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伊马替尼--酪氨酸激酶抑制剂 总被引:2,自引:0,他引:2
文章较为全面地论述了伊马替尼用于慢性粒细胞白血病及胃肠道间质性肿瘤的治疗,对其药动学、药效学及药物相互作用进行了完整的评价,并阐述了本品在临床上的应用及未来的研究方向,可为临床应用提供依据,为进一步研究提供参考。 相似文献
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多靶点酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
近年来各种酪氨酸激酶抑制剂不断涌现,以酪氨酸激酶抑制剂为代表的分子靶向治疗已成为抗肿瘤研究的热点.舒尼替尼(sunitinib,商品名Sutent)是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)、干细胞因子受体(C-Kit)等多种受体酪氨酸激酶具有抑制作用,已于2006年1月被美国FDA批准用于临床上晚期肾细胞癌(RCC)和对伊马替尼(ima-tinib)耐药和(或)治疗失败的胃肠道间质瘤(GIST)的治疗,并在其他多种肿瘤的临床试验中也显示显著抗肿瘤活性,文中综述了该药的临床前研究及临床研究进展. 相似文献
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BCR-ABL融合蛋白具有特殊的酪氨酸激酶活性,导致细胞异常。抑制酪氨酸激酶活性成为目前治疗Ph+白血病有效的方法之一。继首个以BCR-ABL融合基因为靶向的抗癌药物伊马替尼出现耐药以来,开发新的酪氨酸激酶抑制剂成为热门。本文就目前BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂的研究状况做一综述。 相似文献
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随着对肿瘤细胞信号转导途径研究的不断深入,人们发现单靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)难以达到理想的阻断肿瘤细胞发生发展通路及选择性抗癌作用,且相关毒副作用很难避免,为此多靶点TKI引起高度关注.目前为止,该类化合物的研究已取得很大进展,有十几种药物先后进入临床研究并陆续有药物成功上市,其中最引人关注的是索拉非尼和舒尼替尼.本文从多靶点TKI作用靶点、上市状况及其临床应用效果,分析该类药物的研究概况. 相似文献
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目的合成抗白血病新药普纳替尼。方法首先,咪唑并[1,2-b]哒嗪与N-溴代丁二酰亚胺反应得到3-溴代咪唑并[1,2-b]哒嗪;然后,3-碘-4-甲基苯甲酸酯与三甲基乙炔反应,经脱保护得到3-乙炔基-4-甲基苯甲酸甲酯;最后,3-溴代咪唑并[1,2-b]哒嗪与3-乙炔基-4-甲基苯甲酸甲酯进行偶合得到3-(咪唑[1,2-b]哒嗪-3-乙炔基)-4-甲基苯甲酸甲酯,该甲酯再与4-((4-甲基哌嗪-1-基)亚甲基)-3-三氟甲基苯胺反应得到普纳替尼。结果与结论目标化合物普纳替尼的结构经1H-NMR谱确证,总收率为41.5%(以咪唑并[1,2-b]哒嗪计),该合成路线工艺简单、反应条件温和、操作简便,适合工业化生产。 相似文献
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《临床药物治疗杂志》2017,(8)
来那替尼(neratinib,商品名NERLYNX)为Puma生物科技公司开发的HER酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI)。2017年7月17日,FDA批准其用于早期HER_2阳性乳腺癌的延长性辅助治疗(extended adjuvant therapy)。对于该类型的癌症,来那替尼为首个延长性辅助治疗药物,可降低HER_2阳性乳腺癌的相关复发风险。笔者就来那替尼的研发历程、基本信息、作用机制、药动学、药效学、临床试验及应用等研发动态作一概述,以期能为医院临床用药起到指导作用。 相似文献
