吡格列酮可能致膀胱癌

法国国家健康保险计划（FNHIP）涉及的一项临床研究于2006年—2009年间跟踪随访了150万名糖尿病患者,发现使用Takeda制药公司上市的抗2型糖尿病药物吡格列酮（商品名：Actos）的155535名病人患膀胱癌的风险明显高于使用其他抗糖尿病药物的患者,     

FDA升级吡格列酮药品标签

8月4日,美国食品药品管理局（FDA）升级了吡格列酮的药品标签．突出标注了癌症风险内容。新加入的内容说明具有活动性膀胱癌风险的患者不应使用吡格列酮治疗．而在有膀胱癌病史的患者中应谨慎使用。     

FDA：吡格列酮的膀胱癌风险

9月17日，美国食品药品监督管理局（FDA）在审查了一项还在进行中的，长达10年的流行病学研究，以明确Actos（pioglitazone毗格列酮）是否与患者膀胱癌的发生有关。相关的动物及人体研究均显示这之间存在一定的联系，需要进一步进行研究。     

关注吡格列酮的膀胱癌风险

吡格列酮为2型糖尿病治疗药物,流行病学研究提示,吡格列酮的使用可能小幅增加膀胱癌的发生风险,长期使用风险增加。鉴于吡格列酮流行病学研究提示的结果,医务人员和患者应该对吡格列酮的膀胱癌风险进行关注,采取适当措施防范吡格列酮可能带来的疾患,主动报告药品的不良反应。     

关注吡格列酮的膀胱癌风险

日前,国家食品药品监督管理局发布第42期药品不良反应信息通报,提醒医务人员和患者关注吡格列酮可能引起膀胱癌的风险。     

吡格列酮的不良反应

通过检索《中国知网》等相关数据库,对吡格列酮的不良反应进行整理和分析,供临床参考.结果应用吡格列酮时可出现水肿、低血糖、贫血、头痛、体重增加等不良反应.医务工作者必须重视其不良反应,以保证患者用药安全、有效.     

美国警告吡格列酮引起的膀胱癌风险

2011年6月15日,美国食品药品监督管理局（FDA）发布信息,警示糖尿病治疗药吡格列酮用药超过1年可能引起膀胱癌的风险。并于8月4日更新了含吡格列酮药物的产品说明书,在警告和注意事项中包含了此风险信息。吡格列酮通常与膳食控制以及锻炼结合,用以帮助2型糖尿病成年患者控制血糖。     

国家局：应关注吡格列酮的膀胱癌风险

日前,国家局提醒医务人员和患者关注吡格列酮可能引起膀胱癌的风险。吡格列酮为2型糖尿病治疗药物,于1999年首先在美国和日本上市,2004年获准在我国进口,目前已在全球百余个国家销售和使用。动物试验和上市后研究发现,以及美国和法国分别开展的流行病学研究结果显示,吡格列酮可能轻度增加膀胱癌的发生风险,尤其是在长期使用或累积使用剂量较高的情况下,风险增加更明显。     

吡格列酮治疗糖耐量异常临床研究

目的评价吡格列酮治疗糖耐量异常的疗效。方法于2004年1—9月,对我科内分泌门诊初诊为糖耐量异常(IGT)患者28例,经饮食控制及运动治疗1个月后,OCTT检查7.8≤2hPG<11.1mmol/L者,给予吡格列酮15mg/d,疗程24周。比较治疗前后BMI、FPG、2hPG、游离脂肪酸、血胰岛素水平等指标。结果IGT经生活方式干预无好转,加用吡格列酮15mg/d治疗后,患者血糖、胰岛素水平均明显降低,游离脂肪酸降低,BMI无明显变化。结论吡格列酮可用于糖耐量异常的干预治疗,疗效可靠,安全性能好。     

吡格列酮不良反应国内外研究现状

吡格列酮为噻唑烷二酮类糖尿病治疗药物,具较好的安全性和耐受性,但国内外研究报道其常见的不良反应有低血糖、水肿、骨质疏松;个案报告的不良反应有胸腔积液、贫血、上感、头痛、胃出血、肝功异常等;国外还报道有充血性心力衰竭的发生。本文对该药在国内外研究中出现的不良反应进行系统整理,为国内开展使用该药的不良反应调查提供参考,并同时提醒临床医务工作者关注该药可能发生的不良反应,以保证患者用药安全。     

盐酸吡格列酮的合成

目的:合成盐酸吡格列酮.方法:以2-(5-乙基-2-吡啶基)乙醇(5-EPE)为起始原料,经缩合、还原、重氮化、环化、水解及成盐等6步反应得到盐酸吡格列酮.结果:目标化合物经质谱、核磁共振氢谱、红外光谱及X-单晶衍射等确证其化学结构,总收率为12.8%.结论:本路线可简化实验操作,降低成本,适合工业化生产.     

