阿昔洛韦口服剂型的溶出度考察

阿昔洛韦是核苷类抗病毒药 ,在冷水中微溶 ,在胃肠道中吸收较差 ,一般在人体内绝对生物利用度仅为 15 %～ 30 % ,是临床治疗疱疹病毒感染的一线用药。目前市售阿昔洛韦剂型主要有普通片剂、胶囊剂和分散片 ,其中分散片是一种较新的口服剂型 ,它能在水中迅速崩解成含有药物的分散液 ,具有服用方便 ,溶出吸收快的优点。为了便于临床使用 ,本实验考察了阿昔洛韦三种口服剂型的溶出度。1　仪器与试药1.1　仪器　ＺＲＳ - 8智能溶出试验仪 (天津大学无线电厂 ) ;ＵＶ - 2 6 0型分光光度计 (日本岛津 )。1.2　试药　阿昔洛韦片 (每片含药量为 0 .1…     

交联聚维酮固化厚朴酚磷脂复合物的研究

实验采用交联聚维酮固化厚朴酚磷脂复合物,考察固化对厚朴酚磷脂复合物流动性、溶出度和口服生物利用度的影响。DSC,IR,SEM等物相表征结果表明,厚朴酚以无定形态存在于固化物中;流动性试验结果表明,固化粉末流动性优于其磷脂复合物;溶出度实验结果表明固化粉末能够显著促进厚朴酚的溶出;口服生物利用度实验中,固化粉末较厚朴酚磷脂复合物有更高的生物利用度。交联聚维酮固化厚朴酚磷脂复合物的制备方法较为简单,不仅能提高磷脂复合物流动性和溶出度,还增加了厚朴酚的口服生物利用度。     

呋喃妥因片剂的体外溶出度对体内生物利用度的影响

 目的为了说明以溶出度作为控制呋喃妥因片质量的必要性，考察了其体内吸收和体外溶出度。方法参照USP24版规定条件，检测了4个厂家的呋喃妥因片的溶出速率。将具有显著溶出差异的两种片剂口服给药后，采用高效液相色谱法测定人体尿样浓度，进行生物利用度评价。结果两种片剂在2 h内体外溶出度分别为89%和15%；在健康志愿者体内尿中原形药物排泄率分别为10.77%，1.54%。体外溶出和体内吸收有显著差异。结论此体外溶出方法可以作为评价呋喃妥因片生物利用度的参考标准。     

左氧氟沙星人体内外相关性研究

 目的研究两种左氧氟沙星片剂的体内-体外相关性。方法用不同转速测定两种左氧氟沙星片剂(分别由A,B两厂生产)的体外溶出度。采用反相高效液相色谱法测定18名健康志愿受试者单剂量口服两种左氧氟沙星片后的血药浓度,用3P97软件计算药动学参数,Wagner-Nelson法计算药物的体内吸收百分数,并分析体内外相关性。结果两厂生产的左氧氟沙星片剂在体内生物等效。以50,75,100r.min-1进行左氧氟沙星片体外溶出结果均符合《中国药典》2005年版要求。其中,以50r·min^-1转速所作的体外溶出结果与体内生物利用度相关,回归方程为A:fa=2.0176ft+0.7279,r=0.957(P<0.05)。B:fa=1.8929ft+0.7749,r=0.955(P<0.05)。结论体外溶出试验与体内生物利用度有良好的体内外相关性,可用体外溶出度来控制制剂质量。     

复方益肝灵系列品种体外生物利用度一致性的研究

目的考察复方益肝灵系列品种体外生物利用度一致性。方法建立复方益肝灵系列品种体外溶出度的评价方法,通过考察复方益肝灵不同剂型、不同生产企业的体外溶出曲线,对其生物利用度进行评价。结果多数生产企业的批内溶出量RSD10%,批间及不同企业样品的溶出曲线差异较大,水飞蓟素累积溶出度普遍低于75%,与进口同类制剂的生物利用度比较有一定的差异。结论应加强中药制剂的生物利用度合理研究,以保证临床合理用药。     

尼莫地平-PVP共沉淀物对药物由制剂中溶出的影响

 目的:提高难溶性药物尼莫地平的溶解度,并在此基础上研制出其速释制剂。方法:选用PVP-k₃₀为载体制备了尼莫地平的共沉淀物与机械混合物,比较了二者体外药物溶出度及药物的结晶形态,并考察共沉淀物的稳定性,进而对尼莫地平速释片剂处方进行筛选,按最优处方制备胶囊剂。比较自制速释胶囊剂与市售片剂的释药情况。结果:尼莫地平由共沉淀物中的溶出度大大高于机械混合物,5min的释药量,前者为89%,而后者仅为45%。X-射线衍射实验表明,尼莫地平在以PVP为载体的共沉淀物中是以非晶体形式存在,放置一年后无结晶出现。结论:将尼莫地平制成PVP共沉淀物,进而制成片剂或胶囊剂,其药物溶出度较普通片剂大为改善,提高了生物利用度。     

