抗2型糖尿病药物研究进展

糖尿病是一种慢性代谢疾病,主要表现为高血糖和微血管并发症.糖尿病患者中有90％～95％为2型糖尿病.近年来2型糖尿病的药物研究重心逐渐从传统致病机制的研究转移到新作用靶点、新致病机制的研究.以国内外相关文献为基础,按照作用机制介绍了一些在临床使用的2型糖尿病治疗药物或正在研制的有关药物.预测钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂将成为未来抗2型糖尿病药物的研发热点,为抗2型糖尿病的药物研究指明了新的方向.     

全球抗糖尿病药物研发现状及市场分析

目的:为开发新一代抗糖尿病药物提供新的思路。方法:利用文献调研、网络调研、专家咨询等方法,系统整理和归纳了抗糖尿病药物的在研数量、抗2型糖尿病药物的主要研发公司及研发药物数量和2006-2010年抗糖尿病药物的市场销售额,分析目前全球抗糖尿病药物的研发现状及不同种类药物的市场表现。结果与结论:截至2012年3月,共有400多种抗2型糖尿病药物处于临床试验阶段,默克公司研发的药物数量较多,其次为辉瑞、葛兰素史克、罗氏、礼来、诺和诺德等公司。2010年抗糖尿病药物全球销售额达344.29亿美元,比2009年304.06亿元的销售额增长了12.2%,比2006年213.10亿美元的销售额增长了68.2%。胰岛素和胰岛素类似物所占市场份额最高,且保持了逐年增长的趋势;口服药物中促胰岛素分泌剂市场保持了较高的增长势头;同时随着二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂、胰高血糖素样肽1(GLP-1)类似物等疗效更佳、副作用更小的新型口服促胰岛素分泌剂的上市,格列奈类药物的市场份额正在逐渐减小。DPP-Ⅳ抑制剂、GLP-1类似物、胰高血糖素受体拮抗药、钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂等为当下新一代抗2型糖尿病药物研究的重点。     

肠促胰岛素系统——治疗2型糖尿病的新动向

随着2型糖尿病发病率的逐年增加,临床出现了多种治疗2型糖尿病的新药,其中肠促胰岛素系统相关药物备受关注.本文简要介绍肠促胰岛素系统相关药物.     

当代2型糖尿病临床治疗药物的研究进展

本文综述了国外抗糖尿病的研究进展,旨在对国内相同疾病药物利用提供借鉴与启发。目前已有多种有效的降糖药物。例如以肠促胰岛素为基础的治疗方式的进步包括一个微型可移植的渗透泵去持续的给予胰高血糖素样的肽段1受体,并且每周服用二肽基肽-4抑制剂的片剂。此外,钠-葡萄糖共运输抑制剂、脂肪连接蛋白受体竞争剂、选择性过氧化物酶体增殖物激活受体调节剂、细胞糖皮质激素抑制剂和纤维原细胞生长因子类似物都被广泛地认为是最具有潜力的降糖药物。能够提高胰岛素受体、后受体信号通路或者能够直接促进葡萄糖代谢选择通路的药物组分已经揭示了未来治愈糖尿病的可能性。     

胰高血糖素样肽-1类似物的研究进展

该文主要介绍了近年来成为糖尿病治疗领域研究热点的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物的治疗药物及其临床研究应用进展.随着人们对GLP-1类似物及其治疗药物的进一步认识以及深入研究,将有望开发出更多治疗糖尿病的新型药物应用于临床,造福于广大患者.     

胰高血糖素样肽1及其类似物治疗2型糖尿病的研究进展

目的:了解胰高血糖素样肽1(GLP-1)及其类似物治疗2型糖尿病的研究进展,为2型糖尿病的药物治疗提供参考。方法:查阅近年来国内外相关文献,就GLP-1及其类似物治疗2型糖尿病的研究进行归纳和总结。结果与结论:GLP-1类似物在2型糖尿病的治疗中使用广泛,其能促进葡萄糖依赖的胰岛素分泌,抑制胰高血糖素的合成,有效改善血糖水平。同时,GLP-1类似物还能够抑制机体餐后胃排空,减少热量摄入,减轻患者体质量。现有的GLP-1类似物中,艾塞那肽降血糖效果明显,患者依从性差,且存在恶心呕吐等不良反应;利拉鲁肽能很好地控制血糖,但存在胃肠道反应;阿必鲁肽降糖效果不及利拉鲁肽;度拉糖肽疗效与利拉鲁肽相当,是最具潜力的2型糖尿病治疗药物;利司那肽在美国还未被批准上市,但具有较好的临床应用前景。     

rExendin-4在3种糖尿病动物模型的体内药效学研究

目的考察基因工程肽类rExendin-4在MSG胰岛素抵抗小鼠、自发性2型糖尿病KKAy小鼠以及四氧嘧啶糖尿病小鼠的药效学作用特征。方法分别选用3种动物模型,考察rExendin-4对动物空腹血糖、糖负荷后血糖的变化、胰岛素水平以及长期给药血糖血脂等的影响。结果 rExendin-4可以明显降低3种糖尿病动物模型的血糖水平,并增加四氧嘧啶糖尿病小鼠胰腺中胰岛素含量。结论不同糖尿病模型动物的病理状态存在差异,rExendin-4仍可以发挥较好的降血糖作用,其治疗糖尿病有普遍适应性。     

