反式和顺式二苯乙烯苷在大鼠体内的药代动力学比较研究

[目的]比较何首乌中反式二苯乙烯苷和顺式二苯乙烯苷在大鼠体内的药代动力学差异。[方法]分别单次灌胃给药(60 mg/kg)反式二苯乙烯苷和顺式二苯乙烯苷后,测定大鼠给药后不同时间点的血浆中药物浓度,通过计算药代动力学参数,比较两者的体内药动学行为差异。[结果]单次给药反式二苯乙烯苷和顺式二苯乙烯苷后,大鼠血浆中顺式二苯乙烯苷的半衰期(T_1/2)显著高于反式二苯乙烯苷(P<0.05),而反式二苯乙烯苷在大鼠体内的达峰浓度(C_max)和清除率(CLz/F)则显著高于顺式二苯乙烯苷(P<0.05)。[结论]单次给予相同浓度的反式二苯乙烯苷和顺式二苯乙烯苷后,两者在大鼠体内的药代动力学行为存在明显差异。     

LC-MS/MS同时检测大鼠血浆中芍药苷和芍药内酯苷的浓度及其药代动力学研究

目的:研究白芍中芍药苷和芍药内酯苷在大鼠体内的药代动力学。方法:应用高效液相色谱-串联质谱联用分析方法,测定大鼠灌胃给予白芍提取物后芍药苷和芍药内酯苷的时间-血药浓度,根据药-时曲线计算药代动力学参数。结果:芍药苷和芍药内酯苷线性范围分别为1.0~1000 ng·m L-1,2.0~2000 ng·m L-1,回收率均大于80%,日间RSD≤10%,日内RSD≤11%,RE在-4.9%~2.4%之间。芍药苷和芍药内酯苷药代动力学参数如下:Tmax为(0.89±0.27)、(0.97±0.37)h;t1/2为(1.97±0.63)、(2.25±0.59)h;Cmax为(301.3±96.8)、(122.9±42.2)μg·L-1。AUC0-t为(1495.1±521.2)、(688.5±222.9)μg·h·L-1;AUC0-∞为(1541.1±548.0)、(720.1±241.0)μg·h·L-1。结论:该法简便、灵敏、特异,适用于血浆中芍药苷和芍药内酯浓度的测定。白芍中芍药苷和芍药内酯苷在大鼠体内药代动力学行为均符合二室模型。     

大鼠灌服雄黄后血浆中活性硫药动学及雄黄排泄研究

目的:测定大鼠灌服雄黄后血浆中活性硫的药动学特征及雄黄的排泄规律。方法:采用高效液相色谱法测定大鼠灌胃给予(0. 5 g/kg)雄黄后活性硫的药动学参数;采用显微定量法测定雄黄的排泄规律。结果:灌胃给予大鼠雄黄0. 5 g/kg,血浆中活性硫的达峰浓度为(3. 23±0. 2)μmol/L,达峰时间为180 min,消除半衰期为(363±78) min,AUC0-∞为(1638±456) ng·h·m L~(-1),灌胃48 h后雄黄总排泄率为89. 6%。结论:雄黄中的硫可作为活性硫供体,引起血浆中活性硫水平的改变;雄黄不能被机体完全吸收,大部分以原型形式排出体外。     

京尼平苷在大鼠体内药代动力学性别差异研究

目的:建立大鼠血浆中京尼平苷和京尼平快速液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)检测方法,考察毒性剂量下,性别差异对京尼平苷在大鼠体内的药代动力学特征的影响。方法:将大鼠分为雌雄两组,分别灌胃给与700 mg/kg的京尼平苷水溶液,收集各时间点的大鼠血浆,采用LC-MS/MS法测定血浆京尼平苷和京尼平浓度,通过DAS 2.1.1软件计算主要药代动力学参数。结果:大鼠灌胃京尼平苷后,体内京尼平苷主要的药代动力学参数为:雄性组AUC(0-t)为(17860±6886)μg·h/L,Cmax为(3059±1499)ng/ml,t1/2为(7.4±3.4)h;雌性组AUC(0-t)为(17197±7576)μg·h/L,Cmax为(3904±1062)ng/ml,t1/2为(5.3±2.9)h。结论:灌胃700mg/kg京尼平苷后,京尼平苷药动学特征不具性别差异,而京尼平的药动学特征可能存在性别差异。     

