罗红霉素颗粒剂人体生物利用度研究

１０名健康男性志愿者交叉口服３００ｍｇ国产罗红霉素颗粒剂和进口片剂，进行国产制剂生物利用度研究，采用微生物法测定不同时间的血药浓度。结果罗红霉素颗粒剂和进口片剂两种制剂的血药浓度曲线均符合二室模型。Ｃｍａｘ分别为８．２８±０．５６ｍｇ／Ｌ和８．４２±０．７８ｍｇ／Ｌ，达峰时间分别为１．５１±０．２２ｈ和１．４２±０．１８ｈ，Ｔ１／２β分别为１２．２０±０．８５ｈ和１２．５８±０．９３ｈ，ＡＵＣ分别为１２０．５８±１２．９５ｍｇ／Ｌ·ｈ－１，和１１７．８０±１３．６８ｍｇ／Ｌ·ｈ－１两种制剂的药代动力学参数统计学检查无显著性差异。国产罗红霉素颗粒剂相对于进口片剂的生物利用度为１０２．７９±８．６８％，两种制剂生物等效。     

国产依诺沙星片剂的生物利用度及药动学参数

８名健康志愿者口服依诺沙星原粉及片剂后的体内过程符合血管外一室模型。单剂空腹口服原粉和片剂４００ｍｇ的平均血高峰浓度分别为３．６５±１．１３ｍｇ／Ｌ和３．１４±０．９２ｍｇ／Ｌ，消除半衰期分别为４．７４±０．７５ｈ和４．８２±０．７２ｈ，经统计学处理，原粉及片剂的Ｃｍａｘ，Ｔ１／２ｋｅ，ＡＵＣ均无显著性差异。与原粉比较，片剂的相对生物利用度为１０１．４％。单剂空腹口服原粉，片剂４００ｍｇ后２４ｈ的     

盐酸环丙沙星胶囊的溶出度与生物利用度

本文测定了盐酸环丙沙星胶囊的溶出度，１０ｍｉｎ平均累积溶出（９９．０５±１０．９５）％８名健康男性志愿者．采用随机交叉的方法，分别口服盐酸环丙沙星胶囊和片剂各５００ｍｇ，微生物杯碟法测定血药浓度，求得胶囊和片剂的ｔｐ分别为（１．１１土０．７９）ｈ和（０，８３±０．２１）ｈ．求得胶囊剂和片剂的ｃｐ分别为（１．６０±０．１４）ｍｇ／Ｌ和（１．４７±０．１２）ｍｇ／Ｌ。盐酸环丙沙星胶囊的相对生物利用度为（９０．８士１８．１）％。     

国产力康结核片在健康人体内的药代动力学

目的：采用高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）,对８名男性健康志愿者顿服国产力康结核片（ｐａｓｉｎｉａｚｉｄｅ）与进口力排肺疾片（ｄｉｐａｓｉｃ）１２００ｍｇ后的药代动力学进行研究。方法：采用ＨｙｐｅｒｓｉｌＢＤＳＣ１８（１０μｍ４６×２５０ｍｍ）色谱柱,甲醇∶００２ｍｏｌＮａ２ＨＰＯ４＝５∶９５（ｐＨ７．４Ｖ∶Ｖ）为流动相,流速０８ｍｌ／ｍｉｎ,检测波长２５４ｎｍ进行测定。结果：力康结核片和力排肺疾片的主要动力学参数分别为：消除半衰期：Ｔ１／２６８２±０２５ｈ和６６６±０１７ｈ;峰浓度Ｃｍａｘ：８０３±０２６ｍｇ／ｍｌ和８０８±０３ｍｇ／ｍｌ;达峰时间Ｔｍａｘ：３３９±０１０ｈ和３７７±０３１ｈ;血药浓度－时间曲线下面面积为：１１８８２±１０２８ｍｇ／Ｌ．ｈ和１２１０７±１１６８ｍｇ／Ｌ．ｈ。结论：国产力康结核片与进口力排肺疾片的主要药动学参数基本相似。两者的相对生物利用度为９８１４％,属生物等效。     

进口左氧氟沙星在健康人体内的药代动力学

目的：为探讨进口左氧氟沙星在国人体内的过程特点,对８名男性健康志愿者单剂口服左氧氟沙星片剂后的药代动力学进行了研究。方法：采用微生物法测定口服本品后不同时间血清中药物浓度,药一时数据用３Ｐ８７软件经微机处理。结果：口服本品后的体内过程符合一房室开放模型,主要药动学参数,如吸收半衰期、消除半衰期、峰时间、峰浓度、药一时曲线下面积、表现分布容积分别为（０．１５±０．０９）ｈ、（４．３４±０．４８）ｈ、（１．１０±０．３０）ｈ、（２．５７±０．６１）ｍｇ／Ｌ、（１３．１３±２．３９）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１、（９９．２０±１１．２８）Ｌ。结论：国人左氧氟沙星药动学特点与国外报道相似。     

