异烟肼人体血药浓度测定及药代动力学研究

目的建立测定人血浆中异烟肼质量浓度的反相高效液相色谱法并研究异烟肼的药代动力学。方法采用YWG-C18色谱柱(200mm×4.6 mm,5μm),以0.02 mol/L磷酸二氢钾-甲醇(61∶39)为流动相,检测波长为340 nm,进样量20μL。结果异烟肼的血浆质量浓度在0.2～12.0 mg/L范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 6);日内、日间精密度RSD均小于4.0%;平均回收率为97.67%,RSD=2.31%(n=9)。结论反相高效液相色谱法适用于异烟肼药代动力学研究和临床血药浓度监测。     

酒石酸美托洛尔片在中国健康人体的药代动力学

目的　研究单剂量和多剂量酒石酸美托洛尔片在中国健康人体的药代动力学。方法　22名健康受试者口服酒石酸美托洛尔片50mg,用HPLC-荧光检测法测定血浆中美托洛尔的浓度。结果　所得药代动力学参数如下。单剂量:AUC0-t为(395. 6±298. 95)ng·h·mL-1,AUC0-∞为(433. 83±342. 94)ng·h·mL-1,Cmax为(63. 06±34. 61)ng·mL-1,tmax为(1. 573±0. 52)h,MRT为(7. 40±2. 31 )h;多剂量:AUCss0-t为( 504. 67±322. 35 )ng·h·mL-1,Cmax为(77. 72±45. 69)ng·mL-1,tmax为(1. 7±0. 6)h,Cmin为(4. 12±1. 57)ng·mL-1,平均稳态血药浓度Cav是( 21. 03±13. 43 )ng·mL-1,血药浓度波动度DF为(367. 29±112. 56)%。结论　酒石酸美托洛尔片单剂量和多剂量给药后,安全性良好。     

注射用比阿培南在健康人体的药代动力学

目的 研究中国健康受试者静脉滴注不同剂量注射用比阿培南(碳青霉烯类抗生素)的药代动力学.方法 12名中国健康受试者采用随机自身交叉试验设计,单剂量静脉滴注注射用比阿培南(150,300,600 mg),采用高效液相色谱法(HPLC)测定其血药浓度.结果 比阿培南150,300,600 mg剂量组主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(5.73±1.62),(12.67±3.31)和(25.44±4.73)mg·L-1;t1/2为(1.08±0.49),(1.04±0.17)和(1.11±0.14)h;AUC0-t分别为(9.48±3.09),(20.67±4.34)和(43.44±9.36) mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(10.55±3.40),(21.70±4.27)和(44.68±9.50) mg·h·L-1.结论 血浆中比阿培南的Cmax和AUC随给药剂量的增大而增大,显示线性药代动力学特征.受试者静脉滴注注射用比阿培南150,300,600 mg后,药代动力学参数经单因素方差分析无性别差异.     

HPLC法测定不同年龄组安定的血药浓度及药代动力学

用ＨＰＬＣ法测定不同年龄组安定的血药浓度及药代动力学，以舒乐安定为内标，甲醇：磷酸二氢钾（ｐＨ＝７．５８）为流动相，建立了测定条件，绘制标准曲线得回归方程为Ｙ＝０．０６５７１＋０．６０２９Ｘ，ｒ＝０．９９８９（ｎ＝５）安定及内标的回收率均大于９４％，日内及日间变异系数均小于５％，测定了１２名男性受试者（老年组６人，成年组６人）单剂量口服安定后０．５，１．０，１．５，１．０，２４，４８ｈ安定的血药浓     

奥拉西坦健康人体药代动力学研究

目的进行健康志愿者单次和多次静脉给药后奥拉西坦人体药代动力学研究. 方法 10名健康志愿者单次静脉输注2 000 mg奥拉西坦和每次2 000 mg, 静脉输注7天后, HPLC法测得奥拉西坦血清浓度, DAS软件进行药代动力学参数计算.结果单次给药, 奥拉西坦AUC0～12, AUC0～∞, Ke, t1/2, MRT分别为256.26±16.84 μg·mL-1·h-1, 276.74±18.11 μg·mL-1·h-1, 0.18±0.03 h-1, 3.84±0.64 h和4.39±0.39 h; 多次给药后AUC0～12, AUC0～∞, Ke, t1/2, MRT分别为259.36±25.43 μg·mL-1·h-1, 285.59±27.38 μg·mL-1·h-1, 0.17±0.04 h-1, 4.14±0.82 h和4.87±0.69 h.结论奥拉西坦单次和多次给药后药动学参数无明显差异, 奥拉西坦多次给药后无蓄积.     

