐墩果酸(Oleanolic acid)是五环三萜类化合物,植物界中如连翘皮、槲寄生、柿蒂、木通、怀牛膝、倒扣草、人参、龙牙(木忽)木等植物都含有。国外英、法、日、印度等国对其生理活性作了多方面研究,发现有较好的抗炎、强心、利尿及抑制S180瘤株生长作用,且为骨胶原合成的调节剂,但未见用于治疗病毒性肝炎的研究报告。1969年云南省红河州地区应用草药青叶胆及其制剂治疗急性病毒性肝炎取得良效,经湖南医药工业研究所鉴定其有效成份为齐墩果酸。该所又从女贞子中提取分离齐墩果酸,进行了植化、药理及临床等多方面研究。1976年11月在云南召开齐墩果酸疗效鉴定会,     

齐墩果酸的药理作用和结构修饰

齐墩果酸为齐墩果酸烷型五环三萜类化合物,具有多种药理作用,并已经应用于临床。综述了其药理作用、结构修饰等方面的最新研究进展。     

国内近5年来女贞子化学和药理研究进展

近5年来,有关女贞子的研究颇多,但未见其综述性报道,因此,本文简作如下综述。1 化学成分1.1 女贞子中齐墩果酸的研究1.1.1 齐墩果酸的定量方法 荣勇等用双波长扫描法,对女贞子中有效成分齐墩果酸进行了含量测定。他们将女贞子粗粉加石油醚回流提取、脱脂后,再用氯仿提取,两批样品8701.8802齐墩果酸含量(X)分别为2.83、1.28;CV(％)为2.93和0.78。刘红亚等用蒲层—比色测定法,用酸水解     

齐墩果酸对“阳虚”小鼠LPO的影响

本文初步研究了齐墩果酸(OLA)对大剂量氢化可的松所致“阳虚”小鼠过氧化脂质(LPO)含量的影响,并采用爬杆法观察了其抗疲劳作用,结果:ig给予OLA,可延长小鼠爬杆疲劳时间。且可降低氢化可的松所致“阳虚”小鼠肝、脑LPO含量;提示,OLA对延缓衰老具有积极的意义。     

女贞子的化学成分研究

目的研究女贞子的化学成分。方法通过各种现代色谱技术对女贞子进行化学成分的分离纯化,并根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从女贞子石油醚部位中分离并鉴定了7个化合物分别为棕榈酸(I),大黄素甲醚(II),羽扇豆醇(III),乙酰齐墩果酸(IV),β-谷甾醇(V),白桦酯醇(VI),19α-羟基-3-乙酰乌索酸(VII),从乙酸乙酯部位中分离并鉴定了2个化合物分别为齐墩果酸(VIII),熊果酸(IX)。结论大黄素甲醚为从女贞子中首次分离得到。     

女贞子中三萜类和环烯醚萜类成分研究进展

我国女贞子资源丰富,属于中药补益类药物中的上品。目前研究发现女贞子中主要含有三萜类和环烯醚萜类成分,具有调节免疫功能、降血脂、抗菌、抗病毒及保肝等药理作用。本文主要对近年来女贞子中的三萜类和环烯醚萜类化学成分的研究进行了综述,以期能有助于女贞子的开发和利用。     

中药女贞子化学成分的研究(Ⅰ)

目的:分析中药女贞子的化学成分.方法:采用溶剂法和层析法分离、纯化女贞子的化学成分,并通过理化性质与光谱分析,鉴定所得化合物的分子结构.结果:从女贞子的乙醇提取物中分离得到7个单体化合物,分别鉴定为齐墩果酸(Ⅰ)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅱ)、槲皮苷(Ⅲ)、β-胡萝卜苷(Ⅳ)、对羟基苯乙醇-β-D-葡萄糖苷(Ⅴ)、甘露醇(Ⅵ)及己六醇(Ⅶ).其中化合物Ⅱ、Ⅲ和Ⅶ为首次从该植物中分离得到.结论:分离并鉴定了女贞子的7个水溶性化学成分,为进一步开发利用女贞子提供了实验依据.     

大孔吸附树脂对女贞子中齐墩果酸吸附纯化研究

目的:探讨大孔吸附树脂对女贞子中齐墩果酸吸附纯化的初步研究。方法:采用大孔树脂法分离纯化女贞子中齐墩果酸,并应用高效液相色谱法,以齐墩果酸为考核指标,筛选大孔吸附树脂类型,并对洗脱溶剂的选择、树脂柱径高比、洗脱流速、药材与树脂用量比、洗脱剂用量等进行考察。结果:以HPD-600为最优型号树脂用于分离纯化女贞子中齐墩果酸,以90%乙醇,树脂柱径高比为1:3,洗脱流速4BV·h-1,药材树脂用量比1:7为最佳工艺。结论:采用大孔树脂法分离纯化女贞子中齐墩果酸,并应用高效液相色谱法测定齐墩果酸含量,证明该法具有简便、快速、准确等优点。     

3种五环三萜类化合物及其衍生物抗艾滋病的研究进展

五环三萜类化合物是许多中草药的主要有效成分,在自然界分布广泛,具有抗肿瘤、抗HIV、抗炎等多种生物活性。一般分为羽扁豆烷型、齐墩果烷型、熊果烷型等结构类型,桦木酸、齐墩果酸和熊果酸为五环三萜类化合物的代表性化合物,分属这3种类型。对该类化合物的结构修饰,已获得大量具有较强抗HIV活性的化合物。综述了近年来这3种天然产物及其结构修饰物抗艾滋病的研究进展。     

