喹诺酮类抗菌药转运机制研究

抗菌药物的疗效受病原体耐药、体内药物浓度及药物－药物相互作用等多种因素影响,而药物的转运方式及相应的载体蛋白对药物的疗效具有重要的作用。因此,本文对喹诺酮类抗菌药的转运机制及可能参与的载体蛋白进行收集与探讨。     

β淀粉样蛋白跨血脑屏障转运机制研究进展

β淀粉样蛋白(amyloid beta-peptides,Aβ)是阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)的主要病理特征。Aβ在患者脑内的积聚由多种因素诱导,其中血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)对于Aβ在脑内与血液之间的转运发挥关键作用,而这一转运作用是通过BBB上Aβ受体介导的。在AD患者脑内可检测到Aβ转运及相关受体表达的异常,与脑内Aβ含量的异常升高有关。对BBB结构与功能、Aβ转运相关受体的表达及其转运机制进行了综述,并对可能的脑内Aβ跨BBB清除策略进行了总结。     

促进大分子药物跨血脑屏障转运多功能载体的研究进展

血脑屏障(Blood Brain Barrier，BBB)在防止异物入侵，保护脑功能正常方面起着非常重要的作用。促进药物特别是大分子药物跨过BBB入脑是脑疾病药物治疗学和脑药发展的重要研究领域之一。本文就近年促进药物跨BBB转运体系的研究进展作综述性介绍。     

药物的跨膜转运机制研究进展

机体的最基本单位为细胞,药物的体内动态就是其在体内一系列跨膜转运的综合效果,因此掌握药物跨膜转运的特点和机制非常重要。以往在研究药物的跨膜过程时,多通过其理化性质来分析其跨膜能力。药物的理化性质并不是决定其跨膜能力的唯一因素,生物膜上的蛋白质在其跨膜过程中也起到了重要的、甚至是决定性的作用。主要就细胞膜的结构特点、跨膜转运机制及膜上的主要蛋白进行综述。     

促进药物跨血脑屏障转运载体的研究进展

血脑屏障(BBB)主要由脑毛细血管内皮细胞构成,其阻止98%小分子和几乎全部大分子化合物入脑,是制约脑药发展的重要因素。目前将药物递送入脑的主要途径为神经外科学、药化和生理学途径,后者利用脑毛细血管内皮细胞膜受体介导的跨细胞系统(RMT)为载体携载药物经主动转运入脑。基于RMT可构建促进药物入脑的载药平台,该文重点介绍该平台的研究思路、方法技术和应用前景等方面的最新研究进展。     

转运体介导的甲氨蝶呤药物相互作用研究进展

甲氨蝶呤是一种抗叶酸类抗肿瘤药物,临床常用于治疗某些肿瘤性疾病、风湿性关节炎和银屑病,治疗作用显著,但治疗窗较窄。多种转运体参与甲氨蝶呤在体内的处置过程,当甲氨蝶呤与其他药物合用时,易发生基于转运体的药物相互作用,从而导致药物的不良反应或药物疗效的改变。本文通过查阅及分析文献,总结归纳了转运体介导的甲氨蝶呤与其他药物间的相互作用,为甲氨蝶呤的临床合理用药提供参考。     

血脑屏障转运机制的研究进展

血脑屏障(BBB)是存在于脑组织和血液之间的一个复杂的细胞系统,能控制血脑两侧的物质转运,从而保证中枢神经组织内环境的稳定。为深入探讨BBB保护大脑中枢的作用机制,国内、外诸多学者对BBB的多种内向与外排转运机制进行了大量卓有成效的研究。目前有关研究报道很多,现简要综述如下。1被动扩散(Passivedispersal)被动扩散通过孔穴大小来控制药物在BBB的转运。正常情况下,脑毛细血管内皮细胞(BECE)的有效孔径为1.4nm～1.8nm,直径小于1.8nm的药物分子可由被动扩散方式穿过BBB。1.1细胞间隙的亲脂通路细胞间隙的亲脂通路是低分子量(400…     

ATP结合盒转运蛋白介导的MDR逆转剂的实验研究现况

多药耐药性(mu ltidrug resistance,MDR)是指人肿瘤细胞对结构各异的化疗药物产生交叉耐药,是肿瘤化疗失败的主要原因之一。为了增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性,积极寻求有效逆转MDR的药物已成为研究重点。体外被证实具有逆转耐药活性的化合物很多,但由于体内要达到体外逆转试验的有效浓度所需剂量过大,毒副作用大,因此限制了临床应用。ATP结合盒转运蛋白家族(ATP-b ind ing cassette,ABC)介导的药物外排机制是目前MDR的主要机制,ABC转运蛋白家族中与多药耐药性相关的转运蛋有P-糖蛋白(P-gp)、多药耐药相关蛋白(MRP)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)。本文对ABC转运蛋白介导的MDR逆转剂的研究进展做一综述。     

ABC转运蛋白家族介导的中药-化药相互作用研究进展

体内屏障及肿瘤细胞上的ABC转运蛋白家族是影响药物生物利用度、跨血脑屏障转运和多药耐药性等的重要因素.中药活性成分会对ABC转运蛋白的功能或表达产生影响,当与化学药物联用时,潜在的中药-化药相互作用会改变化学药物的疗效.本文介绍了ABC转运蛋白及其分布,综述了肠道屏障和血脑屏障上ABC转运蛋白介导的中药-化药相互作用、...     