盐酸托烷司琼胶囊的人体药代动力学研究

目的 :研究盐酸托烷司琼胶囊的人体药代动力学。方法 :采用高效液相色谱 (HPLC) 二极管阵列紫外法测定 18名健康志愿者口服剂量 10mg盐酸托烷司琼胶囊后受试者血浆中的盐酸托烷司琼的浓度 ,并应用 3p97软件对盐酸托烷司琼的血药浓度 时间数据进行拟合 ,求其药代动力学参数。结果 :盐酸托烷司琼胶囊的药代动力学参数为 :达峰时间(Tmax) 2 .33± 0 .4 3h ,峰值浓度 (Cmax) 10 .4 8±2 .70 μg·L-1,曲线下面积 (AUC0 -2 4h) 111.89±39 .86 μg·h-1·L-1。结论 :盐酸托烷司琼胶囊在志愿者体内分布及消除都很快 ,10mg单次给药安全。     

高效液相色谱法测定人血清和尿中盐酸青藤碱浓度及药代动力学研究

用RP-HPLC法,以三唑仑为内标,反相C₁₈为分析柱,乙腈—0.01mol·L^-1磷酸二氢钠—四甲基乙二胺(46∶54∶0.22v/v)为流动相,磷酸调至pH6.9,检测波长263nm,测定血清和尿中盐酸青藤碱浓度,线性范围分别为6～480ng·mL^-1和0.06～3μg·mL^-1,平均回收率75.88%和91.35%,日内日间误差小于5%,最低检测浓度血清4ng·mL^-1,尿40ng·mL^-1。8名健康男性志愿者单次口服盐酸青藤碱片80mg,测定血清及尿浓度,该药符合二室开放模型,体内消除符合一级动力学消除过程,主要药代动力学参数:T_1/2α0.791±0.491h,T_1/2β9.397±2.425h,T_{max 1.040±0.274h,Cmax246.604±71.165ng·mL^-1,AUC 2651.158±1039.050ng·h·mL^-1,CL 0.033±0.01ng·mL^-1。}     

苦参碱的人体药代动力学

建立了人血清苦参碱的高效液相色谱分析方法,此法回收率为99.1～102.2%,日内精密度RSD<4%,日间RSD<6%。血药浓度在1.25～40.0μg·mL^-1范围内呈线性关系(r=0.9997)。8名健康志愿者iv苦参碱6ms·kg^-1后,药代动力学过程符合二室模型。收集其中6名志愿者尿液,32h尿中原形药物排泄率为52.75%,肾清除率为143.79ml·min^-1。     

高效液相色谱法测定血浆中氟卡胺浓度及其在人体内的药代动力学

本文报告了氟卡胺血药浓度的高效液相色谱测定法。以氟基安定为内标,以含有离子对试剂的甲醇—水溶液为流动相,建立了测定条件。绘制标准曲线得回归方程为Y=0.0017X+0.0131,r=0.9975。氟卡胺及内标的回收率均大于94%,日内及日间变异系数均小于5%。正常人口服氟卡胺后的药代动力学参数,Ka=0.908h^-1,T_1/2K=8.131h,TPK=3.487h,AUC=441.8ng.h/ml。病人口服氟卡胺的有效血浓度为423.64±227.4ng/ml。     

高效液相色谱法测定血浆中洛美沙星浓度及其在人体内药代动力学

建立了人血浆洛美沙星的反相离子对高效液相色谱测定方法。该法简便易行,精密度好,方法回收率95～102%,日内、日间RSD为2.1～7.8%,血药浓度在0.125～5.012 μg/ml范围内呈线性关系,相关系数0.9998,当S/N=2时,最小检测浓度为25 ng/ml。健康志愿者口服400 mg洛美沙星,药代动力学过程符合一室模型,消除相半衰期为5.5 h。     

氯唑沙宗及其代谢物的HPLC测定方法和药代动力学研究

目的旨在建立氯唑沙宗及其代谢物的方法。应用高效液相色谱法,内标物为5-fluorobenzoxazolone,经乙酸乙酯提取,紫外检测波长为287nm。结果表明,6-羟氯唑沙宗、内标物及氯唑沙宗的保留时间分别为6.12,10.47和18.65min。6-羟氯唑沙宗及氯唑沙宗在0.5～20μg·ml^-1血浆浓度范围内线性关系良好,回收率均在82.80%～100.76%之间,当日及日间相对标准差分别小于8%和11%。两药的最低检测浓度分别为0.2和0.5μg·ml^-1。多种常用药物对样品的色谱峰无干扰。曾对8名健康受试者单次口服氯唑沙宗400mg的药代动力学进行了观察。提示此方法可用于氯唑沙宗的体内氧化代谢研究。     