尼美舒利胶囊人体相对生物利用度研究

采用双交叉试验设计,用ＨＰＬＣ－ＵＶ法测定不同时相的血药浓度,进行药代动力学分析,结果表明：１０名健康志愿者分别一次口服受试制剂及参比片剂 ２００ ｍｇ后所得的药时曲线均符合一室开放模型。尼美舒利胶囊与片剂的主要药动学参数分别为：Ｔ１／２Ｋ（ｈ）,４．２５±０．５８和４ ６７±０．４５;Ｃｍａｘ（ｍｇ．Ｌ－１）,９２８±２２０和８．９２±２．４８;Ｔｍａｘ（ｈ）,２．８８±０．５１和２．７９±０．５５;ＭＲＴ（ｈ）,９．３０±０．９２和９５０±０６０;ＡＵＣ０－２４（ｍｇ·ｈ·Ｌ－１）,８７．０２±２６．８８和８６．９８±２５．３３;这些参数经方差分析法证明无显著性差异（Ｐ＜０．０５）。尼美舒利胶囊对片剂的相对生物利用度（Ｆ％）为：１００·５４±１１．０１。两者的ＡＵＣ、Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ 及ｌｎＡＵＣ、ｌｎＣｍａｘ、ｌｎＴｍａｘ经交叉试验下的方差分析法证明无显著性差异,经双单侧检验证明尼美舒利胶囊与片剂具有生物等效性。     

国产依诺沙星片剂的生物利用度及药动学参数

８名健康志愿者口服依诺沙星原粉及片剂后的体内过程符合血管外一室模型。单剂空腹口服原粉和片剂４００ｍｇ的平均血高峰浓度分别为３．６５±１．１３ｍｇ／Ｌ和３．１４±０．９２ｍｇ／Ｌ，消除半衰期分别为４．７４±０．７５ｈ和４．８２±０．７２ｈ，经统计学处理，原粉及片剂的Ｃｍａｘ，Ｔ１／２ｋｅ，ＡＵＣ均无显著性差异。与原粉比较，片剂的相对生物利用度为１０１．４％。单剂空腹口服原粉、片剂４００ｍｇ后２４ｈ的尿排出率为５２．８％和５４．５％，有效尿浓度可维持至１２～２４ｈ之久。根据依诺沙星的药动学研究结果，制订对各种感染的给药方案。     

进口罗红霉素在健康人体内的药代动力学

为探讨进口罗红霉素在国人体内的过程特点，对１６名男性健康志愿者单剂口服罗红霉素片剂后的药代动力学进行了研究。采用微生物法测定口服本品后不同时间血清中药物浓度，药时数据用３Ｐ８７软件经微机处理。结果：口服本品后的体内过程符合二房室开放模型，主要药动学参数，如峰时间、峰浓度、消除半衰期、药时曲线下面积分别为（１６７±０５７）ｈ、（８８０±１３０）ｍｇ／Ｌ、（１３８８±１３８）ｈ、（１０８７３±２００２）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１。结果表明：国人罗红霉素药动学特点与国外报道相似     

盐酸二甲双胍胶囊的药动学与相对生物利用度研究

目的　研究盐酸二甲双胍胶囊在正常人体内的药物动力学和相对生物利用度。方法　１０ 例健康男性志愿者,随机分为两组,分别交叉口服盐酸二甲双胍胶囊和片剂采用通过反相 Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ 法测定盐酸二甲双胍在体内的药物浓度。结果　口服１ ０００ ｍｇ 盐酸二甲双胍胶囊片剂的达峰时间（ Ｔｍａｘ） 分别为１８３ ｈ ±０５６ ｈ 和１８３ ｈ ±０５０ ｈ ;峰浓度（ Ｃｍａｘ） 分别为２２５ ｍｇ· Ｌ－ １ ±０４９ ｍｇ· Ｌ－ １ 和２２４ ｍｇ· Ｌ－ １±０５０ ｍｇ· Ｌ－ １ ;消除半衰期（ Ｔ１／２β） 分别为２４０ ｈ ±０２３ ｈ和２４０ ｈ ±０２８ ｈ ;药时曲线下面积（ Ａ Ｕ Ｃ） 分别为１３４１ ｍｇ·ｈ － １· Ｌ－ １ ±３５５ ｍｇ·ｈ － １· Ｌ－ １ 和１２９９ ｍｇ·ｈ － １· Ｌ－ １ ±３３９ｍｇ·ｈ － １· Ｌ－ １ ,经ｔ 检验,两种剂型的药代动力学参数无显著性差异;口服盐酸二甲双胍胶囊对其片剂的相对生物利用度为１０３２４ ％ 。结论　两种制剂具有生物等效性。     

布洛芬混悬液在正常人体内的相对生物利用度和药代动力学

目的 比较研究布洛芬混悬液和市售布洛芬片的生物利用度和药代动力学。方法 选择８名健康男性愿者，随机分为两组，进行单次混悬液或片剂交叉给药６００ｍｇ后，利用法测定血浆中布洛芬浓度。结果 两组血浆的布洛芬深度分别在（０．９２±０．３３）和（１６。８±０．５１）ｈ达到峰值（１３．８±０．３３）和（１１．０７±２．５１）μｇ／ｍｌ。血药浓度曲线下面积（ＡＵＣ）分别达（４７．７７±３．４６）和（４５．２３±