香豆素衍生物合成的研究(Ⅰ3-硝基双香豆素的合成)

目的探讨双香豆素合成的简便方法。方法采用７羟基香豆素为原料，与环氧氯丙烷在含在乙醇钠的乙醇溶液中反应，将两个羟基连接起来，然后通过相应的反应再接上其它取代基。结果产物经红外光谱、质谱及核磁共振图谱确证，符合结构的特征。结论该法是合成对称双香豆素的较理想的途径。     

香豆素衍生物合成的研究（I.3—硝基双香豆素的合成）

目的探讨双香豆素合成的简便方法。方法 采用７－羟基香豆素为原料，与环氧氯丙烷在含在乙醇钠的乙醇溶液中反应，将两个羟基连接起来，然后通过相应的反应再接上其它取代基。结果 产物经红外光谱，质谱及核磁共振图谱确证，符合结构的特征。结论 该法是合成对称双香豆素的较理想的途径。     

天然产物4-羟基香豆素的微波辐射法合成研究

目的:通过微波反应的方式对4-羟基香豆素进行人工全合成。方法:在微波辐射和氢化钠的催化下,以2-羟基苯乙酮为原料,DMSO作溶剂,碳酸二乙酯作酰化试剂,经一步反应合成得到4-羟基香豆素。结果:当反应电流为30 mA、反应时间为6 min时反应收率。结构经1H NMR确证。结论:微波辐射法合成目标化合物较普通合成法操作简便,节约时间,为中药资源可持续发展提供了有效的途径。     

香豆素衍生物合成的研究（Ⅲ.7—羟基香豆素衍生物的合成）

探讨３－取代氨基乙基－４－甲基－７－羟基香豆素衍生物合成的简便方法。方法 间苯二酚和２－（β－二乙氨基惭基乙酰乙酸乙酯经Ｐｅｃｈｍａｎｎ反应得３－（β－二乙氨基）乙基－４－甲基－７－羟基香豆素，再经Ｗｉｌｌｉａｍｓｏｎ反应，生成７－羟基香豆素的衍生物。     

香豆素磺酰脲类化合物的合成研究

目的 合成新的香豆素磺酰脲类化合物供药理筛选。方法 通过改进的方法合成芳香异氰酸酯中间体，再与磺酰胺反应合成目标化合物。结果和结论 通过新的路线合成了18个香豆素磺酰脲类化合物（SU－22－39），所有目标化合物均未见文献报道，其结构经IR、^1HNMR和HRMS鉴定。进一步和降血糖活性研究正在进行。     

香豆素衍生物合成的研究（Ⅱ.3—取代氨基烷基双香豆素）

目的进一步探讨３位取代的双香豆素合成的简便方法。方法以３－羟乙基－７－羟基香豆素为原料，在乙醇钠的存在下用环氧氯丙烷将７位羟基相互连接，然后通过适当反应将３－羟乙基转变为３－取代氨基乙基。结果产物经红外光谱、质谱及核磁共振谱确证，符合结构特征。结论该法反应时间短，产物易于分离，是合成３位取代的双香豆素的便利方法。     

新型芳香呋喃香豆素衍生物的合成

目的合成新型芳香呋喃香豆素衍生物。方法以间苯二酚为原料,通过贝克曼反应,威廉逊反应．关环、芳构化反应得到目标物。结果合成得到两个目标化合物,其结构经。HNMR、IR、FAB．MS确证。结论目标化合物有望成为新的光化疗药物。     

天然产物Murracarpin的全合成研究

以7-羟基香豆素为原料,经乙酰化反应、Duff反应、醚化反应、Darzens缩合反应、wittig反应及开环反应等合成了Murracarpin,总收率为1.98％,其结构经1H NMR和13C NMR进行了表征.     

阿魏酸-7-羟基香豆素酯的合成

目的：合成阿魏酸（FA）-7-羟基香豆素酯。方法：以对甲苯磺酸为催化剂、N,N-二环己基碳化二亚胺为缩合剂,使FA和7-羟基香豆素直接缩合。结果：合成标题化合物,结构经质谱、红外、核磁共振确证。结论：FA和7-羟基香豆素可一步合成,摒弃了保护FA的酚羟基、酰氯化、酯化、脱保护的繁冗步骤。     

7－（香豆素－3－甲酰胺）－3［1－（取代）吡啶基甲基］头孢菌素的合成

７－（香豆素－３－甲酰胺）－３［１－（取代）吡啶基甲基］头孢菌素的合成徐镰，段廷汉，李明华．中国药学杂志，１９９６，３１（１）：４１目的：探讨３＇－乙酰氧基被Ｎ－亲核试剂取代的反应条件、分离精制方法和新头孢菌素的体外抗菌活性。方法：７－（香豆素－３－...     