基于肠促胰岛素的药物的研究进展

基于肠促胰岛素的药物包括胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体激动剂和二肽基肽酶-4抑制剂,目前已获准用于治疗2型糖尿病,而其未来的发展方向可能主要在于如何优化自身特点和扩展临床适应证,具体包括延长GLP-1受体激动剂的有效作用时间、开发能口服的GLP-1受体激动剂、寻找可促进GLP-1分泌的新靶点、开发其他胃肠-胰腺生物活性肽类新药以及探求此类药物在1型糖尿病、肥胖症、心血管疾病和神经退行性疾病治疗领域中的临床应用前景等。     

抗2型糖尿病药物作用靶点的研究进展

糖尿病发病机制比较复杂，与多种酶和受体有着密切关联。近年来研究的主要作用靶点有：与胰岛素分泌相关的钙通道和ATP敏感性钾通道、与胰岛素增敏相关的过氧化物酶增殖体激活受体(PPAR)、胰岛素信号通路中的关键酶及细胞因子(如STATS)、葡萄糖代谢中的关键酶等。目前，用于临床治疗糖尿病的药物存在多种缺陷，因此通过不断发现和研究糖尿病的相关药物靶点，并以此进行新药开发是探索糖尿病治疗的主要方向。     

二肽基肽酶Ⅳ抑制剂治疗2型糖尿病肥胖患者的临床研究进展

目的:为2型糖尿病肥胖患者临床合理用药提供参考。方法:查阅二肽基肽酶Ⅳ抑制剂(DPP-4抑制剂)治疗2型糖尿病肥胖患者的临床试验及相关文献,分析药物对患者治疗指标及安全性的影响,如血糖、体质量、心血管并发症和不良反应。结果与结论:DPP-4抑制剂在2型糖尿病肥胖患者中具有良好的降糖作用,同时对血脂异常、高血压和冠状动脉粥样硬化性心脏病等心血管并发症也有较好的效果,但对患者体质量减轻效果不明显。此类药物安全性和耐受性良好,但西格列汀治疗后有可能引起胰腺不良反应和胰腺炎。     

对药事监督管理中行政公益诉讼制度建立的探讨

通过对一起药事监管管理中行政公益诉讼案件的分析，剖析了公益诉讼的概念扣特征以及建立公益诉讼制度的必要性，对构建公益诉讼制度进行深入思考，阐明现代司法的发展趋势及本案应立案审理的观点。     

白花前胡提取成分对心血管作用的研究进展

目的介绍国内外中药白花前胡提取成分对心血管作用的研究进展 ,为研究和开发中草药提供参考。方法以国内外大量有代表性的文献为基础 ,进行分析、整理和归纳。结果白花前胡提取成分保护心血管作用可能通过以下机制 :a .阻滞钙内流 ;b .抑制血小板聚集作用 ;c .促钾通道开放 ;d .调节心肌细胞动作电位 ;e .抗氧自由基和脂质过氧化作用实现。结论白花前胡及其有效成分在研究和开发防治心血管疾病新药方面具有广阔前景     

由于毛细现象液面上升高度计算的思考

毛细现象在日常生活和科技生产中都有着重要的作用。大部分同学在计算毛细管中液面上升高度时,往往因为不能抓住模型的本质而产生错误。本文针对两种不同的模型通过对比计算方法,指出了错误产生的原因从而加以规避。     

A test for the assessment of the duration of the action of neostigmine and of the relative potencies of various anticholinesterases using the pupil of the mouse

The miotic effect of anticholinesterases was used to monitor the duration of their activity and to compare the relative potency of different members of this group. Female albino mice were used and the diameter of their pupils measured with the help of a monocular microscope at a magnification of × 60. After a suitable control period, readings were taken at 30 min intervals. This test was found to be superior to previous tests described for the same purpose.     

半导体激光治疗老年人压疮疗效观察

目的探讨半导体激光局部照射治疗老年人压疮疗效.方法:收集2012年1月-2015年6月48例压疮患者,分为半导体组和常规组各24例.常规组采用常规治疗,半导体组采用半导体激光加常规治疗,10 d为1个疗程,不超过3个疗程.疗程结束后比较两组疗效.结果:半导体组压疮愈显率为83.33％,创面愈合时间为(12.75±5.51)d,常规组分别为54.17％和(19.63±8.65)d,组间差异有统计学意义(P＜0.05),两组均未见不良反应.结论:半导体激光加常规治疗压疮效果肯定,无明显不良反应,且操作简便.     

GABA-ergic mechanisms of the action of ketamine on the structures of the hippocampo-reticulo-neocortical system of the brain

In freely mobile rabbits with electrodes preliminarily implanted in the brain structures ketamine (5 mg/kg intravenously or 20 mg/kg intramuscularly) exhibited properties of GABA receptor agonist decreasing the direct excitability of the mesencephalic reticular formation and periaqueductal gray matter and reducing their activating effect on the frontal cortex (FC) and dorsal region of the hippocamp (DH). GABA-mimetics (muscimol, baclofen, aminooxyacetic acid) as well as GABA system antagonists (bicuculline, thiosemicarbazide) attenuated ketamine action at the level of DH and especially FC.