穿心莲内酯固体分散体的制备及体外溶出度测定

穿心莲内酯（Andrographolide）是爵床科植物穿心莲（Andrographis paniculata（Burm．f.）Nees）中提取得到的二萜内酯类化合物，是中药穿心莲的主要成分之一，具有清热解毒、凉血消肿等功能，现代药理学研究证明，穿心莲内酯具有消炎抗菌、抗病毒感染，抗肿瘤等功能。目前穿心莲内酯主要有片剂和胶囊剂两种剂型，由于穿心莲内酯难溶于水，口服生物利用度特别低，为了提高其体内生物利用度，有必要制备穿心莲内酯的固体分散体。将穿心莲内酯和亲水性高分子材料制成固体分散体，可以显著提高其在溶出介质中的溶出度。本实验以PEG6000为载体材料，制备PEG60001穿心莲内酯固体分散体并考察其体外溶出特性。     

愈风宁心片体外溶出度比较

愈风宁心片为葛根总黄酮固体浸膏制剂,有解痉止痛,增加脑及冠状动脉血流量的作用,临床用于高血压头晕、头痛、冠心病、心绞痛等症[1] 。愈风宁心片主要有效成分为葛根素,据报道[1,2 ] ,其口服途径在动物体内的生物利用度很低,而有关人体内生物利用度的研究尚未见报道。由于固体口服制剂的生物利用度与药物的溶出度密切相关,因此本文抽取市售4家药厂的各1批产品为样本(以下简称A ,B ,C ,D) ,进行溶出度与崩解仪考察,报道如下。1     

速释硝苯地平微丸的研究

 报道了用硝苯地平（Ｎｆ）和聚乙烯吡咯烷酮（ＰＶＰ）制成固体分散体后滚制成Ｎｆ微丸的新工艺。Ｎｆ微丸与市售片剂的溶出度试验表明：其体外累积溶出百分率经０．５ｈ分别为８０％和≤５％，经Ｂｅａｇｌｅ犬口服两剂型的自身对照试验表明，微丸组犬体内血药达峰时明显加快（Ｔ＿（ｍａｘ）＝１ｈ），生物利用度也有显著提高。     

中药溶出度的研究进展

药物溶出度是指药物从片剂、胶囊剂等固体制剂在规定的介质中溶出的速度和程度。药物的溶出度直接影响药物在体内的吸收和利用,是评价药物质量的一个内在指标。目前化学药的许多固体制剂如:片剂、胶囊剂等早已将溶出度测定作为常规质控方法,但许多中药固体制剂的质量控制没有溶出度测定的要求,这给中药质量控制在一定程度上带来了盲目性,也是中药制剂落后于化学药品制剂的一个原因,有人提出有必要增加中药固体制剂的溶出度测定项目[1]。本文从试验方法,溶出介质的选择,检测手段,药溶出度的影响因素和体内外相关性等几方面综述了近年来中药溶…     

吉非贝齐胶囊生物利用度及处方工艺研究

 目的 研究吉非贝齐胶囊体外溶出度与 AUC的相关性,筛选出最佳处方工艺组成,提高产品生物利用度。方法 采用紫外分光光度法对两个企业生产的吉非贝齐胶囊共5个批号的体外溶出度进行了测定;运用HPLC测定12只兔按54.5 mg·kg^-1剂量口服两厂胶囊后的血药浓度,计算相对生物利用度;以不同时间的体外平均累积溶出百分率（％）与相应时间的体内平均累积 AUC 进行体内外相关性分析;采用均匀设计对吉非贝齐胶囊处方组成及制备工艺进行研究。结果 两厂吉非贝齐胶囊剂的体外溶出度 t_d值之间存在显著差异(P＜0.01),其血药浓度-时间曲线符合一室开放模型,相对生物利用度为71.69％(P＜0.05)。吉非贝齐胶囊的体外累积溶出百分率（％）与体内平均累积 AUC 之间具有相关性(P＜0.01)。确定吉非贝齐胶囊的最佳处方组成为吉非贝齐、淀粉、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠。结论 吉非贝齐胶囊溶出度与 AUC 之间存在显著正相关,筛选后的处方工艺提高了该药的溶出度及其生物利用度。     

非诺洛芬钙肠溶胶囊的研制

 目的：研制非诺洛芬钙肠溶胶囊(FCEC)，提高非诺洛芬钙(FC)的溶出度及生物利用度。方法：筛选制备FCEC的处方、工艺，并就溶出度及生物利用度与3个厂家生产的非诺洛芬钙片(FCT)作对比研究。结果：FCEC在0.1 mol/L盐酸溶液中2 h,pH 6.8磷酸缓冲液中1 h,总的溶出度为85.25%,3个厂家生产的FCT总的溶出度均＜55%,FCEC与FCT的相对生物利用度为110.25%。结论：FCEC增加了FC的溶出度，其生物利用度与FCT相比无显著性差异。     

