黄连须根有效成分提取工艺研究

目的 对黄连须根中黄连有效生物碱的提取工艺进行研究,为其大规模工业生产奠定基础.方法 以黄连须根中的药根碱、小檗碱及巴马汀的提取含量为指标,对纤维素酶预处理法、酸水浸提法、微波预处理法进行了研究,确定了酸水提取法的最佳工艺条件.结果 酸水浸提法的最佳工艺条件:0.3%硫酸浸泡48h后在40～60℃时回流提取,药根碱的提取率可到0.58%,小檗碱和巴马汀之和达到2.25%.     

黄连肉桂药对配伍研究

目的:黄连和肉桂是古方交泰丸治疗心肾不交型失眠的主要组成药物,确定黄连、肉桂药对配伍的单煎合并或合煎的提取方法,以及含量测定的方法。方法:采用水煎煮法考察挥发油的最佳提取工艺,通过紫外可见分光光度法确定黄连、肉桂配伍的总生物碱含量测定的方法;通过高效液相色谱法确定黄连、肉桂配伍的有效成分含量测定的方法。结果:黄连肉桂两味药配伍以后的分煎合并溶液中总生物碱含量比黄连肉桂两味药配伍以后的合煎溶液中总生物碱含量要高;黄连肉桂两味药配伍以后的分煎合并溶液中的有效成分(包括盐酸小檗碱、盐酸药根碱、盐酸巴马汀、桂皮醛、桂皮酸)比黄连肉桂两味药配伍以后的合煎溶液中的有效成分(包括盐酸小檗碱、盐酸药根碱、盐酸巴马汀、桂皮醛、桂皮酸)要高。结论:水煎煮法是挥发油的最佳提取方法。     

HPLC法比较不同工艺制备的黄连解毒汤及日本汉方黄连解毒汤中的生物碱含量

用HPLC法测定4 种不同工艺制备的黄连解毒汤提取物粉末及2 种日本汉方颗粒剂黄连解毒汤中的小檗碱和巴马汀含量.结果表明此方法简便、快速、精密度高、回收率较好.采用此法比较了上述6 种黄连解毒汤的生物碱含量.结果是新工艺制备的提取物中生物碱含量最高,其中小檗碱含量分别是东洋、津村黄连解毒汤的6 倍和13.8 倍,是传统水煎提取物的3 倍.     

HPLC法比较不同工艺制备的黄连解毒汤及日本汉方黄连解毒汤中的生物 …

用ＨＰＬＣ法测定４种不同工艺制备的黄连解毒汤撮物粉末及２种日本汉方颗粒剂黄连解毒汤中的小檗碱和巴马汀含量。结果表明此方法简便、快速、必度高、回收率较地。采用此法比较了上述６种黄连解毒汤的生物碱含量。结果是新工艺制备的提取物中生物碱含量最高,其中小檗碱含量分别是东洋、津村黄连解毒汤的６倍和１３．８倍,是传统水煎提取物的３倍。     

不同贮藏期黄连的化学成分分析

目的:比较不同贮藏期黄连小檗碱型生物碱的含量变化.方法:采用HPLC法测定不同贮藏期的黄连中Groenlandicine、非洲防己碱、药根碱、表小檗碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱以及总碱的含量.结果:随着贮藏期的延长,黄连中小檗碱型生物碱的含量无显著变化.结论:黄连应保存在常温、干燥、阴凉、通风的条件下,以保证其质量和药用功效.     

百草降脂灵对鹌鹑高脂血症和动脉粥样硬化的作用

目的观察百草降脂灵对鹌鹑高脂血症的降脂作用和动脉粥样硬化的影响.方法鹌鹑喂以高脂饲料同时灌服百草降脂灵60d后,测定血脂含量和观察动脉粥样硬化程度.结果百草降脂灵能明显降低血清中TC、TG 、LDL-C水平和TC/HDL-C比值,也可使主动脉斑块面积和泡沫细胞减少,肝重量系数降低, 肝脂肪变性程度减轻.结论百草降脂灵有明显的降血脂和预防动脉粥样硬化的作用.     

