盐酸小檗碱结肠控释微丸的制备和体外释放测定

目的制备盐酸小檗碱结肠控释微丸,并初步研究其体外释放行为。方法采用挤出滚圆法制备盐酸小檗碱微丸,旋转包衣锅Eudragit S100包衣,UV法在不同释放条件下测定释放度。结果及结论盐酸小檗碱结肠控释微丸在体外实验中可满足结肠定位释放的要求,使用该方法制备盐酸小檗碱结肠控释微丸有效、可控。     

盐酸小檗碱微丸的制备方法研究

目的 制备盐酸小檗碱微丸,尝试通过制备新剂型提高药物的生物利用度.方法 采用挤出滚圆法制备盐酸小檗碱微丸,通过对挤出速率、润湿剂用量、滚圆转速等主要影响因素进行考察,优化微丸的制备工艺.结果 采用润湿剂1% CMC-Na 90 ml,挤出速率40 r/min,滚圆转速800 r/min,滚圆时间2.5 min制备微丸.制得的微丸球粒圆整度高,粒度均匀,表面光滑,结构紧密,具有一定的硬度,粒径范围0.47～0.78 mm,平均粒径(0.64±0.08)mm.结论 挤出滚圆法制备盐酸小檗碱微丸简便可行、重复性良好、质量可控.     

盐酸小檗碱缓释微丸的制备及质量评价

目的制备盐酸小檗碱缓释微丸并对其进行初步的质量评价。方法通过加液研磨法将原料药进行前处理,制备平均粒径为1μm的药物混悬液,采用流化床液相层积法制备载药微丸。以体外释放度为指标,以Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55为包衣材料制备盐酸小檗碱缓释微丸。对制备的缓释微丸的外观、圆整度、脆碎度、粒度分布、释放度及释药动力学进行初步评价。并采用微丸计数方法考察自制不同粒径大小的微丸在家兔胃肠道中的滞留情况。结果制备了外观圆整、表面较光滑,粒度在0.25~0.43 mm的盐酸小檗碱缓释微丸,在体外具有明显的缓释特征,释药动力学符合Higuchi方程。与大粒径微丸相比,小粒径微丸在家兔胃肠道的滞留时间更长。结论制备了具有肠道滞留效果的盐酸小檗碱缓释微丸,有望将其开发成通过肠道局部作用治疗糖脂代谢综合征的新制剂。     

盐酸小檗碱控释片的制备

目的制备盐酸小檗碱控释片。方法以羟丙基甲基纤维素为辅料，制成控释片并进行体外累积释放度测定。结果体外释药基本达到零级释放过程，r＝0.997 4，体外释药量与释药时间具有良好的相关性。Peppas 方程中n值为0.896 6，控释片中药物的释放机制是骨架溶蚀。结论盐酸小檗碱控释片达到了设计要求，1 h内体外释药约为标示量的8%，12 h后释药约为标示量的75%。     

HPLC法测定滋肾丸中盐酸小檗碱的含量

目的建立滋肾丸中盐酸小檗碱的含量测定方法。方法采用HPLC法测定滋肾丸中盐酸小檗碱的含量。结果盐酸小檗碱在0.2μg~1.0μg范围内呈良好的线性关系,r=0.9999,平均加样回收率为99.61%,RSD=1.46%。结论本法操作简便,结果准确,可靠,重现性好,可用于滋肾丸的质量控制。     

HPLC法测定戊己丸中盐酸小檗碱的含量

目的 :建立戊己丸中盐酸小檗碱的含量测定方法。方法 :采用HPLC法 ,EMGC18(15 0mm× 4 6mm 5 μm)色谱柱。流动相为 0 0 33mmol/L磷酸二氢钾溶液—乙腈 (6 1∶39) ,流速为 1 0ml/min ,检测波长为 2 6 6nm。结果 :本法线性关系良好 (r=0 9996 ) ,平均加样回收率为 98 17%RSD =0 86 % (n =5 )。结论 :本法简便易行 ,结果准确 ,重现性好 ,可用于戊己丸的质量控制     