血虚证与芍药苷血药浓度相关性研究

目的:通过对健康和血虚模型小鼠口服三种白芍复方后血中芍药苷浓度的对比性研究,从辨证药物动力学角度探讨"血虚证"与白芍效应成分芍药苷药代动力学的关系.方法:采用高效液相色谱技术,在固定相:C18(250mm×4.6mm,7μm),流动相:甲醇-水(38∶62),流速:0.5ml/min,检测波长:230nm的色谱条件下,比较小鼠灌胃1h后对照组(健康)和实验组(血虚证)血中芍药苷浓度的差异.结果:芍药苷与血浆中其它成分能很好分离,在5.0～250.0ng/μl范围内线性关系良好,平均回收率为95.52%;最低检测浓度1.49 ng /μl.实验组芍药苷平均血药浓度分别为(117.84±6.35)、(94.60±5.92)、(105.09±6.99)ng/μl,与对照组比较有显著差异(P<0.001).结论:血虚证小鼠血中芍药苷浓度较健康小鼠高,说明血虚证与芍药苷血药浓度具有相关性.     

甘草酸对大鼠体内芍药苷药代动力学的影响

目的:建立一种简单、快速的HPLC方法用于研究在大鼠体内甘草酸对芍药苷药代动力学特性的影响.方法:采用反相高效液相色谱及内标法测定大鼠血浆中芍药苷浓度,实验动物分为对照组和实验组,对照组单独给予芍药苷,实验组给予芍药苷和甘草酸,尾静脉注射给药,应用WinNonlin软件以非房室模型计算药代动力学参数.结果:Auc(min·mg·L~(-1)),V_d(mL·kg~(-1))、CL(mL·min~(-1)·kg~(-1))对照组分别为166.81±26.94,394.33±29.52,18.40±3.12,实验组分别为235.44±46.48,266.63±48.43,13.16±2.59.结论:静注甘草酸可以增加芍药苷的AUC,降低CL,减小V_d(P<0.05),对其他药代动力学参数没有影响,推测可能是影响了其代谢和排泄.     

LC-MS/MS测定大鼠血浆中烟花苷浓度及其药代动力学和生物利用度

目的:采用LC-MS/MS测定大鼠血浆中烟花苷的浓度变化,并计算其生物利用度。方法:通过灌胃和尾静脉注射2种给药方式给予大鼠烟花苷,DAS软件计算烟花苷的药代动力学参数。结果:大鼠经灌胃与尾静脉注射2种方式分别给予烟花苷50、5 mg·kg~(-1)后,测得的主要药代动力学参数如下:灌胃给药组中烟花苷的C_(max)为(309.47±58.38) ng·mL~(-1),t_(1/2)为(19.78±11.01) h,AUC_(0～24 h)为(4 214.58±198.24) ng·h~(-1)·mL~(-1);静脉注射给药组中烟花苷的C_(max)为(63 227.46±6 993.18) ng·mL~(-1),t_(1/2)为(5.17±3.31) h,AUC_(0～24 h)为(24 601.86±3 833.42) ng·h~(-1)·mL~(-1)。烟花苷的口服生物利按照《中华人民共和国药典》指导原则计算归一化后的基质效应用度为1.7%。结论:烟花苷的绝对生物利用度较低。     

白芍护肝片中芍药苷在大鼠体内的药代动力学研究

目的：研究白芍护肝片中芍药苷在大鼠体内的药代动力学,为临床用药提供参考。方法：灌胃法给予大鼠白芍护肝片,不同时间点采血,甲醇水沉淀法处理血浆样品,气质联用法测定芍药苷血药浓度,并用DAS 2.0计算动力学参数。结果：血浆中的内源性杂质不干扰芍药苷测定,芍药苷的线性范围为10.0～2 000 ng/m L,定量下限为10.0 ng/m L (RSD<9.0%)。芍药苷的药代动力学参数如下：t_1/2为(4.78±3.66) h;T_max为(0.86±0.57) h;C_max为(495.9±150.6)μg/L;CLz为(76.55±20.24) L/(h·kg);AUC₍(0-t))为(1 378.4±495.9);AUC₍(0-∞))为(1 407.9±477.4)。结论：本品将白芍总苷与白芍多糖按一定比例组合。经前期药理实验证实,本品对大鼠急性肝损伤和亚急性肝损伤均具有良好的保护作用。所建立的方法准确、灵敏度高,专属性好,适于评价白芍护肝片在体内的吸收行为。本实验对大鼠口...     