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普纳替尼(ponatinib)是一种多靶点的激酶抑制剂,已经被美国和欧盟批准用于治疗慢性粒细胞白血病及费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病。2013年10月31日,鉴于“危及生命的血栓和血管重度狭窄”风险,FDA要求生产商暂停其销售和推广,这也是首个被撤市的小分子激酶抑制剂类抗肿瘤药。因普纳替尼未来我国申请进口,其撤市不会给我国造成直接影响,但会影响到其他在我国上市或正在研发的同类品种的市场销售或上市进度。因此,建议我国药品监管部门要加强激酶类小分子抗肿瘤药的不良反应事件的监管,并及时将相关信息反馈给国内相应仿制药企业。制药企业在新药上市前要进行充分的安全性评价,尽早发现潜在的风险,以便采取有效措施避免损失。 相似文献
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普纳替尼(ponatinib)是一种多靶点的激酶抑制剂,已经被美国和欧盟批准用于治疗慢性粒细胞白血病及费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病。2013年10月31日,鉴于“危及生命的血栓和血管重度狭窄”风险,FDA要求生产商暂停其销售和推广,这也是首个被撤市的小分子激酶抑制剂类抗肿瘤药。因普纳替尼未来我国申请进口,其撤市不会给我国造成直接影响,但会影响到其他在我国上市或正在研发的同类品种的市场销售或上市进度。因此,建议我国药品监管部门要加强激酶类小分子抗肿瘤药的不良反应事件的监管,并及时将相关信息反馈给国内相应仿制药企业。制药企业在新药上市前要进行充分的安全性评价,尽早发现潜在的风险,以便采取有效措施避免损失。 相似文献
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《临床药物治疗杂志》2015,(4)
依鲁替尼(ibrutinib,商品名Imbruvica)是由Pharmacyclics公司和强生旗下子公司杨森制药共同研制的第一个口服布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。至2015年1月,FDA已批准其用于4种B细胞恶性肿瘤的治疗,在其他B细胞淋巴瘤适应证的扩展研究仍值得期待。依鲁替尼通过对布鲁顿酪氨酸激酶的不可逆抑制机制发挥疗效,其被认为是迄今为止治疗套细胞淋巴瘤最重要的突破,并有望把慢性淋巴细胞白血病从死刑判决变成可控制的慢性疾病。笔者就依鲁替尼的研发历程、基本性质、作用机制、药动学、药效学、临床试验及应用等研发动态作一概述,以期能为医院临床用药起到指导作用。 相似文献
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《临床药物治疗杂志》2015,(5)
乐伐替尼(Lenvatinib)是由日本卫材公司研制的口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。2015年2月,美国FDA批准其用于晚期放射性-碘难治性分化型甲状腺癌的治疗,或将成为不可切除性甲状腺癌临床治疗的新标准。业界对乐伐替尼非常看好,其在肾细胞癌等其他适应证方面的研究也值得期待。笔者就乐伐替尼的基本性质、作用机制、药动学、药效学、临床试验及应用等研发动态作一概述,以期能为医院临床用药起到指导作用。 相似文献
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目的综述蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinase,PTK)抑制剂类抗肿瘤药物的研究进展。方法根据已报道的PTK抑制剂的相关文献,将其分为国外已经上市、国外处于临床研究和我国自主研发的PTK抑制剂进行具体介绍。结果 PTK在细胞内的信号转导中起着重要的作用,与肿瘤细胞的生长、增殖、分化和凋亡密切相关,目前已经有多种结构的PTK抑制剂类抗肿瘤药物上市或进入临床研究。结论随着PTK的作用机制及构效关系研究的不断深入,该类药物终将成为治疗肿瘤的有效药物。 相似文献
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以酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitors,TKIs)为代表的小分子靶向抗肿瘤药物以其高选择性和低毒性等优势已成为肿瘤治疗药物研究的新热点,关于TKIs的群体药动学(population pharmacokinetics,PPK)研究报道也日益增多。本研究综述常见肿瘤TKIs药物的PPK研究进展,列举了各类药物的PPK模型结构参数及其协变量,并总结了药物是否需要根据相关影响因素进行给药方案的调整,以期为临床合理使用TKIs药物及药动-药效学(pharmacokinetic-pharmacodynamics,PK-PD)研究提供参考。 相似文献