对氟苯乙醛缩乙醇胺席夫碱抑菌活性研究

目的　试验新合成的化合物对氟苯乙醛缩乙醇胺席夫碱(含氟席夫碱)对枯草杆菌等五种细菌的抑菌作用,为寻找具有抑菌、抗癌、抗病毒、杀霉等生物活性的药物提供新药。方法　采用国际药典通用的管碟法。首先培养枯草杆菌、大肠杆菌、大肠杆菌(101)、金黄色葡萄球菌、革兰阴性细菌(发荧光Q₆₇)等五种细菌,取其第二代繁殖体作受试对象。将对氟苯乙醛缩乙醇胺席夫碱用适量蒸馏水溶解,配制浓度为0.25,0.5,1,2mg/mL一系列溶液,加样后革兰阴性细菌(发荧光Q₆₇)在25℃培养箱里培养24h,其余均在室温下培养24h,实验中以蒸馏水作为对照。结果　蒸馏水对上述细菌无任何抑制作用,该含氟席夫碱对上述细菌均有不同程度的抑制作用。结论　抑菌活性实验表明该含氟席夫碱对枯草杆菌、大肠杆菌、大肠杆菌(101)、金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性细菌(发荧光Q₆₇)等五种细菌均有较好的抑菌作用。     

间氟苯乙醛缩乙醇胺席夫碱抑菌活性研究

目的试验新合成的化合物间氟苯乙醛缩乙醇胺席夫碱对枯草杆菌等五种细菌的抑菌作用,为寻找具有抑菌、抗癌、抗病毒、杀霉等生物活性的药物提供新药。方法采用国际药典通用的管碟法。首先培养枯草杆菌、大肠杆菌、大肠杆菌(101)、金黄色葡萄球菌、革兰阴性细菌(发荧光Q67)等五种细菌,取其第二代繁殖体作受试对象。将间氟苯乙醛缩乙醇胺席夫碱用适量蒸馏水溶解,配制浓度为0.25,0.5,1,2mg/mL一系列溶液,加样后除革兰阴性细菌(发荧光Q67)在25℃培养箱里培养24 h,其余均在室温下培养24 h,实验中以蒸馏水作为对照。结果作为对照的蒸馏水对上述细菌无任何抑制作用,该席夫碱对上述细菌均有不同程度的抑制作用。结论抑菌活性实验表明该席夫碱对枯草杆菌、大肠杆菌、大肠杆菌(101)、金黄色葡萄球菌、革兰阴性细菌(发荧光Q67)等五种细菌均有较好的抑菌作用。     

间氟苯乙醛缩乙醇胺席夫碱抑菌活性研究

目的试验新合成的化合物间氟苯乙醛缩乙醇胺席夫碱对枯草杆菌等五种细菌的抑菌作用,为寻找具有抑菌、抗癌、抗病毒、杀霉等生物活性的药物提供新药。方法采用国际药典通用的管碟法。首先培养枯草杆菌、大肠杆菌、大肠杆菌(101)、金黄色葡萄球菌、革兰阴性细菌(发荧光Q₆₇)等五种细菌,取其第二代繁殖体作受试对象。将间氟苯乙醛缩乙醇胺席夫碱用适量蒸馏水溶解,配制浓度为0.25,0.5,1,2mg/mL一系列溶液,加样后除革兰阴性细菌(发荧光Q₆₇)在25℃培养箱里培养24 h,其余均在室温下培养24 h,实验中以蒸馏水作为对照。结果作为对照的蒸馏水对上述细菌无任何抑制作用,该席夫碱对上述细菌均有不同程度的抑制作用。结论抑菌活性实验表明该席夫碱对枯草杆菌、大肠杆菌、大肠杆菌(101)、金黄色葡萄球菌、革兰阴性细菌(发荧光Q₆₇)等五种细菌均有较好的抑菌作用。     

香草醛缩乙醇胺席夫碱的合成、表征与抑菌活性研究

目的与方法合成了未经报道的香草醛缩乙醇胺席夫碱,并对其进行了结构表征.结果与结论初步确认了其组成,抑菌实验表明该席夫碱对枯草杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性细菌(发荧光Q67)均有较好的抑制作用.     