盐酸小檗碱肠溶缓释片制剂工艺研究

目的 研究盐酸小檗碱肠溶缓释片的制剂工艺。方法 采用体外释放度评价的方法,以单因素设计及正交设计筛选片芯处方及工艺,并对片芯进行肠溶包衣,制备盐酸小檗碱肠溶缓释片。结果 体外释放度实验显示,片芯及肠溶片均符合Higuchi释药模型。结论 盐酸小檗碱肠溶缓释片工艺稳定,体外释放符合设计要求。     

HPLC法测定清热丸中盐酸小檗碱的含量

目的:建立高效液相色谱法测定清热丸中盐酸小檗碱的含量.方法:采用C18色谱柱(250mm×4.6mm,5 μm);流动相为乙腈-水-磷酸(21:79:0.4);检测波长为265mm.流速:1.0 ml/min;柱温30℃.结果:盐酸小檗碱在范围0.113 92-0.569 6 μg范围内线性关系良好,相关系数r=0.999 8,平均回收率为97.3%,RSD=0.67%(n=6).结论:本方法简便、灵敏、准确,可作为该制剂的质量控制方法.     

HPLC法测定黄连上清丸(水丸)盐酸小檗碱含量

采用HPLC法测定黄连上清丸中盐酸小檗碱含量，方法简便，灵敏度高，重现性好，平均加样回收率为98．34％，RSD为1．1％，可作为质量控制指标。     

RP-HPLC法测定万氏牛黄清心丸(浓缩丸)中盐酸小檗碱的含量

目的:建立万氏牛黄清心丸(浓缩丸)的含量测定方法,有效控制该制剂的质量.方法:采用RP-HPLC法测定盐酸小檗碱的含量.以乙腈-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(10%氢氧化钾调pH5.0)(28:72)为流动相,Polaris C18-A(250mm×4.6mm,5μm)为色谱柱;265nm为检测波长.结果:测得线性范围0.0256～0.2304μg(r=0.9999),平均回收率为99.02%,RSD=1.61%(n=5).结论:本方法可作为该制剂的质控指标.     

盐酸雷尼替丁控释微丸的制备和释药机理的研究

目的：制备盐酸雷尼替丁控释微丸并研究其释放机理。方法：用单因素实验方法考察了包衣液中溶媒系统的组成、膜材的浓度、致孔剂和增塑剂量对药物释放的影响。结果：膜材浓度增加、水比全大，释药速度加快；加入PVPk30，可加快释药，这些与包衣厚度共同决定衣膜的控释能力。结论：体外释放度表明本微丸属于包衣骨架控释微丸，随包衣厚度的改变而释放机理有所不同。     

盐酸可乐定脉冲释药微丸的制备工艺研究

目的研究盐酸可乐定脉冲释药微丸的制备方法。方法采用挤出-滚圆工艺和流化床包衣法制备,用正交试验设计优化处方,考察产品的体外释放度。结果各考察因素均对药物的释放影响显著。优选工艺结果为,含药丸芯采用微晶纤维素,溶胀层材料采用低取代羟丙纤维素,控释层采用乙基纤维素水分散体,溶胀层和控释层包衣增重分别为10％和15％。制备的微丸时滞时间为4．2h左右,时滞后1h内累积释药百分率达到90％。结论盐酸可乐定微丸在体外具有有脉冲释药特性。     

阿莫西林脉冲释药微丸的研制

目的:制备阿莫西林脉冲释药微丸。方法:取空白丸芯分别以含药层、溶胀层(羧甲基淀粉钠)和控释层(乙基纤维素水分散体)顺序依次进行包衣制备阿莫西林脉冲释药微丸。采用紫外法和篮法考察溶胀层(12%、16%、20%)和控释层包衣增重(24%、28%、32%)及不同介质(水、盐酸、pH6.8磷酸盐缓冲液)对药物释放的影响。结果:溶胀层和控释层包衣增重对脉冲控释微丸的释药时滞和释放速率具有显著影响,药物释放情况不受介质pH值的影响;溶胀层和控释层包衣增重分别为16%、28%时制备的微丸时滞时间约为4h,时滞后4h累积释药率达到80%。结论:所制备的阿莫西林脉冲释药微丸具有体外脉冲释放作用。     