测定黄连中5种生物碱含量的高效液相色谱法研究

目的 建立高效液相色谱法测定黄连中生物碱含量的方法.方法 色谱柱为C18柱(3.9 mm×300 mm,10 μm),流动相为乙腈:0.05 mol/L磷酸二氢钾(40∶60,内含0.015 mol/L十二烷基磺酸钠),检测波长为345 nm.结果 在以上色谱条件下,小檗碱、巴马汀、黄连碱、表小檗碱和药根碱分离效果好.结论 方法灵敏度高,重现性好,可用于黄连等含小檗碱型生物碱中药材及制剂的质量控制.     

不同溶媒对左金丸小檗碱和吴茱萸碱等5种生物碱溶出行为的影响

目的探讨不同溶媒对左金丸中5种代表性生物碱溶出行为的影响,优选左金丸最佳提取溶媒。方法以水、酸水、60％乙醇和95％乙醇为提取溶媒对黄连药材、吴茱萸药材和左金丸复方不同配伍进行提取,采用HPLC法测定提取液中小檗碱、巴马汀、药根碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱5种生物碱的含量,并进行对比分析。结果左金丸以60％乙醇提取时小檗碱等5种生物碱的提取率显著高于黄连、吴茱萸和左金丸水提的提取率,也显著高于95％乙醇提取率,与黄连和吴莱萸单独60％乙醇提取相似。左金丸酸水提取时小檗碱等黄连类生物碱提取率略高于60％乙醇,但吴茱萸碱和吴茱萸次碱提取率显著低于60％乙醇。结论提取溶媒不同,左金丸提取物化学组成不同,左金丸最佳提取溶媒为60％乙醇。      

LC-MS/MS检测血浆中黄连吴茱萸药对生物碱的研究

目的：快速准确测定黄连-吴茱萸药对中生物碱的血药浓度。方法：采用高效液相色谱-质谱联用法对黄连-吴茱萸药对中盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸药根碱和吴茱萸碱的血药浓度进行测定,以甲醇-水为流动相梯度洗脱,Hypersil GOLD C18柱（50 mm×2.1 mm,3μm）为固定相,流速为0.2 ml/min,柱温为35℃。质谱采用高温电喷雾离子源,以选择反应监测模式进行定量分析,血浆样品用乙腈直接沉淀处理。结果：盐酸小檗碱在1.243～30.578 ng/ml,盐酸巴马汀在1.240～30.541 ng/ml,盐酸药根碱在1.248～30.647 ng/ml,吴茱萸碱在28.432～553.314 ng/ml范围内均呈良好线性关系。日内、日间RSD均小于15%（n=5）。结论：本方法操作简单、灵敏度高、分析时间短,适用于黄连-吴茱萸药对生物碱血药浓度监测及药代动力学研究。     

RP—HPLC同时测定黄连及酒黄连中3种生物碱的含量

目的:建立高效液相色谱法测定黄连及经过不同酒制方式后黄连中生物碱含量的方法.方法:色谱柱为C18柱(4.6 mm×200mm,5 μm),流动相为乙腈:0.05 mol/L磷酸二氢钾(28:72),磷酸二氢钾用磷酸调pH为3.0,检测波长为345 nm.结果:在以上色谱条件下,小檗碱、巴马汀、和药根碱分离效果好.结论:方法灵敏度高,重现性好,可用于黄连等含小檗碱型生物碱中药材及制剂的质量控制.     

黄连中5种小檗碱型生物碱在糖尿病大鼠体内的药动学

目的:研究灌胃黄连水提物后,其中所含的小檗碱、黄连碱、表小檗碱、药根碱及巴马汀等5种小檗碱型生物碱在糖尿病模型大鼠和正常大鼠体内的药动学行为.方法:采用腹腔注射链脲佐菌素诱发大鼠实验性糖尿病模型,与正常大鼠共同饲养6周后,灌胃给予黄连水提物,于给药后0.25,0.5,1.0,1.5,2,2.5,3,4,6,8,12和24 h眼底静脉丛取血,分离血浆后以LC-MS方法同时测定血浆中小檗碱、黄连碱、表小檗碱、药根碱和巴马汀的浓度,以DAS软件拟合求算相关药动学参数.结果:小檗碱型生物碱在正常大鼠体内的生物利用度较差,但在糖尿病模型大鼠体内,5种生物碱的cmax提高了1.7-3.3倍,AUXo-24提高了1.5-3.5倍.结论:糖尿病可能对5种生物碱在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程中一个或多个环节产生影响,提高了其体内生物利用度,有利于其治疗作用的发挥.     