高效液相色谱法测定中草药中齐墩果酸熊果酸含量的应用进展

齐墩果酸与熊果酸是一对同分异构体,均为五环三萜类化合物,不同之处仅仅是E环上的一个甲基的位置不同,熊果酸是齐墩果酸C20位上的一个甲基移位到C19位上的结果,此两种天然的三萜类化合物,是许多中草药的有效成分。现已证实,齐墩果酸与熊果酸具有非常广泛的生理和药理活性,据文献报道,齐墩果酸具有消炎和抑菌,降转氨酶作用。     

女贞子中齐墩果酸含量的动态变化研究

齐墩果酸是女贞子中主要有效成分之一，其含量高低直接影响女贞子的药材质量。今采用薄层扫描法对不同生长发育时期的女贞子中齐墩果酸进行定量分析，结果表明，女贞子在幼果期齐墩果酸含量最高，达8％，随着果实进一步发育成熟，其含量呈下降趋势，降至2．5％左右不再下降。实验结果对认识齐墩果酸在女贞子中累积变化规律和确定合理采收期提供了科学依据。     

大孔吸附树脂对女贞子中齐墩果酸吸附纯化的研究

女贞子为木犀科植物女贞 Ligustrum lu-cidum Ait.的干燥成熟果实 ,具有补肝肾、明目乌发之功效 ,齐墩果酸为其主要成分之一。近年来研究表明齐墩果酸还具有降血脂 ,抗动脉粥样硬化的作用。本实验采用大孔树脂法分离纯化女贞子中齐墩果酸 ,并应用高效液相色谱法测定齐墩果酸含量 ,证明该法具有简便、快速、准确、重复性好等优点。1　仪器和试剂1 .1　仪器　 WATERS- 60 0型高效液相色谱 ,BS2 1 0 S电子天平 (北京赛多利斯天平有限公司 ) ,SF- 2 0 0 B植物粉碎机 ,KQ- 5 0 0型医用超声波清洗器 (昆山市超声仪有限公司 ) ,大孔吸附树脂…     

药用鼠尾草中齐墩果酸及相关化合物对耐万古霉素肠球菌的抗菌活性

药用鼠尾草Salvia officianalis L.叶粗提物具有抗耐万古霉素肠球菌(VRE)的作用,从中分离出活性成分齐墩果酸,并研究了它与相似三萜类化合物熊果酸、山楂醇、桦木酸、桦木醇等的抗菌活性。     

齐墩果酸对缺血性卒中的神经保护作用及机制研究进展

缺血性卒中被认为是世界范围内死亡和残疾的主要原因之一,与一系列复杂的病理生理过程有关。然而,临床上常用的溶栓和取栓法治疗时间窗口较短,仍有局限性。齐墩果酸是具有抗氧化、抗神经炎症等作用的三萜类化合物,其广泛存在于各种珍贵的传统中药中,现有研究已证明其可减轻兴奋毒性、Ca2+超负荷、线粒体功能障碍、血脑屏障通透性,并具有抗炎、抗氧化、抗凋亡、改善血管生成和神经发生等作用。文章基于齐墩果酸在缺血性卒中神经治疗中的作用及其机制进行综述,为齐墩果酸的临床应用提供参考。     

齐墩果酸的抗炎作用

本文采用多种实验性炎症模型对齐墩果酸(OLA)进行了抗炎试验。不同剂量OLA对乙酸引起的毛细血管通透性增加均有明显抑制作用;OLA能显著抑制     

中药女贞子化学成分的研究(Ⅰ)

目的：分析中药女贞子的化学成分。方法：采用溶剂法和层析法分离、纯化女贞子的化学成分，并通过理化性质与光谱分析，鉴定所得化合物的分子结构。结果：从女贞子的乙醇提取物中分离得到7个单体化合物，分别鉴定为齐墩果酸(I)、木犀草素—7—O—β—D—葡萄糖苷(Ⅱ)、槲皮苷(Ⅲ)、β—胡萝卜苷(Ⅳ)、对羟基苯乙醇—β—D—葡萄糖苷(V)、甘露醇(Ⅵ)及己六醇(Ⅶ)。其中化合物Ⅱ、Ⅲ和Ⅶ为首次从该植物中分离得到。结论：分离并鉴定了女贞子的7个水溶性化学成分，为进一步开发利用女贞子提供了实验依据。     

球形红细菌生物转化槲寄生中总三萜类化合物的测定

目的：建立槲寄生及球形红细菌转化槲寄生培养液中总三萜类化合物的含量测定方法,并对各个样品的含量进行比较研究。方法：采用紫外分光光度法,以齐墩果酸为对照品,5%的香草醛-冰醋酸溶液和高氯酸为显色系统,535 nm波长处测定总三萜类化合物的含量。结果：齐墩果酸在2～12μg/ml的范围内线性关系良好,标准曲线回归方程为A=21.988C-0.072,r=0.989 5。75%的乙醇提取、半量常规培养基、游离球形红细菌培养,所得培养液（样品3）总三萜含量和槲寄生75%的乙醇提取液（样品1）相比增加141%。结论：经过球形红细菌转化可以增加槲寄生提取液中总三萜类化合物的含量。     

3β—反式对羟基肉桂酰氧基—2α—羟基齐墩果酸的NMR研究

应用1H，13CNMR、HSQC、HMBC等核磁共振技术，对女贞子中的3β-反式对羟基肉桂酰氧基-2α-羟基齐墩果酸的13C，1HNMR信号进行了明确的归属，为该类化合物的结构研究提供了光谱学依据。