基于UPLC-MS/MS的芍药苷及其代谢产物在大鼠体内药动学研究

目的建立快速、灵敏、简便的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法同时测定大鼠血浆中芍药苷及其代谢产物芍药内酯苷的暴露量,并研究单次ig给予大鼠低、中、高剂量(20、60、120 mg/kg)的芍药苷水溶液后,芍药苷、芍药内酯苷在大鼠体内的药动学特征。方法以栀子苷为内标,血浆样品经甲醇(含0.1%甲酸)沉淀蛋白后,通过ACQUITY UPLC BEH-C_(18)柱(50 mm×2.1 mm,1.7μm),以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相梯度洗脱,色谱运行时间为4.5 min。采用电喷雾离子源(ESI),负离子扫描模式,以多反应监测方式(MRM)进行定量测定。结果芍药苷、芍药内酯苷的标准曲线的线性范围均为2.00~400 ng/m L,定量下限均为2.00 ng/m L,2者日内和日间精密度RSD均小于9.10%。芍药苷在低、中、高3个剂量给药组中的t_(max)分别为(1.56±0.62)、(1.13±0.35)、(1.28±1.92)h,Cmax分别为(85.45±47.49)、(390.75±139.26)、(1 223.5±420.15)μg/L;其中芍药苷水溶液低、中剂量组未检测到代谢产物芍药内酯苷,芍药苷水溶液高剂量组芍药内酯苷的tmax为(1.81±0.53)h,C_(max)为(19.81±8.98)μg/L。结论本方法简便、准确、专属性强,适用于芍药苷和芍药内酯苷在大鼠体内的药动学研究。     

毛蕊花糖苷在大鼠、比格犬体内的药代动力学比较

目的:采用LC-MS/MS法测定毛蕊花糖苷单次、多次给药后在大鼠和比格犬血浆中的浓度,并对其在两种动物体内的药代动力学特征进行比较。方法:SD大鼠单次、多次灌胃给予毛蕊花糖苷40 mg·kg-1和静脉注射10 mg·kg-1,比格犬单次、多次灌胃给予毛蕊花糖苷20 mg·kg-1和静脉注射5 mg·kg-1后,于不同时间点采血,用DAS 2.0软件拟合并计算药代动力学参数。结果:毛蕊花糖苷在大鼠和比格犬体内吸收符合一级动力学,比格犬的达峰时间和最大血药浓度是大鼠的两倍多,比格犬吸收的速率和清除率明显小于大鼠;表观分布容积结果表明毛蕊花糖苷在大鼠某一脏器组织有特异性分布,在比格犬体内无特异性分布;比格犬血药浓度-药时曲线下面积较大鼠的高,表明毛蕊花糖苷在比格犬体内吸收程度较高,药物滞留时间也较长。结论:毛蕊花糖苷在大鼠和比格犬体内的药代动力学特征差异较大。     

淫羊藿苷元在大鼠体内的血浆动力学和组织分布研究

目的研究淫羊藿中的主要活性成分淫羊藿苷元在大鼠体内的血浆动力学和组织分布特征,为黄酮类天然药物的开发提供依据。方法应用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)测定大鼠血浆及组织中游离淫羊藿苷元(淫羊藿苷元原型)和总淫羊藿苷元(淫羊藿苷元原型及其二相代谢产物的总和)的浓度,并应用Win Nonlin7.0软件非房室模型计算药动学参数。结果大鼠iv淫羊藿苷元(5 mg/kg)后,血浆中游离淫羊藿苷元和总淫羊藿苷元的血药峰浓度(Cmax)分别为(978±107)、(2390±295)ng/m L,血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-t)分别为(422±38)、(3000±932)ng·h/m L,消除半衰期(t1/2)分别为(1.640±0.767)、(3.82±2.16)h。大鼠ig淫羊藿苷元(10mg/kg)后,血浆中游离型淫羊藿苷元及总淫羊藿苷元的达峰时间(Tmax)为0.292h,Cmax分别为(12.90±5.77)、(3800±1110)ng/m L,AUC0-t分别为(12.00±8.01)、(5760±2200)ng·h/m L,t1/2分别为(0.812±0.263)、(2.73±1.28)h。大鼠ig淫羊藿苷元(10mg/kg)后,游离淫羊藿苷元在组织中的分布程度由高到低排序依次为胃、肠、肺(110～220倍血浆)、肝、子宫(20～65倍血浆)、心、卵巢、脾(4～15倍血浆)、骨髓、肾、肌肉(1～2倍血浆)、血浆、脑、脂肪(20%～50%血浆)、睾丸(未检测到);总淫羊藿苷元在组织中的分布由高到低排序依次为肠、胃、肺(1～2倍血浆)、血浆、肝、肾、子宫、卵巢(20%～60%血浆)、肌肉、心、脾、睾丸、骨髓、脂肪、脑(1%～7%血浆)。结论大鼠ig给药后,血浆中游离淫羊藿苷元及总淫羊藿苷元吸收迅速,消除较快,与iv给药相比,游离淫羊藿苷元的绝对生物利用度仅为1.42%,而总淫羊藿苷元绝对生物利用度达到96.0%。血浆中游离淫羊藿苷元的暴露量明显低于总淫羊藿苷元,仅占总淫羊藿苷元暴露量的0.208%,提示淫羊藿苷元ig给药后在大鼠血液循环系统中主要以II相结合型产物暴露为主。但在多数组织中游离淫羊藿苷元的暴露量、暴露持续时间均明显高于血浆,而且游离淫羊藿苷元与总淫羊藿苷元的比例也明显大于血浆。     