黄连素在心血管和糖尿病药理研究进展

黄连素(berberine,Ber)又名小檗碱,是自毛莨科黄连属植物黄连的根状茎中提取的主要有效成分,Ber属异喹啉类生物碱,其结构中的季铵氮为整个分子的碱性中心.现代研究证实黄连素具有显著的降脂、降糖、抗炎等作用,并在心血管和糖尿病领域得到广泛应用.     

黄连-白术药对中小檗碱超声-回流联合提取工艺

目的 :优化超声-回流联用提取黄连-白术药对中主要有效成分小檗碱型生物碱的条件。方法 :以乙醇为溶剂,利用响应面分析法考察超声提取温度、超声功率、超声时间、乙醇浓度、黄连与乙醇料液比例、回流提取次数对黄连-白术药对中小檗碱型生物碱提取效果的影响。结果 :得出其最佳提取条件为将黄连、白术细粉浸泡于1∶35倍量的60%的乙醇中,置于47℃、40%功率下的恒温超声仪中提取40 min,再回流提取3次,得到的提取液小檗碱型生物碱提取率最高(30.96%)。结论 :得到的多元回归模型的准确性和适用性较好,可以用该模型来分析和预测黄连-白术药对中小檗碱型生物碱的超声-回流提取工艺。     

微量热法对小檗碱类生物碱抑菌作用的量效关系研究

目的 测定黄连中的3种生物碱小檗碱、药根碱、巴马汀对痢疾杆菌生长代谢的影响,从热力学角度研究小檗碱类生物碱抑菌作用的量效关系。方法 以微量热法测定小檗碱类生物碱作用于痢疾杆菌生长代谢的热谱曲线,并得出相应的热动力学参数,如生长速率常数、产热功率、最大热功率出现时间、抑制率、传代时间等,根据热动力学模型,拟合了3种生物碱产热功率-质量浓度关系,并进行初步的量效关系分析。结果 小檗碱、药根碱、巴马汀对痢疾杆菌的生长代谢均有不同程度的抑制作用,在 0.08～1.20 mg/mL 内随着质量浓度的增加,最大热功率出现时间和传代时间延长,生长速率常数降低和最大产热功率降低,抑制率增加,且与药物质量浓度呈现一定的量效关系。结论 3种生物碱对痢疾杆菌的抑菌活性的强度顺序为小檗碱 ＞ 巴马汀 ＞ 药根碱,从热力学角度研究抑菌类中药的量效关系具有定量、灵敏、快速等优势。     

生物碱和黄酮类成分在泻心汤复方配伍中的含量研究

目的 建立同时测定泻心汤中黄连碱、小檗碱、巴马汀、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素含量的方法,并探索配伍对各成分含量的影响.方法 采用C18柱,流动相:甲醇-2%甲酸水溶液(0.1%三乙胺)梯度洗脱;流速:1.0 mL·min-1;柱温:40℃;检测波长:346 nm;不同配伍之间的差异采用SPSS软件进行方差分析.结果 建立了同时测定生物碱和黄酮类成分含量的方法,这7个成分在一定浓度范围内线性关系良好,高、中、低质量浓度加样回收率稳定.与单味黄连、黄芩相比,复方中7个成分含量均降低.大黄使黄连碱、小檗碱、巴马汀、黄芩苷和汉黄芩苷含量降低,使黄芩素和汉黄芩素含量增加;黄连使黄芩素和汉黄芩素的含量降低,使汉黄芩苷含量增加,对黄芩苷影响不大;黄芩使黄连碱、小檗碱和巴马汀的含量降低.结论 本法准确可靠,重现性好,结果稳定,适合于泻心汤中生物碱和黄酮类成分的分析.不同配伍对各成分含量有影响,其影响非常复杂.     