合成4-羟基香豆素最优条件的选择

目的：4-羟基香豆素是合成其他4-羟基香豆素衍生物的关键中间体，本研究摸索出了合成4-羟基香豆素的最有效条件。方法：以丙二酸和对甲酚为原料合成目标化合物，用正交试验摸索最优条件。结果与结论：筛选出的条件合成产率有显著提高，重复实验证明该条件是正确的。     

香豆素苄(亚)砜类化合物的合成及其抗辐射活性评价

目的 设计合成具有抗辐射活性的香豆素苄(亚)砜类衍生物.方法 以Ex-Rad为先导化合物,设计香豆素苄(亚)砜类化合物16个;以2-巯基乙酸甲酯和4-溴甲基苯甲酸为起始原料,经3步反应合成目标化合物.通过抗辐射细胞实验测定目标化合物的抗辐射活性.结果 合成16个未见文献报道的目标化合物,结构经1H NMR和HRMS确证.初步药理结果显示,化合物6a、6b、6c和6d具有明显的抗辐射活性.结论 目标化合物6a、6b、6c和6d具有显著的抗辐射活性,值得进一步研究.     

生物活性香豆素类化合物的合成研究进展

通过查阅国内外相关文献,综述近年来有生物活性香豆素类化合物的合成研究进展.提示,寻找有效的先导化合物、合成并筛选出高效低毒的香豆素类衍生物已成为药物研发工作的重要方向之一,可为研制新的生物活性香豆素类药物提供新的途径.     

异土木香内酯香豆素衍生物的合成及其抗糖尿病活性研究

本文采用拼合原理将异土木香内酯和香豆素类化合物结合起来合成两个新的化合物,合成化合物的结构经1H NMR和MS表征确认。并对3个反应物和2个反应产物进行了抗α-葡萄糖苷酶活性实验,结果表明反应产物3a和3b比反应物具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

顺式凯林内酯合成方法的改进

目的 研究氧化钌在顺式凯林内酯合成上的应用。方法 以2-甲基-3-丁炔-2-醇和7-羟基香豆素为原料，经过羟基的烃化以及Claisen重排反应得到邪蒿素，再以邪蒿素为原料，利用氧化钌为催化氧化剂，得到顺式凯林内酯。结果 产物经熔点测定、质谱及核磁共振氢谱得到确认。结论 该研究给顺式凯林内酯的合成提供了一种新的方法。     

基于7-OH香豆素- MnO2复合体系的荧光平台检测谷胱甘肽

目的 构建7-OH香豆素-MnO2复合体系的荧光平台检测谷胱甘肽并用于药物质量控制. 方法 化学法合成MnO2纳米薄片并用于吸附7-OH香豆素形成复合体系,由于MnO2纳米薄片的内滤效应使得7-OH香豆素的荧光猝灭.谷胱甘肽(GSH)可与MnO2发生氧化还原反应,MnO2转变为可溶性的Mn2+从而释放出7-OH香豆素,恢复荧光.对比GSH加入前后荧光的恢复程度,荧光信号增大的幅度与GSH浓度正相关,可实现对GSH的高灵敏检测. 结果 该荧光平台可选择性识别GSH.在优化的实验条件下,荧光恢复值与GSH在0.03～400 μmol/L呈线性关系,检测限为0.01 μmol/L. 结论 构建的7-OH香豆素-MnO2复合体系的荧光平台可简便、准确地检测GSH,可用于实际药品中GSH的测定.     

胆通合成工艺改进

本文报道了胆通(4—甲基—7—羟基香豆素)合成新工艺,用强酸性阳离子交换树脂作为缩合反应的催化剂,它比原法简单,废水减少而收率接近原法,达74％。     

6-取代香豆素-3-甲酰胺头孢菌素的合成

本文以6-取代香豆素-3-羧酸与头孢菌素母核缩合,合成了15个未见文献报道的6取代香豆素-3-甲酰胺头孢菌素化合物。其合成方法采用了Vilsmeier试剂法,改进了溶媒及摩尔配比,并进一步探索了分离纯化的过程,以元素分析、IR及NMR确证结构。抑菌试验表明,对某些革兰氏阳性菌具有不同程度的抑菌作用,而某些革兰氏阴性菌的效果则不明显。     

微波辐射加热法合成乙亚胺

[目的]探讨微波辐射加热法合成乙亚胺的优越性。[方法]通过调整原料比例、微波功率和反应时间,确定最佳反应条件。然后,以传统方法合成乙亚胺,并将其结果与微波合成的结果相比较。[结果]微波辐射加热合成产物、传统方法合成产物、及标准品进行红外鉴定,确定它们为同一物质。在420 W的功率下,以甲酰胺∶乙二胺四乙酸（EDTA）=10.5∶1的比例反应12.5 min有最高产率,为75.6%。传统方法合成乙亚胺的产率为69.3%。相对于传统方法将反应时间缩短至原来的3.8%,并节约了46%的甲酰胺。[结论]微波合成乙亚胺相对于传统合成方法产率有所提高,并且大大缩短了反应时间,提高了原料甲酰胺的利用率。     

N—取代甘氨酸酰化物的合成

为了寻找新的血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI),我们合成了8个N-取代甘氨酸酰化物,它们为对-羟基苯甲酰-N-取代甘氨酸、2,4-二氧苯氧乙酰-N-取代甘氨酸、邻-苯二甲酰-N-取代甘氨酸和6-硝基-8-甲氧基香豆素-3-甲酰-N-取代甘氨酸等三类化合物。为避免各步反应产物不易分离带来的麻烦,分别用酰氯法、酸酐法和DCC法合成这些化合物,用常规结晶方法即可精制产物。药理试验表明这些化合物没有显著的ACE活性。