高效液相色谱法测定血清中双氯芬酸浓度及在人体的药代动力学

建立了人血清中双氯芬酸的反相高效液相色谱测定方法。该法操作简便、精密度好、方法回收率为98.2～102.5%,日内、日间RSD为1.29～4。52%,血药浓度在0.2～10μg/ml范围内呈线性关系,相关系数0;9999,当信噪比为2时,最低检测限为10ng/ml。健康志愿者口服100mg双氯芬酸肠溶衣片,药代动力学过程符合一室开放模型,消除半衰期为2.15h。     

国产辛伐他汀片药代动力学及生物利用度研究

１２ 名健康志愿者交叉口服单剂量国产辛伐他汀片和舒降之片剂 ４０ ｍ ｇ,应用 Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ 法测定其经时血药浓度。实验数据经 ３ Ｐ９７ 程序处理,两制剂口服吸收呈二室模型。辛伐他汀片和舒降之各相关药代动力学参数： Ｃｍ ａｘ 为（１０５．９７±２５．９８） μｇ／ Ｌ 和（１１０．３２±２７．６７） μｇ／ Ｌ, Ｔｍ ａｘ 为（１．９０±０３７） ｈ和（１．９９±０．３５） ｈ, Ａ Ｕ Ｃ 为（９７０．０６±１１７．７４）（μｇ／ Ｌ·ｈ ）和（９７６．８１±１５０．１３）（μｇ／ Ｌ·ｈ ）,根据辛伐他汀片和舒降之的代谢产物辛伐他汀酸（ Ｓ Ｖ Ａ）血药浓度时间曲线下面积 Ａ Ｕ Ｃ,计算辛伐他汀片相对生物利用度为（９８．６２±１２．０１）％ 。经方差分析及双单侧 Ｔ 检验和（１－ ２α）置信区间分析,显示两制剂 Ａ Ｕ Ｃ值在制剂间、周期间和个体间均无显著性差异,提示辛伐他汀片和舒降之片具有生物等效性。     

高效液相色谱法测定血清中双氯芬酸浓度及在人体的药代动力学

建立了人血清中双氯芬酸的反相高效液相色谱测定方法。该法操作简便、精密度好、方法回收率为９８．２～１０２．５％，日内、日间ＲＳＤ为１．２９～４。５２％，血药浓度在０．２～１０μｇ／ｍｌ范围内呈线性关系，相关系数０；９９９９，当信噪比为２时，最低检测限为１０ｎｇ／ｍｌ。健康志愿者口服１００ｍｇ双氯芬酸肠溶衣片，药代动力学过程符合一室开放模型，消除半衰期为２．１５ｈ。     

尼卡地平血药浓度测定及其人体药代动力学

目的　建立人血浆中尼卡地平(Nic)浓度测定的毛细管柱气相色谱法,并以此法研究健康受试者po Nic缓释胶囊后的药代动力学。方法　样品经甲苯提取,过无水硫酸钠小柱后,用HP-1 25 m×0.32 mm ID毛细管柱分离,采用无分流进样方式,以巴尼地平作为内标,⁶³Ni电子捕获检测器检测。结果　该法在0.5～100 ng.mL^-1浓度范围内呈线性关系,最低定量浓度为0.5 ng.mL^-1,日内、日间RSD分别小于4%和7%,低、中、高浓度(0.5,10,50 ng.mL^-1)的平均回收率分别为86.0%,95.7%和91.2%。用此法测定了12名健康受试者单剂量及多剂量po Nic缓释胶囊后的血药浓度经时变化过程。结论　此法提取率高、重现性好、操作简便、检测灵敏度高,适用于临床药代动力学研究及血药浓度监测。     

血浆中去甲地西泮及代谢物奥沙西泮的HPLC测定方法和大鼠口服药代动力学

采用高效液相色谱法测定去甲地西泮(去甲安定)及其代谢产物奥沙西泮。以RP-C₁₈为固定相,乙腈—0.01mol·L^-1醋酸钠(pH3.8,33.3:66.6)为流动相,地西泮为内标物,紫外波长240nm处定量测定。去甲地西泮、奥沙西泮和内标物的保留时间分别为2.8min,4.85min和8.5min;绝对回收率分别为74%,86%和86%。奥沙西泮在35.3～2260ng·ml^-1,去甲地西泮在20～2560ng·ml^-1血浆浓度范围内线性关系良好,r=0.9997和r=0.9998。二药的最低检测浓度分别为10ng·ml、和7ng·ml^-1;日内和日间相对标准偏差(RSD)均分别小于6%和10%(n=5)。多种常用药物对样品的色谱峰无干扰。并用此法研究了大鼠单次口服去甲地西泮的药代动力学。