当归芍药散入血成分的分析及药代动力学研究(英文)

目的:研究大鼠口服给药当归芍药散后体内的入血成分及其药代动力学。方法:大鼠灌胃给予当归芍药散提取物后,以HPLC-DAD-MSn分析含药血清中药物成分,并建立主要入血成分的HPLC测定方法以应用于药代动力学研究。结果:大鼠灌胃给予当归芍药散提取物后血清中检测到7个原型成分和1个代谢产物,并对大鼠血浆中芍药内酯苷、芍药苷、阿魏酸和藁本内酯进行了测定。方法学考察了线性范围(0.025-5.60μg·ml-1)、定量限(0.022-0.18μg·ml-1)、日内和日间精密度(<10.1%)、准确度(92.5%-111.5%)和回收率(>80%)。结论:芍药苷硫酸酯、芍药内酯苷、芍药苷、阿魏酸、川芎内酯I、藁本内酯和丁烯基苯酞为当归芍药散主要的入血成分。对大鼠血浆中芍药内酯苷、芍药苷、阿魏酸和藁本内酯建立的测定方法简便、准确、灵敏度高,适用于血药浓度测定及其药动学研究。     

通心络超微粉联合津力达颗粒对糖尿病大鼠肾功能及病理形态的影响

目的:探讨通心络超微粉联合津力达颗粒对糖尿病(DM)大鼠肾脏的保护作用。方法:将大鼠分为正常组、模型组、厄贝沙坦组(25mg/kg)、通心络超微粉组(0.8g/kg)、津力达颗粒组(1.5g/kg)、通心络超微粉(0.8g/kg)+津力达颗粒组(1.5g/kg)6组,尾静脉注射链脲佐菌素建立DM动物模型;检测肾功能等生化指标;HE、PAS染色观察肾脏病理改变,电镜观察肾小球超微结构的变化。结果:各给药组大鼠的24h m Alb、Scr及BU、TC、TG及LDL多明显低于模型组。HE及PAS染色,模型组与各给药组大鼠肾脏有不同程度的肥大,肾小管扩张,小管上皮细胞出现弥漫性中度空泡变性。电镜观察:与模型组相比,各治疗组大鼠肾脏病变可见不同程度的减轻,足突融合现象及内皮细胞层窗孔大小明显改善,通心络超微粉(0.8g/kg)+津力达颗粒组(1.5g/kg)病变最轻。结论:通心络超微粉(0.8g/kg)、津力达颗粒(1.5g/kg)能改善DM大鼠早期肾功能,调节血脂水平,并减轻其病理损害程度,且两药联用效果更佳。     