HPLC法测定盐酸非索非那定缓释微丸胶囊的含量

目的：建立以高效液相色谱法测定盐酸非索非那定缓释微丸胶囊中盐酸非索非那定含量的方法。方法：以Kromasil C_（18_（250 mm×4.6 mm,5μm）为色谱柱,流动相为乙腈-0.5%磷酸二氢钾溶液（以磷酸调节pH至4.0）（55：45）,检测波长为210 nm,流速为1.0 ml·min~（-1）,柱温为35℃,进样量为20μl。结果：盐酸非索非那定在30.23~302.30μg·ml~（-1）范围内线性关系良好（r=0.999 7）,平均回收率为99.75%,RSD=0.1%（n=6）。结论：本方法简便、准确、专属性强,可用于该制剂的含量测定。     

盐酸文拉法辛缓释微丸的制备及体外释放度试验

目的制备盐酸文拉法辛缓释微丸,并对其体外释药行为进行研究。方法先用文拉法辛溶液对空白微丸进行上药,通过EC包衣制得速释微丸,然后用速释微丸为丸芯,用EudragitEudragitNE30D,水分散体为包衣材料制备缓释微丸,再将速释微丸和缓释微丸以1:2的比例混合得到最后的缓释微丸。并分别考察了包衣增重对体外释药行为的影响。结果对制备过程中不同阶段的微丸进行了体外释放研究,表明增重20%,速释微丸和缓释微丸以1:2的比例配比结果最为理想。结论盐酸文拉法辛缓释微丸具有较好的释药性能及良好的缓释效果。     

盐酸特拉唑嗪渗透泵控释片的制备及其释药特性的研究

目的制备盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片,考察其释药影响因素及释药机理。方法通过考察渗透泵片体外释药速率,并根据不同时间累积释放度考察药物的释放情况来研究口服渗透泵制剂的释药特性。结果制备得到了盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片,其体外释药速率较平稳。结论盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片遵从以渗透压差为释药动力的释药模式,在15h内呈现良好的零级释药特征。     

双氯灭痛控释微丸的制备与释药的研究

目的 :制备双氯灭痛控释微丸并研究其释放机理。方法 :用单因素实验方法考察了包衣液中溶媒系统的组成、膜材的浓度、致孔剂和增塑剂对药物释放的影响。结果 :膜材浓度增加、水比例增大 ,释药速度加快 ;PVPK30 浓度增加 ,释药速度有所加快。这些因素与包衣厚度共同决定衣膜的控释能力。结论 :本制剂属于包衣骨架控释微丸 ,随着包衣厚度的改变 ,释放机理有所不同。     

复方盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸的制备

目的：制备复方盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸,并考察制剂体外释放特性。方法：利用底喷式流化床包衣设备,以空白丸芯、羟丙基甲基纤维素、单硬脂酸甘油酯、Eudragit NE30D、Eudragit?L100-55等制备盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸;羟丙基甲基纤维素等制备盐酸吡格列酮胃溶微丸。结果：制备的盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸在肠液中缓慢释放12 h,盐酸吡格列酮胃溶微丸在人工胃液中30 min溶出85%以上。结论：优选出的复方盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸的制备工艺简单易行,重现性好,有望应用于工业化生产。     

扎来普隆脉冲释放微丸的制备及体外释放

目的制备扎来普隆脉冲释放微丸,并对其进行处方筛选与优化。方法以交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备扎来普隆脉冲释放微丸,考察处方因素及介质pH对药物释放的影响,用Box-Behnken效应面设计法对处方进行优化。结果溶胀层厚度、组成及控释层包衣增重对微丸的时滞和释药速率均有显著影响。结论按Box-Behnken效应面设计法所得最优处方制备的微丸具有良好的延时脉冲释药效果。