降糖药吡格列酮有益于心血管健康

最新的研究数据进一步表明,武田和礼来公司开发的口服抗糖尿病药物吡格列酮(pioglitazone,Actos)还有益于心血管健康,它能延迟无心脏疾患的2型糖尿病患者并发动脉粥样硬化。这项为期18个月、涉及462名病人、旨在考察该噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂对动脉粥样硬化时颈动脉内膜-中层     

吡格列酮对血液透析患者心血管疾病危险因素的影响

【】目的 观察过氧化物酶增殖体激活受体γ(PPARγ)激活剂吡格列酮对维持性血液透析患者心血管疾病危险因素的影响。方法33例维持性血液透析患者应用吡格列酮(30mg/d)治疗8周,分别于用药前、用药8周后观察患者收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、血浆低密度脂蛋白(LDLD)、总胆固醇(CHOL)、高敏C反应蛋白(hs-CRP)、超氧化物歧化酶(SOD)、白细胞介素6(IL-6)、同型半胱氨酸(Hcy)、水平。结果 吡格列酮治疗维持性血液透析患者8周后,SBP、DBP、LDLD、CHOL、hs-CRP、IL-6、Hcy水平下降,差异有统计学意义(P＜0.05),SOD水平较治疗前明显上升,差异有统计学意义(P＜0.01)。结论 吡格列酮能改善维持性血液透析患者的心血管疾病危险因素。     

吡格列酮与曲格列酮影响肝癌细胞株SMMC-7721生长侵袭的实验研究

目的:探讨曲格列酮、吡格列酮对于肝癌细胞株SMMC-7721的生长、侵袭的影响.方法:采用四唑氮蓝还原法(MTT法)研究曲格列酮、吡格列酮对于肝癌细胞株的生长影响;细胞侵袭试验研究不同浓度的吡格列酮、曲格列酮对肝癌细胞株侵袭能力的影响.结果:MTT法及细胞侵袭试验可以发现不同浓度的曲格列酮、吡格列酮对肝癌细胞株生物学作用有影响.结论:曲格列酮、吡格列酮对于肝癌细胞株SMMC-7721生长、侵袭有明显的抑制作用.     

盐酸吡格列酮治疗2型糖尿病的疗效及安全性

目的以二甲双胍为对照,评价盐酸吡格列酮治疗2型糖尿病的疗效和安全性.方法采用多中心、随机、双盲双模拟、平行对照的试验设计,在5个中心共收集227例2型糖尿病病人,分为吡格列酮组(113例,服用盐酸吡格列酮30mg,每日1次),和二甲双胍组(¨4例,服用盐酸二甲双胍250mg,每日2次),治疗期12周.结果用药12周后,与基础值相比,吡格列酮组空腹血糖下降1.42±1.93mmo1.L-1(13.41%±18.65%),餐后2h血糖下降4.42±3.96mmo1.L-1(26.94%±21.32%),糖化血红蛋白下降0.80%±1.57%;二甲双胍组,空腹血糖下降1.62±2.17mmo1.L(15.45%±20.13%),餐后2h血糖下降值3.89±3.75mmo1.L-1(24.27%±21.54%),糖化血红蛋白下降0.89%±1.39%.两组血糖和糖化血红蛋白下降值与用药前比较均有显著性差异,但两组间比较无显著性差异.用药12周后,吡格列酮组,降低空腹血糖显效率40.66%,有效率75.82%,降低餐后2h血糖显效率51.38%,有效率86.24%二甲双胍组,降低空腹血糖显效率53.85%,有效率82.42%,降低餐后2h血糖显效率46.23%,有效率77.36%.两组间比较显效率和有效性均无统计学意义.两组药物不良反应发生率相似,未出现严重肝功能异常病例.结论吡格列酮可有效地降低2型糖尿病病人的空腹血糖、餐后2h血糖和糖化血红蛋白,耐受性好,未发生严重药物不良反应.     

盐酸吡格列酮的HPLC测定

用HPLC测定盐酸吡格列酮及其有关物质的含量。采用C18色谱柱，以乙腈-水-醋酸(50：50：0．12，用氨试液调至pH6．0)为流动相，流速1．0ml／min，检测波长225nm。盐酸吡格列酮在1-200μg／ml范围内线性良好，平均回收率99．3％(RSD=0．09％)，日内和日间精密度(RSD)分别为0．75％和0．26％。     

吡格列酮可降低糖尿病患者胰岛素的用量

目的探讨吡格列酮可降低糖尿病患者胰岛素的用量。方法注射胰岛素的糖尿病患者50例,随机分为两组,对照组单纯注射胰岛素,试验组除单纯注射胰岛素外,还加服吡格列酮15mg,qd在早餐前服用。以上两组患者可根据自身血糖情况,在允许范围内适当调整胰岛素的用量,直至血糖达标。共观察6周。记录两组患者的胰岛素用量情况和不良反应出现情况。结果 6周后,两组在空腹血糖(FBS)、餐后2h血糖(PBS)和糖化血红蛋白(HbA1c)基本相同的情况下,实验组比对照组胰岛素的用量明显降低。结论吡格列酮可降低糖尿病患者胰岛素的用量。     

吡格列酮对血管内皮细胞增殖的抑制作用

目的观察吡格列酮对血管内皮细胞增殖的抑制作用。方法四唑盐比色试验(M TT法)检测吡格列酮对正常血管内皮细胞(ECV 304)生长的抑制作用。结果吡格列酮在终浓度为1×10-8mm o.lL-1-1×10-4mm o.lL-1时对ECV 304细胞的增殖具有抑制作用,而且此作用呈浓度依赖性。结论吡格列酮对ECV 304细胞具有浓度依赖性的抑制增殖作用。