血府逐瘀汤中桔梗、牛膝对大鼠芍药苷药代动力学的影响

目的:通过比较大鼠分别灌胃血府逐瘀汤全方、血府逐瘀汤缺桔梗和(或)牛膝方后芍药苷的药代动力学特性,初步研究桔梗和牛膝的引经作用。方法:采用HPLC测定大鼠血清中芍药苷浓度,DAS软件拟合药代动力学参数。结果:芍药苷药代动力学房室模型为一室模型。大鼠灌胃血府逐瘀汤全方、单缺桔梗方、单缺牛膝方、缺桔梗牛膝方后芍药苷的药代动力学参数Cmax=(0.363±0.080,0.065±0.020,0.099±0.033,0.099±0.020)mg/L,Tmax=(0.276±0.084,0.583±0.342,0.555±0.228,0.317±0.033)h,t1/2=(0.501±0.038,1.021±0.522,0.853±0.377,1.227±0.402)h,AUC0-∞=(0.381±0.022,0.130±0.085,0.166±0.066,0.185±0.059)mg/L·h。结论:桔梗、牛膝不影响芍药苷在大鼠体内的清除率。桔梗、牛膝配伍使用显著增大芍药苷在大鼠体内的Ka、Ke、Cmax和F;显著降低芍药苷在大鼠体内的生物半衰期和表观分布容积。桔梗、牛膝单用一味降低芍药苷在大鼠体内的Ka、Cmax、F、t1/2、V1;增加了芍药苷在大鼠体内的Ke、Tmax。     

通心络超微粉对肥胖型T2DM大血管损伤大鼠血清sVCAM-1 TNF-α的影响

目的:通过观察通心络超微粉对肥胖型T2DM大血管损伤大鼠血清可溶性血管细胞黏附分子(sVCAM-1)、血浆肿瘤坏死因子(TNF-α)含量变化的影响,探讨其对T2DM大血管损伤保护作用的部分机制。方法:Wistar大鼠,雄性,每日用自制的脂肪乳1mL/100g灌胃,3周后眶静脉取血,离心血清,放免法检测血清胰岛素(Ins),全自动生化检测仪检测血脂:总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL),尾静脉取血,强生血糖仪检测血糖。挑选TC、TG、LDL增高,胰岛素敏感指数下降的肥胖大鼠,空腹6h,尾静脉快速注射STZ30mg/kg,1周后血糖值高于16.7mmol/L的大鼠作为T2DM模型,于成模后3周及6周观察胸主动脉弓的病理改变:动脉血管电镜下见内皮细胞局部损伤严重;内皮细胞与内弹力板连接处空隙增加等,证实T2DM大血管损伤模型复制成功。成模大鼠随机分为通心络超微粉低、中、高;盐酸二甲双胍;模型组5组。另取8只大鼠为正常对照组。各组分别给予通心络超微粉0.30、0.60、1.20g/kg和盐酸二甲双胍0.09g/kg及等剂量自来水,治疗4周后处死各组动物,取血清、血浆分别测定sVCAM-1、TNF-α的含量。结果:肥胖型T2DM血管并发症模型大鼠血清sVCAM-1、血浆TNF-α较正常组上调,通心络超微粉中、高剂量及盐酸二甲双胍均能显著降低T2DM血管并发症模型大鼠血清sVCAM-1含量;通心络超微粉低、中、高剂量及盐酸二甲双胍均能显著降低T2DM血管并发症模型大鼠血浆TNF-α的含量。结论:通心络超微粉能降低T2DM血管并发症大鼠过高的血清sVCAM-1、血浆TNF-α的水平,有助于控制T2DM血管并发症的发生发展。     

白芍中芍药苷和芍药内酯苷在大鼠血浆中含量测定及药动学研究

目的建立测定大鼠血浆中芍药苷和芍药内酯苷含量的高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS/MS)方法,并用于研究其在大鼠体内的药动学特征。方法采用HPLC-MS/MS方法,色谱柱为Ultimate RXB-C18(2.1 mm×100 mm,3μm),流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液(30∶70,V/V),流速0.3 m L/min,柱温30℃,进样量5μL,检测波长230 nm;定量离子对为:m/z 525→120.9(芍药苷和芍药内酯苷)、m/z 433→224.8(内标物栀子苷)。8只雄性SD大鼠,给予6 g原药材/kg白芍汤灌胃,分别于0、5、10、20、30、45、60、90、120、180、360、540、720 min眼眶静脉取血0.5 m L,测定血药浓度,采用DAS V2.1.1药动学软件计算其主要药动学参数。结果芍药苷和芍药内酯苷分别在40~8000 ng/m L和40~10 000 ng/m L范围内线性关系良好(r值分别为0.999 6和0.999 5),日内和日间精密度RSD均小于6%,提取回收率分别为92.33%~95.43%和88.65%~95.62%,基质效应分别为99.29%~107.86%和93.79%~104.05%,方法学考察均符合要求。主要药动学参数:芍药苷、芍药内酯苷C_(max)分别为(8.50±2.01)、(4.13±0.72)μg/m L,t_(max)分别为(10.00±1.73)、(20.00±2.11)min,t_(1/2)分别为(142.98±30.11)、(127.68±35.74)min。结论本研究所建立的HPLC-MS/MS方法简单可行、准确可靠、灵敏度高、专属性强,可应用于研究与分析芍药内酯苷和芍药苷在大鼠体内的药动学特征。     