肽类物质的跨血脑屏障转运研究进展

血脑屏障（BBB）对大分子肽类药物的通透性直接关系到中枢神经系统疾病的药物治疗效果。肽类物质过去一直被认为是不能透过BBB的,但随着研究方法的不断发展和研究手段的不断改进,已有越来越多的实验表明,肽类物质不仅可以透过BBB,而且很可能主要是靠透过BBB而不是靠神经运输来达到CNS中的作用部位的。文章对血脑屏障的药物转运机制、影响大分子肽类药物血脑屏障通透性的因素以及改变大分子肽类药物血脑屏障通透性的可能途径及其临床意义等作一综述,以期对CNS的药物治疗有新的认识。     

中药有效成分治疗脓毒症的研究进展

脓毒症是指由感染引起的全身性炎症反应,是严重感染、重度创伤或烧伤、外科手术后常见的并发症,患病率高、病死率高,没有特效药物,是世界性医学难题.近年来的临床和实验研究发现,多个中药单体成分在治疗脓毒症方面有一定的效果.将治疗脓毒症的有效成分根据其化学结构进行分类,综述近年来中药有效成分在治疗脓毒症方面的研究进展,为进一步研究与开发治疗脓毒症的新药提供思路和参考.     

活血化瘀中药的药理作用研究进展

近年来对活血化瘀中药的药理作用及其机制研究主要集中在改善血流动力学、改善血液流变学、改善微循环障碍、抗血栓、抗动脉粥样硬化及心肌缺血、抑制组织异常增生、抑制炎症、抑制肿瘤等方面。已经有很多成药应用于临床,涉及心脑血管疾病、糖尿病、肝硬化等数十种疾病,临床疗效显著,展现出良好的应用前景。综述活血化瘀中药及天然药物提取物的药理作用研究进展。     

中药制剂含量均匀度研究

中药制剂含量均匀度检查是中药质量控制的薄弱环节,近年来,相关研究取得了新的进展。本文对含化学药的中药制剂和不含化学药的中药制剂中相关成分的含量均匀度研究进行综述,以期提高中药制剂质量控制水平。     

中药药源性肝毒性的研究进展

中药药源性肝毒性和中药组分、个体差异及配伍等方面关系密切。从化学成分、作用机制、临床与动物实验的比较3个方面对中药引起的肝毒性进行分析、归纳和总结。结果发现生物碱、萜类、蒽醌类化合物是引起中药肝毒性的主要化学成分,肝毒性作用机制包括药物代谢酶基因表达异常、肝细胞凋亡失调、脂质过氧化损伤、线粒体损伤、炎症反应等。中药化学成分复杂,在关注其临床疗效的同时也应重视其所引起的肝毒性,才能进一步确保临床合理用药。     

中药里Fe元素的研究进展

半微量元素Fe的平衡对人体健康至关重要。有关中药里重金属研究现状的文献报道较多,而其中Fe元素的研究现状却鲜见总结报道。从中药里Fe元素的存在情况、分析检测方法、与中药里其他成分之间的相关性以及对其他成分药理作用的影响等4个方面对中药里Fe元素的研究现状进行总结,为从无机元素角度探讨中药药效成分及作用机制等研究提供参考。     

环糊精及其衍生物在中药提取中的应用研究进展

目前我国中药提取多采用有机溶剂加热、回流等方法, 成本高、提取效率低, 且多数有机溶剂具有毒性, 存在安全隐患。环糊精及其衍生物因具有优良的生物学特性和独特的理化性质, 日益受到人们的关注, 将其直接应用于中药和植物药活性成分提取, 进而提高天然药物制剂水平成为研究的热点。从常用的辅助提取方法、选择性提取以及提取中药活性成分的应用等方面综述环糊精及其衍生物的研究进展, 以期为中药、植物药制剂技术的发展提供思路与方法。     

中药逆转肺癌多药耐药的研究新进展

肺癌发病率和死亡率居全球恶性肿瘤首位,作为治疗主导方向的化疗,药物推陈出新,方案不断优化,疗效却已达“平台期”,究其原因,肺癌细胞的多药耐药(MDR)不容忽视。寻找肺癌化疗耐药逆转剂,逆转MDR 是肿瘤领域的研究热点。中药活性广泛而显著,高效小毒,多靶点逆转MDR,临床药效逐步得到肯定,但明确的逆转机制尚待研究。     

红外光谱技术在中药质量控制中的应用进展

综述红外光谱技术与化学计量学相结合在中药质量控制中的应用,包括利用导数校正(包括一阶、二阶求导)、标准正态变换、多元信号校正、小波变换、数据平滑等方法处理原始红外光谱,提高谱图的信噪比、改良分析信号的质量;利用正交偏最小方差判别分析、主成分分析、偏最小二乘法等校正方法处理红外光谱数据,可以迅速而准确地鉴别中药、定量分析中药有效成分;用SIMCA方法、聚类分析方法、红外指纹图谱法等化学模式识别红外光谱数据可以判断中药的产地、道地性和中成药的质量等;利用二维相关红外光谱法可以鉴别中药材的产地、研究中药炮制质量变化等。     

血清药物化学在中药及其复方药效物质基础研究中的进展

中药药效物质基础研究是中药现代研究的关键问题,而血清药物化学为进一步阐明中药药效物质基础提供了方法支持,已成为近年来研究中药及中药复方药效物质基础发展迅速的方法之一。本文对血清药物化学的概念及研究方法进行了回顾,综述近年来其在单味中药及中药复方物质基础研究中的应用进展以及目前存在的问题,并对血清药物化学应用于中药复方研究的发展方向进行了展望。