香草醛缩乙醇胺席夫碱的合成、表征与抑菌活性研究

目的与方法　合成了未经报道的香草醛缩乙醇胺席夫碱,并对其进行了结构表征。结果与结论　初步确认了其组成,抑菌实验表明该席夫碱对枯草杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性细菌(发荧光Q₆₇)均有较好的抑制作用。     

3,4-二甲氧基苯甲醛缩乙醇胺席夫碱合成、表征与抑菌活性研究

目的与方法合成了未经报道的3,4-二甲氧基苯甲醛缩乙醇胺席夫碱,并对其进行了结构表征。结果与结论初步确认了其组成,抑菌实验表明该席夫碱对枯草杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性细菌(发荧光Q67)均有较好的抑制作用。     

3,4-二甲氧基苯甲醛缩乙醇胺席夫碱合成、表征与抑菌活性研究

目的与方法合成了未经报道的3,4-二甲氧基苯甲醛缩乙醇胺席夫碱,并对其进行了结构表征。结果与结论初步确认了其组成,抑菌实验表明该席夫碱对枯草杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性细菌(发荧光Q₆₇)均有较好的抑制作用。     

氟苯胺席夫碱及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物的合成与抑菌活性研究

目的开发新型抑菌药物.方法以水杨醛和对氟苯胺为原料合成含氟Schiff碱及其Cu(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)配合物,并进行了初步抑菌活性研究.结果合成的Schiff碱及其配合物经元素分析、红外光谱等表征其结构组成.结论抑菌活性试验表明,合成的Schiff碱及其配合物对各供试菌株有明显的抑菌活性,抑菌效果有量效关系,其中Schiff的Cu配合物活性最强,并超过了苯甲酸.     

氟苯胺席夫碱及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物的合成与抑菌活性研究

目的　开发新型抑菌药物。方法　以水杨醛和对氟苯胺为原料合成含氟Schiff碱及其Cu(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)配合物,并进行了初步抑菌活性研究。结果　合成的Schiff碱及其配合物经元素分析、红外光谱等表征其结构组成。结论　抑菌活性试验表明,合成的Schiff碱及其配合物对各供试菌株有明显的抑菌活性,抑菌效果有量效关系,其中Schiff的Cu配合物活性最强,并超过了苯甲酸     

含卤席夫碱的合成及抑菌活性观察

本文以水杨醛为主要原料 ,经发烟硝酸硝化合成 5 -硝基水杨醛 ,再分别与对氟苯胺、邻氯苯胺作用 ,合成了两种含卤席夫碱 ,其中与对氟苯胺衍生物作用合成而得的席夫碱未见报道。对所合成的两种席夫碱进行生物活性测试 ,结果表明 ,该两种席夫碱对供试菌种 (大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、假丝酵母菌、毛霉菌、鼠伤寒沙门氏菌 )都有较强的抑制作用 ,对细菌的抑制作用强于对霉菌的抑制作用 ,对氟苯胺席夫碱抑菌效果较强     

3,5-二溴水杨醛Schiff碱的Cu(Ⅱ)螯合物研究

目的：寻找新型的抑菌药物。方法：以3，5-二溴水杨醛Schiff碱为配体合成了3种Cu(Ⅱ）新螯合物，并进行了初步抑菌活性实验。结果：合成的螯合物经元素分析，红外光谱确证其结构组成。结论：初步抑菌实验表明，合成螯合物对多种菌株有明显的抑菌活性。     

Antibacterial activities of 4-substituted-2-[(E)-{(1S,2R)/(1R,2S)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-ylimino}methyl]phenol

A series of norephedrine‐based Schiff bases (1a–6a and 1b–6b) were synthesized by reacting substituted salicylaldehydes with d‐norephedrine or l‐norephedrine. The structure of these compounds was confirmed by elemental analyses and spectroscopic techniques. The molecular structures of 5a and 6a have been determined by X‐ray crystallography, which revealed that the compounds are in the oxoamino form, with bent intramolecular N‐H···O (N···O ≈ 2.58 Å) hydrogen bonds and that they are associated in dimers bridged by linear intermolecular O‐H···O (O···O ≈ 2.69 Å) hydrogen bonds. The density functional theory calculations on 5a confirmed that the oxoamino form is more stable than the phenolimino form by 12.2 kcal/mol. All the compounds were evaluated for their antibacterial activity using resazurin dye as indicator by twofold dilution method against four bacteria namely, Bacillus subtilis (NCIM2718), Staphylococcus aureus (NCIM5021), Escherichia coli (NCIM2931), and Proteus vulgaris (NCIM2813).     