黄连生长状况及生物碱含量的个体差异

报道了黄连Ｃｏｐｔｉｓ ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ Ｆｒａｎｃｈ．不同单株生长状况（叶片数、花茎数、根茎重、须根重、叶片重、花茎重）,生物碱（药根碱、表小檗碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱）含量及叶片性状（裂片质地、花斑、光泽、叶形）的个体差异,为选育黄连良种提供了一些依据。     

齐墩果醇酸对免疫系统及Ⅰ型变态反应的影响

离体大鼠肛尾肌及输精管实验证实,克班宁、四氢黄连碱、小檗碱、四氢巴马汀及千金藤立定对α_1和α_2受体均有阻断作用。去氢千金藤碱和小檗胺有阻断α_2     

左金丸组分代谢及影响CYP450的研究进展

左金丸组分代谢研究主要在I相和II相反应代谢物的鉴定上,但未见左金丸组分黄连碱及吴茱萸碱代谢报道。关于代谢途径方面,仅有对小檗碱的报道,其他生物碱的代谢途径未见报道。对CYP450酶影响方面,黄连对CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP2E1有抑制作用,吴茱萸对CYP1A2、CYP3A4、CYP2C19、CYP2D6和CYP2E1有抑制作用,小檗碱对CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1有抑制作用,黄连碱对CYP1A2和CYP2D6有抑制作用,巴马汀对CYP2D6和CYP2E1有抑制作用,药根碱对CYP3A4、CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1有抑制作用,吴茱萸碱对CYP1A2抑制作用,吴茱萸次碱对CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP2E1有抑制作用。但也有研究发现小檗碱对CYP1A2活性没有影响,吴茱萸次碱对CYP1A2有诱导作用,小檗碱和巴马汀对CYP3A4有呈浓度依赖的激动作用,黄连碱对CYP2C9有激动作用,巴马汀对CYP2C9和CYP2C19也有激动作用。     

黄连提取物及其化学成分对豚鼠胃窦环行肌收缩功能的影响

目的：明确黄连提取物及其化学成分对豚鼠胃平滑肌收缩运动的影响,探讨与黄连“健胃”和“败胃”作用相关的药效物质基础。 方法：采用张力测定法,观察黄连水提物、黄连总生物碱（0.3-1 000 μg/mL）及其化学成分小檗碱、巴马丁碱和药根碱（0.3-1 000 μmol/L）对豚鼠离体胃窦环行肌自发收缩和电场刺激（electrical field stimulation,EFS）诱发收缩的影响。 结果：小剂量黄连水提物和黄连总生物碱均能促进胃窦环行肌的自发收缩,而大剂量则抑制。小檗碱、巴马丁碱和药根碱具有相似效应,其中在发挥促收缩作用时药根碱作用最强,在发挥抑制作用时小檗碱作用最强。另外,黄连水提物、黄连总生物碱、小檗碱、巴马丁碱和药根碱均能增加EFS诱发的平滑肌收缩幅度,其中药根碱的作用最强。 结论：小剂量黄连“健胃”与大剂量“败胃”作用可能与其影响胃平滑肌收缩有关。小檗碱、巴马丁碱和药根碱都是黄连影响胃平滑肌收缩的有效成分,药根碱促平滑肌收缩的作用最强,而小檗碱抑制平滑肌收缩的作用最强。     

黄连生物碱成分的HPLC-DAD-MS分析

目的:对HPLC-DAD-MS对黄连生物碱成分进行分析的效果进行评价分析,为今后的研究工作提供有价值的参考信息。方法:色谱柱选择Zorbax SB C18色谱柱,流动相A选择乙腈,流动相B选择含20mmol/l乙酸铵与浓度0.5%乙酸的水溶液,进行梯度洗脱,检测波长选择345nm。与电喷雾-离子阱质谱检测器联合,对主要色谱峰成分进行鉴定。结果:实验中建立了对黄连中黄连碱、小檗碱、巴马汀三个成分含量进行测定的高效液相色谱法,结果得出,黄连碱、小檗碱、巴马汀的线性范围分别为0.041-0.083ug、0.049±1.01ug、0.045-0.902ug。经LC-MS测定,发现黄连中7个色谱峰。结论:经上述建立的色谱方法,可以对黄连生物碱成分进行检测,方法简便、结果准确可靠,值得推广。