LC-MS研究炒白芍提取物中芍药苷在大鼠体内的药代动力学

目的:建立LC-MS测定大鼠血浆中芍药苷含量的方法,并探讨其在大鼠体内的药动学行为.方法:大鼠灌胃不同剂量的炒白芍提取物后不同时间点采血,LC-MS法测定血药浓度,拟合药动学模型并计算相关药动学参数.结果:芍药苷在2.5～500μg·L-1(r=9994)线性关系良好.方法学考察均符合要求.大鼠灌胃炒白芍提取物0.2,0.4,0.8 g·kg-1后,半衰期基本一致,AUC与给药剂量之间呈现良好的线性关系,属于线性动力学过程.结论:该法专属性强,灵敏度高,可用于芍药苷的体内定量分析,芍药苷在大鼠体内动力学过程符合一级吸收二室模型.     

苯甲酰芍药苷在大鼠体内的药动学研究

目的:以健康大鼠为药动学研究模型探究苯甲酰芍药苷静注或灌胃给药的代谢差异。方法:大鼠灌胃或静脉注射苯甲酰芍药苷后,采用高效液相色谱分析方法分别测定血浆中苯甲酰芍药苷的浓度并计算出药动学参数,研究并比较苯甲酰芍药苷两种给药途径下的药动学。结果:苯甲酰芍药苷峰面积和浓度之间线性关系良好(r20.99),提取回收率在92.3%～103.4%之间,精密度、准确度和基质效应均符合相关指导原则。苯甲酰芍药苷口服的生物利用度只有1.67%。结论:苯甲酰芍药苷口服吸收不佳,宜开发为静脉注射给药的新药。     

白芍总苷在佐剂性关节炎大鼠与正常大鼠体内的药动学差异

目的:比较白芍总苷在佐剂性关节炎大鼠与正常大鼠体内药动学参数的差异,为临床合理用药提供参考。方法:采用大鼠右后足垫皮下注射完全弗氏佐剂建立大鼠佐剂性关节炎模型,应用RP-HPLC测定模型大鼠和正常大鼠灌胃给予白芍总苷后不同时间点的芍药苷的血药浓度,运用PKSolver V2.0软件计算药动学参数。结果:高、中、低剂量(1.80,0.90,0.47 g·kg~(-1))给药时,模型组大鼠体内芍药苷的药峰浓度(C_(max))分别为(7.93±1.09),(4.81±1.06),(1.02±0.82)mg·L~(-1),达峰时间(T_(max))均为180 min;在正常大鼠体内,芍药苷的半衰期(t_(1/2))分别为(215.63±5.26),(213.16±4.18),(208.55±4.94)min;C_(max)分别为(52.39±2.49),(24.52±1.69),(5.79±0.52)mg·L~(-1),AUC_(0-t)分别为(12 564.08±467.37),(5 839.10±380.86),(1 439.95±144.39)mg·L~(-1)·min;T_(max)均为150 min。结论:在类风湿性关节炎状态下芍药苷的吸收速率减缓,C_(max),AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)均显著减小;类风湿性关节炎能影响白芍总苷在大鼠体内的药动学行为。     

大鼠血浆中红景天苷UPLC-MS/MS检测方法的建立及其在药动学研究中的应用

目的建立红景天苷在大鼠血浆内的UPLC-MS/MS检测方法,研究红景天苷在大鼠体内的生物利用度。方法以茶碱为内标,运用UPLC-MS/MS法检测大鼠灌胃(20 mg/kg)和尾静脉注射(5 mg/kg)给药后血浆中红景天苷的血药浓度,应用DAS2.1.1药动学软件对数据进行分析。结果主要药动学参数:口服红景天苷在大鼠血浆中的消除半衰期(t1/2 z)为(49.56±19.26)min;最高血药浓度(Cmax)为(3.28±0.66)mg/L;平均滞留时间(MRT0-t)为(56.84±6.61)min;曲线下面积(AUC0-∞)为(235.95±65.72)mg/(L·min);清除率(CL)为(0.091±0.027)L/(min·kg);经剂量校正后,口服的绝对生物利用度为33.17%。结论该方法灵敏度高,专属性强,适用于红景天苷在大鼠血浆中血药浓度的测定。