7-[(2S)-2-氨甲基-1-吡咯烷基]-喹诺酮衍生物的合成及体外抗菌活性

为寻找具有广谱抗菌活性的新喹诺酮类化合物，本文以L-脯氨酸为原料，经甲酯化，苄基(Bz)保护，氨解，LiAlH4还原，叔丁氧羰基(BOC)保护，脱苄基，然后与不同的喹诺酮母环化合物缩合。最后脱去叔丁氧羰基等8步反应制得目标化合物，其结构经。H-NMR，FAB-MS确证。本文共制得16个化合物，对其中5个(13～17)目标化合物进行体外抗菌活性测定的结果表明，化合物15对肺炎链球菌的体外活性相当于对照药加替沙星而优于环丙沙星，对其余菌株的活性总体上看则低于对照品。其余4个目标化合物总体上看其活性均低于对照品，甚至基本无活性。     

一个新希夫碱的合成、晶体结构及抑菌活性

合成了一个新型希夫碱 ,测定了该化合物的晶体结构 :单斜晶系 ,空间群P2 1/n ,a =13 32 56 ,b =6 9775 ,c=13 94 0 2 ,α =90° ,β =113 881° ,γ =90° ,V =1185 18( ) 3 ,Z =4 ,Dc =1 5 2 4g/cm3 ,R =0 0 73。抑菌试验表明 :该希夫碱对金黄色葡萄球菌有深度的抑制作用。     

(S)-5-乙酰胺甲基-3-［(4-取代胺甲基)苯基］-2-噁唑烷酮衍生物的合成及抗菌活性

目的研究噁唑烷酮类衍生物的合成及抗菌活性。方法以4-甲基-3-卤代苯胺为原料，经氯甲酸苄酯酰化、与(R)-丁酸缩水甘油酯环合、甲磺酰化、叠氮化、叠氮还原成胺、胺基乙酰化、苄位溴化得到中间体取代溴苄VIIIa和VIIIb。VIIIa和VIIIb与胺类化合物包括脂肪胺、芳香胺发生取代反应生成IXa和IXb；测定目标化合物的体外抗菌活性。结果设计、合成了51个新化合物，其结构经¹H NMR、元素分析或MS确证。并测定了它们的比旋光度等理化常数。化合物VIIb，IXa1，IXa2，IXa7，IXb1，IXb3，IXb10，IXb16和IXb23对G⁺菌有一定的活性，但不如对照品吗啉噁酮和诺氟沙星。结论在吗啉噁酮结构中苯环4位和吗啉基之间插入亚甲基，不能提高化合物的抗菌活性。     

酚取代双膦酸酯Schiff碱的合成及抗癌活性研究

设计合成了１１个含有Ｓｃｈｉｆｆ碱双键的酚取代双膦酸酯类化合物。对小鼠白血病细胞Ｐ３８８、人肺腺癌细胞Ａ－５４９的体抗癌活性实验表明：目标分子中酚羟基的位置对化合物的活性有着重要影响,当酚羟基位于Ｓｃｈｉｆｆ碱双键的邻位时,其活性高于其他化合物。     

7-{4-［2-［2-取代-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基］乙基］哌嗪-1-基}-氟喹诺酮类化合物的合成与抗菌活性

目的寻找新型的噁唑烷酮-氟喹诺酮类抗菌药物。方法设计合成了7-{4-［2-［2-取代-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基］乙基］哌嗪-1-基}-氟喹诺酮类化合物，测定其体外抗菌活性。结果共合成20个目标化合物，经^{1H NMR和MS确证结构。目标化合物具有较好的体外抗菌活性，尤其是化合物22，对屎肠球菌的抑制活性分别是吗啉噁酮和诺氟沙星的16倍和64倍，对金葡菌的抑制活性为吗啉噁酮的4倍。结论某些带有氟喹诺酮结构片段的噁唑烷酮类化合物抗菌活性加强。}