岩白菜素固体分散物的研究

本文用水溶性载体PEG6000和PVP与难溶性药物岩白菜素制成固体分散物,经溶解度和溶出度试验,表明固体分散物的溶解度和溶出度参数Td值与岩白菜素水溶性载体的物理混合物有显著性差异。岩白菜素的PVP共沉淀物(1:8)的溶解度和溶出度也显著高于PEG6000共熔物(1:8)。将岩白菜素的PVP共沉淀物(1:8)压制成片剂,能符合1985年版《中国药典》的有关规定,其溶出度比复方岩白菜素片大20%,提高了生物利用度。     

青叶胆滴丸的成型工艺研究

青叶胆可用于护肝降脂，同时对人体的免疫系统及变态反应还具有一定的影响，有类似于肾上腺皮质激素类药物的药理作用。本院医师在临床治疗中发现，对患有瘙痒、荨麻疹及湿疹等变态反应性皮肤病的患者，使用其片剂治疗时可以达到一定的疗效，且无一般抗组胺药物的不良反应。但片剂溶出度低，影响其临床效果。以聚乙二醇为载体制成滴丸，其体外溶出速度显著高于片剂，溶出量为片剂的4倍，具有溶解快、吸收好、生物利用度高等优点。因此，本实验对青叶胆滴丸的成型工艺进行了考察。     

越鞠丸复方制剂提取工艺研究

越鞠丸出自金代朱震亨的<丹溪心法>,方由香附、栀子、抚芎、苍术、神曲五药组成,具有行气解郁功能,主治气、血、痰、火、湿、食六郁.为治疗郁证代表方,主要适用于肝气郁结为主的证型[1-3]J,此正如朱震亨所云:"气血冲和,万病不生,一有怫郁,诸病生焉".原剂型服用量大,药物溶出度受到限制,生物利用度低,影响临床疗效.现已有片剂、胶囊剂等固体剂型,本研究将进一步对越鞠丸复方制剂的提取工艺进行优选,以制备口服液制剂.     

外用紫金锭抑菌试验的研究

外用紫金锭是由山慈菇、朱砂、雄黄、千金子、五倍子、红大戟、冰片、丁香罗勒油、三七、穿心莲等十几味中药材加工而制成的外用锭剂.对痈疽疮毒、虫咬损伤、无名肿毒等有独到的疗效.本实验通过对外用紫金锭的抑菌及杀菌作用的研究为外用紫金锭的临床治疗研究提供了理论依据.     

氨苯硫脲制剂释放度和生物利用度的研究

 从提高生物利用度出发研制了两种TB₁的新剂型：TB-PEG₆₀₀₀滴丸和TB₁-枸橼酸玻璃体胶囊。对两种新刹型及国内现有的片剂进行了系统的体外释放度与动物体内生物利用度，以及药物动力学的研究。实验表明TB₁-PEG₆₀₀₀滴九的Cm、Tm、AUC -T都优于目前临床使用的片剂，有进一步研究的价值。     

多烯紫杉醇固体分散体的制备和体内外研究

 目的优选多烯紫杉醇固体分散体的制备工艺,提高多烯紫杉醇的体外溶出度和绝对生物利用度。方法采用溶剂法制备不同载体,不同溶剂和不同药物载体比例的多烯紫杉醇固体分散体,并进行了体外溶出实验和大鼠体内生物利用度研究;同时采用XRD,DSC,ESEM法鉴别药物在固体分散体中的存在状态。结果泊洛沙姆188固体分散体对多烯紫杉醇增溶的效果优于PVP_k30和单硬脂酸甘油酯;且溶出实验2h时,泊洛沙姆188固体分散体(10∶90)的累计溶出百分率接近于原料药的4倍;XRD,DSC、ESEM显示多烯紫杉醇在固体分散体中以无定型态或分子状态存在;高、低剂量大鼠口服给药的绝对生物利用度分别为10.1%和35.1%。结论固体分散体能明显提高多烯紫杉醇的体外溶出度和口服生物利用度。     

药物溶出度研究进展

药物溶出度是指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定介质中溶出的速度和程度。由于药物的溶出直接影响药物在体内的吸收和利用,溶出度试验已成为评价制剂质量及生产工艺的指标之一。1　溶出和溶出度研究发展概况Ｎｏｙｅｓ和Ｗｈｉｔｎｅｙ于1897年最早研究了溶出,提出了溶出速率方程。Ｎｅｒｎｓｔ和Ｂｒ櫣ｎｎｅｒ于1904年将Ｆｉｃｋ扩散定律应用于ＮｏｙｅｓＷｈｉｔｎｅｙ方程,Ｈｉｘｓｏｎ和Ｃｒｏｗｅｌｌ于1931年导出了立方根定律。到本世纪中叶,研究重心转移到考察药物溶出行为对药物剂型生物活性的影响。Ｅｄｗａｒｄｓ于1951年对…     

国内外尼莫地平片溶出度考察

国内外尼莫地平片溶出度考察何笑蓉傅得兴闫小燕宋友华（北京１００７３０卫生部北京医院药剂科）尼莫地平为钙通道拮抗剂，主要用于防治缺血性脑血管疾病，但该药为脂溶性，难溶于水。口服片剂生物利用度低，仅为静脉注射的３％～２８％，很难达到药物应有的疗效。近年来...